1. Преп для парент введения (кислотонеуст.) Кор. Дя Бензилпенициллина натр и к соли
 Скачать 106.77 Kb.
|
|
8. Сульфацетамид (Sulfacetamidum) Фармакодинамика: Структурный аналог ПАБК, необходимой микроорганизмам для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Конкурентная блокада дигидроптероатсинтетазы бактерий: нарушение синтеза дигидроптероевой кислоты (предшественник тетрагидрофолиевой кислоты - кофактора синтеза пуринов). Чувствительны только те микроорганизмы, которые вынуждены самостоятельно синтезировать фолиевую кислоту. Фармакокинетика: Абсорбция в системный кровоток через воспаленную конъюнктиву. Снижение концентрации препарата в слезе в зависимости от лекарственной формы и концентрации: 15% раствор - через 30 мин, 30% раствор - через 2 ч, мазь - через 5,5 ч. Показания: Гнойные язвы роговицы, конъюнктивиты, блефариты, гонорейные заболевания глаз у новорожденных и взрослых, профилактика бленнореи у новорожденных. Побочные эффекты: Жжение, слезотечение, резь, зуд в глазах, аллергические реакции (местное применение). Лейкопения, агранулоцитоз, аллергические реакции, кристаллурия, тошнота, рвота (системное применение). Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] (Co-trimoxazolum [Sulfamethoxazolum+ Trimethoprimum]) Фармакодинамика: Комбинированный антибактериальный препарат. Сульфаметоксазол Его строение схоже с парааминобензойной кислотой, участвующей в синтезе фолиевой кислоты, без которой прекращается рост микроорганизмов. Конкурентно ингибирует дигидроптероатсинтетазу, а также препятствует включению парааминобензойной кислоты в дигидрофолиевую. Нарушение синтеза дигидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. В результате подавляется синтез нуклеиновых кислот, что приводит к торможению роста и размножения микроорганизмов. Не нарушает структуру клеток макроорганизма, так как в них происходит утилизация уже готовой дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм Угнетает дигидрофолатредуктазу, участвующую в синтезе тетрагидрофолиевой кислоты в микробных клетках. Ко-тримоксазол Эффективен в отношении многих возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов. Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Nocardia asteroides, Listeria monocytogenes) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; некоторых штаммов Bordetella pertussis, Brucella spp., H. influenzae, Legionella pneumophila, Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в том числе устойчивых к сульфаниламидам. Фармакокинетика: После приема внутрь до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,4 час и сохраняется в течение 7 часов. Связь с белками плазмы составляет 66 % у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45 %. Метаболизм в печени до неактивных метаболитов. Период полувыведения сульфаметоксазола - 9-11 часов, триметоприма - 10-12 часов. Элиминация почками виде метаболитов в течение 72 часов. Показания: Применяется для лечения инфекций мочеполовых органов: пиелонефрита, пиелита, цистита, уретрита, эпидидимита, простатита, гонореи, венерической гранулемы, лимфогранулемы, паховой гранулемы; инфекций дыхательных путей: острого и хронического бронхита, бронхоэктатической болезни, крупозной пневмонии, пневмоцистной пневмонии; инфекций ЛОР-органов: среднего отита, ларингита, синусита, скарлатины, ангины; инфекций желудочно-кишечного тракта: брюшного тифа, паратифа, холеры, сальмонеллоносительства, дизентерии, холеры, гастроэнтерита, шигеллёза; остеомиелита, токсоплазмоза, малярии, инфекций кожи и мягких тканей: пиодермии, акне, фурункулеза, раневых инфекций. Побочные эффекты: Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, асептический менингит, апатия, депрессия, периферические невриты, тремор. Дыхательная система: легочные инфильтраты, бронхоспазм. Система кроветворения: мегалобластная анемия, агранулоцитоз, панцитемия. Пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастрит, диарея, стоматит, глоссит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит. Костно-мышечная система: миалгия, артралгия. Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит. Органы чувств: гиперемия склер. Мочевыводящая система: полиурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией. Аллергические реакции. 9.Rp: Bicillin-1 2400000 ED D.t.d.N5 S. Растворить содержимое флакона в 8 мл 0.9% р-ра НаХЛ вводить в\м 1 раз в 2 недели Вар 6 1. Имипенем, Тиенам, Меропенем Карбапенемы (β-лак.антиб. устойчивы к д-ю (β-лактамаз), широкий спектр де-я, включая штаммы, устойчивые к цеф-ам III и IV поколений. Карб. Явл.резервными антиб. и применяются при тяж. Инф., вызванных полирезистентными штаммами м\о. Ймипенем производным тиенамицина, выпускается комбинир.преп., ймипенем + ингибитор дегидропептидазы-Iпочечных канальцев — циластатином. Это тормозит метаболизм имипенема в почках и повышает концентрацию антибиотика в почках и мочевыводящих путях. Этот препарат - «Тиенам». вводится в\в. Хорошо проникает во многие органы и ткани, проходит через ГЭБ при воспалении . t(1/2i составляет 1 ч. При применении возможны аллерг. реакции, тошнота, рвота, судороги. Меропенем (Меронем) в отличие от имипенема не разрушается дегидро-пептидазой поч.канальцев, применяется без ее ингибиторов. 2. Макролиды антиб., основу хим. структуры составляет макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами. свойства: 1. Наруш. синтез микробных белков на уровне рибосом. Они связываются с50-субъединицей бактер. рибосом и нар.процесс образования пептидных связей (ингибируют процесс транслокации). Резистентность м\о к макролидам связана с изменениями структуры рецеп- торов на 50S-субъединицах рибосом. 2. бактериостатич.тип де-я. В высоких конц-иях бактерицидное д-е на пневмококков, возбудителей коклюша и дифтерии. 3.Высокая активность в отношении грам+ кокков (стрептококков, стафилококков) и внутриклет.возбудит.(хламидий и микоплазм). 4.Способность проникать внутрь клеток и создавать высокие внутриклет.конц-ии. 5.Низкая токсичность для макроорганизма. 6.Отсутствие перекрестных аллергич.ре-ий с бета-лактамными антибиотиками. Спектр действия макролидов: грам+кокки (стрепт, стафилококки), грам+палочки (дифтерии, листерии), грам-кокки (гонококки, менингококки), грам-палочки (легионеллы, хеликобактерии), хламидий, микоплазмы, спирохеты. Макролиды для лечения стрептококкового тонзиллофарингита, пневмонии (и «атипичной», вызванной микоплазмами, хламидия-мии легионеллами), коклюша, дифтерии, скарлатины, инфекций кожи и мягких тканей, хламидиоза, микоплазменной инфекции, инфекций полости рта, профилактика ревматизма (при аллергии на пенициллины). Эритромицин - природный макролид, Медленно всасывается из жкт, частично разрушается в кислой среде желудка. В присутствии пищи биодоступность снижается. Хорошо проникает в бронхиальный секрет, желчь. Плохо проходит через ГЭБ. Выводится преимущественно через жкт. Длительность действия4-6ч. Олеандомицин природный По спектру близок к эритромицину, но менее активен. Рокситромицин (Рулид) и кларитромицин (Клацид) - полусинтетические 14-членныемакролиды. Эффективны при применении внутрь. Хорошо всасываются из жкт, при этом пища не влияет на абсорбцию препаратов. Создают высокие концентрации в тканях. Действуют более продолжительно.X роксит. составляет 13 ч, кларит. —3—4ч. Кларитромицин применяется для эрадикации Helicobacter pylory при язвенной болезни желудка и дпк, для профилактики и лечения атипичных микобактериозов при СПИДе. Азитромицин (Сумамед) — полусинтетический 15-членныймакролид, относится к подклассу азалидов, так как в макроциклическом кольце содержит атом азота. Более активен в отношении грам- м\о. Создает самые высокие среди макролидов концентрации в тканях. Длительныйt (35—55ч), назначать препарат один раз в сутки. Спирамицин, джозамицин и мидекамицин -природные16-членныемакролиды. Эффективны штаммов стрептококков и стафилококков, резистентных к эритромицину. Хорошо всасываются жкт, пища не влияет на биодоступность. Мидекамицина ацетат — полусинтетический антибиотик с улучшенной фармакокинетикой. Поб. Де-е препаратов аллергич.