Фарма все билеты. 1. вопрос Определение фармакологии как науки. Место фармакологии среди медицинских и биологических дисциплин, современные задачи Фармакология это наука о взаимодействии химх оединений (ЛС) с живыми организмами
 Скачать 3.37 Mb.
|
|
Местное повреждение клеток слизистой желудка в результате накопления в цитоплазме НПВС
Системное истощение цитопротекторных ПГ
а) повышением кислотности и переваривающей способности желудочного сока б) снижением энергопродукции и дефицитом цАМФ в эпителиальных клетках
Сильное ульцерогенное д-е: Кеторолак, пироксикам, лорноксикам, индометацин, бутадион, к-та ацетилсалициловая (аспириновая язва), к-та тиапрофеновая Слабое ульцерогенное д-е: Сулиндак, диклофенак натрия, ибупрофен, напроксен и др. Наиболее безопасные!! Ацеклофенак, нимесулид, целекоксиб, набуметон Рекомендации по ведению больных с поражением ЖКТ НПВС:
II. Аспирин-индуцированное респираторное заболевание (аспириновая астма) Патогенез аспириновой астмы связан с переключением метаболизма арахидоновой кислоты с ЦОГ- пути на липоксигеназный. В результате шунтирования метаболизма на липоксигеназный путь ↑ синтез лейкотриенов (С4 , D4 и Е4), которые вызывают бронхоспазм, стимулируют образование бронхиальной слизи, отек и клеточную инфильтрацию. Лечение аспириновой астмы – зафирлукаст, монтелукаст (блокаторы LT-рецепторов). III. Энцефалопатия + жировая дистрофия печени (синдром Рейе) На фоне вирусных инфекций прием АСК может вызвать синдром Рейе (чаще страдают дети в возрасте от 4-16 лет), проявляется в течение 3-7 дней от начала вирусной инфекции. Без лечения в 30-70% случаев синдром Рейе заканчивается летальным исходом. Причины развития синдрома Рейе: под влиянием АСК и вирусных антигенов нарушается в митохондриях β-окисление жирных кислот. Накапливающиеся ЖК и аммиак оказывают токсическое д-е на мозг, печень. Вопрос 3. Антибиотики. Основные группы антибиотиков, влияющих преимущественно на бактерии. Условия, определяющие их действие. Типовые механизмы бактериостатического и бактерицидного действия. Общие принципы рациональной антибиотикотерапии. Антибиотики - химические соединения биологического происхождения, оказывающие избирательное повреждающее или губительное действие на микроорганизмы. Антибиотики, применяемые в медицине, продуцируются актиномицетами (лучистыми грибами), плесневыми грибами, некоторыми бактериями. Относят также синтетические аналоги и производные природных антибиотиков. Основные группы антибиотиков: 1 класс - имеющие в структуре бетта-лактамное кольцо: пенициллины; цефалоспорины; карбопенемы; монобактамы; 2 класс - макролиды (антибиотики, структура которых включает макроциклическое лактамное кольцо) - эритромицын; и азалиды (азитромициг) 3 класс - аминогликозиды - содержат в молекуле аминосахара (стрептомицин, гентамицин, т.д) 4 класс - тетрациклины - структурная единица которых - 4 конденсированных 6-членных цикла (тетрациклин и др) 5 класс - хлораммфениколы (левомицетин) 6 класс - линкозамиды (клиндамицин) 7 класс - полимиксины -группа циклических полипептидов (полимиксин М сульфат) 8 класс - полиеновые 9 класс - гликопептиды (ванкомицин) 10 класс - разные группы Механизмы противомикробного действия антибиотиков 1. бактерицидное действие - вызывающее гибель микроорганизмав - в результате нарушения синтеза клеточной стенки(пенициллины, монобактамы, цефалоспорины, карбопенемы, гликопептиды, - из-за нарушения функции цитоплазматической мембраны (полимиксины) - блокада репликации РНК 2. Бактериостатическое - вызывают остановку роста и развития микроорганизмов - нарушение синтеза белка( ингибиторы 30S - субъединиц рибосом: тетрациклины, аминогликозиды; ингибиторы 50S - субъединиц рибосом: макролиды, хлорамфениколы, линкомицин - нарушение синтеза нуклеиновых кислот (ринкомицин - ингибитор ДНК - зависимой РНК полимеразы - нарушение транскрипции; хинолон - ингибитор ДНК - гиразы-нарушение репликации ДНК) Принципы эффективной противомикробной терапии: 1. соблюдение показаний 2. правильный выбор препарата 3. соблюдение этапности (с основными группами) 