суппозитории. 1 2 Характеристика суппозиториев

• Название: 1 2 Характеристика суппозиториев
• Дата: 20.04.2018
• Размер: 62.88 Kb.
• Имя файла: суппозитории.odt
• Тип: Документы; #41696
• страница: 4 из 4

1.6.2.5. Оценка качества и хранение суппозиториев

Качество приготовленных суппозиториев оценивают так же, как и других лекарственных форм, то есть проверяют документацию (ре­цепт, паспорт, упаковку, оформление, цвет, запах, отсутствие меха­нических включений).

Специфичным для качества суппозиториев являются: размер, фор­ма, которые должны соответствовать прописи рецепта.

Однородность смешивания — на срезе суппозиторная масса должна быть однородна, без вкраплений, допускается нали­чие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Масса свечей должна находиться в интервале, указанном ГФУ. Отклонения в массе отдельных свечей не должны превышать ±5 %.

Готовые суппозиторные лекарственные формы должны иметь оп­ределенную твердость, чтобы обеспечить их использование, иначе

они непригодны, так как могут деформироваться в руках больно­го до их использования.

Для суппозиториев, приготов­ленных на гидрофобных основах, определяют температуру плавления по методу 2.2.15 (ГФХ1, с. 27), которая не должна превышать 37°С, если нет других указаний в частных статьях. Если определение температуры плавления затруднительно, то оп­ределяют время полной деформа­ции при помощи специального прибора (рис. 51).



Рис. 51 Прибор для определения времени полной деформации суппозиториев:

1-     стеклянная посудина,

2-     термометр (цена деления 1⁰С)

3-     Стеклянный шток

4-     Стеклянные трубки для пробы

5-     Металлический стержень

Определение времени полной деформации проводят в стеклян­ном приборе, состоящем из от­крытой с обеих сторон стеклян­ной трубки с капиллярным переходом 2, стеклянного штока 3 и металлического стержня 5 массой7,5 г и диаметром 2 мм. Трубку 4 с короткого конца за­крывают пробкой и заполняют во­дой температуры 37±1 °С. Перед началом определения прибор помещают в посудину с циркулирую­щей водой при температуре 37±1 °С. Суппозиторий, предварительно выдержанный на льду в течение 15 минут, вводят в трубку 4 и ук­репляют при помощи штока 3, после чего немедленно на суппозито­рии устанавливают металлический стержень 5 и включают секундо­мер.

Определяют время от введения суппозитория в трубку 4 до появления стержня 5 внизу сужения трубки. Это время берут за время полной деформации суппозитория, которое должно быть в пре­делах 3—15 минут. Стержень должен опускаться только под дей­ствием своей тяжести.

Для суппозиториев, приготовленных на гидрофильных основах, определяют время растворения. Для этого один суппозито­рий помещают на дно сосуда вместимостью 100 мл, содержащего 50 мл воды с температурой 37±1 ?С. Сосуд через каждые 5 минут встряхивают таким образом, чтобы жидкость и проба приобрели вра­щательное движение.

Суппозиторий должен раствориться в течение 1 часа, если нет других указаний в частных статьях.

Определение количественного содержания и однородность дози­рования действующих веществ должны быть указаны в частных ста­тьях.

Суппозитории хранят в сухом прохладном месте, если нет других указаний в частных статьях.

Жировые свечи и шарики после приготовления заворачивают в парафинированную бумагу, целлофан или фольгу, студневидные свечи — в вощеную или парафинированную бумагу. Шарики, песса­рии укладывают в картонные коробки в гофрированные колпачки, палочки — в складки бумаги. Оформляют этикетками «Наружное», «Хранить в сухом прохладном месте».

На упаковках суппозиториев, приготовленных на полиэтиленоксидных основах, должно быть указание о необходимости увлажне­ния суппозиториев перед введением в полость тела.

Структурно-логическая схема технологии и контроля качества суппозиториев представлена на рис. 52 .



Рис. 52 Структурно-логическая схема технологии и контроля качества суппозиториев

1.6.2.6. Совершенствование технологии суппозиториев

Совершенствование технологии суппозиториев проводят как по направлению расширения ассортимента суппозиторных основ, улуч­шению их качества, так и по созданию новых лекарственных форм, например:

·      полые суппозитории, имеющие внутри полость для заполне­ния ее в аптеке лекарственными веществами. Недостаток полых суп­позиториев — при расплавлении основы на слизистую оболочку мо­гут попадать высококонцентрированные растворы лекарственных веществ, что приводит к ее раздражению;

• 
  двухслойные и многослойные суппозитории, состоящие из обо­лочки и стержня. Последний может быть приготовлен из низкоплав­ких жиров с диспергированными веществами, оболочка - из спла­вов гидрогенизированных жиров с ПАВ. Двухслойные суппозитории дают возможность сочетать различные по свойствам лекарственные вещества;
  

·      ректальные капсулы — емкости, заполненные лекарственны­ми веществами. Ректальные капсулы рекомендуют готовить из же­латиновой массы, содержащей сахар, кислоту салициловую, натрия метабисульфит и другие вещества;

·      прессованные суппозитории готовят на твердых основах мето­дом прессования по аналогии с таблетками. В нашей стране для этой цели используют гранулированные порошки — магния карбонат, магния стеарат, крахмал, железа лактат, натрия гидрокарбонат в смеси с гидрогенизированными жирами. Перспективные ректаль­ные клизмы, мази, вливания;

·      лиофилизированные суппозитории получают из водных сус­пензий или эмульсий, основной массой которых является активное вещество, а количество вспомогательных веществ ограничено до ми­нимума. Принцип приготовления состоит в глубоком заморажива­нии эмульсии или однородной взвеси (лиофилизации). Суппозито­рии, полученные таким образом, имеют пористую структуру и большую внутреннюю поверхность, легко растворяются в незначи­тельном количестве секрета слизистой прямой кишки, не вызывая раздражения слизистых оболочек;

·      пористые суппозитории готовят путем выливания расплавлен­ной массы в формы с последующим вакуумированием при глубине вакуума600 мм рт. ст. Такие суппозитории увеличивают поверхность контакта со слизистой прямой кишки и облегчают высвобождение лекарственных компонентов;

·      суппозитории с пленочным покрытием контролируют достав­ку лекарственных веществ, замедляют диффузию активного компо­нента. В качестве пленочного покрытия чаще всего используют гид­рофильные полимеры (эфиры целлюлозы, альгинаты, желатин и др.);

·      шипучие суппозитории получают из твердого высокополимер­ного водорастворимого вещества, пенообразователя, образующего пену при растворении суппозиториев в водной среде с выделением газа, и стабилизатора пены (ПАВ), способного снижать поверхностное на­тяжение воды.

Таким образом, на основе анализа современных тенденций мож­но прогнозировать перспективные направления развития суппозиторных лекарственных форм:

1.   Выяснение биохимических процессов, которые происходят во время действия лекарственного средства.

2.   Создание лекарственных форм с контролируемым высвобож­дением ингредиентов, которые обеспечивают ожидаемый терапев­тический эффект в необходимом месте и в определенное время, а также с целенаправленной доставкой лекарственного вещества к больному органу, что дает возможность достичь заданного тера­певтического эффекта меньшим количеством лекарственных средств.