|
54-Хлорпромазин- Аминазин
|
Тобы
|
Психозға қарсы “типті” заттар. Фенотиазин туындылары
|
Механимзмі
|
Жылу орталығын тежейді. 4 қарыншаның түбінде орналасқан жіберу аймағының дофаминдік рецептрларын тежеу арқылы құсуға қарсы әсер көрсетеді. Альфа адреноблокаторлық әсер көрсетеді. Адреналинге прессорлық реакция бәсеңдейді,артериялық қысым төмендейді. Гипоталамус орталығын тежеп,компенсаторлық қан тамырларын тарылтатын рефлекстердің тежелуіне,жүрек жиырылу күші төмендейді.МИотропты спазмолитикалық әсер де көрсетеді. Гипотензиямен рефлекторлы тахикардия орнайды.
Үлкен дозада қолданғанда гипноз шақырады. Сыртқы тітіркендіргіштермен жылдам үзілетін беткейлік ұйқы шақырады.
МИорелаксациялаушы әсеріне келер болсақ, базальды ядроларға әсер ету арқылы бұлшықеттердің супраспинальды реттелуін тежейді.
Сонымен қатар,жылу реттеу орталығын тежейді. Нәтижесінде гипотермия дамиды.
М-холиноблокаторлық әсер де көрсете алады. Сәлекй,бронх,ас қорыту бездерінің секрециясын төмендетеді.Жергілікті енгізгенде тітіркендіру шақырады.
Препарат жылу беруді арттырады және қоршаған орта температурасының төмендеуімен гипотермияға ықпал етеді. Бұл
әсерді жасанды гипотермия (салқындату) кезінде қолдануға болады
терморегуляция орталығын хлорпромазинмен өшіру аясында). Хлорпромазиннің гипотермиялық әсерін күшейтуге тері тамырларының α-адренорецепторларының блокадасы ықпал етеді, бұл терінің жылу берілуін арттырады.
Хлорпромазин гипофиздің алдыңғы бөлігінде пролактин секрециясын арттырады, бұл дофаминдік 02-рецепторлардың блокадасымен және дофаминнің әсерін жоюмен байланысты осы гормонды өндіру үшін (допамин гипоталамикалық фактор болып табылады,пролактиннің босатылуын тежейді). Қандағы пролактин деңгейінің жоғарылауы
лактацияның жоғарылауына, гонадотропты гормондар өндірісінің төмендеуіне және
соның салдарынан-етеккір циклінің бұзылуына, га-лактореяның дамуына, гинекомастияға, импотенцияға.
Хлорпромазинге экстрапирамидалық бұзылулар (дәрілік паркинсонизм және т.б.) тән, олар дофаминдік D2-рецепторлардың постриатумнан тыс блокадасымен байланысты.
