Продукты желёз внутренней секреции, выделяемые в кровь регулируют функции организма

• Название: Продукты желёз внутренней секреции, выделяемые в кровь регулируют функции организма
• Дата: 29.03.2019
• Размер: 186.5 Kb.
• Имя файла: Gormony.doc
• Тип: Документы; #71971
• страница: 5 из 5

ГЕСТАГЕНЫ

Гестагены, прогестогены или прогестины – гормоны жёлтого тела.

Жёлтое тело образуется в яичниках на месте лопнувшего фолликула под влиянием лютеинизирующего гормона аденогипофиза. Во второй фазе цикла жёлтое тело под действием лютеотропного гормона (пролактина) выделяет прогестерон (лат. pro – для и gestatio – беременность).

Прогестерон переводит клетки эндометрия из фазы пролиферации (см. выше) в фазу секреции гликогена для восприятия оплодотворённой яйцеклетки. Прекращает сокращения матки и маточных труб, стимулирует развитие молочных желёз. По принципу обратной связи гестагены блокируют выделение рилизинг-факторов гипоталямуса и выделение гипофизарных фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, что задерживает овуляцию. Это свойство используют для гормональной контрацепции (см. ниже). Из синтетических препаратов ДЕЗОГЕСТРЕЛ, гестаген III поколения, лишён анаболических, антиальдостероновых и андрогенных свойств.

Назначают гестагены при аменорее, ановуляторных маточных кровотечениях, невынашивании беременности и совместно с эстрогенами при гипогенитальной дисменоррее, а также для лечения аденомы простаты. Гестагены применяют как контрацептивы, часто в сочетании с эстрогенами. Подобное сочетание рассчитано на имитацию физиологических колебаний уровня гормонов во время цикла и на лучшую переносимость. Из побочных эффектов возможны отёки, гипертензия, повышение свёртываемости крови. Не назначают при дисфункции печени, гепатитах, раке половой сферы, тромбозах.

Progesteronum (lutoform), раствор масляный 1% и 2% в амп. по 1 ml

Praegninum (ETHISTERONUM, gectone-oral), табл. по 0,01

Norethisteronum (norcolut, primolut N), табл. по 0,005

Allylestrenol (orageston, turinal), табл. по 0,005

К антигестагенным препаратам относится МИФЕПРИСТОН. Синтетический стероид, связывается с рецепторами гестагенов, прекращая их действие. Является также антагонистом глюкокортикоидов. Назначают для прерывания беременности до 63 дня (искусственный аборт) в сочетании с простагландинами; при патологической беременности в случае гибели плода. Возможны: маточное кровотечение; инфекции мочеполовых путей; тошнота, рвота и понос; спазм коронаров, гипотония. Не применяют после 64 дня беременности, а также у курящих женщин после 35 лет.

КОНТРАЦЕПТИВЫ

Контрацепция (лат. contra – против и сeptio – зачатие) – предохранение от наступления беременности. Выпускают множество пероральных контрацептивов. Первые препараты вызывали много осложнений из-за высокого содержания эстрогенов. В современных дозы гормонов более физиологичны.

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ПОСТОЯННОГО ПРИЁМА

Делятся на: а) моногормональные гестагенные;

б) монофазные эстроген-гестагенные;

в) двух- и трёхфазные эстроген-гестагенные.

К моногормональным относится КОНТИНУИН (средняя степень надёжности). Делает слизь шейки матки вязкой, непроницаемой для сперматозоидов; угнетает перистальтику маточных труб; нарушает функцию эндометрия. Надёжен лишь после шестимесячного приёма. Для внутримышечного введения применяют МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОН (действие длится до 3 месяцев).

В монофазных препаратах сочетаются эстро- и гестагены. Их дозы постоянны и не соответствуют колебаниям уровня гормонов в различные фазы менструального цикла. В двух- и особенно трёхфазных контрацептивах подобраны дозы, соответствующие физиологическим колебаниям уровня гормонов во время цикла.

К монофазным относятся:

а) нон-овлон с высоким содержанием гормонов;

б) овидон, диане-35 и другие со средним содержанием гормонов (диане-35 включает антиандрогенный ЦИПРОТЕРОН);

в) минизистон, ригевидон, микрогинон, марвелон и другие с низким содержанием гормонов. В состав марвелона входит ДЕЗОГЕСТРЕЛ (см. выше).

