Лекции по фармакологии (Толкач). Лекция Представиться. Представить преподавательский состав и одновременно закрепление групп

Название	Лекция Представиться. Представить преподавательский состав и одновременно закрепление групп
Дата	03.05.2022
Размер	1.97 Mb.
Формат файла
Имя файла	Лекции по фармакологии (Толкач).doc
Тип	Лекция #509733
страница	1 из 41

1 2 3 4 5 6 7 8 9 ... 41

Вводная лекция

1. Представиться.

2. Представить преподавательский состав и одновременно закрепление групп.

Доценты: Голубицкая А.В.

Жолнерович З.М.

Сосновская Т.А.

Ятусевич И.А.

Ассистенты: Петров В.В.

Ушкевич Л.В.

Авдаченок В.Д.

3. Знакомство со студентами и старостами групп. Одновременно проверка присутствующих.

4. Месторасположение кафедры.

5. План изучения фармакологии и методы контроля.

лекции 76 часов;
ЛПЗ 68 часов;
по окончании первого семестра - зачет;
по окончании второго семестра - экзамен.

6. Список литературы:

Основной

Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”, Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др. Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
М.И. Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и рецептуре. - М. : Агропромиздат, 1988. - 239 с.
И.Е. Мозгов. Ветеринарная рецептура с основами терапии и профилактики. - М. : Агропромиздат, 1988. - 384 с.

7. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 – 1015 с.

8. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И., Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –

Дополнительный

М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Москва: “Новая Волна” , 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.
В.Н. Жуленко, О.И. Волкова, Б.В. Уша и др. Общая и клиническая ветеринарная рецептура. - М. : Колос, 1998. - 551 с.
А.Д.Третьяков. Ветеринарные препараты. 1 и 2 том. - М. : Агропромиздат, 1985. - 307 с. и 1988. - 318 с.
И.Ф. Кленова, Н.А. Еременко. Ветеринарные препараты в России. Справочник. - Сельхозиздат, 2000. - 543 с.
Д.М. Вовк. Справочник по ветеринарной рецептуре и технологии изготовления лекарственных форм. - Киев: Ураджай, 1989. - 224 с.
В.М. Субботин. Общая фармакология. - г. Каменец-Подольский, 1991. - 117 с.
С.С. Абрамов, И.Г. Арестов, И.М.Карпуть. Профилактика незаразных болезней молодняка. -М.: Агропромиздат, 1990.-175 с.
В.Ф. Ковалев, И.Б. Волков, Б.В. Виолин и др. Антибиотики, сульфаниламиды и нитрофураны в ветеринарии. - М. : Агропромиздат, 1988. - 223 с.
Учебно-методическое пособие к проведению занятий по ветеринарной рецептуре часть 1, часть 2 / Толкач Н.Г., Арестов И.Г., Голубицкая А.В., Сосновская Т.А., Ульянский Б.Я., Петров В.В. - Витебск, 1997 г.-58 с.,37 с.
Учебно-методическое пособие по выписыванию рецептов /Толкач Н.Г., Жолнерович З.М. - Витебск -1999. -47 с.
Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г. Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
Современные фармакологические средства и способы их применения: учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.

Лекция 1. “Содержание и задачи фармакологи.

История развития фармакологии”

1. Определение фармакологии как науки. Составные части фармакологии.

2. Связь фармакологии с другими дисциплинами. Задачи ветеринарной токсикологии.

3. История развития фармакологии.

4. Понятие о лекарственном веществе и лекарственном средстве, лекарстве и яде.

5. Источники получения лекарственных веществ .
Литература:

1. В.М. Субботин. Общая фармакология. - г. Каменец-Подольский, 1991. - 117 с.

2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др. Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.

3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.

4. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.

5. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 – 1015 с.

6. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И., Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –

1. Определение фармакологии как науки. Составные части

фармакологии.

Фармакология - это наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами.

От греч. рharmacon - лекарство, logos - учение (латинская транскрипция).

Pharmacon происходит от египетского слова pharmaki, что соответствует понятию “дарующий безопасность”, т.е. дарующий исцеление.

Фармакология-наука о лекарствах. Фармакологию принято подразделять на медицинскую и ветеринарную. Ветеринарная фармакология изучает закономерности физиологических и биохимических изменений в организме животных под влиянием лекарственных веществ и на основе этого определяет показания, способы и условия применения этих веществ в ветеринарной практике. Фармакология изучает физико-химические свойства лекарственных веществ, правила их хранения и способы их применения животным. Она является одной из фундаментальных биологических наук. Ее подразделяют на экспериментальную и клиническую.

Экспериментальная занимается изысканием новых фармакологических средств, изучением их механизма действия и фармакодинамики. Клиническая изучает лекарственные препараты в клинике с учетом видовых и индивидуальных особенностей организма больных животных и разрабатывает схемы фармакорегуляции, фармакостимуляции, фармакопрофилактики и фармакотерапии больных животных.

В клинической ветеринарии фармакологию рассматривают как науку, изучающую биохимические и физиологические изменения в живых организмах под влиянием лекарственных веществ и на основе этого, определяющую показания, способы и условия применения этих веществ в ветеринарной практике.

Научно-технический прогресс в фармакологии и многообразие задач, стоящих перед ней, способствовали выделению ряда дисциплин и научных направлений.

1. Рецептура и технология лекарственных форм.

Recipe - возьми.

Рецептура - раздел фармакологии о правилах выписывания рецептов, хранения, приготовления и отпуска лекарственных средств.

Рецептуру делят на общую (изучает оборудование, устройство и функционирование аптеки и т.д.) и частную - касается правил прописывания, приготовления, отпуска конкретных лекарственных форм.

В зависимости от поставленных перед ней задач, рецептура подразделяется на врачебную и фармацевтическую.