4. выбор препарата с учётом чувствительности микрофлоры) 5. эффект должен быть быстрым 6. правильный способ введения 7. соблюдение интервала между веществами 8. применение комбинаций антибиотиков: для увеличения эффективности, для снижения токсичности 9. раннее начало лечения 10. максимальная стартовая терапия (максимальные дозы до полного преодоления болезни - создание достаточной концентрации препарата в органе, который необходимо лечить) 11. оптимальная продолжительность лечения (двухэтапное применение АМП с переходом с парентерального на непарентеральный (как правило, пероральный путь введения) 12. защита антибиотика (ингибиторы 13. периодическая замена препаратов недавно созданными или редко назначаемыми (резервными). Билет 28 1. Лекарственная зависимость её виды. Механизмы формирования, причины развития, меры предупреждения. Медицинские и социальные аспекты наркоманий. Лекарственная зависимость её виды: Наркотическая (наркомания) – это компульсивное применение ЛС, характеризующееся все возрастающим, непреодолимым влечением к введению данного ЛС все увеличивая его дозы. Все три критерия: Психологической зависимостью – развитием эмоционального дистресса при прекращении приема. Физической зависимостью –изменение физиологического состояния организма, которое требует постоянного присутствия в нем ЛС для поддержания состояния физиологического равновесия. Абстинентный синдром (лат. abstinentia — воздержание) – комплекс психических и нейровегетативных расстройств в виде нарушения функции в сторону, противоположную той, которая характерна для действия ЛС. Пристрастие - отказ от ЛС вызывает только ощущение легкого дискомфорта, без развития физической зависимости или развернутой картины психологической зависимости (психической зависимостью). Злоупотребление ЛС – самовольное применение ЛС в дозах и такими способами, которые отличаются от принятых медицинских или социальных стандартов в данной культуре и в данное время. Социальные аспекты: Ради того, чтобы получить ощущение эйфории, наркоман идет на все. Он легко переступает границы морали, разрушает свою семью, становится преступником и даже убийцей. Личность больного наркотической зависимостью становится эгоцентричной, а тело истощается, в результате чего наркоман с невероятной скоростью «катится» к своей гибели. Так как интересы наркомана сосредотачиваются только на добыче и употреблении наркотиков, в кругу его общения находятся, в основном, антисоциальные личности. Наркоман с опытом не имеет работы, друзей, семьи. Для общества он совершенно бесполезен и только доставляет проблемы. Поэтому общество не только ради своего комфорта, но и в гуманных целях стремится уменьшить рост наркомании и вернуть к полноценной жизни людей, зависимых от наркотиков. Медицинские аспекты: Последствия употребления наркотиков для здоровья человека. В той или иной мере все наркотики повреждают: нервную систему (в первую очередь головной мозг), иммунную систему (организм хуже справляется с различными заболеваниями), печень (особенно это касается алкоголя, самодельных наркотиков и наркотиков из растительного сырья), сердце (для наркоманов резко возрастает вероятность получить инфаркт). Повреждения головного мозга необратимы и приводят к прогрессирующей деградации личности. Деградация начинается с ухудшения памяти, невозможности сосредоточится, усиливается пассивность, склонность к бесплодному фантазированию, затем постепенно угасают желания, утрачиваются нормальные человеческие эмоции и трудовые навыки, интересы ограничиваются поисками и приемом наркотиков. Заканчивается процесс необратимым слабоумием. Особую опасность для жизни и здоровья несет употребление самодельных и фальсифицированных наркотиков, которые использует большинство российских наркоманов. Входящие в них примеси могут привести к нарушению речи, координации движения и параличу. Психические расстройства при наркомании многообразны и сопровождают все ее формы. Характерным психическим расстройством являются психозы, которые могут иметь место как после приема наркотика, так и во время