1. Преп для парент введения (кислотонеуст.) Кор. Дя Бензилпенициллина натр и к соли
 Скачать 106.77 Kb.
|
|
9.Rp: Streptomycini sulfatis 0.5 D.t.d. N 20 S.Развести содержимое флакона в 2мл воды для инъекций вводить в\м 1 раз в сутки Вар 5 1. Цефалоспорины I поколения Цефалоспорины I широким спектром с влиянием на грам+флору. высокая антистафилококковая активность, в том числе против р-лактамазообразующихштаммов. Цефалоспорины I поколения действуют на некоторые грам-бактерии (кишечную палочку иклеб-сиелл),но разрушаютсяр-лактамазамиграмотрицательных микроорганизмов. К препаратам I поколения первично резистентны синегнойная палочка, протей, энтерококки и бактероиды. Цефалоспорины I поколения применяются при тонзиллофарингите, инфекциях кожи и мягких тканей, а также для профилактики послеоперационных осложнений. Цефазолин (Кефзол) при парентеральном введении хорошо проникает в различные органы и ткани, но плохо - через ГЭБ. Создает высокие концентрации в плазме крови. Выделяется почками в неизмененном виде. Цефалексин (Кефлекс) по спектру активности близок к цефазолину, но хуже действует на грамотрицательные бактерии. Хорошо всасывается из желу- дочно-кишечноготракта, но высоких концентраций в крови и большинстве органов и тканей не создает. Терапевтическая концентрация в крови после однократного введения сохраняется в течение4—6ч. Цефалоспорины II поколения Цефалоспорины II поколения отличаются от препаратов I поколения более высокой активностью в отношении грамотрицательных микроорганизмов (кишечной палочки, протея, сальмонелл, шигелл). Препараты этого поколения более устойчивы к действию р-лактамазграмотрицательных бактерий. Как и цефалоспорины I поколения, не действуют на синегнойную палочку. Цефалоспорины II поколения применяются при бактериальных инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов, а также для периоперационной ан-тибиотикопрофилактикив хирургии. Цефуроксим (Кетоцеф) при парентеральном введении хорошо проникает во многие органы и ткани, в том числе через ГЭБ (при воспалении). Выводится преимущественно почками. Цефуроксим-аксетил(Зиннат) — производное цефуроксима для приема внутрь, представляет собой пролекарство. Цефаклор — хорошо всасывается из желудочно-кишечноготракта, проникает во многие органы и ткани, через ГЭБ не проходит. Выводится с мочой.с Цефалоспорины III поколения Цефалоспорины III поколения отличаются высокой активностью в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в том числе резистентных к другим антибиотикам. Некоторые из цефалоспоринов III поколения (цефтазиди^м, цефоперазон) действуют на синегнойную палочку. Вместе с тем по действию на стафилококки, стрептококки и другие грамположительные бактерии цефалоспорины III поколения уступают препаратам I—IIпоколений. Все цефалоспорины этого поколения устойчивы к действиюр-лактамазграмотрицательных микроорганизмов. Показания к назначению цефалоспоринов III поколения включают инфекции разной локализации: верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, кишечные инфекции, сепсис, гонорея, менингит. Цефотаксим (Клафоран) — основной представитель цефалоспоринов III поколения для парентерального введения. Препарат хорошо проникает в различные ткани и проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выделяется через почки. Токоло 1 ч. Цефтриаксон (Лонгацеф) по спектру активности сходен с цефотаксимом, но имеет более длительный t (5—7ч). Является средством выбора при гонорее. Цефтазидим (Фортум) ицефоперазон (Цефобид) отличается высокой активностью в отношении синегнойной палочки, поэтому применяются преимущественно при инфекциях, вызванных этим возбудителем. Цефалоспорины IV поколения У цефалоспоринов IV поколения еще более широкий спектр антимикробного действия, чем у препаратов III поколения. Они более эффективны в отношении грамположительных кокков. Для них характерна более высокая устойчивость к действию р-лактамаз. Применяются цефалоспорины IV поколения при тяжелых инфекциях, вызванных полирезистентной микрофлорой, а также для лечения инфекций у пациентов с иммунодефицитом. Цефепим (Максипим) и цефпером (Кейтен) при парентеральном введении хорошо проникают во многие органы и ткани, проникают через ГЭБ. Выводятся преимущественно в неизмененном виде через почки. При применении цефалоспоринов возможно развитие аллергических реакций (крапивница, лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактический шок). Больным, имеющим в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, не должны назначаться цефалоспорины. Из неаллергических осложнений возможно нарушение функции почек, что наиболее характерно для цефалоспоринов I поколения. В редких случаях цефалоспорины вызывают лейкопению. Для ряда цефалоспоринов, имеющих в структуре 4-метилтиотетразольноекольцо (цефоперазон и др.), характерно тетурамоподобное действие. При приеме пероральных цефалоспоринов могут возникать диспептические явления. При внутримышечном введении цефалоспоринов могут возникать инфильтраты, а при внутривенном — флебиты. При приеме цефалоспоринов следует учитывать возможность развития суперинфекции. 2. Линкомицин, Клиндамицин В группу линкосамидов входят природный антибиотик линкомицин и его по- лусинтетический аналог — клиндамицин. Для антибиотиков-линкосамидовхарактерны следующие общие свойства: 1)способность ингибировать синтез белка в микробной клетке (действуют подобно макролидам); 2)преимущественно бактериостатический тип действия. В высоких концент- рациях могут действовать бактерицидно на грамположительные кокки; 3)узкий спектр действия (преимущественно грамположительные кокки, включая пенициллиназообразующие штаммы стафилококков). Высокоактивны в отношении бактероидов - облигатных неспорообразующих анаэробов; 4)способность накапливаться в костной ткани и суставах; 5)быстрое развитие устойчивости микрофлоры; 6)отсутствие перекрестных аллергических реакций с бета-лактамнымиантибиотиками. Линкосамиды применяются как резервные антистафилококковые препараты при тонзиллофарингите, пневмонии, инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов, а также при инфекциях, вызванных бактероидами. Линкомицин всасывается из желудочно-кишечноготракта, при этом пища нарушает абсорбцию препарата. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью. К л индамицин (Далацин С) — более активен, чем линкомицин. В высоких дозах действует на токсоплазмы и плазмодии, поэтому дополнительными показаниями к применению являются тропическая малярия (в сочетании с хинином) и токсоплазмоз (в сочетании с пириметамином). У клиндамицина более высокая биодоступность, не зависящая от приема пищи. При применении линкосамидов могут возникать диспептические расстройства, аллергические реакции. Наиболее тяжелым побочным эффектом является псевдомембранозный колит, который развивается в результате подавления неспорообразующей анаэробной флоры кишечника и размножения Clostridium difficile, продуцирующегоэнтеро-токсины,вызывающие деструктивные изменения в стенке кишечника. Колит имеет тяжелое течение, развиваются язвы, вплоть до прободения кишечника и развития перитонита. Для лечения колита назначают внутрь ванкомицин или метронидазол, а также проводят дезинтоксикационную терапию. 3. Токсическое действие характеризуется: Избирательностью (у каждого антибиотка свои «мишени», введение препарата сопровождается индивидуальными клиническими проявлениями. Наибольшей вероятностью повреждения уже патологически измененного органа или ткани. Зависимостью дозы и продолжительности введения. Эффекты: Нейротоксическе реакции (поражение вестибулярного и слухового аппарата-Аминогликозиды. Они также проникают через плаценту и могут вызывать глухоту у плода; Поражения зрительного нерва – Стрептомицин, Полимиксины, Левомицетин, сульфаниламиды, Нитрофураны; Головные боли, головокружение – Полимиксины, стрептомицины, циклосерин; Нервно-мышечная блокада, паралич дыхания, коллапс – Аминогликозиды) Токсическое действие на ЖКТ (Возможно при приеме внутрь любого антибиотика.При этом возникают гастрит, энтерит, эррозии и язвы слизистой оболочк ЖКТ.) Гепатотоксические реакции (Развитие токсического гепатита может быть обусловлен введением амфотерицина В. Холестаза – макролидов и линкозамидов.Конъюгационной желтухи – левомицетина, тетрациклинов. Нефротоксическое действие (характерно для аминогликозидов,гликопептидов, полимиксинов, цефалоспоринов первого поколения.) Гематотоксическое действие (угнетение лейкопоэза,тромбоцитопоэза, тотальная аплазия, гемолитические реакции,гемокоагуляционные расстройства.