|
Қолданылуы
|
Психоз кезінде (шизофрения, галлюцинация, агрессия), созылмалы параноидтық жай-күйлер кезіндегі психомоторлық қозу жағдайлар, алкогольдік психоз, пресинильді психоз, т.б. Премедикацияда қолд шектелген. анестезияға дайындық кезінде қолданылады (алдын-ала емдеу), анестезияны күшейту;
|
Фарм әсері
|
Психозға қарсы,тыныштандырғыщ,миорелаксациялаушы
|
Жанама әсері
|
АД ↓,тахикардия,аритмия,Бейімделу,Экстрапирамидальды бұзылу,Фотосенсибилизация,Ауыз құрғау,Диплопия,галоторея,гинекомастия,Аллергия реакц,Әлсіздік,ұйқышылдық,Гипотермия. Мұндай бұзылулардың басқа көріністеріне жедел дистония (бет, мойын, арқадағы спастикалық жиырылу) жатады, олар препараттың алғашқы дозаларын қабылдағаннан кейін пайда болуы мүмкін және акатизия (тыныштық, қозғалыс мазасыздығы). Хлорпромазинді ұзақ уақыт қолданғанда (бірнеше жыл бойы) кеш (тардивті) дискинезия пайда болуы мүмкін (беттің, еріннің, мойынның еріксіз шамадан тыс қозғалысы). Тардивтік дискинезия препаратты тоқтатқаннан кейін жойылмайды және емдеуге жатпайды.Терапияның қауіпті асқынуы-қатерлі нейролептикалық синдром (Қаңқа бұлшықеттерінің тонусының жоғарылауы, гипертермия, вегетативті бұзылулар: қан қысымының ауытқуы, тахикардия және т.б.). Препараттың басқа жанама әсерлеріне ұйқышылдық, дезориентация,қан қысымының төмендеуі, ортостатикалық гипотензия, нейроэндокринді бұзылулар (гипотермия, галакторея, аменорея, импотенция) жатады. Атропин тәрізді тән
әсері (аккомодацияның бұзылуы, ауыздың құрғауы, зәр шығарудың іркілуі, констипация); теріде және шырышты қабықтарда аллергиялық көріністер, агранулоцитоз, гемолитикалық анемия, терінің фотосенсибилизациясы және пигментациясы, жанаспалы дерматит болуы мүмкін. Хлорпромазин коматозды жағдайларда, депрессияда, бауыр мен бүйректің ауыр аурулары; гемопоэтикалық органдар функциясының бұзылуы; микседема; жүктілік
|
Айырмашылығы
|
Ұзақ қолданғанда экстрапрамидалық бұзылыстар дамиды. Бейімделу пайда болады. Энтералды және парентералды енгізуге болады. Инъекция түрінде көк тамырға баяу енгізу керек,себебі тітіркендіргіш әсер көрсетеді. Ұзақтыгы шаммамен 6 сағат. АІЖ препарат толық сіңбейді. Биотрансфармацияға ұшырайды. Бүйрек және ішек арқылы шығарылады. Экскреция баяу жүреді,бірнеше тәулікке созылады.
|
|
55-Лоратадин
|
Тобы
|
Антигистаминдік,пиперидин туындысы
|
Механизмі
|
: Н1-гистаминдің рецепторларды тежейді. Н1-гистаминді рецепторлардың блокаторы (ұзақ әсер ететін). Мес жасушалардан гистамин мен лейкотриен С4 босатылуын тежейді.
Дамудың алдын алады және аллергиялық реакциялардың барысын жеңілдетеді. Антигистаминді, аллергияға қарсы, қышуға қарсы және экссудативті әсерге ие. Капиллярлардың өткізгіштігін азайтады, тіндердің ісінуінің дамуына жол бермейді, тегіс бұлшықеттердің спазмын жеңілдетеді.
|
Фарм әсері
|
Антиастматический, противоаллергический. Мес жасушалардан гистамин мен С4 лейкотриенінің шығарылуын басады. Аллергиялық реакциялардың дамуының алдын алады және барысын жеңілдетеді. Аллергияға қарсы, қышуға қарсы, экссудативті әсерге ие. Капиллярлардың өткізгіштігін азайтады, тіндердің ісінуінің дамуына жол бермейді, тегіс бұлшықеттердің спазмаларын жеңілдетеді. Орталық жүйке жүйесіне әсер етпейді
|
Қолданылуы
|
Ринит,есекжем,аллергиялық жағдай антибиотик қолданған жағдайдағы,конъюктивитте,шөп өызбасы,терінің және шырышты қабықтардың аллергиялық зақымдалуы.
|
Жанама әсері
|
анафилактикалық шок;тері бөртпесі;шаштың түсуі;бас айналуы;бас ауруы; шаршау және шаршау сезімі; ұйқышылдық;құрысулар;жүйке;жүректің жиырылу жиілігінің артуы;аритмия;
жүрек айнуы;ауыздағы құрғақтық сезімі;асқазанның шырышты қабығының қабынуы;
бауыр функциясының нашарлауы.