Врачебная - предусматривает правильный выбор врачом лекарственного вещества, его назначение в соответствующей лекарственной форме и дозе; фармацевтическая - касается фармацевта и базируется на его знаниях правил приготовления лекарственных форм.

2. Общая фармакология.

Изучает общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с живыми организмами.

Общая фармакология изучает источники получения лекарственных средств, пути введения их в организм, общие закономерности фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных средств.

Фармакокинетика - это раздел фармакологии о всасывании, распределении в организме, депонировании, метаболизме и выведении веществ.

Основное содержание фармакодинамики - это биологические эффекты веществ, а также локализация и механизм их действия.

Эффекты лекарственных средств являются результатом их взаимодействия с организмом. В связи с этим рассматриваются не только основные свойства веществ, определяющие их физиологическую активность, но также зависимость эффекта от условий их применения и состояния организма, на который направлено действие вещества.

Кроме того, обсуждаются наиболее важные виды фармакотерапии, а также общие закономерности побочного и токсического влияния лекарственных средств.

3. Частная фармакология.

В частной фармакологии вопросы фармакодинамики и фармакокинетики рассматриваются применительно к конкретным группам лекарственных средств и наиболее важным для практической ветеринарии препаратам.

Прогресс фармакологии и бурное развитие фармацевтической промышленности привели к созданию большого количества лекарственных препаратов.

Появилась потребность систематизировать лекарственные препараты в определенные группы.

Наиболее широко применяется классификация по системному принципу, предложенная академиком М.Д.Машковским (модифицирована Соколовым В.Д., Горшковым Г.И. Рабиновичем М.И., Андреевой Н.Л.).

Согласно этой классификации все лекарственные средства подразделяют на 5 групп:

1. Нейротропные;

2. Регулирующие функции исполнительных органов и систем;

3. Влияющие на процессы тканевого обмена;

4. Корректирующие стрессы, продуктивность и иммунный статус;

5. Противомикробные, антивирусные, противопаразитарные.
2. Связь фармакологии с другими дисциплинами. Задачи ветеринарной токсикологии
Как фундаментальная наука-фармакология тесно связана с другими дисциплинами. В своих исследованиях она опирается на биологические науки и предусматривает предварительное овладение такими дисциплинами как: анатомия, гистология, биология, физиология, неорганическая и органическая химии, биохимия, ботаника, микробиология и др.

анатомия и гистология обеспечивает фармакологию данными для разработки новых и совершенствования известных путей введения лекарственных веществ. Знания микростуктур дает возможность изучить фармакодинамику и механизм действия лекарственных веществ на молекулярном, субклеточном, клеточном, тканевом, органном и организменном уровнях;
знание физиологических закономерностей жизнедеятельности организма позволяет изучать отклонения, развивающиеся под действием лекарственных веществ;
на основании знаний неорганической и органической химии определяется строение лекарственных веществ, физико-химические свойства, совместимости, приготовление различных лекарственных форм;
биохимия обеспечивает изучение механизма действия и биотрансформацию лекарственных веществ.

Очень велико значение фармакологии для практической ветеринарии. В результате создания большого ассортимента высокоэффективных препаратов, фармакотерапия стала универсальным методом лечения большинства заболеваний.

Важную роль играют противомикробные и противопаразитарные средства, применяемые для лечения и профилактики инфекционных и инвазионных заболеваний. Отсюда связь фармакологии с микробиологией, эпизоотологией, паразитологией.

В хирургии, терапии, акушерстве и других областях ветеринарии также в большинстве случаев прибегают к использованию фармакологических препаратов.

В свою очередь прогресс фармакологии неизбежно сказывается на развитии клинических дисциплин. Так, например, появление средств для наркоза, анестетиков, курареподобных средств и других препаратов способствовало успеху хирурги.

Научно-технический прогресс в области фармакологии и фармацевтической промышленности способствовал и способствует выделению из нее новых научных направлений. Иными словами, фармакология совершенствуется, обогащаясь знаниями других наук и влияя на них.

Из сказанного отчетливо вытекают задачи, стоящие перед фармакологией:

1. Изыскание новых лекарственных препаратов и средств, профилактирующих заболевания животных, разработка рекомендаций их применения.

2. Поиск эффективных лекарственных веществ для стимуляции роста, развития животных, повышения их плодовитости и обеспечивающих экологически чистую продукцию животноводства.
3. История развития фармакологии

С самого начала существования человека и до наших дней, через руки человечества прошло огромное количество различных лекарственных средств. В ветеринарии в настоящее время находит применение около 2000, а студентам излагается примерно 600 фармакологических средств.

История фармакологии столь же продолжительна, как и история человечества. Основные этапы развития фармакологии связаны со сменой общественно-экономических формаций. В связи с этим различают несколько основных периодов развития фармакологии: эмпирический, эмпирико-мистический, религиозно-схоластический и научный.

1. Эмпирический. Во времена первобытно-общинного строя в качестве лекарств использовали главным образом растения, подражая животным или случайно наблюдая за эффектами действия тех или иных растений. Этот период принято обозначать эмпирическим (Empeiria (греч.) -опыт).

Именно “случайно” человек открыл лечебные свойства рвотного корня, хинной коры и др.

2. Эмпирико-мистический. При рабовладельческом строе врачевание становится привилегией служителей религии, которые стали приписывать лекарствам божественную силу. Врачеванием занимались монахи, шаманы, жрецы. Использование лекарственных трав сопровождалось различными заклинаниями, ритуалами и т.д.

3. Религиозно-схоластический. Феодальный строй, характеризующийся общим упадком науки и культуры, приостановил прогресс и в области лекарствоведения. Медицина перешла в руки монахов, проповедовавших схоластику - религиозно-идеалистическую философию средневековья. Действие лекарств связывали с определенным положением луны, созвездий, планет. Астрология стала неотъемлемой частью медицины. Приобрела популярность и алхимия.

