холинергические ЛС. М и нхолинорецепторы и их локализация
Скачать 2.27 Mb.
|
Отравление атропиномПри его применении нужно соблюдать осторожность в дози- ровке и учитывать возможность повышенной индивидуальной чувствительности. Чаше всего передозировка может прояв- ляться сухостью во рту, расширением зрачка, нарушение ак- комодации, тахикардия, затруднение мочеиспускания, атония кишечника и запоры. Одной из причин острого отравления атропином и др. Алкалоидами этой группы является поедании ягод белены, дурмана или красавки. Чаще отравления встречаются среди детей. Смертельный исход может наступить после того, как ребенок съест 1-2 ягоды белены или дурмана или 3-10 ягод красавки. Смертельная доза атропина для взрослого человека 100-150 мг, а для детей 10-15 мг. Первые симптомы отравления появляются спустя 2-3 часа: су- хость во рту и глотке, сильная жажда, нарушение глотания, потеря голоса, мидриаз и паралич аккомодации, одышка, ча стый пульс, сухость и покраснение кожи, скарлатиноподобная сыпь. Далее на первый план выступают явления мозгового нарушения: речевое и двигательное возбуждение, бред, не- адекватное поведение, галлюцинации чаще - зрительные и слуховые, редко - обонятельные, атаксия, иногда судороги. Спустя некоторое время возбуждение сменяется депрессией, психической подавленностью, сильной сонливостью. В тяже- лых случаях возникают судороги, развивается коматозное со- стояние (температура тела падает, развивается острая сердечная недостаточность, гипоксия). Смерть наступает в ре- зультате остановки дыхания. Первая помощь и лечениесостоит в удалении яда из организ- ма: промывание желудка, адсорбенты, солевые слабительные, внутривенно - кровезаменители типа гемодеза, синпрола. Хотя высокоэффективных специальных антидотов атропина пока не найдено, тем не менее, рекомендуют введение физио- логических антагонистов: прозерин в/в капельно 1мл 0.05% р- ра, галантамина (1 мл 1% р-ра) подкожно. Для купирования возбуждения, судорог, психопатологиче- ской симптоматики, гипертермии показано введение аминази- на. Показано парентеральное введение диазепама, хлоралгидрата в клизмах. При очень тяжелых отравлениях прибегают к форсированному диурезу методом ощелачивания мочи, замещения крови, оксигенотерапии, искусственной вен- тиляции легких и пр. 34. Соединения группы атропина. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Срав-нительная характеристика препаратов группы атропина. СкополаминАлкалоид, содержащийся вместе с атропином в красавке, бе- лене, дурмане. Химически скополамин близок к атропину; яв- ляется сложным эфиром скопина и троповой кислоты. По периферическому холинолитическому действию очень близок к атропину. Однако центральные эффекты его значительно отличаются от таковых у атропина. Скополамин вызы- вает седативный эффект, уменьшает двигательную активность, может оказывать снотворное действие. Характер- ным свойством скополамина является вызываемые им нару- шения памяти. Однако у части субъектов скополамин может вызывать центральные эффекты подобные атропиновым. Применяют скополамин в неврологии для лечения паркинсо- низма, в хирургической практике вместе с анальгетиками (морфин, промедол) в процессе подготовки больного к нарко- зу и операции. Ранее применялся в психиатрии в качестве успокаивающего средства. В офтальмологической практике его применяют с диагностической (расширение зрачка) и те- рапевтической целью при иридоциклитах и иритах. В составе таблеток “Аэрон” скополамин применяют для профилактики морской и воздушной болезни. Противопоказания и осложнения те же, что и при применении атропина (при глаукоме, паралитической не- проходимости кишечника, язвенных гингивитах, стоматитах, глосситах, а также в период лактации) ГоматропинПолусинтетическое соединение. По химическому строению и фармакологической активности близок к атропину. Отличается меньшей выраженность и продолжительностью основных фармакологических эффектов. Применяют главным образом в офтальмологической практике для расширения зрачка с диагностической целью; эффект наступает быстро и проходит через 10-20 часов ПлатифиллинПлатифиллин - алкалоид, содержащийся в крестовнике ром- болистном, или широколистном. Считается, что платифиллин обладает не только холинолитической активностью, но и прямым миотропным спазмолити- ческим действием. Кроме этого для платифиллина характерно некоторое ганглиоблокирующие действие и способность угне- тать сосудодвигательный центр. На ЦНС оказывает седатив- ное действие. Таким образом, в спектре фармакологической активности платифиллина преобладает спазмолитическое действие, в отношении всей гладкой мускулатуры, в том числе и сосудов. Назначают при спазмах гладких мышц органов брюшной по- лости, язвенной болезни желудка 12-п.к., бронхиальной астме, препарат уменьшает также спазм кровеносных сосудов (при гипертонической болезни, стенокардии), спазм сосудов го- ловного мозга. Иногда применяют для кратковременного расширения зрачка - на 3-5 часов. На аккомодацию практически не влияет. Противопоказан при глаукоме, а также при органических пораже- ниях печени. Кроме индивидуальных химических соединений алкалоидов группы атро- пина, применяют и препараты приготовленные на основе растительного сырья - препараты красавки, дурмана, белены. Препараты красавки (экстракты, настойки) содержат группу алкалоидов (гиосцимин, скополамин, апоатропин). Применяют в качестве спазмолити- ческих и болеутоляющих средств при заболеваниях желудка, желчекамен- ной болезни и др. Заболеваниях, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры, при брадикардиях, связанных с перевозбуждением вагуса и т.п. В виде сухого экстракта алкалоиды красавки входят в состав многих сложных таблеток: “бекрбон”, “бесалол”, “беллалгин”, “белластезин” и т.д., а также свечей: “бетиол”, “анузол” и сложных микстур - “солутан”. Из листьев дурмана и белены получают соответствующие масла: Oleum Stramonii и Oleum Hyoscyami. Их используют для приготовления линиментов и наружного применения при невралгиях, миозитах, ревматоидных артритах. |