нпвс страчунск. Методическое пособие
Скачать 0.49 Mb.
|
КЕТОРОЛАК (Торадол, Кетродол)Основная клиническая ценность препарата – его мощный анальгезирующий эффект, по степени которого он превосходит многие другие НПВС. Установлено, что 30 мг кеторолака, введенного внутримышечно, примерно эквивалентны 12 мг морфина. В то же время, нежелательные реакции, характерные для морфина и других наркотических анальгетиков (тошнота, рвота, угнетение дыхания, запоры, задержка мочи), отмечаются значительно реже. Применение кеторолака не ведет к развитию лекарственной зависимости. Кеторолак обладает также жаропонижающим и антиагрегационным действием. ФармакокинетикаПрактически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме внутрь составляет 80-100%. Максимальная концентрация в крови развивается через 35 минут после приема внутрь и через 50 минут после введения внутримышечно. Выводится почками. Период полувыведения 5-6 часов. Нежелательные реакцииНаиболее часто отмечаются гастротоксичность и повышенная кровоточивость, обусловленная антиагрегационным действием. ВзаимодействиеПри сочетании с опиоидными анальгетиками болеутоляющий эффект усиливается, что дает возможность применять их в более низких дозах. Внутривенное или внутрисуставное введение кеторолака в сочетании с местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин) обеспечивает лучшее обезболивание, чем применение только одного из препаратов, после артроскопии и операциях на верхних конечностях. ПоказанияИспользуется для купирования болевого синдрома различной локализации: почечной колики, болей при травмах, при неврологических заболеваниях, у онкологических больных (особенно при метастазах в костях), в послеоперационном и послеродовом периоде. Появились данные о возможности применения кеторолака перед операциями в сочетании с морфином или фентанилом. Это позволяет снижать дозы опиоидных анальгетиков на 25-50% в первые 1-2 суток послеоперационного периода, что сопровождается более быстрым восстановлением функции желудочно-кишечного тракта, меньшей тошнотой и рвотой и сокращает срок пребывания больных в стационаре (17). Применяется также для обезболивания в оперативной стоматологии и при ортопедических лечебных процедурах. ПредупрежденияНельзя применять кеторолак перед длительными операциями с высоким риском кровотечений, а также для поддерживающей анестезии во время операций, для обезболивания родов, купирования болевого синдрома при инфаркте миокарда. Курс применения кеторолака не должен превышать 7 дней, а у лиц старше 65 лет препарат должен назначаться с осторожностью. ДозировкаВзрослые: внутрь 10 мг каждые 4-6 часов; высшая суточная доза – 40 мг; продолжительность применения не более 7 дней. Внутримышечно и внутривенно – 10-30 мг; высшая суточная доза – 90 мг; продолжительность применения не более 2 дней. Дети: внутривенно 1-я доза – 0,5-1 мг/кг, затем 0,25-0,5 мг/кг каждые 6 часов. Формы выпуска:– таблетки по 10 мг; – ампулы по 1 мл. КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫВыпускается целый ряд комбинированных препаратов, содержащих кроме НПВС другие лекарственные средства, которые, благодаря своим специфическим свойствам, могут усиливать анальгезирующий эффект НПВС, повышать их биодоступность и уменьшать риск нежелательных реакций. САРИДОНСостоит из парацетамола, пропифеназона и кофеина. Соотношение анальгетиков в препарате составляет 5:3, при котором они действуют как синергисты, так как парацетамол в данном случае в полтора раза увеличивает биодоступность пропифеназона. Кофеин нормализует тонус сосудов головного мозга, ускоряет кровоток, не стимулируя в используемой дозе центральную нервную систему, поэтому он усиливает действие анальгетиков при головной боли. Помимо этого, он улучшает всасывание