Развитие медицины и лекарствоведения обобщается в письменном виде впервые в Греции, Египте, Китае, Индии и т.д. В различные сроки жили и врачевали выдающиеся философы и врачеватели.

Греческий период. Самый крупный представитель этого времени - Гиппократ. Он утверждал, что болезнь - это не результат действия злых духов, а следствие нарушения диеты, нездорового климата и других причин вполне земных. Он считал, что человеческое тело образуют четыре стихии, которым соответствуют четыре основные жидкости организма - кровь, желтая желчь, черная желчь и слизь. Отвергая сверхъестественные причины возникновения заболевания, он утверждал, что болезнь - результат нарушения равновесия между соками в человеческом организме. Гиппократ - основоположник гуморальной медицины, которая господствовала 2000 лет. Гуморальная теория Гиппократа развивала идеи естественности и материальности природы болезни и стимулировала поиск естественных способов лечения в природе. Гиппократ описал около 200 лекарственных растений.

Первым врачом, внесшим достойный вклад в развитие лекарствоведения, был Авл Корнелий Цельс. Заложил основы фармакологии в современном ее понимании.

Римский период. Образование римской империи знаменует собой начало римского периода. В это время продолжает главенствовать и развиваться гуморальная теория Гиппократа. Диоскарид Анацебейский описал более 600 лекарственных растений.

Выдающийся деятель медицины Древнего Рима Клавдий Гален одним из первых начал ставить опыты на животных. Рекомендовал путем извлечения при помощи масла, уксуса, вина и т.д. получать из растений различные действующие вещества (Подобные извлечения из растений до сих пор называют галеновыми препаратами). Гален рекомендовал применять лекарства с действием, противоположным состоянию больного: при запоре - слабительные. Во времена Галена было введено прописывание рецептов на лекарства.

Восточная медицина и лекарствоведение приобрели всемирную известность в Х1 веке, а период получил название арабского.

Арабский период. Связан он с именем выдающегося таджикского ученого Ибн Сины. В Европе его знали как Авицену. Сочинение этого ученого “Канон врачебного искусства” пользовалось большой популярностью и служило руководством для врачей много столетий. Он внес большой вклад в развитие медицины и лекарствоведения, но не изменил основных положений древней теории Гиппократа.

К арабскому периоду относится жизнь швейцарского медика и химика Парацельса (Филипп Ауреол Теофаст Бомбаст фон Гогенгейм) отрицал схоластические теории в медицине и стремился к познанию истины опытным путем.

Утверждал, что не соки, а химические вещества - основа человеческого тела и что лекарства должны черпаться из мира химии. Парацельс рассматривал болезнь как нарушение химического равновесия в организме и для его восстановления предлагал использовать химические вещества. Первым стал применять серу для лечения чесотки, ртуть для лечения сифилиса.

4. Научный период. Фармакология как наука начала развиваться при капиталистическом строе в конце ХУ111 - начале Х!Х века. Это проявилось прежде всего в том, что для анализа действия лекарственных средств стали использовать экспериментальные методы. Принципиальное значение имело выделение алкалоидов из ряда растений. Качественно новым этапом в фармакологии явилось получение синтетических препаратов. Прогресс фармакологии, тесно связанный с успешным развитием химии и естествознания в целом, вызвал обострение борьбы материалистических и идеалистических мировоззрений и в области лекарствоведения.

В древней Руси значительный период времени основными лекарствознавцами были странники и знахари. Активно в изучении лекарственных растений работали монахи. Появились первые рукописные труды по лекарствоведению (травники). Например травник “Изборник Светослава” (1073 г), “трактат Епраксии” (12 век) и др. Есть сведения, что в допетровской Руси существовали зелейные лавки, через которые население снабжалось лекарствами. Кроме растений использовались и минеральные вещества: квасцы, соединения серебра, ртути, мышьяка, бура и др.

В 1581 г. в Москве была открыта первая аптека для снабжения лекарствами семьи царя. Через 120 лет было создано еще 8 аптек. 1773 г. - “конская аптека”. В начале 17 века в Москве был учрежден Аптекарский приказ, который ведал медицинским делом страны.

Для унификации лекарствоведения в 1778 г. издана фармакопея на латинском языке, а в 1866 (через 78 лет), появилось первое издание фармакопеи на русском языке, которое до настоящего времени переиздавалось 11 раз.

В конце 18 - начале 19 века начинает развиваться научная (экспериментальная) фармакология. Огромная заслуга в становлении отечественной фармакологии принадлежит профессорам Бухгейму, Нелюбину, Иовскому, Соколовскому, Забелину и другим.

Неоценимый вклад в развитие фармакологии внес Иван Петрович Павлов. Он работал около 16 лет в области экспериментальной фармакологии (клинка Боткина и Петербургская медико-хирургическая академия). Под его руководством были исследованы сердечные гликозиды, жаропонижающие средства, влияние бромидов и кофеина на ц.н.с., воздействие кислот, щелочей, спирта этилового и горечей на пищеварение. Всего им и под его руководством было выполнено более 80 работ в области экспериментальной фармакологии. Дальнейшее развитие идей Павлова продолжили его ученики Н.Н.Аничков, В.В.Савич, Д.Л. Каменский, Н.А. Сошественский и ряд других.

В.В.Савич (1874-1936) очень большое внимание уделял изучению и развитию ветеринарной фармакологии. Он изучал лекарственные вещества действующие на водный обмен, нейротропные вещества и др.

