Препараттар все 2. Триметропим Сульфаметаксазол (котремаксозол) Тобы Ке спектрлі микроба арсы синтетикалы агент. Сульфаниламидты препарат
 Скачать 92.16 Kb.
|
|
Аты, тобы Фармакодинамика Қолданылуы Жанама әсер Қарсы көрсеткіштер Фавипиравир Противовирусный препарат Бұл дәрілік зат төтенше жағдайлардың туындау және жою қаупі жағдайында қолдануға арналған препараттарды тіркеу тәртібімен тіркелген. Нұсқау препаратты қолдану бойынша шектеулі клиникалық деректердің негізінде дайындалған және жаңа деректер пайда болған сайын толықтырылатын болады. Препаратты қолдану стационарлық медициналық көмек жағдайында ғана мүмкін болады. Вирусқа қарсы препарат. In vitro вирусқа қарсы белсенділік Фавипиравир А және В тұмауы вирустарының зертханалық штаммдарына қарсы вирусқа қарсы белсенділікке ие (EC50 0,014-0,55 мкг/мл). Адамантанға (амантадин және римантадин), осельтамивир немесе занамивирге төзімді А және В тұмауы вирустарының штаммдары үшін EC50 сәйкесінше 0,03-0,94 мкг/мл және 0,09-0,83 мкг/мл құрайды. А типті шошқа тұмауы және А типті құс тұмауы сияқты А тұмауы вирусының штаммдары үшін (соның ішінде адамантанға, оселтамивирге және занамивирге төзімді штамдар), жоғары патогенді штаммдарды қоса алғанда (H5N1 және H7N9) EC50 0,06-3,53 мл құрайды. Фавипиравир жаңа коронавирустық инфекцияны (COVID-19) тудыратын SARS-CoV-2 вирусын тежейді. Vero E6 жасушаларындағы EC50 61,88 мкмоль, бұл 9,72 мкг/мл-ге сәйкес келеді. Қимыл механизмі Фавипиравир жасушаларда фавипиравир рибосилтрифосфатына (фавипиравир RTP) метаболизденеді және тұмау вирусының репликациясына қатысатын РНҚ-тәуелді РНҚ-полимеразаны таңдамалы түрде тежейді. Фавипиравир РТФ (1000 мкмоль/л) адамның αДНҚ-сына тежеу әсерін көрсетпеген, бірақ β-де 9,1-ден 13,5%-ға дейін және адамның γДНҚ-сында 11,7-ден 41,2%-ға дейінгі диапазонда тежеу әсерін көрсетті. Адамның РНҚ-полимераза II үшін фавипиравир РТФ тежегіш концентрациясы (IC50) 905 мкмоль/л құрады. қарсылық Фавипиравирдің қатысуымен 30 өтуден кейін А тұмауы вирустарының фавипиравирге бейімділігінде өзгерістер байқалмады, сонымен қатар төзімді штаммдар да байқалмады. Клиникалық зерттеулер фавипиравирге төзімді тұмау вирустарының пайда болуын анықтаған жоқ. Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19). Қан және лимфа жүйесінен: жиі - нейтропения, лейкопения; сирек – лейкоцитоз, моноцитоз, ретикулоцитопения. Метаболизм жағынан: жиі - гиперурикемия, гипертриглицеридемия; сирек – глюкозурия; сирек – гипокалиемия. Иммундық жүйе тарапынан: сирек - бөртпе; сирек - экзема, қышу. Тыныс алу жүйесінен: сирек - бронх демікпесі, тамақ ауруы, ринит, назофарингит. Асқорыту жүйесінен: жиі - диарея; сирек - жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы; сирек – іштің ыңғайсыздығы, ұлтабар ойық жарасы, қанды нәжіс, гастрит. Бауыр және өт жолдары жағынан: жиі - ALT, AST, GGT белсенділігінің жоғарылауы; сирек – сілтілі фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, қандағы билирубин концентрациясының жоғарылауы. Басқалары: сирек - мінез-құлықтың бұзылуы, КФК белсенділігінің жоғарылауы, гематурия, көмейдің полипі, гиперпигментация, дәмнің бұзылуы, гематома, бұлыңғыр көру, көздің ауыруы, айналуы, суправентрикулярлық экстрасистолия, кеуде ауыруы. Фавипиравирге жоғары сезімталдық; ауыр бауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью бойынша С класы); ауыр бүйрек жеткіліксіздігі және соңғы сатыдағы бүйрек жеткіліксіздігі (GFR<30 мл/мин); жүктілік, жүктілікті жоспарлау, емізу