Антибиотики.
Против сифилиса.
Противотуберкулезные.
Противомалярийные.
Противопротозойные.
Противоглистные.
Противогрибковые.
Антисептики.
Противовирусные.
Рецепты.
Содержимое/ Группа АБ
|
Пенициллины
|
Цефалоспорины
|
Аминогликозиды
|
Тетрациклины
|
1. Классификация
|
1. Биосинтетические:
1) Парентеральные
а) короткого д-я: бензилпенициллин K,Na
б) длинного д-я: бензилпенициллина прокаин, бензопина бензилпенициллин
2) Энтеральные: феноксиметилпенициллин.
2. Полусинтетические:
а) Антистафилококковые: оксациллин, клоксациллин
б) Широкого спектра:
Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин
Карбоксипенициллины: карбенициллин, тикарциллин
Уреидопенициллины: азлоциллин, пипероциллин
Ингибиторзащищенные (фермента Б-лактамаз): амоксициллин + клавуланат
ампициллин + сульбактам
|
1. Парентеральные:
I покол: цефазолин
II покол: цефуроксим
III покол: цефтриаксон, цефотаксим, цефтазидим, цефопиразон
IV покол: цефепим
2. Пероральные:
I покол: цефолексим, цефадроксил
II покол: цефураксим, цефаклор
III покол: цефпибутен, цефиксим
Основа 7 аминоцефалоспорановая кислота.
Устойчивы к пенициллиназе!
Перекрестные аллергические реакции с пенициллинами.
|
I покол: стрептомицин, неомицин, канамицин
II покол: гентамицин, тобрамицин, сизомицин
III покол: амикацин
Основа циклический спирт - аминоциклитол, к которому присоединены аминосахара.
Потенцирование антибактериального действия пенициллинов и цефалоспоринов
Плохо всасываются из ЖКТ, плохо проходят ч/з ГЭБ, не метаболизируются и выводятся почками в неизм виде, создавая в моче высокие концентрации.
|
1. Природные короткого д-я: окситетрациклин, тетрациклин
2. Полусинтетические длительного д-я: метациклин, доксициклин
Наиболее активны в отношении размножающихся микроорганизмов; высокая активность в отношении внутриклеточных микроорганизмов; большая липофильность, обеспечивающая препаратам высокую степень всасывания из ЖКТ, способность преодолевать биологические барьеры и накапливаться в тканях; способность связывать в хелатные комплексы двухвалентные ионы - Fe, Ca, Mg, Zn.
|
2. Тип д-я
|
Цидный
|
Цидный
|
Цидный
|
Статический
|
3. Механизм д-я
|
Нарушение синтеза клеточной стенки: ингибирование транспептидазы и эндогенного ингибитора муреингидролазы > нарушение синтеза пептидогликана
|
Нарушение синтеза клеточной стенки: ингибирование транспептидазы и эндогенного ингибитора муреингидролазы > нарушение синтеза пептидогликана
|
Связываются с 30Sсубъединицей рибосом бакт клетки, что нарушает движение рибосомы по нити матричной РНК. А/г также нарушают процессы считывания кода мРНК, что приводит к синтезу функционально неактивных белков, могут нарушать проницаемость мембранны.
|
Связываются с 30Sсубъединицей бактериальных рибосом,б блокируется присоединение комплекса т-РНК-АК к рибосоме с А в P комплекс, нарушается процесс элонгации, и синтез белка
|
4. Спектр д-я
|
Биосинтетические: узкие (гр+ , диф. палочка, анаэробы: спирохеты, борелии, клостридии), полусинтетические: широкие (гр+/-, гем. палочка, протей, шигеллы, сальмонелла, пилори), антисинегнойные: син палочка, протей, киш палочка.
|
I покол: гр+ кокки = аминопенницилинны, киш палочка, клебсиелла
II покол: гр- (протей, сальмонеллы шигеллы) энтеробактерии, нейсерии, гем. палочка
III покол: гем. палочка+, синегн. палочка
IV покол: синегн. палчока+, MRSA
|
Гр+/-(стаф, стреп, пневмо, киш палочка, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, протей, энетробактерии, сенегн.палочка)
I покол: микобактерии туберкулеза, возб чусы и тулерямии.
II покол: + синегн палочка
III покол: грам - резистентным ко 2
|
Гр+ (сибирск язва, гр+ кокки, MRSA, MSSA), атипичные возбудители (микоплазма, хламидии), Гр- (гем. палочка, риккетсии, спирохеты, энтеробактерии, брецеллы, холерный вибрион), простейшие ( дизентерийная амеба)
|
5. Показания
|
Природные: ангина, скарлатина, рожа, бакт. эндокардит, пневнония, дифтерия, менингит, гнойн. инф, гангрена, актиномикоз, сифилис (преп. выбора), ревматические заболевания.