Н.А.Сошественский является одним из ведущих ветеринарных фармакологов. Он основоположник ветеринарной фармакологии. Под его руководством было изучено ряд антигельминтных препаратов, противочесоточных и антимикробных. Последователями (учениками) Сошественского стали: И.Е.Мозгов, Л.М.Преоброженский, Д.К. Червяков, С.В.Баженов, С.Т.Сидорова, В.М. Ковалев и другие. Наиболее достойным учеником Сошественского являлся И.Е.Млзгов. Он явился автором учебника по ветеринарной фармакологии, который претерпел 8 изданий, последнее из которых отмечено Государственной премией.

В период работы И.П.Павлова нельзя неупомянуть выдающегося отечественного фармаколога Н.П.Кравкова (1865-1924). Развитию фармакологии он посвятил 25 лет.

В настоящее время на территории бывшего СССР имеется 45 ветеринарных вузов и факультетов, где работает большой коллектив фармакологов и токсикологов по изучению и созданию новых лекарственных средств.

Кафедра фармакологии нашей академии была создана в 1925 г. На ней в различное время работали профессора П.Е.Радкевич, Д.Д.Полоз, Е.В.Петрова. 40 лет возглавлял кафедру И.Г. Арестов. Кафедра занимается изучением различных лекарственных веществ.
4. Понятие о лекарственном веществе и лекарственном средстве,

лекарстве и яде

Строгого разграничения между понятиями лекарственное средство, вещество и яд провести нельзя.

Вы прекрасно знаете, как опасны укусы ядовитых змей. Однако из яда кобры готовят болеутоляющие лекарственные средства, в малых дозах эти яды действуют успокаивающе на ц.н.с. Яды большинства змей из семейства гадюк обладают кровоостанавливающим действием. Из яда гюрзы получен кровоостанавливающий препарат любетокс. Что же такое яд?

Общебиологическое и токсикологическое определение понятия яда - ядом является всякое химическое вещество, которое при взаимодействии с живым организмом вызывает со стороны последнего патологический процесс, иногда заканчивающийся смертью.

Определение Парацельса - Все есть яд, ничто не лишено ядовитости. Незаметным яд делает только доза. Действительно. Все вы прекрасно знаете такое в-во как NaCl, без которого не обходятся животные организмы. Однако соль очень часто бывает причиной отравления животных, особенно птиц и свиней. И вместе с тем, такие сильные яды как стрихнин, атропин, скополамин, строфантин широко используются в ветеринарной практике как лекарственные вещества.

Лекарственное вещество - это отдельное химическое вещество, которое взаимодействует с рецепторами клеток человека или животных, оказывая целенаправленное лечебное или профилактическое воздействие.

Лекарственное средство - фармакологический препарат, разрешенный уполномоченным на то органом соответствующей страны в установленном порядке к применению с целью лечения, предупреждения и диагностики заболевания у человека и животного. Лекарственное средство может включать несколько лекарственных веществ.

Лекарственный препарат - лекарственное средство в виде определенной лекарственной формы.

Лекарственная форма - придаваемая лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, обеспечивающее необходимый лечебный эффект.

Лекарственные формы подразделяют на несколько групп:

1. твердые или плотные (порошок, таблетка, драже, гранула, болюс, пилюля, суппозиторий, сбор, брикет, пластырь и др.).

2. мягкие - мазь, линимент, паста, кашка.

3. жидкие - раствор, микстура, эмульсия, суспензия, настой, отвар.

4. газообразная лекарственная форма - аэрозоль.

5. галеновые и новогаленовые препараты. Препараты сложного химического строения, полученные из сырья животного и растительного происхождения в результате технологических обработок (настойки, экстракты, сиропы, воды, мыла, спирты). Новогаленовые препараты - извлечения, максимально, а иногда и полностью освобожденные от балластных веществ.

По силе действия лекарственные вещества делят на 3 группы:

1. “Yenena” - ядовитые вещества. Обозначаются буквой “А”.

2. “Heroica” - сильно действующие. Обозначаются буквой “В”.

3. “Yaria” - прочие или же общего списка.

Лекарственные вещества хранят в соответствующих с их принадлежностью к группе. Вещества группы “А” требуют строгого учета и хранения в сейфе под замком и печатью, под ответственностью квалифицированного специалиста. На двери сейфа вывешивается надпись “Yenena” или “А”. На внутренней стороне двери вывешивается список ядовитых веществ с указанием высших разовых доз.

Вещества группы “В” хранятся отдельно в шкафах под замком.

Кроме этого все лекарственные средства хранятся с учетом их физических и химических свойств.

Химико - фармацевтическая промышленность выпускает огромное количество лечебно-профилактических препаратов. Однако, перед фармакологами и химиками стоит задача постоянного поиска и создания новых, более эффективных лечебно-профилактических средств.

5. Источники получения лекарственных веществ

К источникам получения лекарственных средств можно отнести:

минеральные вещества;
животное сырье;
растительное сырье;
продукты жизнедеятельности микроорганизмов и грибов;
синтетические соединения.

Минеральные источники - это очищенные различные химические соединения: железа, меди, иода, марганца, висмута, кобальта, натрия и т.д.

Животного происхождения - это препараты получаемые из органов и тканей животных: адреналин, инсулин, гормонопрепараты надпочечников, гипофиза, ферментные препараты, яды змей, пауков, пчел (антибиотики животного происхождения).

Растительные лекарственные вещества Источниками лекарственных веществ могут быть плоды, цветы, листья, кора, корни, корневища различных растений. По химической структуре это различные соединения:

Алкалоиды (alcalos - щелочь). Это азотистые щелочеподобные вещества, которые могут содержать кислород и быть безкислододными - кофеин, никотин, атропин, стрихнин и др.

Гликозиды - сложные эфироподобные вещества в состав которых входит несахаристое в-во агликон и сахар гликон. Такие препараты получают из различных видов наперстянки, ландыша, черногорки, строфанта и др.

