холинергические ЛС. М и нхолинорецепторы и их локализация
 Скачать 2.27 Mb.
|
35. Синтетические холиноблокаторы. Препараты. Фармакологические эффекты, показания и противопоказания к применению. Сравнительная характеристика.Синтетические холинолитики Ряд лекарственных средств, оказывающих антихолинергическое действие, получен синтетическим путем. По химическому строению одни из них являются сложными эфирами карбоновых кислот (спазмолитин, апрофен, метацин и пр.), Другие являются модифицированными производными атропина (ипратропиум бромид, тровентол). Соединения, являющиеся третичными аминами (спазмолитин, апрофен, арпенал) легкопреодолевают ГЭБ и наряду с влияни- ем на периферические холиноструктуры они оказывают цен- тральное холинолитическое действие. Четвертичные соединения (метацин, фубромеган, тровентол) плохо прони- кают через ГЭБ и их эффекты ограничены влиянием на пери- ферические холинэргические структуры. СпазмолитинОбладает периферической и центральной М-холиноли- тической активностью. Оказывает небольшое Н-холиноли- тическое действие. Обладает спазмолитической активностью: расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов. Угнетает подкорковые двигательные центры. К средствам со смешанной центральной и периферической ак- тивностью относятся также апрофен и арпена. Апрофен в силу более выраженного спазмолитического действия приме- няют при спазмах сосудов, в том числе и коронарных. Вызывает повыше- ние тонуса и усиливает сокращения матки, одновременно расслабляя шейку матки. В связи с этим он применятся в акушерстве для стимуляции родовой деятельности. Арпенал более часто применяют при паркинсонизме, а также для пониже- ния мышечного тонуса при пирамидных спастических парезах различного происхождения. ГоматропинПолусинтетическое соединение. По химическому строению и фармакологической активности близок к атропину. Отличается меньшей выраженность и продолжительностью основных фармакологических эффектов. Применяют главным образом в офтальмологической практике для расширения зрачка с диагностической целью; эффект наступает быстро и проходит через 10-20 часов ПлатифиллинПлатифиллин - алкалоид, содержащийся в крестовнике ром- болистном, или широколистном. Считается, что платифиллин обладает не только холинолитической активностью, но и прямым миотропным спазмолити- ческим действием. Кроме этого для платифиллина характерно некоторое ганглиоблокирующие действие и способность угне- тать сосудодвигательный центр. На ЦНС оказывает седатив- ное действие. Таким образом, в спектре фармакологической активности платифиллина преобладает спазмолитическое действие, в отношении всей гладкой мускулатуры, в том числе и сосудов. Назначают при спазмах гладких мышц органов брюшной по- лости, язвенной болезни желудка 12-п.к., бронхиальной астме, препарат уменьшает также спазм кровеносных сосудов (при гипертонической болезни, стенокардии), спазм сосудов го- ловного мозга. Иногда применяют для кратковременного расширения зрачка - на 3-5 часов. На аккомодацию практически не влияет. Противопоказан при глаукоме, а также при органических пораже- ниях печени. Кроме индивидуальных химических соединений алкалоидов группы атро- пина, применяют и препараты приготовленные на основе растительного сырья - препараты красавки, дурмана, белены. Препараты красавки (экстракты, настойки) содержат группу алкалоидов (гиосцимин, скополамин, апоатропин). Применяют в качестве спазмолити- ческих и болеутоляющих средств при заболеваниях желудка, желчекамен- ной болезни и др. Заболеваниях, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры, при брадикардиях, связанных с перевозбуждением вагуса и т.п. В виде сухого экстракта алкалоиды красавки входят в состав многих сложных таблеток: “бекрбон”, “бесалол”, “беллалгин”, “белластезин” и т.д., а также свечей: “бетиол”, “анузол” и сложных микстур - “солутан”. Из листьев дурмана и белены получают соответствующие масла: Oleum Stramonii и Oleum Hyoscyami. Их используют для приготовления линиментов и наружного применения при невралгиях, миозитах, ревматоидных артритах. 35. Синтетические холиноблокаторы. Препараты. Фармакологические эффекты, показания и противопоказания к применению. Сравнительная характеристика.Синтетические холинолитики Ряд лекарственных средств, оказывающих антихолинергическое действие, получен синтетическим путем. По химическому строению одни из них являются сложными эфирами карбоновых кислот (спазмолитин, апрофен, метацин и пр.), Другие являются модифицированными производными атропина (ипратропиум бромид, тровентол). Соединения, являющиеся третичными аминами (спазмолитин, апрофен, арпенал) легкопреодолевают ГЭБ и наряду с влияни- ем на периферические холиноструктуры они оказывают цен- тральное холинолитическое действие. Четвертичные соединения (метацин, фубромеган, тровентол) плохо прони- кают через ГЭБ и их эффекты ограничены влиянием на пери- ферические холинэргические структуры. |