Суппозитории прописывают в рецептах двумя способами: распределительным и разделительным. Разделительный способ прописывания применяется крайне редко.
1. Распределительный способ — количество лекарственных средств прописывают из расчета на одну свечу или шарик и дается указание, сколько их необходимо приготовить.
Количество основы обозначают (q.s.) или указывают ее количество.
Rp.: Tannini 0,2 Rp.: Anaesthesini 0,05
Amyli 0,3 Xeroformii 0,1
Olei Cacao 2,0 Olei Cacao q.s.
Misce,fiat suppositorium ut fiat globules vaginalis
Da tales doses № 10 Da tales doses №6
Signa. По 1 свече 2 раза в день Signa. По 1 шарику 2 раза в день
2. Разделительный способ — количество лекарственных средств прописывают из расчета на всю массу и дается указание, сколько свечей или шариков приготовить из этой массы.
Rp.: Tannini 2,0
Amyli 3,0
Olei Cacao 20,0
Misce,fiant suppositoriа №10
Signa. По 1 свече 2 раза в день
3. Количество лекарственных средств в палочках прописывают аналогично свечам и шарикам, однако, количество основы не обозначают, а указывают размеры (длина и диаметр) палочек и их количество.
Rp.: Iodoformii 0,1
Olei Cacao q.s.
ut fiat bacillus longitudine 5 sm
et diametro5 mm
Da tales doses №6
Signa. Вводить в мочеточник по 1 палочке 2 раза в день
1.6.2.4. Технология суппозиториев
Суппозитории представляют собой как гомогенные, так и гетерогенные дисперсные системы, поэтому главная технологическая задача состоит в том, чтобы максимально диспергированные лекарственные средства равномерно распределить не только в суппозиторной массе, а и в каждой свече, шарике или палочке, придав им необходимую геометрическую форму.
Если масса свечи в рецепте не указана, то в соответствии с указаниями ГФ XI их готовят весом3,0 г. В детской практике массу свечи обязательно указывают в рецепте.
Если не указана масса вагинальных суппозиториев, то их готовят весом не менее 4,0 г. Размер палочек должен быть указан в рецепте.
Методы приготовления суппозиториев. Суппозитории могут быть приготовлены тремя методами: выкатыванием (ручное формирование), выливанием в формы и прессованием.
Использование того или иного метода зависит от свойств основы, ее способности давать пластичные массы, скорости застывания после расплавления, текучести под давлением. Для получения суппозиториев методом выкатывания используют только масло какао или его заменители; прессованием — масло какао, бутирол, ПЭО (при прессовании многие из них размягчаются); выливанием — водорастворимые и все жировые основы (кроме масла какао, которое при нагревании переходит в легкоплавкую модификацию).
В процессе технологии суппозитории могут легко загрязняться микроорганизмами, поэтому при их приготовлении необходимо обращать особое внимание на строгое выполнение санитарных правил (чистота рук и применяемых приборов, предохранение суппозиторной массы от попадания микроорганизмов, пыли и т. д.). Дотрагиваться к массе непосредственно руками не рекомендуется, при необходимости ее берут с помощью кусочка целлофана или парафинированной бумаги.
Введение лекарственных веществ в суппозитории зависит от характера основы, количества и физико-химических свойств вводимых лекарственных веществ и прежде всего от их растворимости в основе.
Введение лекарственныхвеществ в гидрофобные основы:
1. Лекарственные вещества, растворимые в основе (камфора, хлоралгидрат, фенол, фенилсалицилат, тимол, анестезин и др.), в зависимости от их количества растворяют в части или во всем количестве расплавленной основы. Если же указанные вещества вводятся в больших количествах, то образуются эвтектические сплавы с пониженной температурой плавления. Наиболее сильно снижают ее хлоралгидрат, камфора и фенол. В этих случаях необходимо добавлять вещества в количестве 4—5 % от массы жировой основы, которые повышают температуру плавления массы до 36—37 ?С. Такими уплотнителями являются парафин, воск, спермацет и др. Если в состав суппозиториев входит фенол, то его берут в кристаллическом виде и растворяют в части расплавленной жировой основы (во избежание прижигающего действия).
Следует отметить, что способ растворения лекарственных веществ в расплавленной основе предполагает последующее выливание расплавленной массы в формы. При приготовлении суппозиториев методом ручного формирования (выкатывания) он неудобен.
2. Лекарственные вещества, растворимые в воде (соли алкалоидов, резорцин, хинозол, новокаин, этакридина лактат, протаргол, колларгол, танин и т. п.) и прописанные в количестве до 5 % , сначала растворяют в нескольких каплях воды, глицерина или, в край нем случае, спирта или растирают с указанными жидкостями, а потом эмульгируют и смешивают с основой. Растворение облегчает равномерное распределение малых доз лекарственных веществ в основе, улучшает условия всасывания или обеспечивает быстрое местное действие.
