Триметропим+
Сульфаметаксазол
(ко-тремаксозол)
Тобы:
Кең спектрлі микробқа қарсы синтетикалық агент.
Сульфаниламидты препарат
|
Кең спектрлі микробқа қарсы синтетикалық агент. Бактерицидтік әсер етеді. Сульфаметоксазол бактериостатикалық әсерге ие, ол ПАБК жою процесінің тежелуімен және бактерия жасушаларында дигидрофолий қышқылының синтезінің бұзылуымен байланысты. Триметоприм дигидрофолатты тетрагидрофолатқа айналдыру арқылы фолий қышқылының метаболизміне қатысатын ферментті тежейді. Осылайша, бактериялардың көбеюі мен көбеюі үшін қажет пуриндердің, демек нуклеин қышқылдарының биосинтезінің 2 сатысы ингибирленеді. Жоғары концентрация өкпе, бүйрек, простата тіндерінде, цереброспинальды сұйықтықта, өт, сүйектерде жасалады.
Ко-тримоксазол грам-позитивті бактерияларға қарсы белсенді: Staphylococcus spp. (соның ішінде пенициллиназа шығаратын штамдар), Streptococcus spp. (соның ішінде Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грам теріс бактериялар: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробты спора түзбейтін бактериялар-Bacteroides spp.
Ко-тримоксазол Chlamydia spp үшін де белсенді.
Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp ко-тримоксазолға төзімді., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, сонымен қатар вирустар мен саңырауқұлақтар.
|
Ко-тримоксазолға сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекциялық-қабыну аурулары:
тыныс алу жолдарының инфекциясы (оның ішінде жедел және созылмалы бронхит, плевра эмпиемасы, бронхоэктаз, өкпе абсцессі, пневмония, тонзиллит, фарингит);
зәр шығару жолдарының инфекциясы (оның ішінде гонококкты уретрит), цистит, пиелонефрит, простатит;
инфекциялар ас қорыту жолдары (оның ішінде энтерит, іш сүзегі, паратиф, дизентерия, холецистит, холангит);
тері және жұмсақ тіндердің инфекциясы (соның ішінде пиодерма, фурункулоз, жара инфекциясы); септицемия, бруцеллез.
|
Асқорыту жүйесінен: жүрек айну, құсу, диарея, глоссит, псевдомембраналық колит, холестатикалық гепатит.
Аллергиялық реакциялар: тері бөртпесі, Квинкенің ісінуі, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы.
Гемопоэз жүйесі жағынан: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластикалық анемия.
Зәр шығару жүйесі жағынан: кристаллурия, гематурия, интерстициальды нефрит.
Жергілікті реакциялар: флебит (енгізу кезінде/енгізу кезінде).
Басқалары: пурпура, қалқанша безінің функциясының бұзылуы.
|
Бауыр паренхимасының зақымдануы;
қан плазмасындағы сульфаметоксазол мен триметоприм концентрациясын бақылау мүмкіндігі болмаған кезде бүйрек функциясының айқын бұзылуы;
қанның ауыр аурулары (апластикалық анемия, В12-тапшы анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластикалық анемия, фолий қышқылының тапшылығымен байланысты анемия);
балалардағы гипербилирубинемия; глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы; жүктілік; лактация кезеңі (емізу); 2 айға дейінгі немесе 6 аптаға дейінгі балалар (АИТВ-инфекциясы бар аналардан туған) - суспензия және в/В инфузиясы үшін; 2 жасқа дейінгі балалар - таблеткалар үшін; дофетилидпен бір мезгілде қолдану; сульфаниламидтер мен триметопримге жоғары сезімталдық.
|
ЦИПРОФЛОКСАЦИН
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Фторхинолонның бірінші поколениясы
|
Кең спектрлі микробқа қарсы, фторхинолон туындысы.
