1. Преп для парент введения (кислотонеуст.) Кор. Дя Бензилпенициллина натр и к соли
 Скачать 106.77 Kb.
|
|
Вар 1 1. 1.Преп. для парент.введения (кислотонеуст.) • Кор. Д-я Бензилпенициллина натр. и к. соли. • Длит.д-я Бензилпениц.прокаин (Бензилп. Новокаин.соль), Бен-затинбензилпен.(Бициллин-1),Б-н-5. 2.Преп.для энтер. введения (кислотоуст.) Феноксиметил пениц. Спектр действия грамположительные кокки (стрептококки, пневмококки; стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу),грамотрица-тельныекокки (менингококки и гонококки), грамположительные палочки (возбудители дифтерии, сибирской язвы; листерии), спирохеты (бледная трепонема, лептоспиры, боррелии), анаэробы (клостридии), актиномицеты. применяют при тонзиллофарингите (ангине), скарлатине, роже, бактериальном эндокардите, пневмонии, дифтерии, менингите, гнойных инфекциях, газовой гангрене и актиномикозе. являются средствами выбора при лечении сифилиса и для профилактики обострений ревматических заболеваний. разрушаются (β-лактамазами 2. Хлорамфеникол (Chloramphenicolum) Ингибир. пептидилтрансферазу, => в микробной кл. прекращ.синтез белка на стадии переноса АК на рибосомы. Проникает в кл. м/о и де-ет на находящиеся внутри: хламидии, риккетсии. Д-ет бактериостат. на грам+: стрепто- и стафиллококки и грам-: киш. Пал., гемофил.пал., гонококк, менингококк, сальмонеллы., шигеллы,клебсиеллы, иерсинии, протей, риккетсии, спирохеты. He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), синегнойную палочку, клостридии, устойчивые к метициллину штаммы стафилококки, простейшие и грибы. После приема внутрь абсорбируется в ЖКТ. T 1\2= 1,5-3,5 часа. для лечения бр. тифа, паратифа, иерсиниоза, сальмонеллеза, бруцеллеза, менингита, туляремии, хламидиоза, пситтакоза, риккетсиоза, трахомы. Используется наружноеср-во при ожогах, пролежнях, трофических язвах, угревой сыпи, пиодермии, экземе. Поб.эффекты: Центр. и периф.нс: гол.боль, спутанность сознания, зрит. и слух.гал-ии, психомот.расс-ва. Сист.кроветвор.: лейкопения, апластич. анемия. ССС: - развитие коллапса у детей до года. Пищевар.сист.: тошнота, рвота, диарея. Кожа: сыпь, крапивница. Органы чувств: снижение остроты зрения и слуха. Суперинфекция, аллер.р-ии. 3.Тетрацикл. побочка НС и органов чувств: повыш.ВЧД, головокружение ССС и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитич.анемия, тромбоцитопения, нейтропения. ЖКТ: сниж. аппетита, тошнота, рвота, диарея, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и ДПК, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксич.д-е, повыш.активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, панкреатит, дисбактериоз, антибиотикоассоциированная диарея. Мочепол.системы: нефротоксич.д-е, азотемия, гиперкреатининемия. Аллергич.реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротич.отек, анафилактоидные реакции, Прочие: фотосенсибилизация, нарушение формирования костной и зубной ткани, изменение цвета зубной эмали у детей, суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз В. 4.Преп для дерматомикозов Гризеофульвин По хим.строению отличается от полиеновых антибиотиков, обладает узким спектром активности(грибы-дерматофиты)и эффективен только при дерматомикозах. Преп. нарушает делениегрибковых клеток, т.е. оказывает фунгистатическое действие. Хорошо всасывается из ЖКТ, и накапливается в кератинсодержащих тканях (кожа, ногти, волосы). Преп. не убивает в кератине грибы, а предотвращает инфицир. вновь образующегося кератина. Он содержит гризеофульвин и поэтому устойчив к грибковой инвазии. Применяется при поражениях стоп, кистей, кожи головы, волос и ногтей. Побочные:диспеп-тич.рас-ва, нейротоксич.(головокр., гол.боль), наруш. ф-й печени, аллерг.реакции. Преп. нельзя назначать при тяж.поражениях печени, беременности, СКВ. Тербинафин — противогр.ср-во для лечения дерматомикозов. Накапл. в коже, ПЖК, ногтевых пластинках. Метаболиз. в печени. Показания: трихофития, микроспория, онихомикозы (гриб.пораж.ногтей), отрубевидный лишай. Применяют внутрь (табл.) и местно (крем). Побочка внутрь: потеря аппетита, тошнота, боли в животе, диарея, сыпи; крем— гиперемия, зуд, ощущение жжения, аллергич.