Противовирусные средства.
Противогриппозные препараты:
Ингибиторы М2 белка вируса: амантадин, римантадин
Ингибиторы нейроминидазы: осельтамивир, занамивир
Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот: рибавирин
Индукторы интерферона: тилорон, циклоферон, полудан, эргоферон
Препараты интерферонов: виферон, гриппферон, реаферон, интерферон человеческий лейкоцитарный
Другие противогриппозные средства:
ингибиторы «слияния»: умифеновир
имидазолилэтанамид пентадиовой кислоты: ингавирин, дикарбамин
Противогерпетические препараты:
Аналоги нуклеозидов(гуанозина):
Активное вещество: пенцикловир, ацикловир, идоксуридин
Пролекарство: фамцикловир, валацикловир
Противоцитомегаловирусные препараты: ганцикловир, фоскарнет, валганцикловир
Антиретровирусные препараты:
Ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ:
Аналоги нуклеотидов: зидовудин, ставудин
Ненуклеозидные: делавирдин, невирапин,эфавиренз.
Ингибиторы ВИЧ-протеаз: индинавир,саквинавир.
Римантадин и амантадин
|
Осельтамивир и занамивир
|
Рибавирин
|
Циклоферон, полудан, эргоферон
|
Виферон, гриппферон, реаферон
|
После проникновения внутрь клетки вирион попадает в кислую среду эндосомы. Римантадин блокирует М2 протонный канал вириона, что приводит к предотвращению ацидификации среды внутри вирусной частицы и в результате блокированию диссоциации рибонуклеопротеида, что нарушает синтез новых вирионов.
|
Конкурентно и избирательно ингибируют нейроминидазу, что снижает проникновение вируса в здоровые клетки и снижают выход вирионов из инфицированной клетки, тем самым подавляя репликацию.
|
В организме происходит фосфорилирование и превращение препарата в монофосфат и трифосфат. Монофосфат рибавирина - конкурентный ингибитор инозинмонофосфата дегидрогеназы, угнетающий синтез гуаниновых нуклеотидов. Трифосфат ингибирует вирусную РНК полимеразу и нарушает образование матричной РНК, подавляя, таким образом, репликацию как РНК содержащих, так и ДНК-содержащих вирусов.
|
Стимулирует продукцию альфа-, бета- и гамма-интерферонов лейкоцитами, макрофагами, Т- и В-лимфоцитами, эпителиальными клетками, а также тканями селезенки, печени, легких, мозга. Проникает в цитоплазму и ядерные структуры, индуцирует синтез «ранних» интерферонов. Активирует Т-лимфоциты и естественные киллерные клетки, нормализует баланс между субпопуляциями Т-хелперов и Т-супрессоров.
|
Они стимулируют выработку рибосомами клеток хозяина ферментов, ингибирующих трансляцию вирусной матричной РНК и, соответственно, синтез вирусных белков. В результате происходит угнетение репродукции вирусов.
|
Показания: профилактика и лечение гриппа (вируса гриппа А), в том числе в сочетании с вакцинацией.
Невралгия при опоясывающем лишае, вызванном вирусом Varicella zoster.
|
Показания: лечение и профилактика вируса гриппа А и В
|
Показания: при гриппе типа А и типа В, герпесе, гепатите А, гепатите В (при острой форме), кори, а также инфекциях, вызванных респираторно-дыхательным синцитиальным вирусом.
|
Показания: вирусы клещевого энцефалита, гриппа, гепатита, герпеса, ЦМВ, ВИЧ, различных энтеровирусов, хламидий.
|
Показания: вирусы гриппа (ИНФ), вирусы герпеса (интерлок), вирусный гепатит, коньюктивит, кератит, миелолейкоз (риаферон),
|
К наиболее выраженным побочным эффектам препаратов относят бессонницу, нарушения речи, атаксию и некоторые другие нарушения ЦНС, тремор, судороги, тахикардия, диспептические растройства.
|
Диспептические явления, бронхит, головокружение, слабость, бронхит. аллергические реакции, судороги, аритмии.
|
Бронхоспазм, брадикардия, остановка дыхания (при ингаляциях), кожную сыпь, конъюнктивит, тошноту, боли в животе. Рибавирин оказывает тератогенное и мутагенное действие.
|
Аллергические реакции.
|
Гематологические нарушения (лейкопения и тромбоцитопения), кожные аллергические реакции, гриппоподобные состояния (лихорадка, озноб, миалгия, головокружение).