кезеңі; балалардың жасы 18 жасқа дейін. Мұқият Анамнезінде подагра және гиперурикемия бар емделушілер (мүмкін зәр қышқылы деңгейінің жоғарылауы және симптомдардың күшеюі), егде жастағы емделушілер, жеңіл және орташа дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер (Чайлд-Пью бойынша А және В класы), орташа бүйрек жеткіліксіздігі (GFR<60 мл) бар емделушілер /мин және ≥30 мл/мин). Рибавирин Вирусқа қарсы препарат Вирусқа қарсы агент. Жасушаларға тез еніп, вирус жұқтырған жасушалардың ішінде әрекет етеді. Жасуша ішінде рибавирин аденозинкиназа арқылы моно-, ди- және трифосфатты метаболиттерге дейін оңай фосфорланады. Рибавирин трифосфаты инозинмонофосфатдегидрогеназаның, тұмау вирусының РНҚ полимеразасының және хабаршы РНҚ гуанилилтрансферазаның күшті бәсекелес ингибиторы болып табылады, соңғысы хабаршы РНҚ қабатын жабу процесін тежеу арқылы көрінеді. Бұл әртүрлі әсерлер жасушаішілік гуанозинтрифосфат мөлшерінің айтарлықтай төмендеуіне, сондай-ақ вирустық РНҚ мен ақуыз синтезінің басылуына әкеледі. Рибавирин жаңа вириондардың репликациясын тежейді, бұл вирустық жүктемені төмендетеді, қалыпты жұмыс істейтін жасушаларда РНҚ синтезін тежемей, вирустық РНҚ синтезін селективті тежейді. ДНҚ вирустарына қарсы ең белсендісі – респираторлық синцитиальды вирус, қарапайым Герпес вирусының 1 және 2 типі, аденовирустар, ЦМВ, шешек тобының вирустары, Марек ауруы; РНҚ вирустары - тұмаудың А, В вирустары, парамиксовирустар (парагрипп, паротит, Ньюкасл ауруы), реовирустар, аренавирустар (Ласса қызбасының вирусы, боливиялық геморрагиялық қызба), бунявирустар (Рифт аңғары қызбасының вирусы, Қырым-Конго геморрагиялық қызбасының вирусы), бүйрек немесе өкпе синдромы бар қызба вирусы) парамиксовирустар, онкогенді РНҚ вирустары. Бүйрек синдромы бар геморрагиялық қызбаны емдеуде аурудың ауырлығын төмендетеді, симптомдардың ұзақтығын қысқартады (қызба, олигурия, бел аймағындағы ауырсыну, іш, бас ауруы), бүйрек функциясының зертханалық көрсеткіштерін жақсартады, ауру қаупін азайтады. геморрагиялық асқынулар және аурудың нашар нәтижесі. ДНҚ вирустары рибавиринге сезімтал емес – Варикелла зостер, псевдораби вирусы, табиғи сиыр шешегі; РНҚ вирустары – энтеровирустар, риновирустар, Семлики орман энцефалитінің вирусы. Ішке қабылдау үшін: ересектердегі созылмалы С гепатитін емдеу (интерферон альфа-2b немесе пегинтерферон альфа-2b біріктірілімінде). Парентеральды: бүйрек синдромымен геморрагиялық қызба. Сыртынан монотерапия ретінде немесе пероральді және парентеральді қолдануға арналған рибавириннің басқа дәрілік түрлерімен біріктірілімде: 1 және 2 типті Герпес симплекс вирустары тудырған терінің және шырышты қабықтың инфекциялары, әртүрлі локализациялық, соның ішінде. жыныс аймағында; герпес зостер (кешенді терапияның бөлігі ретінде). Орталық жүйке жүйесі және перифериялық жүйке жүйесі жағынан: бас ауруы, бас айналу, жалпы әлсіздік, мазасыздық, ұйқысыздық, астения, депрессия, тітіркену, мазасыздық, эмоционалды тұрақсыздық, жүйкелік, қозу, агрессивті мінез-құлық, сананың шатасуы; сирек – суицидке бейімділік, тегіс бұлшықеттердің тонусының жоғарылауы, тремор, парестезия, гиперестезия, гипестезия, естен тану. Жүрек-тамыр жүйесі тарапынан: қан қысымының төмендеуі немесе жоғарылауы, бради- немесе тахикардия, жүрек соғуы, жүректің тоқтауы. Гемопоэтикалық органдар тарапынан: гемолитикалық анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; өте сирек - апластикалық анемия. Тыныс алу жүйесінен: ентігу, жөтел, фарингит, ентігу, бронхит, отит медиасы, синусит, ринит. Асқорыту жүйесінен: құрғақ ауыз, тәбеттің төмендеуі, жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы, іш қату, дәмнің бұзылуы, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, қызыл иектен қан кету, гипербилирубинемия. Сезім мүшелерінен: көз жасы безінің зақымдануы, конъюнктивит, көру қабілетінің нашарлауы, есту қабілетінің нашарлауы / жоғалуы, шуыл. Тірек-қимыл аппаратынан: артралгия, миалгия. Несеп-жыныс жүйесінен: қызып кету, либидоның төмендеуі, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит. Аллергиялық реакциялар: тері бөртпесі, эритема, есекжем, гипертермия, ангионевротикалық ісіну, бронх түйілуі, анафилаксия, фотосезімталдық, эритема мультиформасы, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальды некролиз; Кіріспеде / бар - қалтырау. Жергілікті реакциялар: инъекция орнындағы ауырсыну. Басқалары: шаштың түсуі, алопеция, шаш құрылымының бұзылуы, құрғақ тері, гипотиреоз, кеуде ауыруы, шөлдеу, саңырауқұлақ инфекциясы, вирустық инфекция (соның ішінде герпес), тұмау тәрізді синдром, тершеңдік, лимфаденопатия. Ингаляцияны жүзеге асыратын медицина қызметкерлерінде бас ауруы, қышу, көздің қызаруы немесе қабақтың ісінуі мүмкін. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің IIB-III сатысы, миокард инфарктісі, бүйрек жеткіліксіздігі (КК 50 мл/мин аз), ауыр анемия, ауыр бауыр жеткіліксіздігі, бауырдың декомпенсацияланған циррозы, аутоиммунды аурулар (соның ішінде аутоиммунды гепатит), емделмейтін қалқанша безінің аурулары бездер, суицидке бейім ауыр депрессия, 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер, жүктілік, лактация, рибавиринге жоғары сезімталдық. Ламивудин Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ Вирусқа қарсы агент, кері транскриптазаның нуклеозидті тежегіші. Жасушаларға еніп, АИВ кері транскриптазасын тежейтін 5-трифосфатқа дейін метаболизденеді, бұл вирус репликациясының тежелуіне әкеледі. Ол зидовудинге төзімді штаммдарға қарсы белсенді және онымен бірге қолданғанда зидовудинге вирустық төзімділіктің дамуын бәсеңдетеді (бұрын емделмеген емделушілерде). Зидовудинге қарағанда оның in vitro емдік индексі жоғары (зидовудинге қарағанда әлсіз, сүйек кемігінің ізашар жасушаларын тежейді, сонымен қатар шеткергі қан лимфоциттеріне, лимфоцитарлық және моноцитарлық-макрофагты жасушаларға азырақ айқын цитотоксикалық әсер етеді). Жасушалық дезоксинуклеотидтердің метаболизміне және бұзылмаған жасушалардың митохондрияларындағы ДНҚ мазмұнына аздап әсер етеді. Ламивудин барлық зерттелген жасушалық линияларда және эксперименттік түрде жұқтырған жануарлардың барлығында В гепатиті вирусына (HBV) қарсы жоғары белсенді. Ересектер мен балалардағы АИТВ-инфекциясын емдеу (басқа ретровирусқа қарсы препараттармен біріктірілген емнің бөлігі ретінде). 16 жастан асқан науқастарда HBV репликациясының фонында созылмалы вирусты гепатит В. Асқорыту жүйесінен: эпигастрий аймағында ауырсыну және ыңғайсыздық, жүрек айну, құсу, диарея, тәбеттің төмендеуі, бауыр трансаминазаларының белсенділігінің жоғарылауы. Мүмкін аутоиммунды гепатиттің дамуы. Орталық жүйке жүйесі тарапынан: шаршаудың жоғарылауы, бас ауруы. Тыныс алу жүйесінен: тыныс алу жолдарының инфекциялары. Басқа: жалпы әлсіздік. ламивудинге жоғары сезімталдық. Жүктілік және лактация кезінде қолданыңыз Тератогенді әсерлердің және репродуктивті функциядағы өзгерістердің тікелей белгілері болмаса да, ламивудинді жүктілік кезінде