Принимаются внутрь ежедневно в течение 21 дня с последующим недельным перерывом. Монофазные препараты назначают также для лечения эндометриоза, аменореи, предменструального и климатерического синдромов.

К двухфазным относится антеовин (содержание гормонов среднее).

К трёхфазным относятся тризистон, триквилар, три-регол с низким содержанием гормонов.

Основным эстрогеном в пероральных контрацептивах является ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ, а гестагеном – ЛЕВОНОРГЕСТРЕЛ, левовращающий изомер норгестрела.

Контрацептивы могут вызвать тромбоэмболии, гипертензию, диспепсии, мигрень, депрессию, рост массы тела, дисфункцию щитовидной железы, отсутствие либидо, маточные кровотечения, дисфункцию печени, образование жёлчных камней и холестатическая желтуху.

ПОСТКОИТАЛЬНЫЕ КОНТРАЦЕПТИВЫ

Посткоитальные (лат. post – после и coitus – половое сношение) контрацептивы применяются после полового сношения. Постинор, содержит левоноргестрел (гестаген); эффективен двое суток (по 1 таблетке два раза с суточным интервалом). Микрофоллин (этинилэстрадиол) нарушает имплантацию оплодотворённой яйцеклетки; приём в течение 48 часов после сношения; спустя 12 часов принять вторую таблетку. Мифепристон и левоноргестрел принимают также, как микрофоллин. Эстроген-гестагенные антеовин, овидон и нон-овлон (см. выше) принимают, как микрофоллин.

МУЖСКИЕ ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ (АНДРОГЕНЫ)

В интерстициальных клетках яичек (клетках Лейдига) синтезируется тестостерон под влиянием ИКСГ (интерстициальные клетки стимулирующий гормон), аналога лютеинизирующего гормона аденогипофиза; до 5% тестостерон синтезируется в надпочечниках. В тканях 5-α-редуктаза превращает тестостерон в активную форму – дигидротестостерон, а в печени – в малоактивный андростерон, выделяемый с мочой.

Андрогены необходимы для развития первичных и вторичных половых признаков при половом созревании; для сперматогенеза; для синтеза белка (анаболическое действие). Повышают азотистый и фосфорный обмен, в почках реабсорбцию солей (Ca²⁺, Na⁺, Cl^–) и воды. По принципу обратной связи андрогены участвуют в регуляции гипоталамо-гипофизарной системы. Определяют либидо.

Назначают при недостаточной функции половых желёз мужчин – половом недоразвитии, бесплодии, импотенции, акромегалии, евнухоидизме и после кастрации; женщинам – при раке молочных желёз в детородном возрасте, дисфункциональные маточные кровотечения, климактерические расстройства. В качестве анаболиков назначают только мужчинам (см. ниже). Метилтестостерон, синтетический аналог тестостерона, сохраняет активность при приёме внутрь; таблетку рассасывают. По эффективности уступает естественным адрогенам. Омнадрен – смесь в масляном растворе пролонгированных солей тестостерона – пропионата, фенилпропионата, изокапроната и капроната. Длительная заместительная терапия.

Побочные эффекты у мужчин: повышенное половое возбуждение, отёки (задержка воды и солей), остановка роста (преждевременное окостенение эпифизов), олигоспермия, частые эрекции, приапизм. У женщин – маскулинизация (вирилизм), атрофия молочных желёз. Не назначают андрогены при раке простаты, опухолях печени, беременным и кормящим, детям.