В качестве эмульгатора используют ланолин безводный (эмульсия типа В/М), который добавляют в минимальных количествах.
Введение лекарственных веществ в гидрофильные основы.
1. Лекарственные вещества, растворимые в воде или глицерине, сначала растворяют в части воды или глицерина, предназначенных для приготовления основы, а потом добавляют к расплавленной, готовой к выливанию в формы основе.
2. Лекарственные вещества, нерастворимые ни в воде, ни в глицерине, сначала растирают с частью глицерина в тонкую суспензию, а потом добавляют к готовой, расплавленной основе перед выливанием в формы.
3. Лекарственные вещества, хорошо растворимые в полиэтилен-оксидной основе, коллагеновом геле, вводят непосредственно в расплавленную часть или всю основу (гель) с последующим перемешиванием и выливанием готовой однородной массы в формы. Нерастворимые вещества сначала растирают с жидкой составной частью основы, а потом примешивают ко всей массе и выливают в формы.
Приготовление суппозиториев методом выкатывания.
Метод ручного выкатывания с положительной стороны характеризуется тем, что не требует специального оборудования. Этим методом достигается равномерное распределение в суппозиторной массе ингредиентов, которые в нее входят. С другой стороны, он экономически неэффективен, так как при отсутствии механизации затрачивается много труда, а полученная продукция имеет внешний вид хуже, чем при приготовлении суппозиториев с использованием какой-либо механизации.
Приготовление суппозиториев методом выкатывания включает несколько стадий: подготовка основы, введение лекарственных веществ и получение суппозиторной массы, дозирование, формирование суппозиториев, упаковка и оформление.
Методом выкатывания можно приготовить суппозитории только из пластичных основ, которые предварительно измельчают с помощью специальных приспособлений (рис. 46). Измельченную основу значительно легче дозировать, удобнее использовать для приготовления суппозиториев.
Рис. 46 Приспособление для измельчения жировых основ
В соответствии с изложенными выше правилами, в измельченную основу вводят прописанные лекарственные вещества, смешивая их в фарфоровой ступке. Полученную смесь уминают пестиком, постепенно увеличивая давление на пестик до тех пор, пока не образуется пластичная масса, которая отстает, от стенок ступки. Если в состав суппозиторной массы входит много порошкообразных веществ, масса трудно формируется и крошится. В таком случае для придания пластичности необходимо добавить небольшое количество ланолина безводного (в среднем из расчета 1—1,5 г ланолина на 30,0 г массы). Количество последнего зависит от свойств сыпучих веществ и температуры в помещении (в летнее время добавляют меньше, чем зимой). Если в состав суппозиторной массы входят вязкие вещества, густые экстракты и др., то необходимость добавления ланолина отпадает. Если взято избыточное количество ланолина, масса становится мягкой, липкой и не поддается формированию.
Полученную массу выбирают из ступки с помощью парафинированной бумаги, сжимают в комок и взвешивают, результат указывают на рецепте или сигнатуре и в ППК. После этого массу переносят на пластмассовую пластинку или стекло пилюльной машинки, покрытое белой бумагой, и с помощью дощечки, также покрытой гладким белым листом бумаги, выкатывают ровный четырехгранный брусок (или цилиндрический стержень) одинаковой толщины на всем протяжении. Длина стержня должна равняться числу делений резака пилюльной машинки (или удвоенному количеству делений), которые отвечают прописанному или кратному числу свечей или шариков. Брусок помещают на нижний резак пилюльной машинки и, придавливая его верхним резаком, наносят деления (рис. 47), по которым с помощью тонкого ножа стержень разрезают на прописанное количество свечей или шариков и проверяют точность дозирования массы взвешиванием. Затем дощечкой придают каждой отдельной порции массы форму шарика, из которого с помощью наклонно поставленной под углом 30° дощечки выкатывают свечи конической или иной формы
Рис. 47 Деление суппозиторного стержня с помощью резака пилюльной машинки
Готовые свечи, каждую отдельно, заворачивают в целлофан, алюминиевую фольгу или тонкую парафинированную бумагу, которые должны быть в виде треугольника (косынки) размером 7,5—12 см. Завернутые свечи кладут в картонные или пластмассовые коробки.
Rp.: Dimedroli
Papaverini hydrochloride ana 0,05
Novocaini 0,15
Olei Cacao q.s.
Misce,fiat suppositorium
Da tales doses №10
Signa. По 1 свече на ночь
Ректальные суппозитории типа эмульсии В/М, в состав которых входят сильнодействующие лекарственные вещества, хорошо растворимые в воде.