Аминопенициллины: о. бакт. инф. верх дых путей, бакт. менингите, киш. инф, инф желче и мочевыв путей, язв болезни.
Антисинегнойные: сепсис, ранев инф, пневмонии.
|
I покол: ангина, инф. кожи и мягких тканей, костей, после операций
II покол: + верх и ниж дых путей, мочевывод системы
III покол: + кишеч инф, сепсис, гонорею, менингит
IV покол: + тяжелых инфекциях, вызванных полирезистентной микрофлорой, для лечения инфекций у пациентов с иммунодефицитом.
|
I покол: синегн инф, туберкулез, чума, теляремия, бруцеллез, подготовки к операциям, санация кишечника (неомицин), гнойн поражения кожи
II покол: тяж инфекции (сепсис, пневмония, эндокардит, инф мочевыводящих путей), инф раны и ожоги
III покол: тяж инф более устойчивой микрофлорой
|
Бруцеллезе, риккетсиозы (сыпной тиф, ку-лихорадка), чума, холера, туляремия, перитониты, холециститы, бациллярная дизентерия, сифилис, трахома, орнитоз, мочеполовой хламидиоз, атипичная пневмония, язвенная болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, инф. кожи и мягк тк, инф. дых путей, болезнь Лайма.
|
6. Побочки
|
Аллерг р-и, разд. д-е: тошнота, диарея. Тромбофлебиты (восполение), болезненность и инфильтраты
|
Аллерг р-и, нефротоксичность, энцефалопатия, тремор, гем. анемия, тромбоцитопения, дисп явления, флебиты, суперинф.
|
Нефротоксичность, ототоксичность, угнетение нервн-мыш передачи (ослабл дых, сниж мыш тонуса)
|
Аллерг р-и, гепато и нефротоксичность, тератогенное д-е, фотодерматозы, катаболическое д-е, тромбофлебиты, дисбактериоз, суперинфекции (оральный кандидоз или псевдомембранозн энтероколит).
|
Содержимое/ Группа АБ
|
Сульфаниламиды
|
Макролиды (узкий спектр - гр+)
|
Хлорамфеникол (левомицетин)
|
Полимиксины (узкий спектр - гр-)
|
1. Классификация
|
1) Резорбтивного д-я:
а) короткого д-я: сульфаниламид, сульфатиазол, сульфаэтидол, сульфакарбамид, сульфадимидин
б) среднего д-я: сульфадиазин, сульфаметоксазол
в) длительного д-я: сульфадиметоксин, сульфамонометоксин
с) сверхдлительного д-я: сульфален
2) В просвете кишечника фталилсульфатиазол, сульфагуанидин
3) Местного д-я: сульфацетамид, сульфадиазин, сульфатиазол
4) Комб. с салициловой: сульфасалазин, месалазин, салазодиметоксин
5) Комб. с триметопримом: ко-тримоксазол, лидаприм, сульфатон
|
1) 14-членные: эритромицин, олеандомицин (природные); рокситромицин, кларитромицин (полусинтетические)
2) 15-членные (азалиды): азитромицин (полусинтетические)
3) 16-членные: спирамицин, джозамицин, мидекамицин (природные); мидекамицина ацетат (полусинтетические)
В высоких концентрациях оказывают бактерицидное действие на пневмококки, возбудители коклюша и дифтерии. Способность проникать внутрь клеток и создавать высокие внутриклеточные концентрации. Низкая токсичность для макроорганизма. Отсутствие перекрестных аллергических реакций с β-лактамными антибиотиками.
|
Из желудочно-кишечного тракта левомицетин всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме создается примерно через 2 ч. Для поддержания бактериостатических концентраций в крови левомицетин назначают с интервалом 6 ч. Значительная часть антибиотика связывается с альбуминами плазмы. Левомицетин хорошо проникает в различные ткани, в том числе проходит через ГЭБ. Основное его количество подвергается в печени химическим превращениям. Образующиеся при этом конъюгаты и около 10% неизмененного препарата выделяются почками.
|
Группа циклических полипептидов, используют только полимиксин М (в виде сульфата).
Действует полимиксин М только на внеклеточно расположенные микроорганизмы.