|
Аырмашылығы
|
Әсер ету ұзақтығы 24 сағ. Бұл препараттар мүшелер мен тіндердегі гистаминдік рецепторларды және
жасайды олардың нечувствительными еркін гистамину. H,-гистаминдік рецепторларды блоктау арқылы антигистаминдер гистаминнің көптеген әсерлерін болдырмайды, азайтады немесе жояды: капиллярлардың өткізгіштігінің жоғарылауы және ісінудің дамуы, гиперемия және қышу. . H,1-гистаминдік рецепторлардың блокаторлары, әдетте, жақсы төзімді.Препараттар жүктілік және лактация кезінде оларға сезімталдықтың жоғарылауымен қарсы.
Аллергияға қарсы әсер 30 минуттан кейін дамиды, 8-12 сағаттан кейін максимумға жетеді және 24 сағатқа созылады. орталық жүйке жүйесіне әсер етпейді және бейімделу шақырмайды. (өйткені ол қан-ми тосқауылынан өтпейді)
|
|
56-Адреналин ()
|
ТОбы
|
альфа бетта адреномиметик
|
Механизмі
|
Α1 - және α2-адренорецепторлардың ынталандырылуына байланысты адреналин вазоконстрикторлы әсерге ие. Адреналинмен β2-адренорецепторларды ынталандыру қан тамырларының кеңеюіне әкеледі. Себебі β2-адренорецепторлар сезімтал адреналинге адреналиннің шағын дозаларын енгізген кезде β2-адренорецепторлар (мысалы, Қаңқа бұлшықеттерінің тамырлары) басым болатын тамырлардың кеңеюі жүреді және жалпы шеткергі кедергі төмендейді.Адреналиннің жоғары дозаларын енгізген кезде алдымен оның α-адренорецепторларға әсері көрінеді — бұл кезде тері, шырышты қабаттар, іш қуысы мүшелері және қаңқа бұлшықеттерінің тамырлары тарылады.
Миокардтың β1-адренорецепторларын ынталандыру арқылы адреналин жүрек соғу жиілігін және күшін арттырады. Жүректің соғу көлемі және жүрек шығару (минуттық көлем) артады. Жүрек шығарудың жоғарылауына және жалпы перифериялық қарсылыққа байланысты әдеттегі терапевтік дозаларда адреналин қан қысымының жоғарылауына әкеледі. Прессорлық әсер адреналинді көктамыр ішіне енгізу кезінде айқын көрінеді. Қан қысымының күрт жоғарылауына байланысты қысқа мерзімді рефлекторлық брадикардия пайда болуы мүмкін. Бұл жағдайда қан қысымы қысқа уақытқа төмендейді, бірақ содан кейін тағы да көтеріледі. Адреналиннің прессорлық әсері әдетте бірнеше минутқа созылады және тамырлардың β2-адренорецепторларының қозуымен байланысты шағын гипотензиямен алмастырылады
Жүректің күші мен жиілігінің артуына байланысты адреналин жүрек жұмысын арттырады, миокардтың оттегін тұтынуы артады.
Адреналин жүректің өткізгіш жүйесінің атриовентрикулярлық өткізгіштігін және кардиомдюциттердің автоматизмін арттырады, бұл жүрек ырғағының бұзылуына (аритмияға) әкелуі мүмкін. Адреналин бронхтың тегіс бұлшықеттерінің β2-адренорецепторларын ынталандырады, олардың релаксациясын тудырады және бронхоспазмды жояды. Адреналиннің әсерінен АІЖ тонусы мен моторикасы төмендейді (α - және β-адренорецепторларға әсері). Сфинктердің тонус бұл көтеріледі. Қуық сфинктерінің, уретраның және қуық асты безінің тегіс бұлшықеттерінің тонусы да жоғарылайды (α1-адренорецепторлардың ынталандырылуымен байланысты).
