Антибиотики. Антибиотики. Против сифилиса. Противотуберкулезные. Противомалярийные. Противопротозойные. Противоглистные. Противогрибковые. Антисептики. Противовирусные. Рецепты
 Скачать 107.74 Kb.
|
Противомалярийные средства.Противомалярийные средства применяют для профилактики и лечения малярии - инфекционного заболевания, проявляющегося приступами лихорадки, анемией, увеличением печени и селезенки. Возбудители болезни (малярийные плазмодии) распространяются самками комаров рода Anopheles в географических зонах с температурой воздуха 16-30 в период активности комаров. В естественных условиях у человека малярию вызывают 4 вида плазмодиев: vivax (возбудитель 3-дневной малярии с приступами лихорадки через день),ovale (возбудитель 3-дневной ovale-малярии), falciparum(возбудитель наиболее тяжелой тропической малярии) и malariae (возбудитель 4-дневной малярии). Лица с врожденным дефицитом глюкозо-6-фос-фат-дегидрогеназы в эритроцитах не восприимчивы к тропической малярии. Малярийные плазмодии имеют два цикла развития. Бесполый цикл развития (шизогония) происходит в организме человека, половой (спорогония) - в теле комара. После укуса спорозоиты попадают в кровь, затем в печень => развивается первичная тканевая форма плазмодия - трофозоит (преэритроцитарная форма). Из печени обратно в кровь, где в эритроцитах часть превращается в половые формы (гаметоциты). Большая часть плазмодиев содержится в эритроцитах (эритроцитарная форма). В результате их размножения происходит разрушение эритроцитов и выход в плазму крови плазмодиев и токсических продуктов их метаболизма. При этом развивается характерный приступ малярии: озноб (момент выхода плазмодиев из эритроцитов), затем жар (температура тела +40 и выше), затем проливной пот. По окончании приступа => безлихорадочный период => затем снова приступ малярии. После 1-2 циклов заметно увеличиваются печень и селезенка, развивается анемия. Классификация противомалярийных: Гематошизотропные средства (влияют на эритроцитарные формы плазмодиев): хлорохин гидроксихлорохин пириметамин хинин Производные хинолина: 4-замещенные хинолины: хингамин (хлорохин), гидроксихлорохин, хинин Производные пиримидина: хлоридин (пириметамин) Сульфаниламиды и сульфоны. Гистошизотропные средства (влияют на тканевые формы плазмодиев): пириметамин примахин Производные хинолина: 8-аминохинолины: примахин Производные пиримидина: хлоридин (пириметамин) Гамонтотропные средства (влияют на половые формы плазмодиев): примахин и хлоридин (пириметамин) Хлорохин и гидроксихлорохин. Механизм д-я: вызывают гибель бесполых эритроцитарных форм плазмодиев в результате связывания и изменения свойств их ДНК. Фармакокинетика: концентрация средств в эритроцитах в 2-5 раз превосходит концентрацию в плазме крови. Выделяются из организма с мочой очень медленно. Обладают противовоспалительным и умеренным иммунодепрессивным действием. Применяют для лечения всех видов малярии, а также амебиаза, ревматических заболеваний и фотодерматоза. Противопоказаны при псориазе, немалярийных поражениях печени и системы крови, заболеваниях ЦНС, беременности и дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы. Побочка: развитие дерматита, помутнение роговицы (и другие нарушения зрения), поседение, психозы, судороги, диспепсические расстройства. Пириметамин. Механизм д-я: ингибирует дигидрофолатредуктазу, нарушает образование тетрагидрофолиевой кислоты и останавливает катализируемые процессы. Подавляет развитие бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев и вызывает повреждение половых форм, что приводит к нарушению развития возбудителей в кишечнике комара. Пириметамин может применяться для личной профилактики малярии при угрозе заражения. Фармакокинетика: всасывается медленно, Cmax регистрируется через 2–7 ч. Накапливается преимущественно в почках, печени, селезенке. T1/2 — 92 ч. Выводится в основном почками. Побочка: дисп. явления, бессонница, депрессия, судороги, лихорадка, тромбоцитопения, легочная эозинофилия, дерматит, сыпь, нарушение пигментации кожи. Хинин обладает низкой противомалярийной активностью. Механизм д-я: связан со способностью хинина концентрироваться в лизосомах клеток плазмодиев, при этом повышается pH внутриклеточных органелл, что приводит к нарушению транспорта макромолекул и активности фосфолипазы, блокируется синтез нуклеиновых кислот в клетках плазмодия. Фармакокинетика: быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность 80%. Тmax внутрь 3–5 ч. Связывание с белками плазмы — 70–90%. Проходит через ГЭБ, через плаценту и проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится почками. Хинин препарат выбора для купирования и лечения тропической малярии, устойчивой к хингамину. Побочка: головокружение, нарушение слуха и зрения, угнетение функции почек, дисп р-ва, аллерг р-и. Примахин оказывает антипротозойное действие на половые формы всех видов плазмодиев. Фармакокинетика: всасывается хорошо из ЖКТ. Tmax через 2 ч. В организме препарат быстро подвергается химическим превращениям. Выделяется почками. Побочка: обратимый цианоз (метгемоглобинемия), боли в животе и сердце, общая слабость. У лиц с врожденным дефицитом в эритроцитах глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы может возникнуть гемолиз, с развитием желтухи, поражением почек (гемоглобинурия) и гемолитической анемией. Маларон комбинированный препарат для лечения и профилактики тропической малярии. В состав маларона входит атовахин и прогуанил. Оба компонента нарушают синтез пиримидинов, воздействуя на разные стадии этого процесса. Атовахинp избирательно подавляет тканевое дыхание у плазмодиев за счет блокады цепи переноса электронов. Прогуанил ингибирует дигидрофолатредуктазу малярийных плазмодиев. Маларон принимают внутрь. Побочка: головные боли, диарея, рвота. Препарат не рекомендуют назначать пациентам с заболеваниями почек. |