Смолы - соединения нерастворимые в воде (растворимы в органических растворителях). Со щелочами образуют мыльноподобные соединения - сабур.

Камеди - это слизи и слизеподобные вещества содержащие углеводы. При гидролизе дают сахара. В воде слизи действуют обволакивающе.

Жирные масла - касторовое, подсолнечное, льняное и др.

Эфирные масла - летучие ароматические соединения: укропные, тминные, горчичные, гвоздичные, мятные и т.д. (отхаркивающие, рвотные).

Танины - безазотистые соединения, обладающие местным действием (кора дуба, черника, шалфей).

Фитонциды - антибиотики растительного происхождения (лук, чеснок, черемша, черемуха, крапива и др.)

Продуцентами многих лекарственных веществ являются микроорганизмы: антибиотики, ферментные препараты и др. Препараты грибкового происхождения также имеют широкое распространение - антибиотики.

Синтетические лекарственные вещества - это препараты которые получают в лабораторных условиях путем химических реакций: ФОС, ХОС, карбаматы, антибиотики, сульфаниламиды, гормональные, ферментные и т.д.

Лекция 2: “Фармакокинетика, фармакодинамика и механизм действия лекарственных веществ”

1. Пути введения лекарственных веществ в организм.

2. Фармакокинетика лекарственных средств.

а) механизмы проникновения лекарственных веществ через биомембраны;

б) распределение лекарственных веществ в организме;

в) превращение лекарственных веществ;

г) пути выведения лекарственных веществ из организма.

3. Понятие о фармакодинамике и механизме действия лекарственных веществ.
Литература:

1. В.М. Субботин. Общая фармакология. - г. Каменец-Подольский, 1991. - 117 с.

2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др. Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.

3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.

4. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.

5. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 – 1015 с.

6. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И., Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –

1. Пути введения лекарственных средств

Применение лекарственных средств с лечебными или профилактическими целями начинается с их введения в организм или с нанесения на его поверхность.

От путей введения зависят скорость развития эффекта, его выраженность и продолжительность.

Существующие пути введения подразделяют на 2 группы - энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные ( минуя пищеварительный тракт).

К энтеральным путям относятся: введение через рот, под язык, ректально и в рубец. К парентеральным путям относят: подкожный, внутримышечный, внутривенный, внутрикожный, внутрикостный, внутрисердечный, внутрибрюшинный, интратрахеальный и др.).

Наиболее распространенными в ветеринарной практике из парентеральных путей введения является : подкожный, внутримышечный, интравенозный.

Энтеральные пути введения.

Введение лекарств через рот (энтерально, орально, per os) наиболее широко распространенный способ и имеет ряд преимуществ:

можно вводить многие лекарственные формы (порошки, таблетки, пилюли, болюсы, эмульсии, микстуры, и др.).
этот способ нетрудоемок, можно задавать лекарство группам животных и индивидуально;
не требует стерильности лекарственных средств.

Недостатки:

большие (до 50%) потери лекарственных веществ при прохождении желудочно - кишечного тракта до момента всасывания в результате инактивирующего действия ферментов в желудке и особенно в преджелудках жвачных, адсорбции на частицах корма и химуса;
нельзя применять кислотонеустойчивые средства.

Введение лекарственных средств в прямую кишку осуществляется в форме растворов, клизм, суппозиториев. Резорбция лекарственных веществ, введенных в прямую кишку, происходит быстро, более полно и стабильнее по сравнению с введенными через рот вследствие того, что здесь отсутствуют ферменты, гидролизующие лекарственные вещества. Оттекающая кровь от прямой кишки не проходит через печень, а поэтому исключается инактивация лекарственного вещества в печени.

Недостаток - нельзя вводить лекарственные вещества обладающие раздражающим действием.

В рубец Л.В. вводят вынужденно при проведении руменоцептоза.

Парентеральные пути введения.

П/к и в/м пути введения обеспечивают быстрое всасывание Л.В. и скорое развитие терапевтического эффекта. Действие Л.В. начинает проявляться через 10-15 минут.

Расход Л.В. уменьшается в 2 - 2,5 раза по сравнению с оральным путем введения.

При в/в введении вся масса Л.В. попадает за короткое время непосредственно в кровь, поступающую в сердце, что может вызвать негативные явления в его деятельности. В/в Л.В. необходимо вводить медленно, иногда каплями и даже дробно.

Недостатки парентерального пути введения:

болевые реакции у животных;
необходимо стерилизовать лекарственные средства.

Широко используется введение Л.В. через дыхательные пути. С этой целью преимущественно применяют аэрозоли антибиотиков, СА, микроэлементов, вакцин и других веществ; также вводят с вдыхаемым воздухом вещества в газообразном состоянии (аммиак, хлор, эфирные масла и т.д.). Легочная ткань представлят собой большое рецепторное поле и обширную площадь диффундирования ряда ЛВ. через тонкий эпителиальный слой альвеол и капилляров.

Небольшое количество концентрированных растворов некоторых Л.В., не обладающих сильным раздражающим действием на рецепторы слизистых оболочек, инстиллируют на конъюнктиву глаза или слизистую оболочку носа. Доказано, что такое введение позволяет создать терапевтическую концентрацию Л.В. в крови.

Нанесение Л.В. на поверхность кожи, слизистых оболочек - наружно (противопаразитарные средства, лечение местных патолоических процессов).

Таким образом выбор пути введения лекарственных веществ имеет очень важное значение и при его определении необходимо руководствоваться главными принципами:

получение быстрого и высокого терапевтического эффекта;
обеспечение наилучшей биодоступности лекарственных веществ к развивающемуся патологическому очагу;
исключение негативных эффектов;
трудоемкость и экономичность.