Проверку разовых и суточных доз сильнодействующих веществ (димедрола, папаверина гидрохлорида, новокаина) осуществляют путем сравнения их с высшими разовыми и суточными дозами для приема внутрь (принцип расчета л.р.д. и л.с.д. см. в главе «Порошки»).
Для приготовления суппозиториев числом 10 следует отвесить: димедрола 0,5 г, папаверина гидрохлорида 0,5 г, новокаина 1,5 г. Поскольку в прописи не указано количество основы, то ее рассчитывают, исходя из того, что масса одного суппозитория должна быть равна 3,0 г. Следовательно, масла какао следует взять:
30,0 — (0,5 + 0,5 + 1,5) = 27,5 г.
В ступку помещают лекарственные вещества (по правилу приготовления порошков), измельчают их вначале в сухом виде, а затем прибавляют примерно 1 мл (20 кап.) воды очищенной (исходя из растворимости лекарственных веществ) и растирают до растворения. Полученный раствор смешивают с частью измельченного масла какао, постепенно добавляя остальное его количество. В случае необходимости добавляют ланолин безводный (примерно 0,5 г). Смешивают до получения однородной массы, отстающей от стенок ступки, которую взвешивают. Массу отмечают на обороте рецепта и в паспорте письменного контроля. Из массы формируют стержень, делят его на 10 порций и из каждой порции выкатывают свечу. Для контроля несколько доз взвешивают, отклонения в массе не должны превышать ±5 % . Суппозитории должны быть одинаковой формы, длины и толщины.
ППК
Дата № рецепта
Dimedroli 0,5
Papaverini hydrochloride 0,5
Novocaini 1,5
Aquae purificatae gtts XX (1 ml= 20 кап)
Olei Cacao 27,5
Lanolini anhydrici 0,5
Massae suppositoriorum 31,5
3,1 №10
Приготовил: (подпись)
Проверил: (подпись)
Отпустил: (подпись)
Rp.: Theophyllini 0,2
Olei Cacao 1,5
Misce,fiat suppositorium
Da tales doses №10
Signa. По 1 свече 2 раза в день
Суппозитории типа суспензии, в состав которых входит лекарственное вещество, которое практически не растворяется в воде и основе.
Сначала в ступке измельчают теофиллин (2,0 г), смешивают с частью измельченной или расплавленной основы (1,0 г), постепенно добавляют остаток масла какао и уминают до получения однородной суппозиторной массы. Для придания пластичности добавляют ланолин безводный. Полученную суппозиторную массу дозируют, формируют свечи, упаковывают и оформляют к отпуску.
Rp.: Extracti Belladonnae 0,01
Ichthyoli 0,2
Olei Cacao q.s.
Misce,fiat suppositorium
Da tales doses №10
Signa. По 1 свече на ночь
Ректальные свечи, в состав которых входят вязкие жидкости. Отвешивают 55,8 г измельченного масла какао, на поверхности которого делают небольшую лунку и взвешивают в нее 4,0 г ихтиола. В ступке растирают 0,2 г густого экстракта красавки с равным количеством спирто-водно-глицериновой смеси или берут 0,4 г раствора густого экстракта красавки (1:2) и добавляют масло какао с таким расчетом, чтобы ихтиол, который способствует склеиванию суппозиторной массы, попал в ступку последним. Из приготовленной классы готовят суппозитории описанным выше способом. Массу готовят без добавления пластификатора.
Rp.: Chlorali hydrate 0,5
Cerae flavae 0,25
Olei Cacao 2,0
Misce,fiat suppositorium
Da tales doses №6
Signa. По 1 свече на ночь
Суппозитории типа раствора, в состав которых входит сильнодействующее лекарственное вещество, растворимое в основе и образующее с ней эвтектическую смесь.
Предварительно проверяют разовую дозу сильнодействующего вещества. В выпарительной чашке сплавляют 1,5 г воска с 1,5 г масла какао (не перегревая!). В ступке растирают 3,0 гхлоралгидрата и растворяют в сплаве. Добавляют масло какао и уминают. Массу переносят на парафинированную бумагу, превращают в плотный шарик, взвешивают. Из полученной массы готовят свечи описанным выше методом и оформляют к отпуску.
Приготовление суппозиториев методом выливания.
Метод выливания, являясь универсальным, позволяет приготовить суппозитории одинаковой формы, используя разнообразные основы, что невозможно при других способах. Процесс приготовления проходит значительно быстрее, гигиеничнее, а внешний вид свечей, шариков и палочек лучше по сравнению с методом выкатывания.
Как недостаток этого метода необходимо отметить нарушение однородности смеси при застывании, особенно за счет жидкостей, не смешивающихся с основами и твердой фазой.