реакции. Клотримазол группы имидазолов широкого спектра. Изменяет проницаемость клеточных мембран, что приводит к лизису грибков. Эффективен в отношении рода Candida и дерматофитов. Оказывает противомикробное действие в отношении грамположительных (стрептококки, стафилококки) и грамотрицательных бактерий (Gardnerella vaginalis, бактероиды.) Ср-во для местного применения, не абсорбируется в кровоток и не оказывает сист.д-я. Побочные: преходящая гиперемия, зуд, жжение. Миконазол наруш. синтеза мембран грибов; блокирует функционирования мембранных белков, в том числе аденозинтрифосфатаз и ферментов дыхательной цепи. Хорошо проникает в роговой слой эпидермиса и сохраняется в нем до 4-х суток. Абсорбция с кожи менее 1 % T1\2= 24 часа. Выводится почкамии с фекалиямиПобочные: Аллергия (перекрестная со всеми азолами), другие анафилактические, и аллергические реакции (токсический эпидермальный некролиз, крапивница). НС: головокр., гол. боль, сонливость. Пищевар.сист.: тошнота, рвота, запоры, диарея, потеря аппетита, боли в животе, гепатит, печеночная недостат., сердечная недостат.. Местные: зуд, ощущение жжения во влагалище, сыпь в области наружных половых органов Кетоконазол- преп. при пов-ых и сист.микозах. Хорошо всасывается из ЖКТ, проникает в органы и ткани, через ГЭБ не проходит. Метаболиз.в печени, выделяется через ЖКТ. Токсичен. Оказывает нейротоксич.д-е, поражение печени, нарушает биосинтез стероидных гормонов, что проявляется гинекомастией, импотенцией (антиандрогенное действие). Эконазол средство для местного и наружного применения. Является производным имидазола. Обладает широким спектром противогрибкового действия. Показания: Для местного применения: вульвовагинальные микозы, грибковые баланиты; микозы слухового канала. Для наружного применения: грибковые поражения кожи, волос; эритразма. Побочные эффекты: При местном применении: жжение, покраснение, возможна уртикарная сыпь. При наружном применении: возможно развитие раздражения, жжения, зуда, эритемы, сухости, гипопигментации, атрофии кожи. 5. Тетрациклины, нарушая синтез белков,замедляют рост бактерий и могут ослаблять действие пенициллинов, которые действуют бактерицидно на растущие бактерии. 6.Ко-тримоксазол 7. Азитромицин (Azithromycinum) Создает самые высокие среди макролидов концентрации в тканях. полусинтетический 15-членный макролид, относится к подклассу азалидов, так как в макроциклич.кольце содержит атом азота. Бактериостатический антибиотик, взаимодействует с 50S-субъединицей бактер. рибосом, блокир.синтез белка на этапе транслокации. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие на пневмококки, β-гемолитический стрептококк группы А, возбудители коклюша и дифтерии. Эффективен в отношении грам+кокков (стрептококков, стафилококков), грам- кокков (гонококков, менингококков), гемоф. палочки, боррелий, бледной трепонемы, Helicobacter pylori. Хорошо проникает внутрь клеток и активен в отношении внутриклеточных возбудителей (хламидий, легионелл, уреаплазм и микоплазм). Bordetella pertussis, parapertussis, Treponema pallidum, Toxoplasma gondii. Фармакокинетика: Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 37 %; накапливается внутриклеточно в фагоцитах и фибробластах, слабо проникает в ЦНС. 35 % препарата метаболизируется в печени Период полувыведения - 11-14 часов (однократная доза), 2-4 дня (несколько доз) экскретируются с желчью в неизменном виде, 4,5 % выводится почками в неизменном виде. Показания: Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хрон. бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori. Побочные эффекты: ССС: боли в груди, сердцебиение. крови: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия. Мочепол.сист.: кандидоз, вагинит, нефрит, повыш. остаточного азота мочевины. ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность снижение аппетита, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта. НС и органов чувств: головокружение, гол.боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко - шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах. гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит, нейротоксичность (психотические реакции и кошмары), миастеноподобный синдром. 8.