Противогрибковые средства.
Содержимое/ Группа
|
Полиеновые антибиотики
|
Азолы
|
Аллиламины
|
1. Классификация
|
Нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В, микогептин.
К другим относят гризеофульвин.
|
Клетоконазол, клотримазол, миконазол, флуконазол, итраконазол
|
Производное N-метилнафталина: Тербинафин
|
2. Тип д-я
|
Фунгицидное
|
Фунгицидное/статическое (концен)
|
Фунгицидное
|
3. Механизм д-я
|
Связываются с эргостеролом - основным компонентом клеточной стенки клетки гриба, в результате чего в оболочке образуются гидрофильные поры, через которые из клетки выходят ионы и низкомолекулярные вещества. Это приводит к гибели клетки.
Гризеофульвин нарушает процесс деления грибковых клеток, т.е. оказывает фунгистатическое действие.
|
Ингибируют ланостерол-диметилазу, снижают биосинтез эргостерина, нарушают образование клеточной мембраны.
|
Подавление актив- ности скваленэпоксидазы приводит к дефициту эргостерола в грибковой клетке, что приводит к торможению репликации грибов. Кроме того, происходит внутриклеточное накопление сквалена, приводящее к гибели грибковой клетки
|
4. Фармакокинетика
|
Амфотерицин В не всасывается в ЖКТ, применяют парентерально, проникает во многие органы и ткани, не проходит через ГЭБ. Выделяется из организма почками.
Нистатин и леворин применяют внутрь, они практически не всасываются в ЖКТ и оказывают местное действие.
Гризеофульвин хорошо всасывается из ЖКТ, особенно при приеме с жирной пищей, и накапливается в кератинсодержащих тканях (кожа, ногти, волосы).
|
Кетоконазол хорошо всасывается из ЖКТ, проникает во многие органы и ткани, через ГЭБ практически не проходит. Метаболизируется в печени, выделяется преимущественно через ЖКТ.
Флуконазол при приеме внутрь препарат хорошо всасывается. Биодоступность 90%. Хорошо проникает во все био жидкости. Выводится почками.
|
Накапливается в коже, подкожной жировой ткани, ногтевых пластинках. Метаболизируется в печени. Применяют препарат внутрь (в виде таблеток) и местно (в виде крема).
|
5. Показания
|
Амфотерицин В при тяжелых формах системных микозов.
Нистатин и леворин наиболее активно действуют на дрожжеподобные грибы рода Candida => при кандидомикозах
Гризеофульвин обладает узким спектром активности (грибы-дерматофиты) и эффективен только при дерматомикозах.
|
Кетоконазол эффективный при поверхностных и системных микозах.
Клотримазол и эконазол применяют местно при дерматомикозах.
Миконазол применяют местно при грибковых инфекциях кожи и слизистых оболочек, внутрь и в/в при системных микозах.
Флуконазол и итраконазол при системных микозах.
|
Тербинафин - противогрибковое средство для лечения дерматомикозов, трихофития, микроспория, онихомикозы (грибковые поражения ногтей), а также отрубевидный (разноцветный) лишай
|
6. Побочки
|
Амфотерицин В вызывает побочные эффекты: нефротоксичность (гипокалиемия, гипомагниемия), нейротоксичность (парезы, тремор, судороги), гематотоксичность (анемия), лихорадку, артериальную гипотонию, аллергические реакции, диспепсию, местнораздражающее действие (флебиты).
Нистатин и леворин диспеп р-ва, лихорадка.
Гризеофульвин = диспепсия, нейротоксичность (головокружение, головная боль), нару- шение функций печени, аллергические реакции.
|
Кетоконазол = нейротоксическое действие, вызывает поражение печени, нарушает биосинтез стероидных гормонов, что приводит к гинекомастии, импотенции.
Миконазол = диспепсия и аллерг сыпи.
Флуконазол тошнота, рвота, диспепсия, аллергические реакции.
Итраконазол диспепсия, нарушение функций печени (при длительном применении), аллергические реакции, головная боль, головокружение.
|
Потеря аппетита, тошнота, боли в животе, диарея, кожные реакции (например, сыпь). При применении крема возможно появление гиперемии, зуда, жжения, аллергических реакций.
|
|
Скачать 107.74 Kb.