2. Фармакокинетика лекарственных средств
Фармакокинетика - это раздел фармакологии, изучающий закономерности абсорбции, распределения, превращения (биотрансформации) и экскреции (элиминации) лекарственных веществ в организме человека и животных.

Основная задача фармакокинетики - выявление связей между концентрацией лекарственного средства или его метаболита в биологических жидкостях и тканях и фармакологическим эффектом.

Absorbeo (лат.) всасывать.

Экспериментальная фармакокинетика изучает различные аспекты превращения лекарственных веществ в организме животных (приматов, собак, кроликов, крыс, мышей и др.) в норме и при моделировании различных патологических состояний.

Клиническая фармакокинетика занимается исследованием процессов поступления, распределения, биотрансформации и экскреции лекарственных средств в организме больного.
а) Механизм проникновения лекарственных веществ через биомембраны
При всех путях введения Л.С. должны проникнуть через разнообразные биологические мембраны.

В настоящее время наиболее перспективной считается мозаичная ,или жидкомозаичная, модель биомембраны.

Согласно этой модели, в основе мембраны лежит прерывистый бислой липидов, в котором, “плавают” отдельные белковые молекулы. Липиды внутри такой мембраны находятся в жидком состоянии, что придает мембране в целом динамичность и подвижность.

Молекулы лекарственных веществ через биологические мембраны могут проникать различными способами:

пассивная диффузия;
облегченная фиффузия;
активный транспорт;
пиноцитоз.

Пассивная диффузия - транспорт через биологические мембраны, вызванный движением частиц, например под влиянием тепла и разности концентраций транспортируемого вещества по обе стороны мембраны. С участием пассивной диффузии транспортируются, например, Л.В., являющиеся слабыми органическими кислотами (кислота ацетилсалициловая, кислота бензойная) и слабыми органическими основаниями (амидопирин, аминазин).

Облегченная диффузия - транспорт Л.В. через биомембраны с участием молекул специфических переносчиков. Как и при пассивной диффузии перенос веществ происходит по концентрационному градиенту, но скорость выше, чем при простой диффузии. Транспорту путем облегченной диффузии подвергаются клеточные метаболиты, поступающие из плазмы крови (глюкоза и другие моносахариды, глицерин, аминокислоты, витамины и др.) Обменная диффузия - молекулы переносной системы транспортируют молекулы Л.В. на противоположную внутреннюю сторону мембраны, а сами образуют комплекс с другой молекулой подобной структуры и переносят ее на внешнюю сторону мембраны, т.е. в межклеточное пространство.

Активный транспорт - перенос молекул Л.В. через биомембраны против градиентов их химических концентраций, сопряженный с затратой метаболической энергии (транспорт Iв фоликулы щитовидной железы из плазмы крови).

Пиноцитоз - это адсорбция осуществляемая путем выпячивания (инвагинации) поверхности биомембраны с последующим образованием везикулы вокруг транспортируемого вещества, как при фагоцитозе (Захват макромолекул - белки и нуклеиновые кислоты с диаметром частиц не более 750 нм), жирные кислоты и жирорастворимые витамины, липосомы - лекарственная форма, представляющая собой фосфолипидные пузырьки с включенными в их полость Лек. и БАВ.
б) Распределение лекарственных веществ в организме.

Большинство Л.В. в организме животных распределяется неравномерно. Л.В. достигают концентрации, обеспечивающей эффективные изменения за разное время в различных органах и тканях. Что объясняется наличием гистогематических барьеров (стенка капилляров, клеточные мембраны, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и др), функциональным состоянием и кровоснобжением органа, сродством молекул Л.В. с биохимическими структурами органов и тканей.

При отдельных патологических состояниях ослабляются существующие в норме барьеры и возникают патологические барьеры за счет разрастания соединительной ткани вокруг очагов воспаления.

Важным фактором в распределении Л.В. является образование комплексов белок- молекула Л.В. Они образуются в крови, межклеточных пространствах, в цитоплазме, иногда в ядре (СА, антибиотики и др).

Связывание Л.В. с белками уменьшает терапевтический эффект, замедляет выведение их из организма, а также участие в процессах биотрансформации, поскольку в этих процессах могут принимать участие только свободные молекулы.

Некоторые лекарственные вещества в больших количествах аккумулируются в тканях и органах. Например, мышьяк депонируется в волосяном покрове, йод - в щитовидной железе, хром - в эритроцитах. Наркотические вещества обладают липотропным действием, а поэтому депонируются в местах сосредоточения липидов. Кумуляция Л.В. используется в терапевтической и диагностической практике.

Следует учитывать, что накопление Л.В. в определенных органах и тканях может оказывать специфическое действие только при наличии в данной ткани внутриклеточных рецепторов, с которыми и может взаимодействовать Л или БАВ.

в) Превращение лекарственных веществ в организме.

Большинство Л.С. подвергается в организме определенным химическим превращениям. В биотрансформации Л.С. в организме человека и животных принимают участие различные органы и ткани - печень, легкие, кожа, почки, плацента. Наиболее активно процессы биотрансформации Л.С. протекают в печени, что связано с выполнением этим органом детоксикационной, барьерной и экскреторной функций.

Выделяют два основных вида превращения лекарственных препаратов:

биотрансформацию ( метаболическую трансформацию);
конъюгацию.

Биотрансформация - превращение веществ происходит в основном за счет окислительно-восстановительных реакций и гидролиза. В результате этих реакций Л.С. может утратить свои первоначальные фармакодинамические свойства (инактивация, или детоксикация) или приобрести новые (модификация); при этом фармакологически неактивный препарат (промедикамент) может превратиться в активный (биологическая активация) или приобрести токсические свойства (летальный синтез).

Окисляется спирт этиловый, гистамин, кодеин.