Чаще всего данные реакции встречаются при примении левомицетина, тетрациклинов, ристомицина, карбоксипенициллинов, уреидопенициллинов.) Влияние на иммунную систему (снижение количества иммунокомпитентных клеток в селезенке, угнетение антителоообразования.) Влияние на электролитный баланс (Гиперкалиемия развивается в ответ на использование больших доз бензилпенициллина натриевой соли у больных с почечной недостаточностью. Гипернатриемия при применении карбенпенициллина. Гипокалиемию и гипокальциемию провоцируют полимиксины) Поражение костной ткани (Нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей, поражение зубов вызывают Тетрациклины) Эмбриотоксическое действие (Дистрофию печени, замедление формирования скелета и зубов у плода провоцируют тетрациклины и аминогликозиды, желтуху новорожденных – сульфаниламиды, метронидазол. 4. Рибавирин (Виразол, Рибамидил) — синтетический аналог гуанозина. В организме препарат фосфорилируется, превращаясь в моно- и трифосфат. Моно- фосфат рибавирина является конкурентным ингибитором инозинмонофосфат дегидрогеназы, что приводит к угнетению синтеза гуаниновых нуклеотидов, а три-фосфатингибирует вируснуюРНК-полимеразуи нарушает образование мРНК. В результате подавляется репликация какРНК-,так иДНК-содержащихвирусов. Рибавирин применяется при гриппе типа А и В, герпесе, гепатите А, гепатите В в острой форме, кори, а также инфекциях, вызванных респираторно-синтици-альнымвирусом. Препарат применяется внутрь и ингаляционно. При применении препарата возможны бронхоспазм, брадикардия, остановка дыхания (при ингаляциях). Кроме того, отмечаются кожные сыпи, конъюнктивит, тошнота, боли в животе. Рибавирин оказывает тератогенное и мутагенное действие. Идоксуридин (Керецид) — синтетический аналог тимидина. Препарат встраивается в молекулу ДНК, в связи с чем подавляет репликацию некоторых ДНК-содержащихвирусов. Применяют идоксуридин местно при герпетическом кератите. Для лечения герпетического кератита препарат апплицируют на роговицу (0,1% раствор или 0,5% мазь). Препарат может вызывать контактный дерматит век, помутнение роговицы, аллергические реакции. Идоксуридин является высокотоксичным препаратом, поэтому для резорбтивного действия не используется. Видарабин (Аденин арабинозид) — синтетический аналог аденина. Проникнув в клетку, препарат фосфорилируется с образованием трифосфатного производного, которое ингибирует вирусную ДНК-полимеразу,что приводит к подавлению репликацииДНК-содержащихвирусов. Сродство к вируснойДНК-полимеразеу видарабина значительно выше, чем кДНК-полимеразеклеток млекопитающих, поэтому он наименее токсичен из аналогов нуклеозидов. Видарабин применяется при герпетическом энцефалите (вводят внутривенно) и при герпетическом кератите (местно в виде мазей). Из побочных эффектов возможны диспептические явления, кожные сыпи, нарушения со стороны центральной нервной системы (атаксия, галлюцинации и др.). Ацикловир (Зовиракс, Виролекс) — синтетический аналог гуанина. После внедрения в пораженную вирусом клетку препарат фосфорилируется вирусной тимидинкиназой и превращается в ацикловир-монофосфат,который под влиянием тимидинкиназы клетки хозяина превращается вацикловир-дифосфат,а затем в активную формуацикловир-трифосфат,ингибирующий вируснуюДНК-по-лимеразу, что приводит к нарушению синтеза вирусной ДНК. Избирательность противовирусного действия ацикловира связана во-первыхс тем, что он фосфорилируется только вирусной тимидинкиназой (в здоровых клетках препарат неактивен), аво-вторых,чувствительность вируснойДНК-по-лимеразык ацикловиру в сотни раз выше, чем к аналогичному ферменту в клетках макроорганизма. Ацикловир избирательно подавляет репликацию вируса простого и опоясывающего герпеса. При поражении кожи и слизистых оболочек (герпес губ, половых органов) ацикловир применяют местно в виде 5% крема; в глазной практике при герпетическом кератите - в виде 3% глазной мази. При обширных поражениях вирусом простого герпеса кожи и слизистых оболочек ацикловир назначают внутрь. При приеме внутрь препарат всасывается из желудочно-кишечноготракта не полностью (примерно, 20%). Внутривенно препарат применяют для профилактики и лечения герпетических поражений у больных с иммунодефицитом, а также для профилактики герпетической инфекции при пересадке органов у больных с тяжелыми нарушениями иммунной системы. При приеме ацикловира внутрь возможны диспептические расстройства, головная боль, аллергические реакции. При внутривенном введении препарата воз- можны обратимые неврологические нарушения (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение и др.). Иногда наблюдаются нарушения функций печени и почек. При местном применении возможно ощущение жжения, шелушение, сухость кожи. Ганцикловир — синтетический аналог 2-дезоксигуанозиновогонуклеози-да.