Бактериялық ДНҚ гиразасын тежейді (генетикалық ақпаратты оқу үшін қажет ядролық РНҚ айналасындағы хромосомалық ДНҚ-ның супер спиральдану процесіне жауап беретін II және IV топоизомеразалар), ДНҚ синтезін, бактериялардың өсуі мен бөлінуін бұзады; айқын морфологиялық өзгерістерді (соның ішінде жасуша қабырғасы мен мембраналарын) және бактерия жасушасының тез өлуін тудырады.
Тыныштық пен бөліну кезеңінде грам-теріс организмдерге бактерицидтік әсер етеді (өйткені ол ДНҚ гиразасына ғана емес, сонымен қатар жасуша қабырғасының лизисін тудырады), грам-оң микроорганизмдерге - тек бөліну кезеңінде әсер етеді.
Макроорганизм жасушалары үшін төмен уыттылық оларда ДНҚ гиразасының болмауына байланысты. Ципрофлоксацинді қабылдау аясында гираза ингибиторлары тобына жатпайтын басқа антибиотиктерге параллель төзімділік түзілмейді, бұл оны аминогликозидтерге, пенициллиндерге, цефалоспориндерге, тетрациклиндерге және басқа да көптеген антибиотиктерге төзімді бактерияларға қатысты жоғары тиімді етеді.
Грам теріс аэробты бактериялар ципрофлоксацинге сезімтал: энтеробактериялар (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), басқа грамтеріс бактериялар (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), кейбір жасушаішілік қоздырғыштар (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae); грам-оң аэробты бактериялар: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Метициллинге төзімді стафилококктардың көпшілігі ципрофлоксацинге де төзімді. Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (жасуша ішінде орналасқан) сезімталдығы орташа (оларды басу үшін жоғары концентрация қажет).
Ципрофлоксацинге төзімді: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Treponema pallidum үшін тиімсіз.
Қарсылық өте баяу дамиды, өйткені бір жағынан ципрофлоксациннің әсерінен кейін тұрақты микроорганизмдер іс жүзінде қалмайды, ал екінші жағынан бактериялық жасушаларда оны инактивациялайтын ферменттер болмайды.
|
Ципрофлоксацинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған асқынбаған және асқынған инфекциялар.
ересектер
Тыныс алу жолдарының инфекциялары – Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp., Staphylococcus spp. туындаған пневмония; ортаңғы құлақ инфекциялары (отит медиасы), әсіресе бұл инфекциялар Staphylococcus spp. және грамтеріс микроорганизмдер, соның ішінде Pseudomonas aeruginosa; көз инфекциялары; бүйрек инфекциялары және/немесе асқынған зәр шығару жолдарының инфекциялары; жыныстық инфекциялар, соның ішінде аднексит, гонорея, простатит; іш қуысының инфекциялары (асқазан-ішек жолдарының, өт жолдарының бактериялық инфекциялары, перитонит); тері және жұмсақ тіндердің инфекциялары; сүйек және буын инфекциялары; сепсис; иммуносупрессиялық емделушілерде инфекциялар немесе инфекциялардың алдын алу (иммуносупрессанттарды қабылдайтын пациенттер немесе нейтропениямен ауыратын науқастар); иммунитеті төмендеген науқастарда ішектің селективті дезактивациясы; өкпе сібір жарасының алдын алу және емдеу (Bacillus anthracis инфекциясы).
Келесі жұқпалы және қабыну ауруларын емдеу үшін ципрофлоксацин тек басқа микробқа қарсы препараттарға балама ретінде қолданылуы мүмкін: жедел синусит; несеп шығару жолдарының асқынбаған инфекциялары.
Балалар
5 жастан 17 жасқа дейінгі өкпенің муковисцидозы бар балаларда Pseudomonas aeruginosa туындаған асқынуларды емдеу; 3 жастан асқан балаларда өкпе сібір жарасының (Bacillus anthracis инфекциясы) алдын алу және емдеу.
Ципрофлоксацинді балаларда қолдануды тек қана буындар мен периартикулярлы тіндерге ықтимал жанама әсерлеріне байланысты пайда/қауіпті бағалаудан кейін бастау керек.
|
Жұқпалы және паразиттік аурулар: сирек - микотикалық суперинфекциялар; сирек – псевдомембранозды колит (өте сирек жағдайларда өліммен аяқталуы мүмкін).
