|
|
Медикаменты табл. Морфина гидрохлорид Морфин гидрохлориді Тобы
16. Диазепам
Препарат аты
|
ДИАЗЕПАМ (Сибазон, Седуксен, Валиум, Реланиум), феназепам, хлор- диазепоксид (Элениум), медазепам (Мазепам, Рудотель).
|
Тобы
|
Анксиолитикалық зат (транквилизатор),әсері ұзақ 24-48 сағ, бензодиазепин туындысы
|
Механизмі
|
Анксиолитикалық және ұйықтатқыш қасиеттері олардың лимбиялық жүйеге (гиппокамп) айрықша және аз дәрежеде ми бағанасының белсендендіргіш ретикулярлы формациясы мен үлкен ми қыртысына тежегіш әсеріне байланысты. Бұлшықеттерді босаңсытатын әсері полисинапстық жұлындық рефлекстердің тежелуімен жүреді. Тырысуға қарсы (эпилепсияға қарсы) әсерінің механизмі патологиялық импульсациялардың таралу- ын шектейтін мидын тежегіш үрдістерінің белсенденуінен болар. Бензодиазепиндердің тыныштандырғыш, ұйықтатқыш және басқа да әсерлерінің механизмін олардың арнайы бензодиазепиндік рецепторлармен байланысуымен түсіндіреді. Соңғысы ГАМҚ-на, бензодиазепиндерге және барбитураттарға сезімтал рецепторлары бар ГАМК -рецепторлардың макромолекулярлық кешенінің, сондай- ақ хлор ионофорларының бөлігі болып табылады . Бензодиазепиндер ар- найы рецепторлармен аллостериялық түрде байланысып, ГАМҚ-ның ГАМК -рецепторларына аффинитетін жоғарылатады және ГАМҚ-ның тежегіш әсерін күшейтеді. Хлор ионофорларының ашылуы жүреді. Мұнда хлор иондарының ней- рон ішіне түсуі жоғарылайды, бұл тежегіш постсинапстык потенциалдың күшеюіне әкеледі
ИЛИ ОСЫЛАЙ ЖАЗУГА БОЛАДЫ
Бензодиазепиндердің ансиолитикалық әсер ету механизмі орталық жүйке жүйесінде ГАМК-ергиялық тежелудің жоғарылауымен байланысты ГАМК-рецептор - C1-арнасында модуляцияланған бензодиазепинді рецепторлық бөлім бар (бензодиазепинді рецептор), оны бензодиазепиндермен ынталандыру ГАМК-re - цептордың конформациялық өзгерістерін тудырады, бұл оның ГАМК— ға сезімталдығын арттырады және осы арқылы ГАМК-ның хлор иондары үшін нейрондық мембраналардың өткізгіштігіне әсерін күшейтеді (хлор арналары жиі ашылады). Бұл жағдайда жасушаға көбірек С1 иондары енеді, нәтижесінде мембрананың гиперполяризациясы пайда болады және нейрондық белсенділік тежеледі. Противосудорожное қолданысқа бензодиазепинов байланысты подавлением эқз - лептогенной белсенділігін, бұл сондай-ақ түсіндіреді күшеюіне тежегіш ГАМК-ер - гических процестерді ОЖЖ. Осы топтың кейбір препараттары эпилепсияға қарсы агент ретінде қолданылады
Бензодиазепиндердің бұлшықет босаңсытатын әсер ету механизмі дәл анықталмаған, бірақ депрессия бұл әсердің дамуында маңызды рөл атқарады деп саналады жұлын полисинаптикалық рефлекстері және олардың супраспинальды реттелуінің бұзылуы (орталық бұлшықет босаңсытатын әсері).
|
Фарм әсері
|
негізгі әсері психикалық қобалжуды жою, седативті-ұйқтатқыш, антиконвульсантты және орталық бұлшықет босаңсытатын әсері бар, амнестикалык белсенділіктері бар
|
Қолданылуы
|
Эпилепсияда,церебральды паралич кезінде, атетоз, мазасыздықтың барлық түрлері, оның ішінде невроздар, психопатиялар, мазасыздық, қорқыныш, ашуланшақтық, эмоционалды шиеленіспен бірге неврозға ұқсас және психопатиялық жағдайлар; эндогендік психикалық аурулардағы мазасыздық синдромы, оның ішінде шизофренияда (кешенді терапия құрамындағы көмекші құрал), мидың органикалық зақымдануында, оның ішінде цереброваскулярлық ауруларда (аралас терапия құрамында қосымша құрал ретінде
|
Жанама әсері
|
ұйқышылдық, бас айналу, шаршағыштық, зейін қою қабілетінің төмендеуі, атаксия, бағдарланудың бұзылуы, жүрістің тұрақсыздығы және қозғалыстардың нашар үйлестірілуі, летаргия, эмоциялардың бұлдырауы, психикалық және қозғалыс реакцияларының баяулауы, антероградтық амнезия (басқа бензодиазепиндерді қабылдағанға қарағанда жиі дамиды
Гемопоэз ағзалары тарапынан: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (қалтырау, гипертермия, тамақтың ауыруы, шамадан тыс шаршау немесе әлсіздік), анемия, тромбоцитопения.