Препарат близок по структуре к ацикловиру. В отличие от ацикловира ганцикловир более эффективен и, кроме того, действует не только на вирусы герпеса, но и на цитомегаловирус (ЦМВ). В клетках, пораженных ЦМВ, ганцикловир превращается сначала в монофосфат при участии фермента —фосфотрансфера-зывируса (тимидинкиназа цитомегаловируса малоактивна), а затем в трифосфат, который ингибируетДНК-полимеразувируса и включается в вирусную ДНК, что приводит к прекращению ее элонгации и торможению репликации вируса. Поскольку фосфотрансфераза имеется также в клетках макроорганизма, ганцикловир способен нарушать синтез ДНК в здоровых клетках, что обуславливает высокую токсичность препарата. Ганцикловир применяется для лечения цитомегаловирусного ретинита, ЦМВ-инфекцииу больных СПИДом,ЦМВ-инфекцииу онкологических больных с иммуносупрессией, а также для профилактикиЦМВ-инфекциипосле трансплантации органов. Препарат применяется внутрь и внутривенно. Главные побочные эффекты ганцикловира — нейтропения, анемия, тромбо-цитопения.Иногда отмечаются нарушения со сторонысердечно-сосудистойсистемы (аритмии, артериальная гипоили гипертензия), нервной системы (судороги, тремор и т.д.). Препарат может нарушать функции печени и почек. Фамцикловир — синтетический аналог пурина. В организме препарат ме-таболизируетсяс образованием активногометаболита-пенцикловира,который в клетках, инфицированных вирусами герпеса и ЦМВ, последовательнофосфори-лируется,а затем ингибирует синтез вирусной ДНК, что приводит к подавлению репликации вируса. Применяется фамцикловир при опоясывающем герпесе и постгерпетической невралгии. При применении препарата возможны: головная боль, тошнота, аллергические реакции. Валацикловир (Валтрекс) - валиловый эфир ацикловира. При первом прохождении через печень превращается в ацикловир, который после фосфори-лированияоказывает противогерпетическое действие. Валацикловир отличается от ацикловира большей биодоступностью при энтеральном приеме (примерно 54%). Применяется препарат внутрь. 5.клиндамицин 6.макролиды и линкозамиды влияют на процессы транслокации и могут конкурировать между собой при этом их антибактериальное действие ослабляется 7. Ацикловир (Acyclovirum) действие - противовирусное, противогерпетическое. синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. взаимодействует с вирусной полимеразой днк, включается в цепочку вирусной днк, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной днк без повреждения клеток хозяина. Ацикловир ингибирует репликацию герпесвирусов человека1-го и 2-го типов, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие. частично абсорбируется из жкт, биодоступность - 20% (15-30%), Проходит через гэб, плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Метаболизируется в печени Основной путь элиминации - через почки Период полуэлиминации 2,5-3,3 часа. Показания: Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (1-го и 2-го типа), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа. Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение). Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит. Внутривенно капельно, внутрь, местно. Побочные эффекты: Дерматологические реакции: в редких случаях наблюдаются высыпания на коже, которые исчезают после отмены препарата. При системном применении Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: при внутривенном введении - анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь - тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе. Со стороны нервной системы: при внутривенном введении - головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь - недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при внутривенном введении - анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, гемолиз, снижение артериального давления. Со стороны мочеполовой системы: при внутривенном введении - транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной максимальной концентрации вещества в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой внутривенной инъекции). Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при внутривенном введении - реакции в месте внутривенного введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь - миалгия, парестезия, алопеция. При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит. При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия. |