Левофлоксацин и моксифлоксацин Относятся к группе фторхинолонов (3 поколения) Обладают бактерицидным действием. Оба ингибирует синтез ДНК, блокируя ДНК-гиразу, нарушает сшивку разрывов ДНК, разрушает цитоплазму, клеточную стенку и мембраны бактерий. Обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также анаэробной микрофлоры и отдельных видов микроорганизмов: микоплазмы, риккетсий, уреаплазмы. Оба биодоступность составляет 91 % М-цин Период полувыведения составляет 12 часов. Л-цин Период полувыведения составляет 6-8 ч. Оба Метаболизируется до сульфосоединений и глюкуронидов, экскретируется почками и желудочно-кишечным трактом. Показания: Инфекционные заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей; конъюнктивит бактериальный). Л-цин меньше противопок. Эпилепсия, тяжелая почечная недостаточность дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Индивидуальная непереносимость. Меньше побочки Побочные эффекты: НС: головокружение, головная боль, сонливость, парестезии в кистях, галлюцинаторные расстройства, судороги, снижение тактильной чувствительности. ССС: редко - тахикардия. Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия. Обмен в-в: редко - гипогликемия. Пищевар. система: диспепсические расстройства, диарея, повышение активности печеночных ферментов АСТ, АЛТ. Опорно-двигательный аппарат: поражения сухожилий (детский возраст), мышечная слабость Дисбактериоз. Аллергические реакции. М-цин Побочные эффекты: Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь. ССС: периферические отеки, тахикардия, повышение артериального давления, боли в груди, сердцебиения. Удлинение интервала QT: нерегулярный или медленный пульс, повторные обмороки; может повышать риск желудочковых аритмий, в том числе трепетания/мерцания. мочепол.системы: вагинит, вагинальный кандидоз, гиперурикемия, нарушение функции почек. НС: чувство тревоги, нервозность, тремор, головная боль, астения, спутанность сознания, боль в ногах, депрессия, судороги, парестезия. опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, миалгия, разрыв сухожилия. кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, анемия. жкт: диарея, тошнота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, извращение вкуса, диспепсия, рвота, повышение активности трансаминаз. 9.Rp:Meropenemi 1.0 D.t.d. №20 S. Растворить содержимое в 250мл 5%р-ра глюкозы, вводить в\в капельно каждые 8 часов Вар 2 1. Имеют в составе молекулы В-лактамный цикл: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы. При расщеплении(β-цикла бактер.фер-и(В-лактамазами) утрачивают антибактер.де-е.Все б-лактам.антиб.- бактериц.эф-м, из за угнетение ими синтеза клеточной стенки бактерий. Они нарушают синтез пептидогликана-биополимера, основной компонент клеточной стенки бактерий. Бета-актамныеантибиотики ингибируют: а) транспептидазу пептидогликана, что приводит к нарушению образования пептидогликана; б)эндогенный ингибитор, что приводит к активации муреингидролазы, рас щепляющей пептидогликан. Бета-лактамные антибиотики малотоксичны для макроорганизма, так как мембраны клеток человека не содержат пептидогликана. Эффективны в отношении делящихся, а не «покоящихся» клеток, поскольку в клетках, находящихся в стадии активного роста, синтез пептидогликана происходит наиболее интенсивно. 2. 2.Аминогликозиды I поколения: стрептомицин, неомицин, канамицин. 2.Аминогликозиды II поколения: гентамицин, тобрамицин, сизомицин. 3.Аминогликозиды III поколения: амикацин. К общим свойствам аминогликозидов относятся следующие: 1)способность нарушать синтез белка в микробной клетке. связываются с 30S-субъединицейрибосом бактер.кл., что нарушает движение рибосомы по нити матричной РНК. нарушают процессы считывания кода мРНК, что приводит к синтезу функционально неактивных белков; 2)способность нарушать проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов; 3)бактерицидный тип действия; 4)потенцирование антибактер.де-я пенициллинов и цефалоспоринов;5)широкий спектр антибактер.де-я с преимущ.