1. Преп для парент введения (кислотонеуст.) Кор. Дя Бензилпенициллина натр и к соли
 Скачать 106.77 Kb.
|
|
3. Сульфаниламиды для резорбтивного действия вызывают много побочных эффектов. возможны нарушения системы крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), гепатотоксичность, аллергические реакции (кожные сыпи, лихорадка, агранулоцитоз), диспептические расстройства. При кислых значениях рН мочи — кристаллурия. Для профилактики возникновения необходимо запивать щелочной минеральной водой или раствором соды. 4. Нистатин и леворин наиболее активно действуют на дрожжеподобные грибы рода Candida. Применяются внутрь. Препараты практически не всасываются вжелудочно-кишечномтракте и оказывают местное действие. Применяются для лечения кандидомикозов слизистых оболочек рта, влагалища, кишечника. С профилактической целью препараты назначаются для предупреждения развития кандидоза при длительном применении антибиотиков широкого спектра действия. При приеме препаратов могут наблюдаться диспепсические расстройства и повышение температуры тела. Амфотерицин В - антибиотик, продуцируемый лучистыми грибами. Обладает широким спектром противогрибковой активности. Применяется по жизненным показаниям при тяжелых формах системных микозов. Амфотерицин В не всасывается в желудочно-кишечномтракте, поэтому его применяют парентерально. Амфотерицин В проникает во многие органы и ткани, но плохо проходит через ГЭБ. Выделяется из организма почками, t составляет24-48ч, но при систематическом применении может возрастать до 15 дней вследствие кумуляции в тканях. Препарат вводится внутривенно капельно в течение4—6ч. Амфотерицин В очень токсичен и вызывает многочисленные нежелательные побочные эффекты: нефротоксичность (гипокалиемия, гипомагниемия), нейро-токсичность(парезы, тремор, судороги), гематотоксичность (анемия), лихорадка, артериальная гипотония, аллергические реакции, диспептические расстройства, местнораздражающее действие (флебиты). При заболеваниях печени и почек препарат противопоказан.Флуконазол Противогрибковое средство. Производное триазола, проявляет противогрибковый эффект за счет блокады биосинтеза эргостерола клеточной мембраны грибов. Применяют при системных микозах: кандидамикозе, криптококкозе, бластомикозе, гистоплазмозе, кокцидиоидомикозе, а также при дерматомикозах. Относительно низкий токсический профиль и высокая степень проникновения в спинномозговую жидкость делают флуконазол препаратом выбора при системном кандидозе и криптококковом менингите. Вследствие осложнений, связанных с интратекальным введением амфотерицина B, флуконазол - препарат первого ряда при кокцидиоидовом менингите. Хотя флуконазол и активен в отношении возбудителей бластомикоза, гистоплазмоза, споротрихоза, он уступает по эффективности в отношении возбудителей этих инфекций итраконазолу. Флуконазол неэффективен при аспергиллезе. Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и при приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при внутривенном введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Максимальная концентрация достигается через 0,5-1,5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. 90% равновесной концентрации достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме 1 раз в сутки). Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь 90%равновесной концентрации ко 2-му дню. Кажущийся равновесный объем приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%). Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения - только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы - 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составила 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес. после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях. Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены. Длительный период полувыведения из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз в сутки или 1 раз в неделю при других показаниях. Показания: Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в том числе у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом. Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в том числе у больных со злокачественными опухолями, находящихся в отделении интенсивной терапии и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза. Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в том числе у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом. Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит. Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции. Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз. Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии. Побочные эффекты: Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность (перекрестная со всеми азолами), другие анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая невропатия, парестезии, чрезмерная утомляемость, редко - судороги. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, изменения вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, редко - нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы, гепатоцеллюлярный некроз), в том числе тяжелое. Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков, пируэтная тахикардия (torsade de pointes). Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипергликемия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия. Прочие: слабость, астения, периферические отеки, нейтропения, кожный зуд, отек легких, лихорадка, повышенная потливость, вертиго. В месте нанесения: зуд, ощущение жжения во влагалище, кожная сыпь в области наружных половых органов; Клотримазол Противогрибковое средство из группы имидазолов широкого спектра действия. Изменяет проницаемость клеточных мембран, что приводит к лизису грибков. Эффективен в отношении дрожжевых грибков рода Candida и дерматофитов. Оказывает противомикробное действие в отношении грамположительных (стрептококки, стафилококки) и грамотрицательных бактерий (Gardnerella vaginalis, бактероиды.) Ср-во для местного применения, не абсорбируется в кровоток и не оказывает сист.д-я. Побочные: преходящая гиперемия, зуд, жжение. 5.тетрациклины 6.тербинафин, гризеофульвин 7. Левофлоксацин (Levofloxacinum) левовращающий изомер офлоксацина. препарат широкого спектра, ингибирует синтез ДНК, блокируя ДНК-гиразу, разрушает цитоплазму, клеточную стенку и мембраны бактерий. Обладает широким спектром грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также анаэробной микрофлоры и отдельных видов микроорганизмов: микоплазмы, риккетсий, уреаплазмы. Биодоступность после приема внутрь составляет 99-100 %. Связь с белками плазмы составляет 30-40 %, проникает во все ткани и органы, в том числе в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. полувыведения 6-8 ч. метаболизму в печени, элиминируется почками - Показания: Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, как в острых, так и в хронических стадиях заболеваний. Побочные эффекты: цнс: головокружение, головная боль, сонливость, парестезии в кистях, галлюцинаторные расстройства, судороги, снижение тактильной чувствительности. ссс: тахикардия. кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия. Обмен в-в: гипогликемия. Пищевар.: диспепсические расстройства, диарея, повышение активности печеночных ферментов АСТ, АЛТ. Опорно-двигательный: поражения сухожилий (дети,мышечная слабость, Дисбактериоз. Аллергические реакции. 8. Фуразолидон (Furazolidonum) Подавляет дыхательную цепочку и цикл трикарбоновых кислот, угнетает биохимические процессы дыхания микроорганизмов, ингибирует синтез нуклеиновых кислот, вследствие чего происходит разрушение их оболочек или цитоплазматических мембран. Проявляет бактериостатическую активность в отношении грамположительных кокков: Streptococcus, Staphylococcus, грамотрицательных палочек: Escherichia, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, простейших - Lamblia. Наиболее чувствительны к фуразолидону возбудители дизентерии, брюшного тифа и паратифов. Фармакокинетика: После приема внутрь плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте и создает высокие концентрации в просвете кишечника. Элиминация с фекалиямиПоказания: Применяется для лечения кишечных инфекций бактериальной и протозойной этиологии: дизентерии, паратифов, лямблиоза, пищевых токсикоинфекций. Используется в качестве местного средства при инфицированных ранах и ожогах. Побочные эффекты: Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, при длительном применении - периферический неврит. Пищеварительная система: анорексия, тошнота, рвота. Дерматологические реакции: зуд, папулезные высыпания. Аллергические реакции. Нитрофурантоин Фармакодинамика: Антибактериальное средство широкого спектра, бактерицидное. Действие препарата обусловлено образованием высокореактивных аминопроизводных за счет восстановления 5-нитрогруппы при участии бактериальных флавопротеинов. Аминопроизводные вызывают инактивацию или изменение белков бактериальных рибосом, подавление метаболизма и синтеза бактериальной ДНК, РНК, клеточной стенки, также конформационные изменения белков и других макромолекул, что приводит к гибели микроорганизмов. Нитрофурантоин тормозит аэробный метаболизм в бактериальной клетке. Препарат достигает терапевтических концентраций только в моче, в связи с чем нитрофурантоин используют для лечения инфекций мочевыводящих путей. Нитрофурантоин активен в отношении Esсherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei. Фармакокинетика: Быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, связывается с белками плазмы на 60 %. Биодоступность составляет 50 % (пища увеличивает биодоступность). Препарат метаболизируется в мышечной ткани и в печени. Период полувыведения составляет 20-25 минут. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Экскретируется почками, 30-50 % выводятся в неизмененном виде. Показания: Воспалительно-инфекционные заболевания мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит, цистит, которые вызваны чувствительными микроорганизмами. Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: гепатит, боли в животе, рвота и тошнота, анорексия, холестатическая желтуха, панкреатит, диарея, псевдомембранозный колит. Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, головокружение, нистагм, астения, сонливость. Аллергические реакции: зуд, анафилактический шок, отек Квинке, крапивница, сыпь. Со стороны крови: гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения. Со стороны кожных покровов: многоформная эритема, эксфолиативный дерматит. Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит или фиброз, боли в грудной клетке, одышка, кашель, бронхообструктивный синдром, приступы бронхиальной астмы у пациентов с астмой в анамнезе, снижение показателей функции внешнего дыхания, эозинофилия. Прочее: суперинфекция мочеполового тракта (чаще вызываемая синегнойной палочкой), гриппоподобные симптомы, артралгия, лекарственная лихорадка. 9.Rp: Zidovudini 0.1 D.t.d. N 50 in caps. S. Принимать внутрь по 1 капсуле 1 раз в сутки Вар 4 1. 1.Преп. узкого спектра, устойчивые к пенициллиназы •Изоксазолиловые пен. Оксациллин, Диклоксациллин. 2.Препараты широкого спектра, не устойчивые к пенициллиназы •Аминопенициллины Ампициллин, Амоксициллин. •Карбоксипенициллины Карбенициллин, Карфециллин, Тикарциллин. •Уреидопенициллины Азлоциллин, Пиперациллин, Мезлоциллин. Полусинтет.пенициллины, устойчивые к действию пенициллиназы, отличаются от бензилпенициллина тем, что они эффективны при инфекциях, вызываемых пенициллиназообразующими стафилококками, поэтому препараты этой группы получили название «антистафилококковые» пенициллины. В остальном спектр действия соответствует спектру природных пеницил-линов,но активность значительно ниже. Оксациллин устойчив в кислой среде желудка, но всасывается из жкт всего на20—30%. часть связывается с белками крови. Через ГЭБ не проникает. Препарат применяется внутрь, в\м и в\в. Диклоксациллин отличается от оксациллина высокой степенью абсорбции из желудочно-кишечноготракта(40—45%). Аминопенициллины отличаются от препаратов бензилпенициллина более широким спектром действия, а также кислотоустойчивостью. Спектр действия аминопенициллинов включает как грамположительные микроорганизмы, так и грамотрицательные (сальмонеллы, шигеллы, кишечную палочку, протея, гемофильную палочку). Препараты этой группы не действуют на синегнойную палочку и пенициллиназообразующие стафилококки. Аминопенициллины применяют при о. бактериальных инфекциях верхних дыхательных путей, бактериальном менингите, кишечных инфекциях, инфекциях желче- и мочевыводящих путей, а также для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка. Ампициллин из жкт всасывается неполно(30-40%).В плазме крови незначительно (до15—20%)связывается с белками. Плохо проникает через ГЭБ. Из организма выводится с мочой и желчью, где создаются высокие концентрации препарата. Препарат вводят внутрь и в\в. Амоксициллин производным ампициллина с улучшенной фармакокинетикой при приеме внутрь. Хорошо всасывается из жкт (биодоступность90-95%)и создает более высокие концентрации в плазме крови. Применяется только внутрь. Ампиокс (смесь ампициллина тригидрата и натриевой соли оксациллина в соотношении 1:1) и ампиокс-натрий(смесь натриевых солей ампициллина и ок- сациллина в соотношении 2:1). сочетают широкий спектр действия и устойчивость к пенициллиназе. В связи с этим ампиокс и ампиокс-на-трийприменяют при тяжело протекающих инфекционных процессах (сепсис, эндокардит, послеродовая инфекция и др.); при неустановленнойантибиотиког-раммеи невыделенном возбудителе; при смешанной инфекции, вызваннойграм-положительнымии грамотрицательными микроорганизмами. Ампиокс применяется внутрь, аампиокс-натрийвводится внутримышечно и внутривенно. Карбокси- и уреидопенициллинов активность в отношении синегнойной палочки Основным показанием инфекции, вызванные синегнойной палочкой, протеем, кишечной палочкой (сепсис, раневые инфекции, пневмонии и др.). Карбенициллин разрушается в жкт, поэтому вводится в\м и в\в. Через ГЭБ не проникает. Выводится преимущественно почками. Карфециллин, кислотоустойчив и применяется внутрь. Тикарциллин активнее карбенициллина, особенно по влиянию на синегнойную палочку. Уреидопенициллины в 4—8раз превосходят карбоксипенициллины по активности в отношении синегнойной палочки. Вводятся парентерально. Соединения,инак-тивирующиеР-лактамазыбактерий. К ним относятся клавулановая кислота,судь-бактами тазобактам. «ингибиторзащищенных пенициллинов». В отличие от монопрепаратов, ингибиторзащищенные пенициллины действуют напе-нициллиназообразующиештаммы стафилококков, обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий, продуцирующихР-лактамазы,а также эффективны в отношении бактероидов. Амоксициллин/клавулановая кислота (Амоксиклав, Аугмен-тин),ампициллин/сульбактам (Уназин), пиперациллин/тазобактам (Тазоцин). Препараты группы пенициллина малотоксичны и обладают большой широтой терапевтического действия. Однако они относительно часто вызывают аллергические реакции, которые могут проявляться в виде крапивницы, кожной сыпи, отека Квинке, бронхоспазма и анафилактического шока. Аллергические реакции могут возникать при любом пути введения препарата, но наиболее часто наблюдаются при парентеральном введении. пенициллины вызывают некоторые побочные эффекты неаллергической природы раздражающее действие. При приеме внутрь вызывать тошноту, воспаление слизистой оболочки языка и ротовой полости. При внутримышечном введении могут быть болезненность и развитие инфильтратов, а при внутривенном — флебиты и тромбофлебиты. |