1. Преп для парент введения (кислотонеуст.) Кор. Дя Бензилпенициллина натр и к соли
 Скачать 106.77 Kb.
|
|
4. Итраконазол производное триазола. Механизм действия нарушением синтеза эргостерола клеточной стенки гриба. Обладает более широким спектром противогрибкового действия. Активен в отношенииAspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Биодоступность итраконазола колеблется в интервале 40-100 %, Связывание с белками плазмы - 99,8 % Проникает в ткани и органы, содержится в секрете сальных и потовых желез. Накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах (концентрация превышает плазменную в 2-3 раза). Плохо проходит через гэб Биотрансформируется в печени Выводится почками и с фекалиями Итраконазол в кератине ногтей сохраняется в течение 6 месяцев после окончания курса терапии. Вульвовагинальный кандидоз, микозы кожи, полости рта, глаз, онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами, системные микозы (включая системный аспергиллез , кандидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз Побочные эффекты: жкт: боли в животе, тошнота, рвота, запор, повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха; в отдельных случаях - гепатит. ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; периферическая невропатия. ССС: в отдельных случаях - отеки, застойная сердечная недостат. и отек легких. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, Флуконазол Противогрибковое средство. Производное триазола, проявляет противогрибковый эффект за счет блокады биосинтеза эргостерола клеточной мембраны грибов. Применяют при системных микозах: кандидамикозе, криптококкозе, бластомикозе, гистоплазмозе, кокцидиоидомикозе, а также при дерматомикозах. Относительно низкий токсический профиль и высокая степень проникновения в спинномозговую жидкость делают флуконазол препаратом выбора при системном кандидозе и криптококковом менингите. флуконазол - препарат первого ряда при кокцидиоидовом менингите. Флуконазол неэффективен при аспергиллезе. Фармакокинетика После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при внутривенном введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%). Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. Флуконазол выводится, почками в неизмененном виде. Показания: Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в том числе у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом. Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в том числе у больных со злокачественными опухолями, находящихся в отделении интенсивной терапии и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза. Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в том числе у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом. Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит. Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции. Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз. Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии. Побочные эффекты: иммунной системы: гиперчувствительность (перекрестная со всеми азолами), другие анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции (токсический эпидермальный некролиз, крапивница). НС: головная боль, головокружение, периферическая невропатия, парестезии, чрезмерная утомляемость, редко - судороги. жкт: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, изменения вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, редко - нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы, гепатоцеллюлярный некроз), в том числе тяжелое. кроветвор: лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз. ССС: увел.продолжи. QT, мерцание/трепетание желудочков, обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипергликемия. Опорн аппарата: миалгия. Прочие: слабость, астения, периферические отеки, нейтропения, кожный зуд, отек легких, лихорадка, повышенная потливость, вертиго. В месте нанесения: зуд, ощущение жжения во влагалище, кожная сыпь в области наружных половых органов; Кетоконазол- противогрибковый препарат, эффективный при поверхностных и системных микозах. Хорошо всасывается из жкт, проникает во многие органы и ткани, через ГЭБ не проходит. Метаболизируется в печени, выделяется преимущественно через жкт. Препарат токсичностью. Оказывает нейротоксическое действие, вызывает поражение печени, нарушает биосинтез стероидных гормонов, что проявляется гинекомастией, импотенцией (антиандрогенное действие). Миконазол нарушение синтеза эргостерина, участвующего в построении мембран грибов; нарушение плотной упаковки углеводородных цепей фосфолипидов, необходимой для нормального функционирования мембранных белков, в том числе аденозинтрифосфатаз