күтілетін пайда мен жағымсыз әсерлердің ықтимал қаупін мұқият бағалаған соң ғана қолдану керек. Лактация кезінде ламивудинді қолдану қажет болса, емшек емізуді тоқтату керек. ламивудинмен емдеуді тоқтатқаннан кейін аурудың өршу қаупін ескере отырып, В гепатиті вирусынан туындаған ауыр бауыр циррозы бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек. Амфотерицин В Противогрибковый антибиотик Саңырауқұлаққа қарсы белсенділігі бар полиенді макроциклді антибиотик. Streptomyces nodosus шығарған. Ол биологиялық сұйықтықтардағы концентрацияға және қоздырғыштың сезімталдығына байланысты фунгицидтік немесе фунгистатикалық әсерге ие. Дәріге сезімтал саңырауқұлақтың жасушалық қабығында орналасқан стеролдармен (эргостеролдар) байланысады. Нәтижесінде мембрананың өткізгіштігі бұзылып, жасушаішілік компоненттердің жасушадан тыс кеңістікке шығуы және саңырауқұлақтың лизисі орын алады. Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Candida spp., Blastomyces dermatidis, Rhodotorula spp., Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenekii, Mucor mucediaum, R.s., Aspuszodiop., Aspuszodiop.spp., штаммдарының көпшілігіне қарсы белсенді. Кейбір қарапайымдыларға қарсы орташа белсенді: Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria fowleri. Әдетте амфотерицин В-ға төзімді: Pseudallescheria boydii, Fusarium spp. Бактерияларға, риккетсияларға, вирустарға тиімсіз. Прогрессирующие, жизнеугрожающие грибковые инфекции, вызванные чувствительными к амфотерицину В микроорганизмами: диссеминированный криптококкоз, криптококковый менингит; менингит, вызываемый другими грибами; инвазивный и диссеминированный аспергиллез; североамериканский бластомикоз; диссеминированные формы кандидоза; кокцидиоидоз; паракокцидиоидоз; гистоплазмоз; фикомикоз (зигомикоз); хромомикоз; плесневый микоз; диссеминированный споротрихоз; гиалогифомикоз; хроническая мицетома; инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит); эндокардит; эндофтальмит; грибковый сепсис; грибковые инфекции мочевыводящих путей; висцеральный лейшманиоз (в том числе у пациентов с иммунодефицитом), американский кожно-висцеральный лейшманиоз (не является препаратом выбора). Асқорыту жүйесінен: жиі - тәбеттің төмендеуі, диспепсия, жүрек айнуы, құсу, диарея, гастралгия, гепатоуыттылық («бауыр» ферменттерінің белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия); сирек – жедел бауыр жеткіліксіздігі, гепатит, сарғаю, геморрагиялық гастроэнтерит, мелена. Жүйке жүйесінен: жиі - бас ауруы, сирек - конвульсиялар, өтпелі бас айналу, перифериялық нейропатия, энцефалопатия. Сезім мүшелерінен: сирек - көру қабілетінің бұзылуы, диплопия; есту қабілетінің жоғалуы, шуылдау. Қан түзетін органдар тарапынан: жиі - нормохромды нормоцитарлық анемия; сирек - агранулоцитоз, қан ұюының бұзылуы, лейкопения, гемолитикалық анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз. Жүрек-тамыр жүйесі тарапынан: жиі - қан қысымының төмендеуі; сирек - аритмия, соның ішінде қарыншалық фибрилляция, ЭКГ өзгерістері, артериялық қысымның жоғарылауы, шок, жүректің тоқтауы, жүрек жеткіліксіздігі. Тыныс алу жүйесінен: жиі - тахипноэ; сирек – ентігу, аллергиялық пневмонит, өкпе ісінуі. Зәр шығару жүйесінен: жиі - бүйрек функциясының бұзылуы, соның ішінде азотемия, гипокалиемия, гипостенурия, бүйрек түтікшелік ацидозы, нефрокальциноз; сирек - жедел бүйрек жеткіліксіздігі, олигурия, анурия, нефрогенді қант диабеті. 