Β2-адренорецепторларды ынталандыру арқылы адреналин бауырдағы гликогеннің бөлінуін арттырады (гликогенолиз), ал қандағы глюкоза концентрациясы жоғарылайды (гипергликемия пайда болады). Адипоциттердің β3-адренорецепторларының адреналинмен стимуляциясы липолизді белсендіреді - қан плазмасында бос май қышқылдарының мөлшері артады.
Адреналин Қаңқа бұлшықеттерінің функционалды жағдайын жақсартады, әсіресе олардың шаршауы аясында.
Адреномиметикалық, α- және β-адренергиялық рецепторларға тікелей ынталандырушы әсер етеді.Эпинефриннің (адреналин) әсерінен α-адренергиялық рецепторларды ынталандырудың арқасында тегіс бұлшықеттерде жасушаішілік кальцийдің мөлшері артады. Α1-адренергиялық рецепторлардың активтенуі С фосфолипаза белсенділігін жоғарылатады (G-ақуызды стимуляциялау арқылы) және инозитол трифосфат пен диацилглицерин түзіледі. Бұл саркоплазмалық тордың депосынан кальцийдің бөлінуіне ықпал етеді. Α2-адренергиялық рецепторлардың активтенуі кальций каналдарының ашылуына және кальцийдің жасушаларға енуінің жоғарылауына әкеледі.
Β-адренергиялық рецепторларды ынталандыру аденилатциклазаның G-ақуыз арқылы активтенуін және цАМФ өндірісінің жоғарылауын тудырады. Бұл процесс әр түрлі мақсатты органдардың реакциясының дамуына түрткі болады. Жүрек тіндерінде β1-адренергиялық рецепторларды ынталандыру нәтижесінде жасуша ішіндегі кальцийдің жоғарылауы жүреді. Β2-адренергиялық рецепторларды қоздырғанда тегіс бұлшықеттерде бос жасушаішілік кальцийдің төмендеуі байқалады, бір жағынан оның жасушадан тасымалдануының артуына, екінші жағынан саркоплазмалық тордың депосына жиналуына байланысты.
|
Фарм әсері
|
-антиаритмиялық
-шокқа қарсы
-тамыр тарылтатын
-аллергияға қарсы
-гипергликемиялық
-бронхолитикалық
-гипертензивті
|
Қолданылуы
|
Дәрілік заттарды, қан сарысуларын, қан құюды, тамақты тұтынумен, жәндіктердің шағуымен немесе басқа аллергендерді енгізумен дамитын жедел типтегі аллергиялық реакциялар (есекжем, ангиодема, анафилактикалық шокты қоса). Бронх демікпесі (шабуылды жеңілдету), анестезия кезінде бронхоспазм. Асистолия (соның ішінде жедел дамыған III дәрежелі АВ блокада фонында). Терінің және шырышты қабаттардың беткі тамырларынан қан кету (соның ішінде қызылиектен).
Анафилактикалық шок, ангионевротикалық ісіну, бронхиальды астма, гипогликемиялық шок, брадиаритмия, атриовентриулярлы блокада жою үшін, жүрек тоқтауында, көз қарашығын кеңейту үшін, ашық бұрышты глаукомада, көз ішілік қысым төмендету үшін.