и ферментов дыхательной цепи. Хорошо проникает в роговой слой эпидермиса и сохраняется в нем до 4-х суток. Абсорбция с кожи менее 1 % Период полувыведения 24 часа. Выводится почкамии с фекалиямиПобочные эффекты: Аллергия (перекрестная со всеми азолами), другие анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции (токсический эпидермальный некролиз, крапивница). НС: головокружение, головная боль, сонливость. жкт тошнота, рвота, запоры, диарея, потеря аппетита, боли в животе, повышение активности аминотрансфераз, гепатит, печеночная недостаточность, сердечная недостаточность. Местные: зуд, ощущение жжения, сыпь; аллергические реакции. Амфотерицин В антибиотик, продуцир. лучистыми грибами. Обладает широким спектром противогриб.активности. Применяется по жизненным показаниям при тяж. формах сист. микозов. не всасывается в жкт, его применяют парентерально. проникает во многие органы и ткани, но плохо проходит через ГЭБ. Выделяется из организма почками, t составляет24-48ч, но при системат.применении может возрастать до 15 дней изза кумуляции в тканях. Препарат вводится внутривенно капельно в течение4—6ч. очень токсичен и вызывает побочные эффекты: нефротоксичность (гипокалиемия, гипомагниемия), нейро-токсичность(парезы, тремор, судороги), гематотоксичность (анемия), лихорадка, артериальная гипотония, аллергические реакции, диспептические расстройства, местнораздражающее действие (флебиты). При заболеваниях печени и почек препарат противопоказан. 5. Изониазид (гидразид изоникотиновой кислоты) Механизм действия в ингибировании ферментов, для синтеза миколевых кислот, являющихся основным структурным фрагментом клеточной стенки микобактерии туберкулеза. Так как синтез наиболее интенсивно происходит в растущих клетках, изониазид в отношении последних оказывает бактерицидное действие; на клетки, находящиеся в состоянии покоя — бактериостатическое. Для характерна избирательность действия, так как в тканях макроорг., а также у других м\о ми-колевыекислоты отсутствуют. Изониазид хорошо всасывается из жкт. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через1-4ч после приема внутрь. Изониазид легко проникает через гэб и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. Препарат метаболизируется в печени путем ацетилирования. Ацетилир. форма изониазида не обладает активностью. скорость ацетилирования обусловлена генетически. У «быстрых ацетиляторов» средний период полувыведения изониазида меньше 1 ч, в то время как у «медленных ацетиляторов» — 3 ч. «Быстрым ацетиляторам» препарат назначают в более высоких дозах. Изониазид выводится преимущественно почками. Изониазид используют при всех формах туберкулеза. Препарат вводят обычно внутрь, иногда ректально. При необходимости препарат применяют в\в и в-м. побочные эффекты. Наиболее часто они проявляются в отношении ц- и пнс (невриты, мышечные подергивания, бессонница, психические нарушения, расстройства памяти). Возникновение периферических нейропатий связывают с угнетением образования пиридоксальфос-фата,а нарушения со стороны цнс - с возникающим недостатком ГАМК (предполагают, что изониазид нарушает переход глутамата в ГАМК). Изониазид обладает гепатотоксическим действием может вызвать лекарственный гепатит. При применении препарата возможны кожные аллергические реакции. Для предупреждения и уменьшения побочных эффектов изониазида рекомендуется прием витаминов В, и В6, а также глутаминовой кислоты. Препарат противопоказан при эпилепсии, склонности к судорожным припадкам, нарушении функции печени и почек. К производным гидразида изоникотиновой кислоты относятся такжефтива-зид,салюзид, метазид. 6. После приема внутрь до 80% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте из-за этого он действует в основном на амебы находящиеся в слизистой оболочке кишки а не в ее просвете недостаточной концентрации в просвете кишечника он наименее активен против амеб находящихся в просвете 7. Цефуроксим (Cefuroximum) Цефалоспориновый антибиотик II поколения. Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана. Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp.,Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Enterobacter spp.; грамположительных бактерий:Staphylococcus spp., Streptococcus spp. Неактивен в отношении Pseudomonas spp., метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes, большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae. Устойчив к действию β-лактамаз. Связь с белками плазмы составляет 50 %. Не подвергается метаболизму. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации в спинномозговой жидкости достигаются только при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет 70 минут. Элиминация почками в неизмененном виде. Применяется - инфекций дыхательных путей - острого и хронического бронхита, эмпиемы плевры, бронхоэктатической болезни, абсцесса легкого, бактериальной пневмонии, послеоперационных инфекций органов грудной клетки; - инфекций уха, горла, носа - синусита, тонзиллита, фарингита; - инфекций мочевых путей - острого и хронического пиелонефрита, цистита, асимптоматической бактериурии; - инфекций мягких тканей - целлюлита, рожистого воспаления, раневых инфекций; - инфекций костей и суставов: остеомиелита, септического артрита; - инфекций в гинекологии и акушерстве (воспалительных заболеваний органов малого таза); - гонореи (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным средствам пенициллинового ряда); - других инфекций, включая перитонит, септицемию и менингит. Используется как профилактическое средство при операциях на органах брюшной полости, органах малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах, при повышенном риске инфекций. Побочные эффекты: Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги. Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови. Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника. Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит. Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии. Аллергические реакции. 8. Бензилпенициллин представляет собой антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оксациллин полусинтетический пенициллин. К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Оксациллин активен в отношении преимущественно грамположительных бактерий - Staphylococcus spp., (в том числе пенициллиназообразующих) Бензилпенициллин вводят парентерально внутримышечно, внутривенно, подкожно, эндолюмбально(т.к. Препарат разрушается в кислой среде.) Оксациллин внутрь и парентерально. Оба Период полувыведения составляет около 30 минут. Препарат выводится с мочой. Бензилпенициллин средствами выбора при лечении сифилиса и для профилактики обострений ревматических заболеваний. 9.Rp: Fluconazoli 0.2 D.t.d. №50 in caps. S.Внутрь по 1 капсуле раз в сутки Вар 3 1. Природные для парентерального введения (кислотонеустойчивые) • Короткого Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли. • Длительного (Бензилпенициллина новокаиновая соль), Бен-затинбензилпенициллин(Бициллин-1),Бициллин-5. Для энтерального введения (кислотоустойчивые) Феноксиметилпенициллин. Полусинтетические пенициллины узкого спектра, устойчивые к пенициллиназы •Изоксазолиловые Оксациллин, Диклоксациллин. Широкого спектра не устойчивые к пенициллиназы •Аминопенициллины Ампициллин, Амоксициллин. •Карбоксипенициллины Карбенициллин, Карфециллин, Тикарциллин. •Уреидопенициллины Комбинированные с ингибиторами бета лактамаз амоксициллин/клавулановая кислота (Амоксиклав, Аугмен-тин),ампициллин/сульбактам (Уназин), пиперациллин/тазобактам (Тазоцин). ЦЕФАЛОСПОРИНЫ I поколения Цефазолин Цефалексин II поколения Цефуроксим Цефаклор III поколения Цефотаксим Цефтриаксон Цефтазидим Цефиксим IV поколения Цефепим Цефпиром КАРБАПЕНЕМЫ Имипенем, Тиенам, Меропенем МОНОБАКТАМЫ Азтреонам 2.Полимиксины Препарат блокирует проницаемость цитоплазматической мембраны бактерий, что приводит к их деструкции. Препарат активен в отношении преимущественно грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae Широко распределяется в органах и тканях организма. При повторном введении возможна кумуляция. Не проникает через гэб. Период полувыведения составляет 6 часов, экскретируется почками. Показания: внутрь - инфекционно-воспалительные заболевания ЖКТ, инъекционно - сепсис, бактериемия, менингит, пневмония, наружно (или в полости) - заболевания мочевых путей (цистит, уретрит), ЛОР-органов (отит, синусит, гайморит), кожи (в том числе инфицированные ожоги, абсцесс, флегмона, пролежни), костей (остеомиелит), глаз (конъюнктивит, кератит). Побочные эффекты: нервной системы: парестезии, головокружение, атаксия, сонливость, паралич дыхания, периферические парестезии, нарушения зрения, нарушение сознания, у предрасположенных пациентов - нервно-мышечная блокада, паралич дыхания, апноэ; при интратекальном введении - менингеальные симптомы. мочевыводящей системы: гематурия, тубулярный некроз, нарушение выделительной функции почек (альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинемия, тубулярный некроз, нарушения электролитного обмена). Суперинфекция, кандидоз, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия); при приеме внутрь - тошнота, боли в эпигастральной области, снижение аппетита; при введении внутримышечно - болезненность в месте инъекции, внутривенном - тромбофлебит. |