Фарма все билеты. 1. вопрос Определение фармакологии как науки. Место фармакологии среди медицинских и биологических дисциплин, современные задачи Фармакология это наука о взаимодействии химх оединений (ЛС) с живыми организмами
 Скачать 3.37 Mb.
|
|
2. Фенотиазиновые нейролептики. Сравн. характеристика, показания, побочные действия. Антипсихотические средства (старый термин - нейролептики) – средства, предназначенные для лечения тяжелых заболеваний ЦНС с расстройствами мышления (эндогенных и экзогенных психозов, шизофрении). Основные классы АПС. 1) Типичные АПС: а) производные фенотиазина: алифатические хлорпромазин (аминазин), пиперидиновые тиоридазин, пиперазиновые флуфеназин, трифлуоперазин (трифтазин) б) производные тиоксантена: Хлорпротиксен, флупентиксол в) производные бутирофенона: Галоперидол, дроперидол 2) Атипичные АПС: бензамиды (сульпирид, рисперидон) Основной клинический эффект нейролептиков: - постепенное ослабление психотической симптоматики, бреда, галлюцинаций, эмоций, восстановление нормального поведения у больных психозом. - состояние нейроплегии, сонливость, заторможенность, ступор у здоровых людей. Сущность антипсихотического действия нейролептиков - устранение продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций) и задержка дальнейшего развития заболевания. Фармакокинетические особенности АПС. 1. Всасываются в ЖКТ быстро, но не полностью 2. Частично подвергаются значительной пресистемной элиминации 3. Высоколипофильны, накапливаются в головной мозге 4. Трансформируются в печени, выводятся в виде полярных метаболитов 5. Малая часть выводится в неизменном виде. Аминазинявляется одним из основных представителей нейролептиков. Главная особенность - сильный седативный эффект. Фарм.д-е: Аминазин обладает сильным противорвотным, гипотермическим, холинолитическим и антигистаминным действием, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает противовоспалительное действие, снижает АД, температуру тела и кровяное давление, усиливает действие снотворных, обезболивающих, местноанестезирующих, сосудорасширяющих средств, наркотиков и противосудорожных препаратов. Важным свойством аминазина является его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Купирует различные виды психомоторного возбуждения, купирует бред и галлюцинации, уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами. Показания: Психические заболевания, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, страхом, бессонницей; острые алкогольные психозы; рвота беременных; болезнь Меньера; зудящие дерматиты. ПД: Тошнота, рвота, артериальная гипотония (вплоть до коллапса), паркинсонизм, фотосенсибилизация, аллергические реакции (со стороны кожи и слизистых оболочек). Хлорпротиксен - нейролептик, производное тиоксантена. Фарм.д-е:нейролептическое, антипсихотическое, тимолептическое, противорвотное, противосудорожное. Обладает антисеротониновой, холино- и адренолитической активностью. Блокирует дофаминовые рецепторы в полинейрональных синапсах головного мозга (купирует продуктивную симптоматику психоза — бред и галлюцинации). Связывает гистаминовые, серотониновые, альфа-адрено- и холинорецепторы в ЦНС, угнетает триггерную зону рвотного центра. При приеме внутрь быстро всасывается. Действие наступает через 20 мин. Показания: психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, депрессивные состояния в период климакса; пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговая травма, абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании; гиперактивность, раздражительность, возбуждение, нарушение сна при тревожных состояниях, премедикация, тревожность, зудящий дерматоз, бронхоспазм, рвота. ПД: повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, персистирующая поздняя дискинезия, помутнение роговицы и/или хрусталика, парез аккомодации; ортостатическая гипотензия, тахикардия, изменение интервала QT на ЭКГ; сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха; кожная сыпь, дерматиты; гинекомастия, повышение аппетита, увеличение массы тела, повышенное потоотделение. Галопиридол - нейролептик, производное бутирофенона. Фарм.д-е: нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное, анальгезирующее, противосудорожнее, антигистаминнон. Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование, потенцирует действие снотворных средств и наркотиков. Показания: психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. ПД: Депрессия, сонливость, головная боль; тошнота, запор, понос, потеря аппетита, нарушение функций печени, бронхоспазм, потливость, мышечная ригидность, сухость во рту; тахикардия, при передозировке — бессонница. 3. Антикоагулянты непрямого действия. Фармакокинетика и фармакодинамика. Принципы дозирования и контроля за терапией антикоагулянтами. АКНД – вещества, угнетающие синтез факторов свертывания крови – протромбина и др. – в печени. Являются антагонистами витамина К — длительного действия (варфарин, фениндион, аценокумарол и др.), действуют только in vivo и после латентного периода. АКНД — производные оксикумарина, индандиона, конкурентно ингибируют редуктазу витамина К, чем тормозят активирование последнего в организме и прекращают синтез К-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза — II, VII, IX, X. Виды АКНД по хим.