0,9% натрий хлориді ерітіндісін алдын ала енгізу нефроуыттылық қаупін төмендетеді, натрий гидрокарбонатын енгізу бүйрек түтікшелі некрозының қаупін азайтады. Аллергиялық реакциялар: жиі - анафилактоидты реакциялар, бронхоспазм, түшкіру; сирек – бөртпе, әсіресе макуло-папулезді, қышыну, эксфолиативті дерматит, уытты эпидермальды некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы. Жергілікті реакциялар: инъекция орнындағы тромбофлебит, химиялық күйік. Басқалар: жиі - қызба, салмақ жоғалту, миалгия, артралгия, жалпы әлсіздік. Зертханалық көрсеткіштер: гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гиперкреатининемия. гиперчувствительность; хроническая почечная недостаточность; период лактации. С осторожностью: заболевания почек (в т.ч. гломерулонефрит), амилоидоз, гепатит, цирроз печени, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет, беременность. Флуконазол Противогрибковый препарат Саңырауқұлақтарға қарсы агент, P450 цитохромына тәуелді саңырауқұлақ ферменттерінің белсенділігін тежейтін жоғары спецификалық әсерге ие. Саңырауқұлақ жасушаларының ланостеролының эргостеролға айналуын тежейді; жасуша мембранасының өткізгіштігін арттырады, оның өсуі мен репликациясын бұзады. Флуконазол Р450 саңырауқұлақ цитохромы үшін жоғары селективті бола отырып, адам ағзасындағы бұл ферменттерді іс жүзінде тежемейді (итраконазолмен, клотримазолмен, эконазолмен және кетоконазолмен салыстырғанда ол адам бауыр микросомаларындағы P450 цитохромына тәуелді тотығу процестерін аз дәрежеде басады). Антиандрогендік белсенділігі жоқ. Оппортунистік микоздарда белсенді, соның ішінде. Candida spp қоздырғышы. (иммуносупрессия фонындағы кандидоздың жалпыланған түрлерін қоса), Cryptococcus neoformans және Coccidioides immitis (соның ішінде менингит пен энцефалит), Microsporum spp. және Trichophyton spp. Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum тудырған эндемиялық микоздармен (иммуносупрессияны қоса). криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД; генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза; кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхо-легочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД; генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит; профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии; микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный (разноцветный лишай) лишай; онихомикоз; кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз и гистоплазмоз, у больных с нормальным иммунитетом. Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: часто - более 1%; нечасто - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.01%. Со стороны пищеварительной системы: снижения аппетита, изменение вкуса, тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, рвота, абдоминальные боли; редко - нарушение функции печени (желтуха, гепатоцеллюлярный некроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ (АЛТ), АСТ (ACT) и щелочной фосфатазы (ЩФ), гепатит, гепатонекроз), в т.ч. тяжелое. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость; редко - судороги. Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи). Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков. Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия. повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам в анамнезе); одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT; детский возраст до 4 лет. С осторожностью Печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность. |