парацетамола. Саридон, в целом, характеризуется высокой биодоступностью и быстрым развитием анальгезирующего эффекта. ПоказанияБолевой синдром различной локализации (головная боль, зубная боль, боль при ревматических заболеваниях, дисменорея, лихорадка). ДозировкаПо 1-2 таблетки 1-3 раза в день. Форма выпуска: – таблетки, содержащие по 250 мг парацетамола, 150 мг пропифеназона и 50 мг кофеина. ТОМАПИРИНПрепарат, состоящий из аспирина, парацетамола и кофеина. Применяется при головной боли, невралгиях, дисменорее, лихорадке. ДозировкаПо 1-1,5 таблетки 1-3 раза в день. Форма выпуска:– таблетки, содержащие по 250 мг аспирина, 200 мг парацетамола и 50 мг кофеина. ТОМАПИРИН СВыпускается в виде "шипучих" таблеток, каждая из которых содержит 300 мг аспирина, по 200 мг парацетамола и аскорбиновой кислоты. Показания к применению и дозировка такие же, как у томапирина. ЦИТРАМОН ПАктивные компоненты препарата – аспирин, парацетамол и кофеин – взаимно усиливают действие друг друга. Он применяется, в основном, при головной боли. ДозировкаПо 1-2 таблетки 1-3 раза в день. Форма выпуска:– таблетки, содержащие по 240 мг аспирина, 180 мг парацетамола и 30 мг кофеина. АЛКА-ЗЕЛЬТЦЕРСостав: аспирин, лимонная кислота, натрия бикарбонат. Представляет собой хорошо усваиваемую растворимую лекарственную форму аспирина с улучшенными органолептическими свойствами. Натрия бикарбонат нейтрализует в желудке свободную соляную кислоту, уменьшая ульцерогенное действие аспирина. Кроме того, он может усиливать всасывание аспирина. Применяется, главным образом, при головной боли, особенно у лиц с повышенной кислотностью в желудке. ДозировкаПо 1-2 таблетки 3-4 раза в день. Форма выпуска:– "шипучие" таблетки, содержащие по 324 мг аспирина, 965 мг лимонной кислоты и 1625 мг натрия бикарбоната. ФОРТАЛГИН ЦПрепарат представляет собой "шипучие" таблетки, каждая из которых содержит 400 мг аспирина и 240 мг аскорбиновой кислоты. Применяется как анальгетик и антипиретик. ДозировкаПо 1-2 таблетки до четырех раз в день. ПЛИВАЛГИНВыпускается в виде таблеток, каждая из которых содержит по 210 мг парацетамола и пропифеназона, 50 мг кофеина, 25 мг фенобарбитала и 10 мг кодеина фосфата. Анальгезирующий эффект препарата усилен за счет наличия наркотического анальгетика кодеина и фенобарбитала, обладающего седативным действием. Роль кофеина рассмотрена выше. ПоказанияБоли различной локализации (головная, зубная, мышечная, суставная, невралгия, дисменорея), лихорадка. ПредупрежденияПри частом использовании, особенно в повышенной дозе, может возникать чувство усталости, сонливости. Возможно развитие лекарственной зависимости. ДозировкаПо 1-2 таблетки 3-4 раза в день. РЕОПИРИН (Пирабутол)В состав входят аминофеназон (амидопирин) и фенилбутазон (бутадион). В течение многих лет широко применялся в качестве анальгетика. Однако он не имеет преимуществ по эффективности перед современными НПВС и существенно превосходит их по тяжести нежелательных реакций. Особенно высок риск развития гематологических осложнений, поэтому необходимо соблюдать все указанные выше меры предосторожности (табл. 7) и стремиться использовать другие анальгетики. При внутримышечном введении фенилбутазон связывается тканями в месте инъекции и плохо рассасывается, что, во-первых, задерживает развитие эффекта и, во-вторых, является причиной частого развития инфильтратов, абсцессов, поражений седалищного нерва. В настоящее время применение комбинированных препаратов, состоящих из фенилбутазона и аминофеназона, в большинстве стран запрещено. ДозировкаВзрослые: внутрь по 1-2 таблетки 3-4 раза в день, внутримышечно 2-3 мл 1-2 раза в день. У детей не применяется. Формы выпуска:– таблетки, содержащие по 125 мг фенилбутазона и аминофеназона; – ампулы по 5 мл, содержащие по 