реакциями и диспептическими расстройствами. 3. Инфекционные и паразитарные заболевания: псевдомембранозный колит, суперинфекция мочеполового тракта, чаше вызываемая сиеегн.пал или Candida spp. крови: мегалобластич.анемия, лейкопения, гранулоцитопения или агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитич.анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фдг. иммунной системы: волчаночноподобный синдром (сыпь, эозинофилия, лихорадка, артралгия), ангионевротический отек, анафилаксия, нс: головная боль; повышение вчд; головокружение, астения, нистагм, сонливость; периферическая полинейропатия (включая неврит зрительного нерва), дыхат. системы: о.и хрон.реакции повыш.чувствит.легких, характеризующиеся лихорадкой, эозинофилией, кашлем, болью в грудной клетке, одышкой интерстициальные изменения в легких, бронхообструктивный синдром, плеврит. жкт: тошнота, рвота, отсутствие аппетита; диарея, боль в животе, панкреатит, воспаление слюнных желез. печени и/или желчевыводящих путей: гепатит, холестатическая желтуха кожи и подкожных тканей: (кожные высыпания, крапивница, зуд); эксфолиативный дерматит, полиформная эритема. половых органов и молочной железы: проходящее нарушение сперматогенеза. Прочие: боль в суставах, обратимое выпадение волос. 4. Гамма-глобулин(иммуноглобулин G) содержит специфические антитела к поверхностным антигенам вируса. Препарат вводится внутримышечно 1 раз в2-3нед для проф-ки гриппа, кори. Сандоглобулин — вводится в\в 1 раз в месяц по тем же показаниям. При применении возможно развитие аллергических реакций. Римантадин (Ремантадин) иАмантадин (Мидантан) являются трицик-лическимисимметричными адамантанаминами. Применяют раннего лечения и профилактики гриппа типа А2 (азиатский грипп). Назначают внутрь. К побочным: бессонница, нарушения речи, атаксия и другие нарушения цнс. Рибавирин (Виразол, Рибамидил) — синтетический аналог гуанозина. В организме препарат фосфорилируется, превращаясь в моно- и трифосфат. Моно-фосфат рибавирина является конкурентным ингибитором инозинмонофосфат дегидрогеназы, что приводит к угнетению синтеза гуаниновых нуклеотидов, а три-фосфатингибирует вируснуюРНК-полимеразуи нарушает образование мРНК. В результате подавляется репликация какРНК-,так иДНК-содержащихвирусов. Рибавирин применяется при гриппе типа А и В, герпесе, гепатите А, гепатите В в острой форме, кори, а также инфекциях, вызванных респираторно-синтици-альнымвирусом. Препарат применяется внутрь и ингаляционно. При применении возможны бронхоспазм, брадикардия, остановка дыхания (при ингаляциях). Кроме того, отмечаются кожные сыпи, конъюнктивит, тошнота, боли в животе. Рибавирин оказывает тератогенное и мутагенное действие. Интерферонами называют группу эндогенных низкомолекулярных гли-копротеинов,вырабатываемых клетками организма при воздействии на них вирусов, а также ряда биологически активных веществ эндогенного и экзогенного происхождения. Впервые интерферон был открыт в 1957 г., когда было обнаружено, что клетки, инфицированные вирусом гриппа, начинают вырабатывать и выделять в окружающую среду особый белок, препятствующий размножению вирусов в клетках. Это послужило основанием считать его одним из важнейших эндогенных факторов защиты организма от первичной вирусной инфекции. Впоследствии была выявлена иммуномодулирующая и противоопухолевая активность интерферона. Известны 3 основных типа интерферонов: а-интерферон(с разновидностями α, и α2), (β- иγ-интерфероны.