абстинентного синдрома. Острые психозы характеризуются сильной тревогой, страхом, подозрительностью, расстройством сознания вплоть до зрительных, слуховых и осязательных галлюцинаций и бреда. Нередко такие состояния кончаются самоубийством. У всех наркоманов-мужчин рано или поздно развивается импотенция, у женщин - половая холодность. Страдают половые клетки, что приводит к рождению ослабленных и больных детей. Беременность у матерей - наркоманок протекает тяжело, с осложнениями, велика вероятность выкидышей и рождения недоношенных детей. Дети родителей-наркоманов рождаются слабыми, с маленьким весом. Повышается вероятность рождения неполноценного ребенка. После рождения дети плохо развиваются, отстают в развитии, часто болеют. У матерей, принимавших во время беременности наркотики, дети рождаются уже сформировавшимися наркоманами, со всеми вытекающими последствиями. Хронические наркоманы - психические и физические инвалиды, однако, самое опасное последствие наркомании - преждевременная смерть! 2)Рвотные средства рефлекторного и центрального действия. Механизм действия (сульфат меди, апоморфин). Противорвотные средства, механизм действия (метоклопрамид, ондасетрон). Показания к назначению. Рвота — это сложнорефлекторный акт, в осуществлении которого принимают участие многие группы мышц (желудка, тонкой кишки, диафрагмы, брюшной стенки и др.). Она возникает при активации центра рвоты самыми разнообразными стимулами. Это могут быть вызывающие отвращение зрительные, обонятельные или вкусовые ощущения. Раздражение вестибулярного аппарата и инте-рорецепторов различной локализации также может быть причиной рвоты. Кроме того, установлено, что с центром рвоты связана специальная хеморецепторная зона, получившая название пусковой (trigger zone). Расположена она на дне IV желудочка . Стимуляция хеморецепторов пусковой зоны приводит к возбуждению центра рвоты. Рвотные: Центрального действия: Химические вещества, вызывающие рвоту, действуют на хеморецепторы пусковой зоны. Апоморфина гидрохлорид, препараты наперстянки, некоторые противобластомные средства (хлорэтиламины и др.), морфин. Рефлекторного действия: относятся препараты термопсиса и ипекакуаны, однако чтобы вызвать рвоту, их не применяют При энтеральном введении они стимулируют рецепторы желудка и в больших дозах рефлекторно вызывают рвоту. Действующие вещества этих препаратов (термопсин, эметин) при всасывании оказывают и непосредственное возбуждающее влияние на хеморецепторы пусковой зоны. Только периферическое действие оказывают меди сульфат и цинка сульфат, раздражающие слизистую оболочку желудка.Своеобразно действуют алкалоиды вератрума. Они вызывают рвоту вследствие стимулирующего влияния на узловатые ганглии (g. nodosum) афферентных волокон блуждающих нервов. Апоморфина гидрохлорид — полусинтетический алкалоид, получаемый из морфина. Апоморфин оказывает выраженное стимулирующее влияние на дофаминовые Б2-рецепторы триггерной зоны. После подкожного введения апоморфин быстро проникает в мозп Рвота развивается через 5-10 мин. Метаболи-зируется в печени, выводится почками. Применяется при острых отравлениях, а также для выработки отрицательного условного рефлекса при лечении хронического алкоголизма.Противопоказания: тяжелые заболевания сердца, открытые формы туберкулеза легких, легочные кровотечения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, органические заболевания ЦНС. Противорвотные: Подразделяются на следующие группы: • Блокаторы дофаминовых Б2-рецепторов Метоклопрамид (Реглан, Церукал), домперидон (Мотилиум), тиэтилперазия (Торекан) • Блокаторы серотониновых 5-НТ3-рецепторов Ондансетрон (Зофран), трописетрон (Навобан), гранисетрон (Китрил)
Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, блокирует дофаминовые О3-рецепторы и серотониновые 5-НТ3-рецепторы триг-герной зоны рвотного центра. Оказывает центральное противорвотное действие, успокаивает икоту, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, стимулирует моторику желудка, снижает тонус пилорического сфинктера (прокинетическое действие). Показания: тошнота, рвота, связанная с наркозом, лучевой терапией, побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков), при рвоте беременных. Препарат также применяют при задержке эвакуации содержимого желудка. Применяется внутрь, в тяжелых случаях парентерально. Начало эффекта -через 5-15 мин.Противопоказания: желудочно-кишечные кровотечения, перфорация желудка или кишечника, дискинезия мышц тела (вследствие лечения нейролептиками), кормление грудью. Побочные эффекты: диарея, метеоризм, гиперпролактинемия, аменорея, гинекомастия. Ондансетрон - блокатор центральных и периферических серотониновых 5-НТ3-рецепторов, предупреждает и устраняет рвоту, связанную с химио- и лучевой терапией злокачественных новообразований. Противопоказания: гиперчувствительность, I триместр беременности, кормление грудью. Побочные действия: головная боль, запор, головокружение, гипотензия, аллергические реакции. 3) препараты андрогенов, их синтетические аналоги, антагонисты - тестостерона пропионат, ципротерона ацетат, финастерид (проскар). Фармакодинамика, показания и противопоказания к назначению. Стероидные и нестероидные анаболические средства (нандролон (ретаболил), метандростенолон, калия оротат и др.). Показания к назначению, осложнения. Мужские половые гормоны (андрогены) являются стероидами, содержащими атом углерода в положении С19. В качестве лекарственных препаратов применяются синтетические аналоги мужского полового гормонв тестостерона. Тестостерон в основном (примерно 95%) вырабатывается клетками Лей-дига в семенниках и в небольшом количестве (примерно 5%) в надпочечниках. В тканях-мишенях (мышцы, половые органы, предстательная железа) тестостерон превращается (восстанавливается) в активную форму — дигидротестостерон. При метаболизме все андрогены гидроксилируются в печени и выводятся с мочой и желчью в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Ускоряя биосинтез белка и связанные с этим процессы, андрогены стимулируют развитие скелетных мышц, рост и минерализацию костной ткани, в период полового созревания - развитие половых органов, вторичных половых признаков, формирование характерного тембра голоса, а совместно с ФСГ — созревание сперматозоидов. Поведенческие реакции и развитие полового влечения, психофизиологические особенности мужчин также определяются андрогенами. В качестве лекарственных средств используются соли тестостерона пропионат, фенилпропионат, капронат, изокапронат, ундеканоат, энантат и др. Введение экзогенного тестостерона вызывает уменьшение содержания в крови эндогенных Л Г, ФСГ и тестостерона, оказывает антидепрессивное действие, поддерживает медленное угасание условных рефлексов (отвращение к пище), что приводит к повышению потребления пищи и массы тела. Экзогенный тестостерон обладает иммунодепрессивным действием, при его введении снижается пролиферативная активность лимфоидных клеток и количество лимфоцитов в костном мозге и периферических лимфоидных органах, что ведет к торможению синтеза антител. Снижение уровня половых гормонов под влиянием введения экзогенного тестостерона угнетает сперматогенез, оказывает отрицательное действие на подвижность сперматозоидов. Тестостерона пропионат обладает выраженной андрогенной и анаболической активностью. вводят 1 раз в 2 дня. препарат выпускают в масляных растворах для внутримышечных инъекций. При введении внутрь он малоэффективен, так как быстро разрушается в печени. Применяют препараты с андрогенной активностью при недостаточной функции мужских половых желез (при половом недоразвитии, импотенции и других нарушениях), а также у женщин при раке молочной железы и яичников (у женщин до 60 лет), при дисменорее, климактерических расстройствах. Андрогены могут вызывать побочные эффекты. У женщин наблюдается мус-кулинизируюший3 эффект (вирилизм4) — огрубение голоса, рост волос по мужскому типу и др. Возможна задержка в организме избыточных количеств воды и ионов натрия. Метилтестостерон может вызвать желтуху. Антиандрогенные с-ва: 1)блокаторы андрогенных рецепторов(ципротерона ацетат, флутамид);
|