Назначают внутрь (в кишеч накапл высокие конц препарата; из ЖКТ всасывается плохо) и местно. Парентерально не применяют.
|
2. Тип д-я
|
Статический
|
Статический
|
Статический
|
Цидный
|
3. Механизм д-я
|
Ингибируют дигидроптероатсинтетазу, а также препятствуют включению ПАБК в дигидрофолиевую. Нарушение синтеза дигидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кислоты. В результате подавляется синтез нуклеиновых кислот.
|
Связываются с 50Sсубъединицей бактериальных рибосом и нарушают процесс образования пептидных связей (ингибируют процесс транслокации), нарушение синтеза белка.
|
Как у макролидов.
Он также ингибирует пептидилтрансферазу (фермент удлинняющий цепочку полипептидов в стадию элонгиции)
|
Нарушает проницаемость мембраны, способствует выведению многих компонентов цитоплазмы в окружающую среду. Происходит лизис м/о. Повреждает цитоплазматическую мембрану.
|
4. Спектр д-я
|
Гр+/- (стафило, стрепто, дифтер, сибироязв, гонококки, менингококки, моракселла, гем и кишеч палочки, шигеллы, сальмонеллы), нокардии, токсоплазмы, хламидии, малярийные плазмодии и актиномицеты.
|
Гр+ кокки (стрептококки, стафилококки); гр+ палочки (возбудители дифтерии, листерии); гр- кокки (гонококки, менингококки); гр- палочки (легионеллы, геликобактерии); хламидии, микоплазмы, спирохеты.
|
Гр+/-, киш бактерии, гем палочка, риккетсии, хламидии, возбудители бруцеллеза, туляремии
|
Гр-: синегн палочки, киш бакт (киш палочки, шигелл, сальмонелл), а также капсульных бактерий, пастерелл и бруцелл, гем. палочка.
|
5. Показания
|
Нокардиоз, токсоплазмоз, тропическая малярия, устойчивая к хлорохину. Кокковые инф, бациллярной дизентерии, инф, вызываемых кишеч палочкой, инф верх и нижн дых путей
Хирургические операции
|
Инф. верх дых путей и ЛОР органов, инф костн и мягк тк, хламидиоз, коклюш, дифтерия, гастроэнтерит, токсоплазмоз, сифилиз, скарлатина, инф ротовой полости, профилактика ревматизма.
Кларистромицин - эрадакция хеликбактера при ЯБЖиДПК, атипичные микобактериозы при СПИДе
|
Антибиотик резерва. Брюшной тиф, пищевые токсикоинфекции (сальмонеллезы) и риккетсиозы. Исп при палочкой инфлюэнцы (например, при менингите, при инфицировании мочевыводящих путей), при бруцеллезе и ряде других инфекций.
|
Энтерально используют при энтероколите, вызванном синегн палочкой, киш палочкой, шигеллами, а также для санации кишечника перед операциями. Местно эффективен при лечении гнойных процессов, вызванных чувствительными к нему возбудителями (главным образом грамотрицательными микроорганизмами, включая синегн палочку).
|
6. Побочки
|
Нарушения в сист крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), гепатотоксичность, аллерг. р-и, дисп р-а. Возможна кристаллурия.
|
Аллерг р-и, гепатотоксичность, дисп. явления, кардиотоксичность, возможно снижение слуха.
|
Сильная гематотоксичность (ретикулоцитопенией, гранулоцитопенией, апластической анемией). Аллерг р-и. Раздражающее д-е слиз оболочек и кожи. Психомотор наруш, угнет влияние на миокард. Суперинфекция (кандидамикоз, инфекция стафилококками, протеем).
|
Диспепт явления (раздражающ д-е). Суперинфекция. Аллерг р-и (очень редко) Противопоказанием являются заболевания почек, тк нефротоксичность высокая.
|
Содержимое/ Группа АБ
|
Линкозамиды (узкий спектр - гр+)
|
Гликопептиды
|
Фторхинолоны
|
Препараты нитрофурана и 8-оксихинолина.
|
1. Классификация
|
В группу линкосамидов входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог - клиндамицин.
В высоких концентрациях могут действовать бактерицидно на грамположительные кокки; способность накапливаться в костной ткани и суставах; быстрое развитие устойчивости микрофлоры; отсутствие перекрестных аллергических реакций с β-лактамными антибиотиками. Линкомицин всасывается из ЖКТ, при этом пища нарушает абсорбцию препарата. Метаболизируется в печени, выводится пре- имущественно с желчью.
|
Ванкомицин, тейкопланин
Из пищеварительного тракта всасывается плохо. Если требуется системное действие, препарат вводят внутривенно. Он проходит через гематоэнцефалический барьер, особенно при менингите.
|
Нефторированные: налидиксовая, оксолиновая и пипемидовая кислоты.