α-Интерферонпродуцируется лейкоцитами, β - фибробластами, а γ —Т-лимфоцитами,продуцирующими лимфокины. Механизм противовирусного действия интерферонов связан с тем, что они стимулируют выработку рибосомами клеток хозяина ферментов, которые тормозят трансляцию вирусной мРНК и, соответственно, синтез вирусных белков. В результате репродукция вирусов подавляется. Интерфероны характеризуются широким спектром противовирусного действия. В качестве противовирусных средств в основном применяют препараты α-ин-терферонов. Интерферон — лейкоцитарный интерферон из донорской крови человека. Применяется для профилактики и лечения гриппа, а также других острых респираторных инфекций (ОРВИ). Растворы препарата закапывают в носовые ходы. Интерлок — очищенный α-интерферон,полученный из донорской крови человека (с помощью биосинтетических технологий). Применяется в виде глазных капель для лечения вирусных заболеваний глаз (кератитов, конъюнктивитов), вызванных герпетической инфекцией. Реаферон - рекомбинантный интерферон-альфа,получаемыйгенно-инженернымспособом. Применяют реаферон при вирусных и опухолевых заболеваниях. Препарат эффективен при вирусном гепатите, конъюнктивите, кератите, а также хроническом миелолейкозе. Имеются также данные о примененииреа-феронав комплексной терапии рассеянного склероза. Применяется препарат внутримышечно, субконъюнктивально и местно. Интрон А — рекомбинантный интерферон альфа-2Ь.Применяют препарат при множественной миеломе, саркоме Капоши,волосато-клеточномлейкозе и других онкологических заболеваниях, а также при хроническом гепатите В и С, синдроме приобретенного иммунодефицита. Вводится под кожу и внутривенно. Бетаферон (Интерферон бета-lb)представляет собойнегликозилирован-нуюформу человеческогоинтерферона-бета.Является лиофилизированным белковым продуктом, получаемым методом рекомбинации ДНК. Препарат используется в комплексной терапии рассеянного склероза. Вводится подкожно. При применении интерферонов возможны гематологические нарушения (лей-ко-и тромбоцитопения), кожные аллергические реакции, гриппоподобное состояние (повышение температуры, озноб, миалгия, головокружение). Индукторы интерферона (интерфероногены) — вещества, которые при введении в организм стимулируют образование эндогенного интерферона. Часто интерфероногенное действие сочетается с иммуномодулирующей активностью. 5.Альмагель препятствует всасыванию тетрациклина, снижая его активность. Способность тетрациклина связывать, в хелатные комплексы двухвалентные ионы - железа, кальция, магния, цинка.Алюминий и магний входят в состав алмагеля 6.амоксиклав 7. Метронидазол (Metronidazolum) Фармакодинамика: Производное нитро-5-имидазола обладает антибактериальным и антипротозойным действием. Восстанавливает 5-нитрогруппу за счет транспортных белков анаэробных бактерий и простейших микроорганизмов. Восстановленная 5-нитрогруппа ингибирует синтез ДНК клеток микроорганизмов, что приводит к их гибели. Активен в отношении гарднерелл, лямблий, дизентерийной амебы, трихомонад, а также в отношении облигатных анаэробов бактероидов фузобактерий., превотелл. и некоторых грам+ микроорганизмов клостридии и пептококки с амоксициллином активен в отношении Helicobacter pylori. Фармакокинетика: После приема внутрь до 80% абсорбируется в жкт. Связь с белками плазмы составляет 20%. Метаболизм в печени Период полувыведения составляет 8 ч. Элиминация почками. Удаляется при гемодиализе. Показания: лечения трихомонадной инфекции, лямблиоза, анаэробных инфекций, амебной дизентерии, с целью профилактики анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах. Наружно и местно применяется при вульгарной и розовой угревой сыпи, бактериальных вагинозах, трофических язвах. Побочные эффекты: Центральная нервная система: головная боль, головокружение. Кроветворная система: лейкоцитоз или лейкопения. Пищеварительная система: тошнота, ощущение металлического вкуса во рту, снижение аппетита, запор или диарея. Мочевыделительная система: окрашивание мочи в красно-коричневый цвет за счет метаболита 2-оксиметронидазола. Местные реакции: зуд, жжение, раздражение слизистой оболочки влагалища. Аллергические реакции. 