Асқорыту жүйесінен: құрғақ ауыз немесе гиперсаливация, жүрек айнуы, ықылық, гастралгия, жүрек айну, құсу, тәбеттің төмендеуі, іш қату; бауыр функциясының бұзылуы, "бауыр" трансаминазалары мен Сілтілік Фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, сарғаю.
Жүрекқантамыр тарапынан: жүрек қағысы, тахикардия, АҚ төмендеуі (парентеральді енгізумен).
Несеп-жыныс жүйесі тарапынан: несеп ұстамау, несептің іркілуі, бүйрек функциясының бұзылуы, либидоның жоғарылауы немесе төмендеуі, дисменорея. Аллергиялық реакциялар: тері бөртпесі, қышу.
|
Айырмашылығы
|
артықшылықтарымен өзгешеленеді: а) ұйқы құрылымын аз дәрежеде өзгертеді; б) емдік әсерінің кеңдігі үлкен, сондықтан жедел улану кауіптілігі аз; b) бауырдың микросомалды ферменттерінің индукциясына аз әсер етеді; г) дәріге тәуелділік даму қаупі төмен (дегенмен, мұны ескеру қажет). Және белсенді метаболиттер түзбейді немесе олар тез ыдырайды
|
17. Бромокриптин
Препарат аты
|
БРОМОКРИПТИН (парлодел)
|
Тобы
|
қастауыш алкалоиды эргокриптиннің жартылай синтетикалық туындысы (лизергин қышқылының туындысы). Дофаминдік D2, рецепторларынын агонисті болып табылады. Паркинсонға қарсы айқын белсенілігі бар зат
|
Механизмі
|
Гипоталамустың дофаминдік рецепторларына ынталандырушы әсерге байланысты бромокриптин алдыңғы гипофиз гормондарының, әсіресе пролактин мен соматотропиннің секрециясына тән ингибиторлық әсер етеді. Эндогендік допамин-бұл гормондардың секрециясының физиологиялық ингибиторы.
Бромокриптин пролактин синтезін бұзбайды. Гормонның секрециясына ингибиторлық әсер допаминдік рецепторлардың блокаторларымен жойылады (мысалы, Хлорпромазин).
Препарат орталық жүйке жүйесіне әсер етумен байланысты гипотензивті әсерге ие, симпатикалық жүйке аяқтарына және тамырлардың тегіс бұлшықеттеріне әсер етеді. Қандағы катехоламиндерді азайтады
|
Фарм әсері
|
Гипотензивті, дофаминдік рецепторларына ынталандырушы әсері бар
|
Қолданылуы
|
Етеккір циклінің бұзылуы, әйел бедеулігі: - пролактинге тәуелді аурулар және гиперпролактинемиямен қатар жүретін немесе жүрмейтін жағдайлар: аменорея (галактореямен бірге жүретін және жүрмейтін); олигоменорея; лютеальді фазаның жеткіліксіздігі; дәрілік заттарды қабылдау аясындағы қайталама гиперпролактинемия (мысалы, кейбір психоактивті немесе гипотензивті дәрілік заттар) — - пролактинге тәуелді емес әйел бедеулігі: поликистозды аналық синдром; ановуляторлық циклдар
Ерлердегі Гиперпролактинемия: пролактинзависмый гипогонадизм (олигоспермия, либидоның жоғалуы, импотенция). Пролактиномалар: гипофиздің пролактинсекретациялаушы микро - және макроаденімен консервативті емдеу; ісік көлемін азайту және оны алып тастауды жеңілдету үшін операция алдындағы дайындық; егер пролактин деңгейі жоғарылап қалса, операциядан кейінгі емдеу
акромегалия иценк кушинг
|
Жанама әсері
|
Жүрек айнуы, құсу, бас айналу; сирек-ортостатикалық гипотензия. Миокард инфарктісі, инсульт. Іш қату, ұйқышылдық, бас ауруы, психомоторлы қозу, галлюцинациялар, психоздар, дискинезия, көру өткірлігінің төмендеуі, ауыздың құрғауы (тісжегі, пародонт аурулары, орокандидоз, жайсыздық), мұрынның бітелуі, аллергиялық реакциялар, тері бөртпесі, бұзау бұлшықеттеріндегі құрысулар. Ұзақ қолданғанда — Рейно синдромы; жоғары дозалармен емдеу кезінде (паркинсонизм) — сананың шатасуы, мұрын жолдарынан жұлын сұйықтығының бөлінуі, естен тану жағдайлары, пептидтік ойық жара, асқазан-ішектен қан кету (қара нәжіс, құсу массасындағы қан), ретроперитонеальді фиброз (іштің ауыруы, тәбеттің төмендеуі, арқаның ауыруы, жүрек айну, құсу, әлсіздік, жиі зәр шығару).