Метод выливания состоит из следующих стадий: приготовление и плавление соответствующей основы; смешивание прописанных лекарственных веществ с расплавленной основой; подготовка форм и выливание приготовленной полуостывшей массы в формы; охлаждение; упаковка; оформление.
Если в качестве основы прописано какое-то одно вещество, например бутирол и т. п., то для смешивания с лекарственными веществами ее расплавляют в ковшике или фарфоровой чашке на водяной бане. Если основа состоит из нескольких веществ, то соответственно готовят сплав, а потом добавляют лекарственные вещества в виде раствора или тончайшего порошка. Массу следует нагревать осторожно, не допуская повышения температуры выше 38—40°С. При перегревании увеличи-вается время, необходимое для ее дальнейшего застывания в форме, ухудшается качество приготовляемых суппозиториев. В случае необходимости нагрева основы до более высокой температуры целесообразно нагревать не все количество основы, а только часть (70—80%), а остальное количество добавить в твердом виде к расплавленной массе после того, как ее температура понизится до 37—38 °С.
Приготовленную суппозиторную массу быстро выливают из фарфоровых чашек в подготовленные формы. Для выливания используют специальные металлические или пластмассовые формы с числом гнезд 30, 50, 200 и более, вместимостью 1; 1,5; 2; 3; 4 см3 (рис. 48, 49).
Перед сборкой ячейки формы протирают марлевым тампоном, смоченным в простерилизованном вазелиновом масле, если суппозитории приготовлены на водорастворимых основах, если на жировых основах — мыльным спиртом.
Рис. 48 Форма из полистирола с разъемными элементами для выливания суппозиториев:
1- форма,
2- ковшик для плавления и смешивания компонентов суппозиториев,
3- разливная лейка
Рис. 49 Приготовление суппозиториев методом
выливания в формы. Заполнение формы.
Наполнение формы массой должно быть постепенным, иначе суппозитории получаются неоднородными и хрупкими. Наполненную форму слегка встряхивают для удаления из нее пузырьков воздуха и помещают в морозильную камеру холодильника на 10—15 минут, после чего соскребают ножом застывшую массу, выступающую из ячеек форм. Застывшие суппозитории освобождают (после разъема элементов формы) путем нажима на их основания по направлению к вершине.
При приготовлении суппозиториев методом выливания их масса зависит от величины гнезда формы (объема), плотности используемых лекарственных веществ и основы.
В тех случаях, когда лекарственные вещества выписаны в количестве до 5 %, можно не брать во внимание незначительный объем, который они занимают в формах. Если же лекарственные вещества входят в суппозитории в количествах более 5 % (в этом случае объем, который они занимают, вытесняет значительное количество основы), то необходимо найти точное соотношение между объемом, занимаемым прописанным лекарственным веществом, и основой. Иначе точность дозирования нарушается. Это соотношение выражается «коэффициентом замещения» или «обратным коэффициентом замещения».
Коэффициентом замещения (Еж) называют количество лекарственного вещества, которое замещает одну весовую часть жировой основы с плотностью 0,95. То есть данное количество лекарственного вещества занимает такой же объем, как и одна весовая часть жировой основы.
Например, коэффициент замещения висмута нитрата основного по жировой основе равен 4,8. Это значит, что 4,8 г висмута нитрата основного занимают такой же объем, как и 1,0 г жировой основы.
Обратным коэффициентом замещения (1/Еж) называют количество жировой основы, которое замещает одну весовую часть лекарственного вещества. То есть количество жировой основы эквивалентно по объему 1,0 г лекарственного вещества.
Например, обратный коэффициент замещения висмута нитрата основного по жировой основе равен 0,21. Это значит, что 0,21 г жировой основы занимает объем, равный объему 1,0 гвисмута нитрата основного. При расчетах количества основы удобнее пользоваться обратным коэффициентом замещения.
В табл. 26 приведены значения Еж и 1/Еж для лекарственных веществ, наиболее часто прописываемых в суппозиторных лекарственных формах.
Приготовление суппозиториев на гидрофобных основах.
Rp.: Osarsoli 0,2
Acidi borici 0,1
Glucosi 0,3
Butyroli q.s.
Misce, fiat suppositorium
Da tales doses №12
Signa. По 1 свече на ночь
Ректальные суппозитории, в состав которых входит лекарственное ядовитое вещество — осарсол, а также другие вещества, не растворимые в основе — кислота борная и глюкоза, прописанные в количестве более 5 %. Проверку разовой и суточной доз осарсола осуществляют путем сравнения их с высшей разовой и суточной дозами для приема внутрь.