750 мг фенилбутазона и аминофеназона. БАРАЛГИНПредставляет собой комбинацию метамизола (анальгина) с двумя спазмолитиками, один из которых – питофенон – обладает миотропным, а другой – фенпивериниум – атропиноподобным действием. Применяется для купирования болей, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (почечная колика, печеночная колика и другие). Как и другие лекарственные средства, обладающие атропиноподобной активностью, противопоказан при глаукоме и аденоме простаты. ДозировкаВнутрь по 1-2 таблетки 3-4 раза в день, внутримышечно или внутривенно по 3-5 мл 2-3 раза в день. Внутривенно вводят со скоростью 1-1,5 мл в минуту. Формы выпуска:– таблетки, содержащие по 500 мг метамизола, 10 мг питофенона и 0,1 мг фенпивериниума; – ампулы по 5 мл, содержащие по 2,5 г метамизола, 10 мг питофенона и 0,1 мг фенпивериниума. АРТРОТЕКСостоит из диклофенака и мизопростола (синтетический аналог ПГ-E1), включение которого преследует цель уменьшить частоту и выраженность нежелательных реакций, характерных для диклофенака, в особенности, гастротоксичности. Артротек по эффективности при ревматоидном артрите и остеоартрозе равноценен диклофенаку, а развитие эрозий и язв желудка при его использовании отмечается значительно реже. ДозировкаВзрослые: по 1 таблетке 2-3 раза в день. Форма выпуска:– таблетки, содержащие по 50 мг диклофенака и 200 мг мизопростола. СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫChampion G.D, Feng P.H„ Azuma T. et al. NSAID-induced gastrointestinal damage // Drugs, 1997, 53: 6-19. Laurence D.R., Bennett P.N. Clinical Pharmacology. 7th ed. Churcill Livingstone. 1992. Insel P.A. Analgesic-antipyretic and antiinflammatory agents and drugs employed in the treatment of gout. In: Goodman & Gilman's. The pharmacological basis of therapeutics. 9th ed. McGraw-Hill, 1996, 617-657. Нестероидные противовоспалительные средства. (Редакц. статья) // Клин. фармакол. и фармакотер., 1994, 3, 6-7. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Management of gastroduo-denopathy associated with use of nonsteroidal anti-inflammatory drugs // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364. Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. Perforations, ulcers and bleeds in a large, randomized, multicenter trial of namubetone compared with diclofenac, ibuprofen, naproxen and piroxicam // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (suppl. I): 324. Brooks P.M., Day R.O. Nonsteroidal antiinfla mmatory drugs – differences and similarities // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725. Lieber C.S. Medical disorders of alcoholism // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065. Guslandi M. Gastric toxicity of antiplatelet therapy with low-dose aspirin // Drugs, 1997, 53: 1-5. Applied Therapeutics: The clinical use of drugs. 6th ed. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Eds). Vancouver. 1995. Drugs of choice from the Medical Letter. New York. Revised ed. 1995. Marcus A.L. Aspirin as prophilaxis against colorectal cancer // N. Engl.J. Med.,1995, 333: 656-658 Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Effect of high dose ibuprofen in patients with cystic fibrosis // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854. Perneger T.V., Whelton P.К., Klag MJ. Risk of kidney failure associated with the use of acetaminophen, aspirin, and nonsteroidal anti-inflammatory drugs // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712. Merck Manual of Diagnosis and Therapy. 16th ed. Berkow R. (Ed.). Merck & Co Inc., 1992. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. A reappraisal of its pharmacodinamic and pharmacokinetic properties and therapeutic use in pain management // Drugs, 1997, 53: 139-188.
|