|
Жанама әсер
|
Адреналинді қолданудың ең көп таралған жанама әсері-қан қысымының жоғарылауы, қан қысымының күрт жоғарылауымен миға қан кету мүмкін. Жоғары дозада адреналин жүрек ырғағының бұзылуына әкелуі мүмкін. Адреналин ми тініндегі қан-ми тосқауылы арқылы өтеді және орталық жүйке жүйесіне қалыпты қоздырғыш әсер етеді. Адреналиннің орталық әсері мазасыздық, қорқыныш, бас айналу, бас ауруы, дүмпулер, жүрек айну, құсу түрінде көрінеді.Аритмия,қарыншалық экстрасистолия
|
Айырмашылығы
|
Эпинефрин ішке енгізілген кезде бұзылады. Сондықтан ол парентеральды (тері астына, бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне) және жергілікті түрде енгізіледі. Организмде адреналин МАО мен КОМТ тез метаболизденеді және кері нейрональді қармауға ұшырайды, сондықтан қысқа уақыт әрекет етеді (көктамыр ішіне енгізу кезінде шамамен 5 мин, тері астына енгізу кезінде — 30 мин дейін). Метаболиттер және өзгермеген адреналиннің аздаған мөлшері бүйрекпен шығарылады. Адреналин қан қысымын жоғарылатып, бронхты кеңейте алатындықтан ол анафилактикалық шок үшін қолданылады (кейбір дәрі-дәрмектерді енгізуге, тамақ ішуге, жәндіктердің шағуына жауап ретінде пайда болатын жедел түрдегі аллергиялық реакция, қан қысымының төмендеуі және бронхоспазм) және басқа да жедел аллергиялық реакциялар.
Анафилактикалық шок кезінде адреналин таңдау препараты болып табылады.
Адреналин бронх демікпесінің шабуылын тоқтату үшін қолданылады. Препарат тері астына енгізіледі-әсер шамамен 1 сағатқа созылады, ал адреналин қан қысымына аз әсер етеді. Адреналиннің қандағы глюкоза деңгейін жоғарылату қабілетіне байланысты, оның гипогликемиялық агенттерден туындаған гипогликемиялық комада қолдануға болады (мысалы, инсулиннің артық дозалануы кезінде).
|
|
57-Кетотифен(аллергиялық ринит пен бронх демікпесі)
|
Тобы
|
Аллергияға қарсы заттар, Мес жасушаларының мембранасының тұрақтандырғышы, Бронхоспазмда қолданылатын з -қабынуға қарсы және бронхолитикалық белсендігі бар з-аллергияға қарс.з
|
Механизмі
|
Мес жасушаларындан аллергия медиаторларының босап шығуын тежейді. МЕс жасуша мембраналарының тұрақтандырғышы, орташа H1-гистаминді блоктайтын белсенділігі бар, базофилдер мен нейтрофилдерден гистаминнің, лейкотриендердің бөлінуін тежейді, эозинофилдердің тыныс алу жолдарында жиналуын және гистаминге реакциясын төмендетеді, аллергенге ерте және кеш астматикалық реакцияларды басады. Бронхоспазмның дамуына жол бермейді, бронхты кеңейтетін әсер етпейді. Фосфодиэстеразаны тежейді, нәтижесінде май тіндерінің жасушаларында цАМФ мөлшері артады. H1-гистаминді рецепторлар, фосфодиэстеразаны тежейді, жасушалардағы цАМФ деңгейін арттырады. Адамның рекомбинантты цитокиндерімен эозинофилдердің сенсибилизациясын және олардың тыныс алу жолдарында жиналуын басады.
|
Фарм әсері
|
Аллергия қарсы,антигистаминді,мембрана тұрақтандырушы,астма қарсы,седативті
|
Қолданылуы
|
Бронх демікпесін алдын алу үшін,шөп қызбасында,ринитте,аллергиялық реакция, Бронх астма,аллергиялық ринит,дерматоз,мигрен,
|
Жанама әсер
|
Тромбоцитопения, Ауыз құрғау,тәбеттің жоғарлауы және дене салмағының жоғарлауы,
|
Айырмашылығы
|
Препаратты ішке күніне 2 рет қолданады. Әсері баяу дамиды.3-4 аптадан кейін байқалады. Капсула және таблетка түрінде шығарылады.Әсері баяу дамиды,барынша көп әсерлі аптадан кейін байқалады. H1-гистаминді рецепторлар тежеуіне байл бронх астмаға әсері төмен.
| |
Скачать 136.11 Kb.