Расчет: Осарсола 0,2*12= 2,4 г
Кислоты борной 0,1*12= 1,2г
Глюкоза 0,3*12=3,6 г
Количество суппозиторной основы рассчитывают, исходя из того, что форма для выливания позволяет получить суппозитории на жировой основе массой 2,0 г.
Пользуясь коэффициентом замещения, делают расчет основы:
|
По коэффициенту замещения (Еж)
|
По обратному коэффициенту замещения 1/ Еж)
|
Осарсол
|
2,4:1,45= 1,66
|
2,4*0,69=1,66
|
Кислота борная
|
1,2:1,6= 0,75
|
1,2*0,625=0,75
|
Глюкоза
|
3,6:1,23=2,92
|
3,6*0,81= 2,92
|
Таким образом, бутирола необходимо взять:
2,0*12- (1,66+0,75+2,92)=18,67 г
Таблица 43. Коэффициенты замещения жировых и желатино-глицериновой основ для некоторых лекарственных веществ
Осарсол получают по требованию у провизора-технолога. Вещества тщательно измельчают в сухом виде в соответствии с правилами приготовления сложных порошков. Затем измельчение продолжают с частью подплавленной основы (примерно 4,0 г по правилу Дерягина). В фарфоровую чашку к оставшемуся количеству подплавленной основы переносят из ступки полученную смесь, тщательно перемешивают для равномерного распределения измельченных веществ.
Полуостывшую массу быстро разливают в предварительно смазанные мыльным спиртом и охлажденные формы, помещают в холодильник на 15—20 минут. После охлаждения соскребают ножом застывшую массу, выступающую из ячеек форм, последние развинчивают, вынимают суппозитории, заворачивают и оформляют к отпуску.
Приготовление суппозиториев на гидрофильных основах.
Свечи, как правило, приготавливают на мыльно-глицериновой основе, а желатино-глицериновую основу используют чаще для приготовления вагинальных суппозиториев. Готовят их только методом выливания.
Мыльно-глицериновые свечи используют как слабительное средство, поэтому в состав их другие лекарственные вещества не вводятся. Пропись этих свечей приведена в ГФ IX.
Технология их описана выше (см. «Суппозиторные основы»).
Rp.: Acidi stearinici 5,0
Natrii carbonates 2,0
Glycerini 60,0
Ut fiant suppositoria №20
Signa. По 1 свече на ночь
Кроме того, эти свечи могут быть выписаны следующим образом:
Rp.: Glycerini 3,0
Da tales doses №20
Signa. По 1 свече на ночь
Желатино-глицериновая основа в сравнении с жировыми имеет более высокую плотность (1,15), поэтому при одинаковой массе занимает меньший объем. В связи с этим при приготовлении суппозиториев на желатино-глицериновой основе ее следует брать больше, чем жировой, учитывая, что плотность ее выше жировой в 1,21 раза (1,15/0,95).
Rp.: Protargoli 0,1
Massae gelatinosae q.s.
Misce, fiat globulus vaginalis
Da tales doses №10
Signa. По 1 шарику 3 раза в день
Вагинальные суппозитории на желатино-глицериновой основе с защищенным коллоидом.
Если гнездо формы вмещает 4,0 г основы жировой, то для получения 10 шариков ее потребовалось бы 40,0 г (4,0 • 10), а желатино-глицериновой основы: 40,0 • 1,21 = 48,4 г. В данном случае коэффициент замещения не учитывается, так как протаргола прописано менее 5 %.
Расчет:
Желатина
1,0г – 8,0 г основы
Х г – 48,4 г основы х=6,05 г
Воды очищенной 6,05*2= 12,1 мл
Глицерина 48,4 – (6,05+12,1) = 30,25 г
Во взвешенную фарфоровую чашку помещают желатин, заливают водой и оставляют для набухания на 30—40 минут. Затем в чашку с набухшим желатином отвешивают глицерин и нагревают на водяной бане до растворения желатина. Добавляют воду до требуемой массы.
1,0 г протаргола помещают в фарфоровую чашку, растирают с 6—8 каплями глицерина и растворяют в 4—6 каплях воды. Взятое количество воды и глицерина учитывают при приготовлении желатиновой массы. Раствор протаргола добавляют, помешивая, в теплую желатино-глицериновую массу и полученную однородную смесь, лишенную пузырьков воздуха, разливают в заранее приготовленные формы, смазанные вазелиновым маслом. Помещают в морозильную камеру холодильника на 10—15 минут. Застывшие шарики освобождают путем разъема элементов формы.