I покол: ципрофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, эноксацин, пефлоксацин
II покол: левофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин (III поколение)
Действуют на внеклеточно и внутриклеточно локализованные микроорганизмы. Для препаратов характерен выраженный постантибиотический эффект. Резистентность микрофлоры к фторхинолонам развивается относительно медленно. Создают высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь, причем биодоступность не зависит от приема пищи. Хорошо проникают в различные органы и ткани: легкие, почки, кости, простату и др.
|
Нитрофурал, нитрофурантоин, фуразолидон, фуразидин.
Высокая частота побочных реакций, возникающих при приеме препаратов. Устойчивость к нитрофуранам возникает редко.
Нитроксолин
Хорошо всасывается из ЖКТ и выделяется в неизмененном виде почками, в связи с чем в моче препарат накапливается в высокой концентрации.
|
2. Тип д-я
|
Статический
|
Цидный
|
Цидный
|
Цидное/статическое (взависимости от конц)
|
3. Механизм д-я
|
Подобно макролидам, ингибируют синтез белка.
|
Подобно пенициллинам, нарушает синтез клеточной стенки бактерий
Кроме того, имеются данные, что ванкомицин влияет на проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК.
|
Ингибируют ДНК-гиразу (топоизомеразу II типа) и топоизомеразу 4 типа, обеспечивающую суперспирализацию и ковалентное замыкание молекул ДНК. Блокада ДНК-гиразы приводит к разобщению нитей ДНК и, соответственно, к гибели клетки.
|
Нарушаю структуру ДНК (репликацию) (препараты нитрофурана)
Ингибирование синтеза ДНК (нитроксолин)
|
4. Спектр д-я
|
Преимущественно гр+ кокки, включая пенициллиназообразующие штаммы стафилококков. Высокоактивны в отношении бактероидов - облигатных неспорообразующих анаэробов.
Клиндамицин - токсоплазмы и плазмодии
|
Гр+ кокков, включая стафилококки, устойчивые к метициллину (MRSA,MSSA), и штаммы, продуцирующие β-лактамазы; действует на клостридии, в том числе на Clostridium difficile, а также на коринебактерии.
|
I покол: энтеробактерии, синегн палочка, микобактерии туберкулеза , гонококки.
II покол: пневмококк, гем. палочка, моракселла и атипичные возбудители (хламидии, микоплазмы)
III покол: анаэробная флора
|
Бакт (гр+ кокки и грам- палочки (стафилоккокки, стрептококки, шигеллы, киш палочка, клостридии, сальмонеллы) вирусы, простейшие (лямблии, трихомонады).
Нитроксолин активен гр+ (стафилококки, стрептококки, энтерококки, каринобактерии), гр- (киш палочка, протей, клебсиелла, сальмонелла, шигелла), микобактерии туберкулеза, и некоторых видов грибов.
|
5. Показания
|
Резервные антистафилококковые препараты при тонзиллофарингите, пневмонии, инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов, а также при инфекциях, вызванных бактероидами.
Клиндамицин- тропическая малярия и токсоплазмоз
|
Применяют ванкомицин при инфекциях, вызванных грамположительными кокками, устойчивыми к пенициллину, при энтероколитах, в том числе при псевдомембранозном колите.
|
I покол: пневмония, инф МПС, диарея, интроабдоминальные инф (перитонит).
II покол: туберкулёз, инф кожи и мягких тканей, урогенитальных инфекции
III покол: тяж инф (сепсис), внебольничные инф дых путей
|
Нитрофурал используют как антисептик. Нитрофурантоин при инфекциях МВП путей. Применяют фуразолидон при кишечных инфекциях бактериальной и протозойной этиологии. Ф у р а з и д и н применяют внутрь при инфекциях МВП и местно для дезинфекции.
Нитроксолин при инф МВП и после операций.
|
6. Побочки
|
Диспеп р-ва, аллерг р-и. Псевдомембранозный колит, в результате подавления неспорообразующей анаэробной флоры кишечника и размножения Clostridium difficile,продуцирующего энтеротоксины.
|
Обладает ототоксичностью и нефротоксичностью, может вызывать флебиты. Редко возникают аллергические реакции, нейтропения, тромбоцитопения.
|
Аллерг р-и, диспепсические явления, бессонница, нейротоксичность (возможны судороги). Тормозят развитие хрящевой ткани, тендиниты (разрыв аххилового сухожилия), фотодерматозы.
|
Диспеп р-ва, гепатотоксическое, гематотоксическое и нейротоксическое действие, могут вызвать легочные реакции (отек легких, бронхоспазм, пневмониты).
|
|
Скачать 107.74 Kb.