Гемопоэтикалық жүйеден: сирек - эозинофилия; сирек – лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия. Өте сирек: гемолитикалық анемия, агранулоцитоз, панцитопения (өмірге қауіпті), сүйек кемігінің депрессиясы (өмірге қауіпті).
Аллергиялық реакциялар: сирек - есекжем; сирек – аллергиялық ісіну/ангиоэдема; өте сирек – анафилактикалық реакциялар, анафилактикалық шок (өмірге қауіп төндіретін), сарысу ауруы.
Эндокриндік жүйеден: жиілігі белгісіз - ADH жеткіліксіз секрециясы синдромы.
Метаболизм тарапынан: сирек - тәбеттің және қабылданған тағам мөлшерінің төмендеуі; сирек – гипергликемия, гипогликемия; жиілігі белгісіз – ауыр гипогликемия, гипогликемиялық команың дамуына дейін, әсіресе егде жастағы емделушілерде, ауызша гипогликемиялық препараттарды немесе инсулин қабылдайтын қант диабетімен ауыратын науқастарда.
Психикалық бұзылулар: сирек - психомоторлық гиперактивтілік / қозу; сирек – шатасу және бағдарсыздық, мазасыздық, кошмарлар, депрессия, галлюцинациялар; өте сирек – психотикалық реакциялар (өзіне зиян келтіру мақсатындағы мінез-құлықтың күшеюі, мысалы, суицидтік әрекеттер/ойлар, сондай-ақ өзін-өзі өлтіру әрекеті немесе сәтті суицид); жиілігі белгісіз – зейіннің бұзылуы, нервоздық, есте сақтаудың бұзылуы, делирий.
Жүйке жүйесінен: сирек - бас ауруы, бас айналу, ұйқының бұзылуы, дәмнің бұзылуы; сирек - парестезия және дизестезия, гипестезия, тремор, құрысулар (соның ішінде эпилепсия ұстамалары), айналуы; өте сирек - мигрень, қозғалыстарды үйлестірудің бұзылуы, иіс сезуінің бұзылуы, гиперестезия, интракраниальды гипертензия (церебральды псевдотуморлық симптомдар); жиілігі белгісіз – перифериялық нейропатия және полиневропатия.
Көру мүшесі тарапынан: сирек – көру қабілетінің бұзылуы; өте сирек - түсті қабылдаудың бұзылуы.
Есту органы және лабиринт бұзылыстары тарапынан: сирек - шуыл, есту қабілетінің жоғалуы; өте сирек - есту қабілетінің жоғалуы.
Жүрек-тамыр жүйесі тарапынан: сирек - тахикардия, вазодилатация, қан қысымының төмендеуі, естен тану; өте сирек - васкулит; жиілігі белгісіз – QT аралығының ұзаруы, қарыншалық аритмия («пируэт» түрін қоса алғанда, QT аралығының ұзаруына бейімділігі бар емделушілерде жиі).
Тыныс алу жүйесінен: сирек - тыныс алу бұзылыстары (бронхоспазмды қоса).
Асқорыту жүйесінен: жиі - жүрек айнуы, диарея; сирек – құсу, іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм; өте сирек - панкреатит.
Бауыр және өт жолдары тарапынан: сирек - бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, билирубин концентрациясының жоғарылауы; сирек – бауыр дисфункциясы, сарғаю, гепатит (инфекциялық емес); өте сирек - бауыр тінінің некрозы (өте сирек жағдайларда, өмірге қауіп төндіретін бауыр жеткіліксіздігіне дейін дамитын).
Теріден және тері астындағы тіндерден: сирек - бөртпе, қышу, есекжем; сирек - фотосезімталдық, көпіршіктер; өте сирек - петехиялар, ұсақ формалы эритема, түйінді эритема, Стивенс-Джонсон синдромы (қатерлі экссудативті эритема), соның ішінде. өмірге қауіпті болуы мүмкін; Лайелл синдромы (уытты эпидермальды некролиз), соның ішінде. өмірге қауіпті болуы мүмкін; жиілігі белгісіз – жедел жалпыланған пустулярлы экзантема.