ППК
Дата № рецепта
Gelatinae 6,05
Aquae purificatae 12,1 ml
Glycerini30,25
Massae gelatinosae ad 48,4
Protargoli 1,0
Massae suppositprium 49,4
4,94 №10
Приготовил: (подпись)
Проверил: (подпись)
Отпустил: (подпись)
Rp.: Zinci oxydi 0,25
Acidi borici 0,1
Massae gelatinosae q.s.
Misce, fiat pessarium
Da tales doses №10
Signa. По 1 пессарию на ночь
Суспензионные вагинальные суппозитории на желатино-глицериновой основе с содержанием нерастворимых веществ свыше 5 %. Объем гнезд формы обеспечивает выход пессариев на жировой основе массой 4,0 г.
Так как заместительные коэффициенты для лекарственных веществ рассчитаны для жировой основы, то целесообразно производить расчет по последней, а затем пересчитать на желатино-глицериновую основу.
Для приготовления 10 пессариев только из жировой основы (без лекарственных веществ) ее нужно было взять 40,0 г. Учитывая объем, который займут 2,5 г цинка оксида, массу жировой основы необходимо уменьшить, учитывая соответствующие коэффициенты замещения лекарственных веществ.
Используя обратный коэффициент замещения (1/Е) для цинка оксида, равный 0,25, находят необходимое количество основы:
40,0- (0,25*10)*0,25= 39,375=39,4г
Для перехода от жировой основы к желатино-глицериновой необходимо массу жировой основы умножить на коэффициент перехода, равный 1,21: 39,5 • 1,21 = 47,674 47,7 г (желатина 5,96 г; воды 11,92 мл; глицерина 29,8г).
Введение кислоты борной в состав желатино-глицериновой основы не оказывает практического влияния на объем, так как она прописана в количестве до 5 %.
В предварительно старированную чашку помещают измельченный желатин, обливают водой и оставляют на 30—40 минут для набухания. Затем прибавляют глицерин (оставив часть для растворения кислоты борной и растирания цинка оксида), смесь нагревают на водяной бане, помешивая до образования однородной массы.
В баночке при легком нагревании растворяют кислоту борную в глицерине. В ступке растирают цинка оксид в сухом виде, затем с раствором кислоты борной в глицерине, добавляют полученную смесь к приготовленной основе и смешивают. Готовую суппозиторную массу взвешивают (добавляют воду) и разливают в формы, смазанные тонким слоем вазелинового масла. Приготовленные пессарии помещают в картонные коробки и оформляют к отпуску.
При расчетах количества желатино-глицериновой основы можно использовать так называемый модуль перехода, который представляет собой отношение плотности жировой основы к плотности желатино-глицериновой основы: 0,95 : 1,15 = 0,826.
Для желатино-глицериновой основы используется коэффициент замещения, который выводится умножением коэффициента замещения жировой основы на модуль перехода.
Таким образом, коэффициент замещения желатино-глицериновых основ Еж/г =Еж* 0,826.
Так например, если Е Ж для ихтиола равняется 1,1, то Е Ж/Г — 1,1*0,826 = 0,908 = 0,91.
Rp.: Ichthyoli 0,25
Massae gelatinosae q.s.
Misce, fiat pessarium
Da tales doses №10
Signa. По 1 пессарию 2 раза в день
Пессарии на желатино-глицериновой основе.
В данном случае масса пессариев не указана, поэтому готовят их массой 4,0 г. В соответствии с изложенным выше определяют коэффициент замещения для ихтиола по желатино-глицериновой основе 1,1 • 0,826 = 0,91. Значит, 2,5 г ихтиола замещают 2,5 : 0,91 = 2,7 г желатино-глицериновой основы. При выливании ее в 4-граммовые формы необходимо взять 40,0 — 2,7 = 37,3 г основы. Таким образом, для такого количества основы берут желатина 4,7 г, воды — 9,4 мл, глицерина — 23,3 г и готовят по указанному выше методу. Ихтиол добавляют непосредственно в чашку к теплой желатино-глицериновой массе, перемешивают до однородности и сразу разливают в смазанные вазелиновым маслом формы. После охлаждения пессарии вынимают, заворачивают и оформляют к отпуску.
Rp.: Sulfadimethoxini 0,2
Basis polyaethylenoxydi q.s.
Misce , ut fiat suppositorium
Da tales doses №20
Signa. По 1 свече утром и вечером
Полиэтиленоксидные основы используются для приготовления свечей и шариков как методом выливания, так и прессования.
Ректальные суппозитории на гидрофильной основе, в состав которых входит сильнодействующее вещество, растворимое в основе — сульфадиметоксин.
Проверяют разовые и суточные дозы сульфадиметоксина. Объем гнезда формы дает свечи на жировой основе массой 2,0 г. Содержание лекарственного вещества составляет 10 % .
