Главная страница

Продукты желёз внутренней секреции, выделяемые в кровь регулируют функции организма


Скачать 186.5 Kb.
НазваниеПродукты желёз внутренней секреции, выделяемые в кровь регулируют функции организма
Дата29.03.2019
Размер186.5 Kb.
Формат файлаdoc
Имя файлаGormony.doc
ТипДокументы
#71971
страница4 из 5
1   2   3   4   5

АНТАГОНИСТЫ КОРТИКОСТЕРОИДОВ


Угнетают синтез гормонов коры надпочечников.

МИТОТАН (хлодитан) и АМИНОГЛУТЕТИМИД (мамомит, оримитен), неселективные ингибиторы синтеза кортикотероидов, нарушеют превращение холестерина в прегненолон, снижая синтез всех гормонов коры надпочечников. Их назначают при гормонопродуцирующей опухоли надпочечников, для лечения синдрома Иценко-Кушинга. Митотан токсичен. Аминоглутетимид сочетают с дексаметазоном для снижения или полной блокады секреции эстрогенов и андрогенов при карциноме молочной железы. Препарат хорошо переносится; высокие дозы (>1,0/день) вызывают сонливость.

МЕТИРАПОН более селективно угнетает синтез кортизола и кортикостерона (в малых дозах). Назначают для диагностики и лечения синдрома Иценко-Кушинга.

МИФЕПРИСТОН блокирует рецепторы глюкокортикоидов в тканях.

Селективным антагонистом рецепторов альдостерона является СПИРОНОЛАКТОН (альдактон, верошпирон). Назначают как диуретик (слабый) и в качестве калийсберегающего средства при гипертонической болезни, а также при избыточной функции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.


ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ


Гормоны, вырабатываемые женскими (эстрогены и гестагены) и мужскими (андрогены) половыми железами. Незначительная часть половых гормонов синтезируется в коре надпочечников.

Табл. 1. Половые гормоны, их препараты, синтетические аналоги, антагонисты

Эстрогены (лат. oestrus – течка и греч. gennаo – порождать) синтезируются в первой фазе менструального (лат. mens – месяц; menstruus – ежемесячный) цикла яичниками в созревающем фолликуле под влиянием фолликулостимулирующего гормона. Основным является ЭСТРАДИОЛ, превращающийся в печени в менее активные ЭСТРОН и ЭСТРИОЛ. Эстриол в большом количестве синтезируется плацентой во время беременности. Эстрогены участвуют в осуществлении менструального цикла, вызывая пролиферацию эндометрия в начальной фазе цикла. Необходимы для созревания яйцеклетки. Рецепторы эстрогенов имеются в матке, влагалище, молочных железах, гипоталямусе, аденогипофизе, в клетках костной ткани (остеобластах и остеокластах). В пери од полового созревания эстрогены участвуют в формировании первичных и вторичных половых признаков. Влияют на психо-эмоциональную




Эстрогены

Гестагены

Андрогены

Естественные гормоны (стероиды)

Эстрадиол

Эстриол

Прогестерон

Прегнандиол

Тестостерон

Андростерон

Препараты гормонов и их синтетические аналоги (стероиды)

Эстрон

Эстрадиола валерат

Этинилэстрадиол

Прогестерон

Оксипрогестерона

капронат

Гестринон

Норэтистерон

Дезогестрел

Гестоден

Левоноргестрел

Тестостерона ундеканонат

Тестэнат

Метилтестостерон (синт.)