8.Амфотерицин B (Amphotericinum B) Фармакодинамика: Нарушает барьерные функции мембраны, связываясь с ее стероловым компонентом. Вызывает лизис чувствительных грибов: Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., лейшманий. Фармакокинетика: Препарат практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывается с белками крови на 90 %. Практически не диализируется, легко проникает в ткани (кроме водных сред организма и серозных полостей), проходит через плаценту. Метаболизируется, в желчи и моче около 98 % амфотерицина присутствует в виде метаболитов. Выводится почками медленно, период полувыведения составляет 15 дней. Следы препарата после отмены обнаруживаются в организме еще несколько недель. При местном применении в виде мази практически не всасывается. Показания: Грибковые инфекции (в том числе у онкологических больных с нейтропенией): диссеминированный криптококкоз, криптококковый менингит (в том числе у больных со СПИДом в сочетании с флуцитозином); менингит, вызываемый другими грибами, инвазивный и диссеминированный аспергиллез, североамериканский бластомикоз, диссеминированные формы кандидоза, кишечное кандидоносительство, кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, гистоплазмоз, фикомикоз, хромомикоз, плесневый микоз, диссеминированный споротрихоз, гиалогифомикоз, хроническая мицетома, инфекции брюшной полости (в том числе перитонит), эндокардит, эндофтальмит, грибковая септицемия (при кандидемии у больных без нейтропении сопоставим по эффективности с флуконазолом), грибковые инфекции мочевых путей. Висцеральный лейшманиоз (в качестве первичного лечения, в том числе у лиц с иммунодефицитом), американский кожно-висцеральный лейшманиоз. Побочные эффекты: Нервная система и органы чувств: головная боль, полинейропатия, двоение в глазах и нечеткость зрения. Сердечно-сосудистая система: артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, изменения ЭКГ. Кровь: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Пищеварительная система: боль в области желудка, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности печеночных ферментов. Мочеполовая система: нарушение функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции препарата). Другие: повышение температуры тела, озноб, нарушение электролитного состава крови. Местно: тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции - першение в горле, кашель, насморк; при местном применении - возможны аллергические реакции. Нистатин (Nystatinum) Фармакодинамика: Противогрибковый препарат из группы полиенов. Связывается со стеролами клеточной мембраны мицелия, разрушает проницаемость, приводя к гибели грибковых клеток. Активен в отношении дрожжеподобных грибков рода Candida и в отношении аспергилл. Фармакокинетика: Не всасывается из желудочно-кишечного тракта, через слизистые оболочки, интактную кожу. Не кумулирует. Элиминация с фекалиями в неизменном виде. Показания: Применяется для лечения кандидоза кожи, слизистых оболочек влагалища, желудочно-кишечного тракта, а также с целью профилактики развития кандидоза при лечении антибиотиками. Побочные эффекты: Тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, гипертермия, озноб, аллергические реакции. 9.Rp: Sol.Sulfacetamidi 20%-1.5ml D.S. Глазные капли. В полость конъюнктивы 1- капли 20%р-ра |