Расчет количества полиэтиленоксидной основы проводят с учетом коэффициента замещения. Плотность полиэтиленоксидной основы выше жировой, следовательно, при выливании суппозиториев ее необходимо брать больше (аналогично желатино-глицериновой основе).
Для приготовления 20 свечей из чистой жировой основы ее необходимо взять 2,0 • 20 = 40,0 г. Учитывая обратный коэффициент замещения (1/Еж) для сульфадиметоксина, рассчитывают требуемое количество жировой основы, а затем пересчитывают ее на полиэтиленоксидную основу, используя коэффициент перехода (1,21): [40,0 — (0,2 • 20 • 0,74)] • 1,21 = 44,82 = 44,8 г.
В фарфоровой чашке расплавляют 44,8 г основы и растворяют в ней 4,0 г сульфадиметоксина при перемешивании. Далее полуостывшую массу выливают в охлажденные формы, предварительно смазанные вазелиновым маслом. Форму на 10—15 минут помещают в холодильник, после чего готовые свечи вынимают, заворачивают и оформляют к отпуску.
Определение коэффициента замещения и количества основы экспериментальным путем.
Если для лекарственного вещества коэффициент замещения в таблице не указан, то его можно определить экспериментально по имеющейся основе.
Ниже приведен расчет фактора замещения для основы, содержащей жир кондитерский для шоколадных изделий и пищевых концентратов с температурой плавления не выше 36,5 °С и твердостью ниже 550 г/см (95 %), а также эмульгатор твердый Т-2 (ВФС 42-173—72). Компоненты основы смешивают при сплавлении на водяной бане при температуре не выше 55 °С. Получается масса светло-желтого цвета со слабым специфическим запахом, твердая при комнатной температуре, плавящаяся при температуре 36,4—36,9°С. Расплавленная масса должна быть прозрачной и не иметь механических загрязнений. Основа хранится в закрытых стеклянных или фарфоровых банках в прохладном, защищенном от света месте. Срок годности — 1 год.
Из расплавленной основы без добавления лекарственных веществ методом выливания получают 30 суппозиториев (емкость гнезда 2 см3) и взвешивают на технических весах (2-го класса). Затем приготавливают 30 свечей с лекарственными веществами. Для этого в ступке тщательно растирают необходимое по прописи количество лекарственных веществ и смешивают примерно с 80 % рассчитанной расплавленной основы и равномерно разливают в ту же форму. После этого гнезда формы заполняют оставшейся расплавленной основой (20%), излишки которой аккуратно снимают шпателем и форму с суппозиториями помещают в морозильную камеру холодильника на 10—15 минут. Застывшие суппозитории в количестве 30 штук взвешивают на тех же весах. Фактор замещения F рассчитывают по следующей формуле:
F= P-Q/ A +1,
Где Р – масса 30 суппозиториев без лекарственных веществ, г,
Q – масса 30 суппозиториев с лекарственными веществами, г,
A- общая масса лекарственных веществ, содержащихся в 30 суппозиториях, г
Расчет количества основы, необходимого для приготовления суппозиториев с учетом фактора замещения, производят по следующей формуле:
X= P- FA,
Где
х- количество основы, необходимое для приготовления суппозиториев с учетом фактора замещения веществ в 30 суппозиториях,г
F- фактор замещения
Например, для приготовления 30 суппозиториев по прописи: стрептоцида 0,05 г, новокаина 0,1 г, анестезина 0,15 г, экстракта красавки 0,015 г, раствора адреналина гидрохлорида (1:1000) 4 капли, основы для суппозиториев до 2,0 г.
Расчет количества основы, необходимой для приготовления суппозиториев по вышеуказанной прописи с учетом фактора замещения:
Х= Р- FA =59,7 -0,85*9,75 = 51,41 г
В табл. приведено количество лекарственных веществ и основы, необходимое для приготовления 30 суппозиториев методом выливания в формы вместимостью 2 см3.
Таблица 44. Количество лекарственных веществ и основы, необходимое для приготовления 30 суппозиториев методом выливания в формы емкостью 2 см3
Приготовление суппозиториев методом прессования. Метод прессования используется только для суппозиторных масс, имеющих необходимую пластичность. Основы в виде глицерогелей, имеющие значительную упругость, прессованию не поддаются. Прессы, используемые для приготовления свечей, могут быть недозирующие и с механическим или автоматическим дозированием.
В аптечных условиях свечи получают при помощи специально изготовленного суппозиторного пресса или могут использоваться переоборудованные таблеточные машины, матрица которых разъемная и имеет форму свечи. Суппозиторный пресс (рис. 50) состоит из массивного мерного цилиндра 2, поршня 3, двигающегося при помощи винта 1, и набора матриц с отверстиями разного размера 4. Суппозиторная масса, помещенная в цилиндр, поршнем через каналы под давлением подается в полости матрицы, после заполнения которых открывается упор 5 и спрессованные свечи (палочки) в выталкиваются из пресса.