Тірек-қимыл аппаратынан: сирек - артралгия; сирек - миалгия, артрит, бұлшықет тонусының жоғарылауы, бұлшықет спазмы; өте сирек – бұлшықет әлсіздігі, тендинит, сіңірдің үзілуі (негізінен Ахиллес), миастения грависінің өршуі.
Бүйрек және зәр шығару жолдары жағынан: сирек - бүйрек функциясының бұзылуы; сирек – бүйрек жеткіліксіздігі, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальды нефрит.
Жалпы реакциялар: сирек – спецификалық емес этиологияның ауырсыну синдромы, жалпы әлсіздік, қызба; сирек - ісіну, гипергидроз; өте сирек - жүрістің бұзылуы.
Көктамыр ішіне енгізген кезде және ципрофлоксацинмен біртіндеп терапияны қолданғанда (к/і енгізу, содан кейін ішу арқылы енгізу) келесі жағымсыз реакциялардың даму жиілігі пероральді енгізуге қарағанда жоғары: жиі - құсу, бауыр трансаминазаларының белсенділігінің жоғарылауы, бөртпе; сирек - тромбоцитопения, тромбоцитемия, сананың шатасуы және бағдарының бұзылуы, галлюцинациялар, парестезиялар және дизестезиялар, құрысулар, айналуы, көрудің бұзылуы, есту қабілетінің жоғалуы, тахикардия, қан тамырларының кеңеюі, қан қысымының төмендеуі, бауыр қызметінің қайтымды бұзылуы, сарғаю, қалпына келтіру; сирек - панцитопения, сүйек кемігінің депрессиясы, анафилактикалық шок, психотикалық реакциялар, мигрень, иіс сезу бұзылыстары, есту қабілетінің бұзылуы, васкулит, панкреатит, бауыр тінінің некрозы, петехиялар
|
Ципрофлоксацинге немесе фторхинолондар тобындағы басқа препараттарға жоғары сезімталдық; қан плазмасындағы тизанидин концентрациясының жоғарылауымен байланысты клиникалық маңызды жанама әсерлерге (артериялық гипотензия, ұйқышылдық) байланысты ципрофлоксацин мен тизанидинді бір мезгілде қолдану; жүктілік; емізу кезеңі; балалардың жасы 3 жасқа дейін.
|
ЛЕВОФЛУКСАЦИН
ФТОРХИНОЛОННЫҢ
ЕКІНШІ ПОКОЛЕНИЯСЫ
|
Левофлоксацин - фторхинолондар тобынан кең спектрлі микробқа қарсы бактерицидтік агент. Ол ДНҚ-гиразаны (топоизомераза II) және топоизомераза IV-ті блоктайды, ДНҚ үзілістерінің супер ширатылуын және айқаспалы байланысын бұзады, ДНҚ синтезін тежейді, цитоплазмада, жасуша қабырғасында және бактериялардың мембраналарында терең морфологиялық өзгерістер тудырады.
Төмендегілер in vitro препаратқа сезімтал (ең төменгі тежегіш концентрациясы 2 мг/л-ден аз):
Аэробты грам-позитивті микроорганизмдер: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (соның ішінде Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (құрамында лейкотоксин бар, коагулаза теріс метициллинге сезімтал/орташа сезімтал штаммдар), соның ішінде алтын стафилококк (метициллинге сезімтал штамдар), Staphylococcus epidermidis (метициллинге сезімтал штамдар), Streptococcus spp. C және G топтары, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинге сезімтал/орташа сезімтал/төзімді штаммдар), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans топтары (пенициллинге сезімтал/резистентті штаммдар).
Аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Acinetobacter spp. (соның ішінде Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (оның ішінде Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), ішек таяқшасы, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинге сезімтал/төзімді штаммдар), Haemophilus parainfluenzae, K. sp., Helorobacter. (соның ішінде Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (бета-лактамаза өндіретін және өндірмейтін штаммдар), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (соның ішінде пенициллиназа түзетін және пенициллиназаны түзбейтін), Pasteriissstra- meneniclinasesp, Neisseria-produtsp. (оның ішінде Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (оның ішінде Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (соның ішінде Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (соның ішінде Serratia marcescens).
Анаэробты микроорганизмдер: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Басқа микроорганизмдер: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (оның ішінде Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Орташа сезімтал микроорганизмдер (ең төменгі тежегіш концентрациясы 4 мг/л-ден жоғары):
Аэробты грам-позитивті микроорганизмдер: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинге төзімді штаммдар), Staphylococcus haemolyticus (метициллинге төзімді штамдар).
Аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Анаэробты микроорганизмдер: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Төзімді микроорганизмдер (ең төменгі тежегіш концентрациясы 8 мг/л жоғары):
Аэробты грам-позитивті микроорганизмдер: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинге төзімді штаммдар), басқа Staphylococcus spp. (коагулаза-теріс метициллинге төзімді штаммдар).
Аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Alcaligenes xylosoxidans.
Басқа микроорганизмдер: Mycobacterium avium.
|
жедел бактериялық синусит;
төменгі тыныс жолдарының инфекциялары (соның ішінде созылмалы бронхиттің өршуін, қоғамнан алынған пневмонияны);
зәр шығару жолдары мен бүйрек инфекциялары (жедел пиелонефритті қоса);
созылмалы бактериялық простатит;
терінің және жұмсақ тіндердің инфекциялары (іріңді атеромалар, абсцесс, фурункулоз);
анаэробты микрофлораға әсер ететін препараттармен біріктірілген құрсақішілік инфекциялар;
туберкулез (дәріге төзімді формалардың кешенді терапиясы).
|
Асқорыту жүйесінен: жүрек айнуы, құсу, диарея (соның ішінде қанмен), ас қорытудың бұзылуы, тәбеттің төмендеуі, іштің ауыруы, псевдомембранозды колит; «бауыр» трансаминазаларының белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: қан қысымының төмендеуі, қан тамырларының коллапсы, тахикардия, Q-T аралығының ұзаруы, жүрекшелердің фибрилляциясы.
Метаболизм тарапынан: гипогликемия (тәбеттің жоғарылауы, тершеңдіктің жоғарылауы, қалтырау, нервоздық), гипергликемия.
Жүйке жүйесінен: бас ауруы, бас айналу, әлсіздік, ұйқышылдық, ұйқысыздық, тремор, мазасыздық, парестезия, қорқыныш, галлюцинация, сананың шатасуы, депрессия, қозғалыстың бұзылуы, құрысулар.
Сезім мүшелерінен: көру, есту, иіс, дәм және тактильді сезімталдықтың бұзылуы.
Тірек-қимыл аппаратынан: артралгия, бұлшықет әлсіздігі, миалгия, сіңірдің үзілуі, сіңірдің қабынуы, рабдомиолиз.
Зәр шығару жүйесінен: гиперкреатининемия, интерстициальды нефрит, жедел бүйрек жеткіліксіздігі.
Гемопоэтикалық органдар тарапынан: эозинофилия, гемолитикалық анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, қан кетулер.
Аллергиялық реакциялар: терінің қышуы және қызаруы, терінің және шырышты қабықтың ісінуі, есекжем, қатерлі экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), токсикалық эпидермальды некролиз (Лайелл синдромы), бронх түйілуі, ентігу, анафилактикалық шок, анафилактикалық шок.
Басқалары: фотосезімталдық, астения, порфирияның өршуі, тұрақты температура, суперинфекцияның дамуы.
|
Левофлоксацинге және басқа фторхинолондарға жоғары сезімталдық, эпилепсия, хинолондармен бұрын емдеген кезде сіңірдің зақымдануы, жүктілік, емшек сүті, балалық және жасөспірімдік (18 жасқа дейін).
| |
Скачать 92.16 Kb.