антигистамины. антиангиальные лс клягина. Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду
 Скачать 1.34 Mb.
|
|
Тема 6.2. Средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения. Задание 1 Дополните классификацию антиангинальных средств препаратами из списка лекарственных препаратов по теме: Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду: Миотропные коронарорасширяющие средства: дипиридамол Рефлекторные коронарорасширяющие средства: валидол Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде. β адреноблокаторы. Неселективные β адреноблокаторы : пропранолол Селективные β1 адреноблокаторы: а) талинолол б) метопролол в) атенолол Брадикардические средства: Ивабрадин (Кораксан) Средства, повышающие доставку и снижающие потребность миокарда в кислороде Донаторы NO (оксид азота). Органические нитраты: а) нитроглицерин б) изосорбида динитрат в) молсидомин Производные сиднонимина: мезокарб Блокаторы кальциевых каналов. Производные 1,4 дигидропиридина: а)нифедипин б) амлодипин Производные фенилалкинамина: верапамил Производные бензотиазепина: дилтиазем Активаторы кальиевых каналов:никорандил Задание 2. Каким цифрам на схеме 6.2 соответствует действие: дипиридамола 5 , пропранолола 4, нифедипина 2, верапамила3, нитроглицерин а1 , ивабрадина 6 . Схема 6.2.  Задание 3. А. Объясните механизм сосудорасширяющего действия органических нитратов, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности: 1) образование оксида азота в процессе метаболических превращений 2) релаксация гладких мышц сосудов 3) снижение содержания ионизированного кальция в гладких мышцах сосудов 4) активация гуанилатциклазы и повышение синтеза ц ГМФ Ответ: 1, 4, 3, 2 Б. Объясните механизм развития привыкания (толерантности) к органическим нитратам и укажите пути его преодоления. Ответ: толерантность к нитратам может быть вызвана нарушениями передачи сигнала NO, что ведет к снижению сосудистого и гемодинамического ответа на нитраты (толерантность рецепторов — end-organ tolerance). Толерантность рецепторов может быть опосредована снижением активности растворимой гуанилилциклазы, повышенной активностью фосфодиэстераз (фермента, ответственного за клеточный катаболизм циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)) или сниженной активностью цГМФ-зависимой протеинкиназы, финального эффектора системы, а также снижением биодоступности NO, опосредованным повышением сосудистой продукции свободных радикалов, в особенности супероксида. Производные сиднонимина обладают уникальной способностью к реализации вазодилатирующего потенциала за счет реверсии дисфункции эндотелия фактически при любом исходном уровне продукции NO, а также при высокой активности супрессантов его синтеза В. Используя схему 6.2, объясните механизм антиангинального действия органических нитратов. Антиангинальное действие складывается из следующих компонентов: Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота(II), являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счёт расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в «малом» круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счёт снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объёма сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение церебральных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении. Г. Дайте сравнительную характеристику препаратов органических нитратов. Результаты отразите в табл. 6.4. Таблица 6.4. Сравнительная характеристика препаратов органических нитратов
Д. Решите ситуационную задачу. Ситуационная задача – Больному, 56 лет, по поводу стенокардии назначены капсулы с масляным раствором нитроглицерина. В каком положении (стоя, сидя, лежа) целесообразно купировать приступы стенокардии. Ответ лежа. Е. Укажите характерные побочные органических нитратов. - сильная головная боль, связанная с параличом (резким расширением) сосудов головного мозга и сдавлением болевых рецепторов. - резкое падение АД; - слабость; - рефлекторная тахикардия; - повышение внутричерепного и внутриглазного давления; - ощущение жара, покраснение лица и кожи верхней половины туловища. Задание 4. А. Объясните связь между тканевой селективностью, фармакологическими эффектами и показаниями к применению блокаторов кальциевых каналов (табл. 6.5). Таблица 6.5. Фармакологические эффекты и показания к применению блокаторов кальциевых каналов
Примечание: При заполнении рубрики «Преимущественная блокада кальциевых каналов» используйте символ «+». При заполнении рубрики «Показания к применению» используйте следующие показания: стенокардия, артериальная гипертензия, наджелудочковые тахиаритмии. Б. Объясните механизмы антиангинального действия блокаторов кальциевых каналов из разных химических групп, используя схеме 6.3. См. ниже.  Ответ: В. Укажите характерные побочные эффекты блокаторов кальциевых каналов. Объясните механизм их возникновения. Ответ: Следующие побочные эффекты являются общими для всех антагонистов кальция: 1. эффекты, связанные с периферической вазодилатацией: головная боль, гиперемия кожных покровов лица и шеи, сердцебиение, отеки голеней, артериальная гипотония; 2. нарушения проводимости: брадикардия, атриовентрикулярные блокады; 3. желудочно-кишечные расстройства: запоры, диарея. Частота возникновения отдельных побочных эффектов зависит от особенностей действия использующегося ЛС. При приеме короткодействующей лекарственной формы нифедипина наряду с артериальной гипотонией возможны появления тахикардии, возникновение или усугубление ишемии миокарда; при использовании длительно действующих производных дигидропиридина, верапамила и дилтиазема такой реакции не возникает. Выраженная артериальная гипотония чаще развивается при внутривенном введении или применении высоких доз ЛС. Появление отеков голеней, как правило, связано с дилатацией артериол и не является проявлением сердечной недостаточности. Они уменьшаются при снижении дозы ЛС, однако часто проходят и без изменения терапии при ограничении физической активности. Случаи передозировки антагонистов кальция при использовании терапевтических доз пока неизвестны. Лечение проводится с помощью внутривенной инфузии хлорида кальция. Задание 5 А. Объясните механизм антиангинального действия β-адреноблокаторов, используя схему 6.2.1 из задания 2 Механизм антиангинального действия: Антиангинальное действие бета-блокаторов связано с их способностью уменьшать частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижать сократимость миокарда, за счет чего уменьшаются работа сердца и потребность миокарда в кислороде. Б. Укажите побочные эффекты β-адреноблокаторов и объясните, в чем состоят преимущества кардиоселективных β1-адреноблокаторов. Таблица ниже: Побочные эффекты антиангинальных средств
Примечание: Наличие эффекта обозначьте символом «+». Задание 7. Укажите группы средств и препараты, применяемые при остром инфаркте миокарда (Табл.6.7) Таблица 6.7. Фармакотерапия острого инфаркта миокарда
Примечание: При заполнении графы «Группы лекарственных средств» используйте следующие фармакологические группы: органические нитраты, блокаторы натриевых каналов подгруппа 1В, антиагреганты, опиоидные анальгетики, фибринолитические средства, антикоагулянты прямого действия. При заполнении графы «Препараты» используйте следующие препараты: лидокаин, морфин, закись азота, нитроглицерин, ацетилсалициловая кислота, гепарин, алтеплаза, стрептокиназа Ваш вариант теста ( 10 вопросов) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||