СУЛИНДАК (Клинорил) Фармакокинетика
Является "пролекарством", в печени превращается в активный метаболит. Максимальная концентрация активного метаболита сулиндака в крови отмечается через 3-4 часа после приема внутрь. Период полувыведения сулиндака – 7-8 часов, а активного метаболита – 16-18 часов, что обеспечивает продолжительный эффект и возможность приема 1-2 раза в день.
Нежелательные реакции
В отличие от индометацина менее гастро- и нейротоксичен, значительно слабее влияет на почечный кровоток и клубочковую фильтрацию (так как активный метаболит сулиндака не нарушает синтеза ПГ в почках), почти не взаимодействует с диуретиками и антигипертензивными препаратами. Может вызывать кристаллурию, поэтому не следует назначать больным мочекаменной болезнью. Гепатотоксичность выше, чем у индометацина.
Показания
Применяется при ревматических и неревматических заболеваниях.
Дозировка
Взрослые: внутрь 400 мг/день в 1-2 приема.
Дети: 4,5-6 мг/кг/день в 2 приема.
Форма выпуска:
– таблетки по 200 мг.
ЭТОДОЛАК (Эльдерин) Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Период полувыведения составляет 7 часов.
Нежелательные реакции
Переносится лучше, чем индометацин. Обладает более слабой гастротоксичностью благодаря меньшему ингибирующему влиянию на синтез ПГ-Е2 в слизистой желудка.
Показания
Ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, остеоартроз, болевой синдром различной локализации. Однократный прием препарата в дозе 200-400 мг обеспечивает послеоперационную анальгезию на 6-8 часов (3).
Дозировка
Взрослые: внутрь 200-400 мг каждые 6-8 часов. Максимальная суточная доза – 1200 мг. У детей не применяется.
Форма выпуска:
– таблетки по 200 и 300 мг.
ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ
(Вольтарен, Диклобене, Диклонат П, Наклофен, Ортофен)
Является наиболее широко используемым НПВС в мире.
Фармакокинетика
Диклофенак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 50-60%, что обусловлено эффектом "первого прохождения". Максимальная концентрация в крови развивается через 0,5-2 часа после приема внутрь и через 10-30 минут после введения внутримышечно. Период полувыведения – 1,5-2 часа.
Нежелательные реакции
Диклофенак в целом хорошо переносится. Нежелательные реакции, как правило, развиваются реже, чем при использовании многих других НПВС. Но при длительном применении препарат может оказать отрицательное влияние на желудочно-кишечный тракт и, особенно, на печень, поэтому необходим клинический и лабораторный контроль.
Показания
Диклофенак сочетает высокую, на уровне индометацина, противовоспалительную активность с хорошей переносимостью при длительном приеме, широко используется в ревматологии.
Обладает сильным и быстрым анальгезирующим действием. При выраженном болевом синдроме (почечная или печеночная колика, послеоперационные боли, боли при травме) вводится внутримышечно.
Дозировка
Взрослые: по 25-50 мг 2-3 раза в день внутрь или ректально; таблетки "ретард" (по 100 мг) назначаются 1-2 раза в день. Внутримышечно по 75 мг 1-2 раза в день, при неэффективности первой дозы вторую можно ввести через 30 минут.
Дети старше 1,5 лет: 2-4 мг/кг/день в 2 приема внутрь или ректально.
Формы выпуска:
– таблетки с кишечнорастворимым покрытием по 25 мг; – таблетки "ретард" по 100 мг; – ампулы по 3 мл (25 мг/мл); – свечи по 25 и 50 мг; – гель, 1%.
ДИКЛОФЕНАК-КАЛИЙ (Вольтарен рапид)
По сравнению с диклофенак-натрием быстрее всасывается, причем, преимущественно, в желудке; оказывает более быстрый анальгезирующий эффект – через 20-30 минут после приема внутрь
Показания
Такие же, как у диклофенак-натрия. Показан для быстрого купирования болей.
Дозировка
Взрослые, внутрь 100-150 мг/день в 2-3 приема. При дисменорее суточная доза может быть увеличена до 200 мг.
Дети: дозы не установлены.
Форма выпуска:
– таблетки по 25 и 50 мг.
ПИРОКСИКАМ (Фельден, Пирокам, Эразон)
Обладает сильным противовоспалительным эффектом, который развивается медленно – в течение 1-2 недель постоянного приема. Максимальный эффект отмечается через 2-4 недели. Оказывает быстрое и выраженное анальгезирующее действие, особенно при внутримышечном введении.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пища замедляет скорость всасывания. Максимальная концентрация в крови развивается через 3-5 часов. Имеет длительный период по-лувыведения – 45-60 часов. Равновесная концентрация в крови создается через 7-12 дней, поэтому клинический эффект развивается медленно. Более быстро равновесная концентрация достигается при приеме дозы насыщения.
Нежелательные реакции
Пироксикам является одним из наиболее гастротоксичных НПВС, особенно при длительном назначении в дозе 30 мг в сутки и выше. По некоторым данным, его гастротоксичность выше, чем у индометацина. Возможны и другие нежелательные реакции: гематотоксичность (тромбоцитопения, апластическая анемия, снижение уровня гемаглобина и гематокрита, не связанные с желудочно-кишечным кровотечением), нефротоксичность, кожные реакции (сыпи, фотодерматит).
Показания
Применяется как противовоспалительное средство, в том числе при ювенильном ревматоидном артрите, при подагре. Может использоваться как анальгетик при послеоперационных и пост-травматических болях.
Дозировка
Взрослые: 20 мг/день в один прием внутрь или ректально. Для быстрого эффекта в первые 2 дня назначают дозу насыщения – 40 мг/день в один или несколько приемов, а затем снижают до 20 мг/день. При остром приступе подагры в 1-й день – 40 мг в один прием, в последующие 4-6 дней – по 40 мг/день в один или несколько приемов.
Дети: при массе тела менее 15 кг – 5 мг/день, 16-25 кг – 10 мг/день, 26-45 кг – 15 мг/день, более 45 кг – 20 мг/день.
Формы выпуска:
– таблетки и капсулы по 10 и 20 мг;
– ампулы по 1 и 2 мл (20 мг/мл);
– гель, 0,5%.
|
Скачать 0.49 Mb.