Синтетические нестероидные препараты

Сигетин

Синэстрол

Фосфэстрол







Антагонисты гормонов

Кломифен

Тамоксифен

Торемифен

Мифепристон

Блокаторы

Рецепторов

5-α-редуктазы

Бикалутамид

Флутамид

Ципротерон

Дутастерид

Финастерид

Пермиксон

Трианол

сферу, повышая либидо в момент овуляции, когда их концентрация в крови наивысшая. По принципу обратной связи взаимодействуют с гипоталямо-гипофизарной системой, снижая выработку фолликулостимулирующего гормона (в момент овуляции) и способствуя синтезу и выделению лютеинизирующего гормона. В конце беременности угнетают в крови фермент окситоциназу, сохраняя окситоцин, вызывающий роды. Как анаболики способствуют синтезу белка и минерализации костной ткани, по силе анаболического действия уступая андрогенам. Нарушение образования эстрогенов в менопаузе или после овариоэктомии ведёт к резорбции костной ткани, остеопорозу и ломкости костей. Эстрогены поддерживают чистоту влагалищного содержимого – необходимы для развития кисломолочной флоры влагалища (палочка Дёдерляйна), которая препятствует развитию патогенной флоры. Повышают свёртываемость крови, увеличивая синтез в печени факторов II, VII, IX и Х. Оказывают гипохолестеринемическое действие.

Назначают эстрогены при недостаточности яичников: дисменорея, инфантилизм, юношеские вагиниты и угри, климактерические расстройства (заместительная терапия), бесплодие, переношенная беременность, слабая родовая деятельность, профилактика и лечение остеопороза в период менопаузы. Назначают эстрогены мужчинам при раке простаты и женщинам при раке молочных желёз после 60 лет. Применяют как противозачаточные средства, часто в комбинации с гестагенами (см. ниже).

СИГЕТИН – эстроген. Стимулирует гонадотропную функцию гипофиза. Улучшает плацентарный кровоток. Утеротоник: повышает чувствительность матки к окситоцину и стимулирует её в родах. Назначают при асфиксии плода, для стимуляции родов, при климактерических расстройствах. ФОСФЭСТРОЛ, пролекарство, создан для лечения рака простаты. В крови неактивен. Проникая в клетки опухоли, разлагается фосфатазой, активность которой в ткани опухоли высока. Высвободившийся диэтилстильбэстрол оказывает цитостатическое действие.

При назначении эстрогенов могут возникнуть маточные кровотечения, гиперплазия и опухоли эндометрия, менструальные нарушения, мигрень, дисфункция печени. Противопоказаны при гиперчувствительности, беременности и лактации, дисфункции печени и почек, тромбозах, сахарном диабете, раке яичников и молочных желёз в детородном возрасте.

Oestronum (estrone), раствор масляный 0,05% и 0,1% в амп. по 1 ml

Oestradiolum (estrofem), порошок в амп. по 0,08 с приложением ампул растворителя; пластырь 12,5 см2 (содержит 0,0039 эстрадиола)

Oestradioli dipropionas, раствор масляный 0,1% в амп. по 1 ml

Aethinyloestradiolum (microfollin, oradiol), табл. по 0,00001 и 0,00005

Estriol (ovestin), табл. по 0,001 и 0,002; крем 0,1% по 10,0 в тубах; свечи влагалищные по 0,0005

Synoestrolum (HEXESTROLE), табл. по 0,001; раствор масляный 0,1% и 2% в амп. по 1 ml (назначают при злокачественных опухолях)

Sygethinum, табл. по 0,05 и 0,1; раствор 1% в амп. по 1 ml и 2 ml

Phosphoestrolum (honvan), табл. по 0,1 и 0,12; раствор 6% в амп. по 5 ml

К антиэстрогенам относятся КЛОМИФЕН, ТАМОКСИФЕН, ТОРЕМИФЕН. Связываются с рецепторами эстрогенов в гипоталямусе и яичниках. Малые дозы усиливают выделение гонадотропинов и стимулируют овуляцию. Большие дозы подавляют секрецию гонадотропинов. При высоком уровне эстрогенов в организме действуют как антиэстрогены. Назначают при бесплодии, дисфункциональных маточных кровотечениях, при раке молочных желёз у женщин старше 60 лет, при андрогенной недостаточности и задержке полового и физического развития мужчин, при олигоспермии. Возможны: гиперстимуляция яичников (менорагии, боли в животе), диспепсии, приливы крови к лицу, тромбоэмболии, нарушения зрения. Противопоказаны беременным и кормящим.

Clomifeni citras (adromon, fertilin), табл. по 0,05

Tamoxifeni citras (citofen), табл. по 0,01; 0,02; 0,03 и 0,04
1   2   3   4   5


написать администратору сайта