|
Айырмашылығы
|
Эргометрин, метилэргометрин және басқа ұқсас эргот препараттарынан айырмашылығы, ол "жатыр" (окситоцикалық) әсер етпейді. Керісінше, ол метилэргометрин тудырған жатырдың жиырылуын тежейді.
|
18. Дроперидол
Препарат аты
|
ДРОПЕРИДОЛ
|
Тобы
|
Психозға қарсы зат , нейролептик, бутирофенон туындысы
|
Механизмі
|
Антипсихотикалық әсер ету механизмі мезолимбиялық және мезокортикалық жүйенің допаминдік D2 рецепторларының блокадасымен байланысты. Седативті әсер ми діңінің ретикулярлық қалыптасуындағы адренорецепторлардың блокадасына, құсуға қарсы әсер - құсу орталығының триггерлік аймағының допаминдік D2-рецепторларының блокадасына, гипотермиялық әсер - гипоталамустың допаминдік рецепторларының блокадасына байланысты. Бутирофенондардың фармакокинетикасының ерекшелігі олардың асқазан-ішек жолынан жақсы сіңуі болып табылады. Препараттар психостимуляторларға антагонизмді көрсетеді, анестезия, ұйықтайтын таблеткалар, есірткі анальгетиктері, алкоголь және орталық жүйке жүйесін тежейтін басқа препараттардың әсерін күшейтеді. Бұл топтың препараттары айқын экстрапирамидті бұзылуларды тудырады.
Холиноблокациялық белсенділігі жоқ.
|
Фарм әсері
|
Антипсихотикалық, каталептогендік, седативті, шокқа қарсы, сондай-ақ антиэметикалық әсерге ие.
Бутирофенон туындылары фенотиазин туындыларының белсенділігінен 50-100 есе асатын айқын антипсихотикалық белсенділікке ие, седативті және антиэметикалық әсерге ие, холиноблокациялық қасиеттері жоқ, перифериялық α-адренорецепторларды аз дәрежеде блоктайды.АҚ төмендеуі болмайды
|
Қолданылуы
|
Хирургияда: алдын-ала емдеу, кіріспе анестезия, жалпы және аймақтық анестезияны күшейту. Нейролептанальгезия (фентанилмен біріктірілімде). Диагностикалық және хирургиялық манипуляциялар кезінде жүрек айнуы мен құсуды, операциядан кейінгі кезеңде ауырсыну мен құсуды жою.
Психиатрия: психомоторлы қозу, галлюцинация.
Терапияда: жарақаттар, миокард инфарктісі, ауыр стенокардия, өкпе ісінуі кезіндегі ауырсыну және шок; гипертониялық криз.
|
Жанама әсері
|
ОЖЖ тарапынан: дисфория, операциядан кейінгі кезеңдегі ұйқышылдық және, керісінше, жоғары дозаларда қолданғанда - мазасыздық, мотор қозғыштығы, қорқыныш; сирек - экстрапирамидтік симптомдар; жекелеген жағдайларда операциядан кейінгі кезеңде галлюцинациялар, депрессия байқалады.
Жүрек-тамыр жүйесі тарапынан: әдетте арнайы терапияны қажет етпейтін орташа артериялық гипотензия және тахикардия. Өте сирек жағдайларда артериялық гипертензия байқалады(дроперидолды фентанилмен немесе парентеральді енгізілетін басқа да анальгетиктермен біріктіріп қолданғанда анағұрлым ықтимал).
Асқорыту жүйесінен: жүрек айнуы, тәбеттің жоғалуы, диспепсиялық құбылыстар; сирек - сарғаю, бауыр функциясының өтпелі бұзылуы.
Аллергиялық реакциялар: сирек-анафилактикалық реакциялар, бас айналу, діріл, ларингоспазм, бронхоспазм.
|
Айырмашылығы
|
Галоперидолдан айырмашылығы ол қысқа уақыт әсер етеді.
Дроперидол күшті, бірақ қысқа мерзімді антипсихотикалық әсерге ие, сондықтан оның 0,25% ерітіндісі психомоторлы қозудың жедел шабуылдарын тоқтату үшін қолданылады. Сонымен қатар, есірткі анальгетикі фентанилімен бірге Біріктірілген препараттың құрамында таламонал нейролептанальгезия үшін қолданылады
| |
|
|
Скачать 136.11 Kb.