|
Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом почками.
|
Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность 75%. Метаболизируется в печени, выводится почками.
|
Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность 44–64% Метаболизируется путем фосфорилирования. Выводится почками в форме метаболитов и в неизмененном виде.
|
При приеме внутрь максимально допустимой дозы Cmax в крови достигается через 1–2 часа. Проходит через ГЭБ. T1/2 4–5 ч. Не кумулирует при длительном применении.
|
|
Умифеновир
|
Ацикловир, пенцикловир, валацикловир
|
Ганцикловир
|
Зидовудин, ставудин, делавирдин.
|
Индинавир, саквинавир
|
Взаимодействует с гемагглютинином вируса и препятствует слиянию липидной оболочки вируса и клеточных мембран.
|
Ингибируют ДНК-полимиразы вирусов, блокируют синтез вирусной ДНК.
|
При участии фосфотрансферазы вируса превращается в монофосфат, а затем в трифосфат, ингибирующий ДНКполимеразу вируса. Трифосфат встраивается в вирусную ДНК; это приводит к прекращению ее элонгации и торможению репликации вируса
|
Зидовудин под действием вирусной тимидинкиназы превращается в монофосфат, а затем под влиянием ферментов клетки хозяина в дифосфат и в трифосфат. Зидовудин-трифосфат ингибирует вирусную ДНК-полимеразу (обратную транскриптазу), препятствуя образованию ДНК из вирусной РНК. В результате происходит угнетение синтеза матричной РНК и, соответственно, вирусных белков.
|
Механизм действия протеазы ВИЧ - расщепление полипептидной цепочки структурного белка ВИЧ на отдельные фрагменты, необходимые для построения вирусной оболочки. Ингибирование этого фермента при- водит к нарушению образования структурных элементов вирусного капсида. Репликация вируса замедляется.
|
Показания: профилактика и лечение гриппа А и В
|
Показания: инфекции, вызванные ВПГ 1,2 типа: разные виды герпеса, инфекции, вызванные вирусом varicella-zoster: опоясывающий лишай; ветряная оспа; пневмония; энцефалит. профилактика инфекции после трансплантации.
|
Показания: цитомегаловирусного ретинита, цитомегаловирусной инфекции у больных СПИДом и у онкологических больных с иммуносупрессией, а также для профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов.
|
Показания: лечения ВИЧ -инфекции, для профилактики вертикальной передачи ВИЧ ребёнку, профилактики профессионального заражения, гепатит B.
|
Показания: Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной терапии. Химиопрофилактика парентерального заражения ВИЧ.
|
Аллергические реакции
|
При приеме ацикловира внутрь наблюдают диспепсические расстройства, головную боль, аллергические реакции. При внутривенном введении препарата возможны обратимые неврологические нарушения (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение и др.). Иногда определяют нарушения функций печени и почек. При местном использовании иногда возникает жжение, шелушение или сухость кожи.
|
Нейтропения, анемия, тромбоцитопения. Иногда отмечают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (аритмии, артериальная гипотензия или гипертензия) и нервной системы (судороги, тремор и т.д.). Препарат может нарушать функции печени и почек.
|
Зидовудин вызывает гематологические нарушения: анемию, лейкопению, тромбоцитопению. При применении препарата наблюдают головную боль, возбуждение, бессонницу, диарею, высыпания на коже и лихорадку.
|
Диспепсические явления, аллергические реакции, периферическая нейропатия , парестезия, слабость, спутанность сознания, сонливость, атаксия, судороги, гипертензия, гипотензия, цианоз, синкопе, тромбофлебит, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, повышение активности печеночных трансаминаз.
|
Быстро абсорбируется и распределяется по органам и тканям. Метаболизируется в печени. Около 40% выводится в неизмененном виде, в основном с желчью и в незначительном количестве почками.
|
При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ, биодоступность 20%, проходит через ГЭБ, плацентарный барьер. Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, Метаболизируется в печени.
Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
|
Внутрь всасывается медленно и неполно, биодоступность не превышает 10%. Выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
|
Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, биотрансформация происходит при первом попадании в печень. Биодоступность составляет 65%. Зидовудин проходит через плацентарный и ГЭБ. Экскретируют препарат почки.
|
Всасывается не полностью. Хорошо распределяется по тканям организма. Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Выводится преимущественно кишечником, незначительно — с мочой. Кумулирует при многократном приеме.
|
|
Скачать 107.74 Kb.