влиянием на грамотрицательную флору; 6)высокая токсичность для человека, (нефротоксический эффект), слухового и вестибулярного аппарата (ототоксический эффект), угнетении нервно-мышечнойпередачи, проявляющимся ослаблением дыхания, снижением мышечного тонуса и двигательной функции; 7)сходные фармакокинетические свойства —практически не всасываются из жкт (высокогидрофильны), плохо проходят через гистагематические барьеры, практически неметаболизиру-ютсяи выводятся почками в неизмененном виде, создавая в моче высокие концентрации. Спектр действия аминогликозидов включает многие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы: стафилококки, стрептококки, пневмококки, кишечную палочку, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, протей,энтеробак-терии,синегнойную палочку. Аминогликозиды I поколения оказывают угнетающее влияние на микобактерии туберкулеза, возбудителей туляремии и чумы. К аминогликозидам не чувствительны анаэробы, спирохеты и простейшие. Применяют аминогликозиды при инфекциях различной локализации, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, при синегнойной инфекции, а также при туберкулезе, чуме, туляремии, бруцеллезе. Стрептомицин применяется для лечения туберкулеза и терапии ряда особо опасных инфекций (чума, туляремия) в комбинации с тетрациклином. Вводят препарат чаще всего внутримышечно. Оказывает выраженное ототоксическое действие. Неомицин самым ототоксичным аминогликозидом. Применяется внутрь для санации кишечника при подготовке к операциям на жкт (неомицин не всасывается в кишечнике) и местно для лечения гнойных поражений кожи (пиодермии, инфицированные экземы и др.). Наружно неомицин иногда используют с глюкокортикостероидами Для парентерального введения препарат не используют в связи с высокой токсичностью. Канамицин применяется внутрь по показаниям, и неомицин, и парентерально при туберкулеза. Аминогликозиды II поколения высокоактивны синегнойной палочки и ряда других м\о, устойчивых к препаратам I поколения и антибиотикам других групп. К препаратам этого поколения медленнее развивается устойчивость. Гента-мицин применяется, при тяжелых инфекциях (сепсисе, пневмонии, эндокардите, инфекциях мочевыводящих путей и др.), вызванных грам-бактериями, устойчивыми к другим антибиотикам. Вводят в\м и в\в используют местно при лечении инфицир. ран и ожогов. побочные эффекты, типичные для аминогликозидов. Тобрамицин и сизомицин аналогичны по своим свойствам ген-тамицину. III поколения амикацин действует на грам- бактерий, резистентных к аминогликозидам II поколения, он не инактивируется бактериальными ферментами. Применяется для лечения тяжелых инфекций, вызванных множественно устойчивой микрофлорой. Вводится внутримышечно и внутривенно. Аминогликозиды противопоказаны при заболеваниях почек и слухового нерва, беременности, миастении. 3. побочные эффекты антибиотиков, обусловленные их аллергенным действием.а) аллерг. р-и:лихорадка.ангионевротический отек.сывороточная болезнь.полиартрит.СКВ.анафилактический шок кожные реакции:кореподобная сыпь, геморрагическая сыпь (пурпура). Крапивница. узловатая и мультиформная эритема. эксфолиативный или контактный дерматит ротовая полость:сухость, жжение, болезненность.зуд ротовой полости и языка.стоматит, острый глоссит, хейлоз, черный или коричневый налет на языке.г) ЖКТ: тошнота, рвота, диарея побочные эффекты и осложнения антибиотикотерапии, связанные с фармакодинамическим действием. а) нервная система:поражение VIII пары черепно-мозговых нервов парестезия нарушение сна или эмоционального статуса периферический неврит психозы или судороги угнетение дыхания б) кровь:эозинофилия (сенсибилизация к любому АБ) апластическая или гемолитическая анемия тромбоцитопения лейкопения гиперкалиемия, гипернатриемия, гипокалиемический алкалоз в) выделительная система: гематурия, кристаллурия, нарушение оттока мочи острый тубулярный некроз, нефротоксичность г) ЖКТ: желтуха, гепатит, стеаторея побочные эффекты и осложнения антибиотикотерапии, связанные с химиотерапевтическим действием. а) дисбактериоз – развивается при применении АБ широкого спектра действия, сопровождается подавлением, изменением спектра микрофлоры кишечника, колонизацией кишечника патогенной микрофлорой. Проявления: псевдомембранозный колит, энтероколиты, кандидоз (оральный, фарингеальный, ректальный, перианальный) б) иммунодепрессия в) реакции обострения (реакция Яриша-Герсгеймера): бактериолиз, эндотоксиновый шок. |