Testosteroni propionas (andriol, andronat), раствор масляный 1% и 5% в амп. по 1 ml

Testoenatum (testosteron-depot), раствор масляный 10% в амп. по 1 ml

Methyltestosteronum (androral), табл. по 0,005 и 0,01

АНТИАНДРОГЕНЫ

Стероиды и нестероиды. Подавляют активность андрогенов. Блокируют рецепторы андрогенов или ингибируют фермент простаты 5-α-редуктазу, активирующую тестостерон. Рецепторы блокируют нестероиды БИКАЛУТАМИД, ФЛУТАМИД, стероид ЦИПРОТЕРОН; к блокаторам 5-α-редуктазы относятся стероиды ДУТАСТЕРИД (аводарт), ФИНАСТЕРИД (альфинал, проскар) и препараты растительного происхождения ПЕРМИКСОН (экстракт плодов пальмы ползучей), ТАНЕДАН (трианол) – экстракт коры африканской сливы. Блокаторы рецепторов назначают при раке простаты; возможна гинекомастия (греч. Gina-ikos – женщина и mastos – грудь), дисфункция печени, депрессия. Блокаторы 5-α-редуктазы назначают при гиперплазии (аденоме) простаты.

Bicalutamidum (niftolid), табл. по 0,05 и 0,15

Flutamidum (flutacan), табл. по 0,05 и 0,1

Cyproteroni acetas (androcur), табл. по 0,05; раствор масляный 10% в амп. по 3 ml

Dutasteridum (avodart), капс. по 0,0005

Finasteridum (proscar), табл. по 0,005

Permixon, табл. по 0,08 и 0,16

АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ

Близки по структуре к андрогенам, обладают выраженным анаболическим действием, низкой андрогенной активностью. Способствуют синтезу белка, вызывают положительный азотистый баланс, задерживают в организме серу, фосфор, калий, натрий и хлор, улучшают фиксацию кальция в костях. Повышают аппетит, увеличивают массу тела. Показаны при кахексии, астении, инфекционных болезнях, лучевых поражениях, после тяжёлых операций, травм и ожогов, при хронической сердечной и коронарной недостаточности, инфаркте миокарда, язвенной болезни. При мышечной дистрофии, остеопорозе, множественных переломах, для повышения адаптации. В эндокринологической практике анаболики назначают при недостаточности гипофиза и надпочечников, токсическом зобе, диабетических ретино- и нефропатиях, гипофизарном нанизме (греч. nannos – карлик), стероидном диабете. Курс лечения у детей не должен превышать 4 недель; перерыв между курсами – до 2 месяцев.

Возможны осложнения: отёки, поражение печени и почек, диспепсии; вирилизация (огрубление голоса, рост волос по мужскому типу, увеличение клитора) и нарушения менструального цикла у женщин; гинекомастия, приапизм, гипертрофия простаты. У детей – избыточное отложение кальция в костях и задержка роста. Наименьшим андрогенным действием обладает РЕТАБОЛИЛ. Длительно действуют ФЕНОБОЛИН, РЕТАБОЛИЛ и СИЛАБОЛИН.

Противопоказаны при раке простаты, остром и хроническом простатите, острых заболеваниях печени, беременности и лактации.

Methandrostenolonum (dianabol, METANDIENONUM, nerobol), табл. по 0,001 и 0,005,

Phenobolinum (durabol, NANDROLONI PHENYLPROPIONAS, nerobolil), раствор масляный 1% и 2,5% в амп. по 1 ml

Retabolil (anabosan-depot, NANDROLONI DECANOAS), раствор масляный 5% в амп. по 1 ml

Silabolinum, раствор масляный 2,5% и 5% в амп. по 1 ml

Methylandrostendiolum (METHANDRIOL, protandren), табл. сублингвальные по 0,01 и 0,025

МАТОЧНЫЕ СРЕДСТВА

СТИМУЛЯТОРЫ МИОМЕТРИЯ (УТЕРОТОНИКИ)

1. Вызывающие ритмические дифференцированные сокращения матки. ОКСИТОЦИН, МЕТИЛОКСИТОЦИН, САНДОПАРТ. Простагландины ДИНОПРОСТ (простин F_2a, энзапрост F), ДИНОПРОСТОН (простин Е), МИЗОПРОСТОЛ. Синтетический препарат МИФЕПРИСТОН (см. табл. 1).

Ритмические – сокращения, чередующиеся с расслаблениями миометрия – необходимы для поддержания плацентарного кровотока во время родов в периоды расслабления и снабжения плода кислородом, так как во время сокращений сосуды матки, питающие плаценту, механически сдавливаются.

Дифференцированные – сокращения миометрия сопровождаются расслаблением и раскрытием шейки матки.