Восстанавливаются прогестерон, хлоралгидрат.

Гидролизуются сложные эфиры (новокаин, атропин, кислота ацетилсалициловая).

2. Конъюгация - это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к Л.С. или его метаболитам ряда химических группировок или молекул биогенных соединений, имеющихся в организме. В результате конъюгации образуются молекулярные формы, легко удаляемые из организма путем экскреции.

Так левомицетин соединяется с сульфатами; морфин с глюкуроновой кислотой и т.д.

г) Выведение лекарственных веществ из организма.

Экскреция Л.С. и их метаболитов через различные выделительные системы является заключительным этапом фармакокинетического процесса, приводящего к полной элиминации Л. из организма. Закономерности выделения различных веществ неодинаковы. Они зависят в основном от физико-химических свойств препаратов, у различных видов животных выделение Л.В. происходит также неодинаково.

Выделение лекарств и их метаболитов осуществляется различными путями: через почки, легкие, кожу, кишечник, слюнные, потовые, слезные, сальные железы, а также молочные железы при лактации.

Почки - основной путь удаления из организма Л.С.

С мочей выделяются различные соли, гликозиды, алкалоиды, нитрофураны и т.д.

Выведение неизмененных Л.С. из печени с желчью имеет важное практическое значение при применении антибиотиков (тетрациклины, эритромицины), концентрирующихся в желчи и оказывающих здесь свое антимикробное действие.

Через легкие удаляются в основном летучие и газообразные вещества (средства для ингаляционного наркоза).

Отдельные препараты выделяются слюнными железами (йодиды, С.А.), потовыми железами (противолепрозное средство- дитофал), слезными железами (рифампицин), железами желудка (хинин, никотин), кишечника (слабые органические кислоты и основания) и т.д.

Возможность выведения Л.С. молочными железами в период лактации используется при лечении мастита. С другой стороны , поступление Л.В. в организм новорожденного может вызвать неблагоприятные побочные явления, в том числе аллергизацию организма.

3. Понятие о фармакодинамике и механизме действия Л.В.

Механизм действия - это способ взаимодействия Л.В. с рецепторами комплементарных клеток и тканей организма (комплементарность - пространственное соответствие), при котором происходит включение биохимических и физиологических рычагов, изменяющих течение патологического процесса.

Рецепторы - активные группировки макромолекул субстрата, к которым присоединяется вещество.

Механизм действия отвечает на вопросы - Почему? и Как?

Почему и как развивается бактерицидное действие лекарственного вещества, снотворное или слабительное.

В настоящее время можно выделить следующие, в определенной степени изученные и установленные типы механизмов действия лекарственных веществ: (условно)

Физические и физико-химические механизмы.

Многие лекарственные вещества контактируя с клеточными мембранами (адсорбируясь на них или растворяясь в них) нарушают проницаемость или повышают порозность последних. Всасываясь в клетку изменяют коллоидное состояние белков или других ингредиентов протоплазмы или ядра. Так действуют некоторые краски, нитрофураны и др. лекарственные вещества.

Химические механизмы.

В данном случае Л.В. вступают в химическую реакцию с составными частями различных жидкостей и тканей организма. Так объясняется механизм действия щелочей, кислот, солей, тяжелых металлов и т.д. (сода + HСl и др.)

Биохимические механизмы.

Это действие лекарственных веществ приводит к изменению ферментных систем клеток тканей и нарушению обменных процессов.

Существует несколько групп Л.В. которые ингибируют (угнетают) различные ферменты. ФОС, ХОС, карбаматы ингибируют ацетилхолинестеразу, которая катализирует расщепление ацетилхолина, ингибиторы моноаминооксидазы, цитохромоксидазы, дегидраз и др.

Существуют Л.В. которые восстанавливают активность отдельных ферментов - реактиваторы (дипероксим Б восстанавливает ацетилхолин).

Механизм действия Л.В. по конкурентному (антогонистическому типу).

Так действуют С.А., мышечные релаксанты, противогистаминные и др.

Механизм действия по принципу образования хелатов.

По этому принципу действуют многие антидоты при отравлении солями тяжелых металлов и др.

Фармакодинамика - это комплекс изменений в организме вызванный лекарственным веществом. Длительное время о фармакодинамике лекарственных веществ судили только по клиническим признакам и механизм действия представляли как влияние на тот или иной орган. Однако совершенствование методов изучения клинического состояния позволило выявить ряд очень ценных сторон действия Л.В.

Изучение фармакодинамики позволило установить, что клинические изменения обусловлены физеологическими, причем одно и то же клиническое проявление действия Л.В. может быть обусловлено различными изменениями физиологических процессов.

Например слабительный эффект глауберовой соли обусловлен повышением чувствительности гладкой мускулатуры (действие на бараорецепторы); растительные слабительные (сабур, лист сенны, алое) вызывают слабительный эффект за счет раздражающего действия; холиномиметики (ареколин, карбохолин) за счет повышения тонуса блуждающего нерва.

Изучение на клиническом и физиологическом уровне дало возможность поставить вопрос - Почему различные по действию Л.В. вызывают одинаковые клинические проявления (признаки)? Почему одни препараты эффективны при определенных биохимических нарушениях, а другие неэффективны и даже вредны?

Значит фармакодинамика изучает закономерности проявления эффектов, а также лакализацию и мехвнизм действия при введении фармакологических веществ в динамике на метаболитическом, функциональном и морфологическом уровнях от момента их начального возникновения и до момента полного их исчезновения. Так как развитие большинства процессов начинается на субклеточном уровне, то и фармакодинамика изучается на различных уровнях: молекулярном, субклеточном, клеточном, тканевом, органном и организменном.

лекция 3: “Виды действия и дозирование

лекарственных средств”
1. Виды действия лекарственных средств.