Рис.50 Суппозиторный пресс
Вместилища в этом прессе, как и в формах для выливания, имеют определенный объем. Свечи, приготовленные этим прессом, независимо от их состава имеют постоянный объем, но их масса зависит от плотности входящих лекарственных средств. Поэтому так же, как и при выливании, для расчета суппозиторной массы необходимо пользоваться коэффициентом замещения. При подготовке массы для прессования ее следует измельчать и в случае необходимости подсушивать для придания сыпучести.
Метод прессования с автоматическим дозированием используется на фармацевтических заводах, где проводится массовое приготовление свечей.
В аптечных условиях могут использоваться ручные недозирующие прессы. Приготовленную суппозиторную массу сначала развешивают на прописанное количество доз, каждую отдельную порцию помещают в гнездо пресса и с помощью поршня прессуют. Получаются свечи с гладкой поверхностью и одинаковой формы. Однородность массы в момент прессования не нарушается. Этот метод отличается точностью дозирования и гигиеничностью. Однако при работе с недозирующими прессами много времени затрачивается на разделение доз.
Палочки — Bacilli (буж — cereoli). Слово «бужи» происходит от фр. bougie — зонд. Готовят их на пластичных жировых основах методом выкатывания или прессования, на желатино-глицериновой основе — методом выливания.
При прописывании палочек указываются длина и диаметр, не указывая массы основы, или же масса основы и один из упомянутых показателей. В тех случаях, где количество основы в рецепте не указано, ее определяют по следующим формулам:
а) для жировой основы:
б) для желатино-глицериновой основы:
Х= 3,14 (d/2)2* 0,95*l*n
Х= 3,14 (d/2)2* 1,15*l*n
где х — количество основы, г;
d — диаметр палочек, см;
L — длина палочек, см;
п — количество палочек.
Rp.: Streptocidi 0,1
Olei Cacao q.s.
ut fiat bacillus longitudine 4 sm
et diametro (crassitudine) 4 mm
Da tales doses №10
Signa. По 1 палочке 2 раза в день в фистульный ход
Суппозитории (палочки) с сильнодействующим лекарственным веществом, нерастворимым в воде и масле какао, вводится по типу суспензии. Подставив цифровые значения в формулу, находят значение х:
х = 3,14 • (0,4/2)2 • 0,95 • 4 • 10 = 4,77 = 4,8 г масла какао
Стрептоцид (1,0 г) растирают в ступке в наимельчайший порошок и постепенно смешивают с рассчитанным количеством (4,8 г) измельченного масла какао. Для пластичности добавляют незначительное количество ланолина безводного и уминают до тех пор, пока образуется однородная масса, отстающая от стенок ступки. Полученную массу выкатывают в виде стержня и делят на одинаковые части с помощью резака пилюльной машинки. Каждую отдельную порцию массы выкатывают до образования ровной цилиндрической палочки указанной длины с одним заостренным концом. Длину палочки измеряют с помощью линейки, а диаметр ее определяется сам собой, если количество основы было взято правильно.
При наличии специального пресса, который состоит из цилиндра, поршня и набора матриц, имеющих отверстия разного диаметра, можно из полученной массы приготовить палочки прессованием, продавливая поршнем массу через матрицу диаметром 4 мм. Полученный длинный стержень разрезают на 10 одинаковых частей и делают один конец заостренным. Можно приготовить палочки из этой массы выливанием ее в специальные формы, которые имеют каналы определенной длины и диаметра. Перед выливанием расплавленной массы формы подогревают до 50°С, иначе масса может застыть в верхней части канала. Готовые палочки отпускают в картонных коробках с гнездами из гофрированной бумаги.
Полые суппозитории — ректальные капсулы. Под этим названием подразумеваются твердые пустотелые жировые или на иной основе капсулы, представляющие собой заданных размеров емкости, наполненные лекарственными веществами в виде порошка, раствора, эмульсии, мази и т. д. Как правило, такие капсулы готовят на фармацевтических заводах методом прессования или выливания.
В качестве основы для ректальных капсул применяют масло какао и другие жировые основы, желатино-глицериновые смеси (64—70% желатина и 30— 35% глицерина) и т. д. В настоящее время наибольшее распространение получили желатиновые ректальные капсулы. Внутрь готовой капсулы помещают соответствующее лекарственное вещество и отверстие аккуратно заливают той же массой, из которой был изготовлен корпус суппозитория. После застывания пробки свечи готовы к применению.
|
Скачать 62.88 Kb.