Назначаются только в условиях стационара при слабой родовой деятельности, для прерывания беременности по медицинским показаниям (искусственный аборт), для ускорения инволюции матки после родов.

ОКСИТОЦИН, гормон родов, повышает выделение пролактина, стимулируя продукцию молока; усиливает отделение молока (сокращая миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочных желёз). Назначают для вызывания и стимуляции родов, досрочного родоразрешения (резус-конфликт, внутриутробная гибель плода); при переношенной беременности, преждевременном отхождении вод, тазовом предлежании плода; маточном кровотечении после родов и абортов; ускорение инволюции матки после родов и кесарева сечения; лактостаз и гиполактация. Противопоказания: узкий таз, поперечное, косое положение и лицевое предлежание плода, преждевременные роды, неполное предлежание плаценты, сепсис, гипертония, хроническая недостаточность почек. Осложнения: гипертонус матки с асфиксией и гибелью плода, повреждение и разрыв матки, брадикардия и аритмия матери и у плода, субарахноидальное кровоизлияние, бронхоспазм, задержка жидкости, тошнота и рвота, неонатальная желтуха.

ДИНОПРОСТОН вызывает ритмические сокращения матки при любом сроке беременности, размягчает; сглаживает и раскрывает шейку матки. Назначают для индукции родов, для подготовки шейки матки к родам. Противопоказан при неправильном положении плода, кровотечениях из влагалища во время беременности, разрыве плодных оболочек, несоответствии размеров таза матери и головки плода, кесаревом сечении, недолечённых инфекциях органов малого таза. Осложнения: тошнота, рвота, понос, гипертонус матки и тетанические сокращения. Действие на плод – аритмия, сдавливание, снижение тонуса новорождённого.

ДИНОПРОСТ вызывает ритмические сокращения матки с раскрытием шейки. Назначают для прерывания беременности (16-20 недель), для индукции родов. Не назначают при несоответствии размеров таза матери и головки плода, острых воспалительных заболеваниях органов малого таза, обострении болезней сердца, лёгких, печени и почек, болезнях крови, язвенном колите. Осложнения (см. динопростон).

2. Препараты спорыньи. Вызывают тонические сокращения матки (без периодов расслабления). Подавляют продукцию пролактина и лактацию. ЭРГОМЕТРИН (панэргал). В родах применяются с большой осторожностью в III периоде; показаны при кровотечениях послеродовых, послеоперационных, послеабортных, менструальных и постклимактерических. Противопоказания: эклампсия и преэклампсия, окклюзионные болезни коронарных и периферических сосудов, болезнь Рейно, беременность, роды в I и II периоде. Осложнения – гипертонус матки, тошнота, рвота, понос; мигрень, галлюцинации, боль в ушах, коронарный и периферический вазоспазм, повышение артериального давления, отёк лёгких.

РАССЛАБЛЯЮЩИЕ МИОМЕТРИЙ (УТЕРО- или ТОКОЛИТИКИ)

β₂-Адреномиметики предназначены для сохранения беременности. ГЕКСОПРЕНАЛИН (гинипрал), ИЗОКСУПРИН (дувадилан), РИТОДРИН (препар), САЛЬБУТАМОЛ (сальбупарт), ТЕРБУТАЛИН (бриканил), ФЕНОТЕРОЛ (партусистен). Повышают уровень ЦАМФ → снижение содержания внутриклеточного Са²⁺ → расслабление миометрия → снижение частоты и силы сокращений матки. Активируют гликогенолиз. Могут задержать роды на 2 и более суток. Назначают для быстрого подавления родовых схваток при дистрессе плода (острая внутриутробная гипоксия), выпадении пуповины, для мануального поворота плода из поперечного положения, для улучшения состояния новорождённых в перинатальный период. Не назначают: преждевременная отслойка плаценты, маточное кровотечение, I триместр беременности, эндометрит, гипертиреоз, сердечно-сосудистые и тяжёлые заболевания печени и почек, глаукома. Осложнения: беспокойство, головная боль, головокружение, тремор, тахикардия, снижение диастолического артериального давления, атония кишечника, отёки, дисфункция печени, снижение диуреза.