2. Действие лекарственных средств при комбинированном применении.

3. Действие лекарственных средств при повторном применении.

4. Неблагоприятное действие лекарственных средств.

5. Условия, влияющие на силу и характер действия лекарственных средств.

6. Доза и принципы дозирования.
Литература:

1. В.М. Субботин. Общая фармакология. - г. Каменец-Подольский, 1991. - 117 с.

возбуждение (интенсификация);
угнетение (ингибирование).

Возбуждение - усиление той или иной функции, процесса после введения лекарственного вещества по сравнению с исходным состоянием. Различают три вида возбуждающего действия: тонизирующее, стимулирующее и перераздражение.

Тонизирующее - восстановление функции или процесса до физиологической нормы или близко при резком их ослаблении (например брадикардия).

Стимулирующеедействие - активизация функциональной деятельности или каких либо процессов в пределах физиологической нормы (применение Л.В. для повышения функции ЦНС, стимуляции гемопоэза, секреторной функции ЖКТ и т.д.). Стимуляция - способ профилактики многих заболеваний. Стимулирующие вещества применяются с целью профилактики заболеваний и стимуляции роста животных.

Перераздражение - резкое перевозбуждение организма, выходящее за пределы физиологической нормы.

Угнетение - ослабление функции или процесса по сравнению с исходным состоянием. Различают 3 степени угнетающего действия:

Успокаивающее (седативное) действие - доведение процессов до нижних физиологических границ (были до этого возбуждены);

Снотворное - ослабление функциональной деятельности ниже физиологических показателей. Угнетение может быть довольно длительным и не вызывать нарушение функций организма;

Наркоз - функциональный паралич, резкое угнетение, приводящее к временному выключению функций организма.

По месту проявления действия Л.В. различают:

местное;
рефлекторное;
резорбтивное.

Местное действие - действие Л.В., возникающее на месте его приложения на ограниченном участке - мазевые апликации, выражается в форме вяжущего, прижигающего, местноанестезирующего и др. эффектов.

Рефлекторное действие - связано с раздражением экстеро- и интерорецепторов, что обусловливает действие Л.В (использование горчичников при патологии органов дыхания улучшает их трофику рефлекторно (эфирное горчичное масло стимулирует экстерорецепторы кожи).

Резорбтивное - действие Л.В., развивающееся после его всасывания, поступления в общий кровоток и затем в ткани (Resorbeo (лат.) - поглощать).

При местном и резорбтивном действии Л.В. оказывают либо прямое , либо рефлекторное влияние.

Прямое - непосредственное (местное раздражающее действие камфорного масла обусловливает проявление рефлекторного действия на сердце через 10 - 15 минут, прямое - лишь через 6 - 8 часов).

По механизму возникновения эффектов:

прямое;
косвенное.

Прямое (первичное) действие - это результат непосредственного влияния Л.В. на те или иные органы и системы (сердечные гликозиды прямо повышают сократительную способность миокарда; окситоцин - прямо стимулирует мускулатуру матки).

Косвенное действие - действие через другие системы и органы (сердечные гликозиды увеличивают диурез, что связано с улучшением сердечной деятельности, увеличивают скорость кровотока).

По распространению действия:

общее действие;
избирательное;
преимущественное.

Общее - фармакологический эффект присущ многим физиологическим процессам, т.е. действие Л.В. затрагивает весь организм в целом (витамины, ферментные препараты).

Избирательное действие - взаимодействие только с функционально комплементарными рецепторами, т.е. действие В. на какой-либо определенный орган или систему (некоторые курареподобные средства довольно избирательно блокируют холинорецепторы концевых пластинок, вызывая расслабление скелетных мышц - дитилин).

Но абсолютной избирательности действия веществ практически не существует. Нередко термин “избирательное действие” с полным основанием заменяют на термин “преимущественное действие”. Изадрин при его введении возбуждает все -рецепторы, но преимущественно -рецепторы бронхов, в результате чего снимается спазм бронхов.

По степени значимости:

основное;
второстепенное;
желательное;
нежелательное.

Основное - то действие ради чего используют Л.В. (жаропонижающее).

Второстепенное - то, незначительное действие, которое оказывают Л.В. кроме основного (повышение температуры от введения кофеина, увеличение диуреза).

Желательное - положительный эффект, происходящий в результате действия вещества, на который расчитывает врач.

Нежелательное (побочное действие), приводящее в некоторых случаях к развитию негативных морфофункциональных изменений (хлоралгидрат угнетает ЦНС, что используется в ветпрактике для получения базисного наркоза. Одновременно с этим он вызывает гемолиз форменных элементов крови, обладает сильным раздражающим действием на слизистые оболочки).

Но в тоже время эти понятия весьма относительны.

Так ареколин усиливает моторику ЖКТ, что используется при запорах, это действие будет неблагоприятно при закупорках. Побочное действие можно устранить.

По типу воздействия на патологический процесс:

Этиотропное (каузальное). После введения Л.В. устраняется причина заболевания. Действие большинства химиотерапевтических средств.
Патогенетическое действие - действие вещества, изменяющее ход развития заболевания. Направлено на: 1 улучшение регулирующего влияния ЦНС и вегетативной иннервации; 2 улучшение взаимодействия патологического очага с основными жизненными органами; 3 улучшение снабжения очага питательными веществами; 4 на быстрое освобождение от продуктов обмена, токсинов эндогенного и экзогенного происхождения, т.е. на активизацию защитных сил организма (Это применение стимуляторов, кровезаменителей, физиологических жидкостей, психостимуляторов и т.д.).
Симптоматическое - действие, направленное на устранение симптома или признака заболевания без устранения причины (жаропонижающие, анальгетические и т.д.).

1 2 3 4 5 6 7 8 9 ... 41