структуре: - производные индандиона (фенилин); - производные 4-оксикумарина (варфарин, аценокумарол, синкумар, неодикумарин). Наиболее широко применяют производные кумарина, что связано с предсказуемостью их действия и стабильными показателями антикоагуляции. К ним относят зарегистрированные в нашей стране варфарин, варфарекс и аценокумарол. ФК: Производные кумарина абсорбируются в желудке и тощей кишке, а после всасывания прочно и обратимо связываются с плазменным альбумином. Препарат, связанный с альбумином, не попадает в печень, достигает с кровотоком почек и фильтруется клубочками. Молекулы свободного кумарина, не связанные с альбумином, подвергаются метаболизму в печени путём гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов со скоростью, зависящей от типа препарата. Элиминация неизменённого препарата осуществляется через печень, а метаболитов — через почки. Снижение свертываемости крови – через 1-2 дня, продолжительность действия – 2-4 дня. ФД: ингибирование редуктазы эпоксида вит.К, что приводит к блокированию факторов II, VII, IX, X. Т.о.угнатеют в печени зависимый от вит.К синтез протромбина и проконвертина. Дозы: Единственный адекватный метод контроля свёртывания крови при терапии НАКГ - протромбиновый тест с представлением результатов в виде МНО, расчёт которого повышает безопасность терапии. Величина МНО прямо пропорциональна степени достигнутой антикоагуляции. Терапевтический уровень антикоагуляции (целевой диапазон), при котором достигают оптимального соотношения эффективности лечения и риска кровотечений у больных в возрасте до 75 лет, соответствует МНО в пределах 2,0-3,0. Контроль МНО при подборе дозы рекомендуется осуществлять ежедневно, начиная со 2-й или 3-й доз. Когда будут достигнуты терапевтические значения МНО, частоту определений можно уменьшить до 2-3 раз/нед; Схемы подбора доз и их коррекции в различных клинических ситуациях в основном разработаны для варфарина. Его доза в первые двое суток обычно составляет 5-10 мг, в последующем ее подбирают в соответствии с достигнутым МНО. Начальная доза антикоагулянтов непрямого действия должна быть более низкой у больных с исходно увеличенным МНО, нарушенной функцией печени, хронической сердечной недостаточностью, находящихся на парентеральном питании, имеющих небольшую массу тела. Показания. Длительная профилактика и лечение венозного тромбоза и тромбоэмболии легочной артерии; профилактика тромбоэмболии при мерцательной аритмии у больных высокого риска; протезы клапанов сердца; вторичная профилактика обострений коронарной болезни сердца; тромб в полости левого желудочка после недавно перенесенного инфаркта миокарда; профилактика тромбозов при антифосфолипидном синдроме и других тромбофилических состояниях. Билет №24 1.Отравления, виды, помощь, примеры отравлений. Отравления – патологические процессы, развивающиеся вследствие воздействия на человека экзогенно попавших в организм химических веществ, способных вызвать нарушения различных физиологических функций и создать опасность для жизни. Виды: - пищевые отравления - отравления угарным и светильным газом - отравление кислотами и едкими щелочами -отравление снотворными средствами и наркотическими -отравления промышленными ядами -алкогольное отравление -отравление мышьяком -отравление различными инсектицидами Помощь: а) определение ядовитого вещества; б) немедленное выведение яда из организма; в) обезвреживание яда при помощи противоядий; г) поддержание основных жизненных функций организма. Острые пищевые интоксикации, которые возникают наиболее часто, происходят по причине употребления вместе с пищей зараженных продуктов патогенными микробами, а также токсинами. Симптомами являются тошнота, рвота, понос, озноб, повышение температуры, слабость, боли в животе. Помощь – промывание желудка раствором пищевой соды, обильное питье + лекарственные препараты (противомикробная терапия, лоперамид (диарея), пробиотики). При отравлении кислотами и щелочами симптомами являются ожоги губ, слизистой рта и резкие боли, рвота с кровью, боль при глотании. Помощь – промывание желудка магнезией – при кислотах, промывание желудка водой с добавлением уксуса или лимоннойкислоты – при щелочах. Далее после промывания – молоко, лед, сырые яйца, пузырь со льдом на подложечную область и на грудь пострадавшего, а рядом с ногами и руками – грелки. Алкогольное отравление – симптомы: гиперемия лица, перевозбуждение, запах алкоголя изо рта, потом бред, побледнение лица, далее бессознательное состояние. Помощь – ватный тампон с нашатырным спиртом, промывание желудка, обложить грелками и горячее питье. Наркотическое или снотворное отравление – симптомы: головокружение, сонливость, рвота, судороги, слабый пульс. Помощь – промывание желудка, нельзя давать заснуть (!!!), растирание тела, чередование холодных обливаний и горячих ванн, искусственное дыхание при необходимости. 2.Нейролептики Антипсихотические средства (старый термин - нейролептики) – средства, предназначенные для лечения тяжелых заболеваний ЦНС с расстройствами мышления (эндогенных и экзогенных психозов, шизофрении). Основные классы АПС. 1) Типичные АПС: а) производные фенотиазина: алифатические хлорпромазин (аминазин), пиперидиновые тиоридазин, пиперазиновые флуфеназин, трифлуоперазин (трифтазин) б) производные тиоксантена: Хлорпротиксен, флупентиксол в) производные бутирофенона: Галоперидол, дроперидол 2) Атипичные АПС: бензамиды (сульпирид, рисперидон) Основной клинический эффект нейролептиков: - постепенное ослабление психотической симптоматики, бреда, галлюцинаций, эмоций, восстановление нормального поведения у больных психозом. - состояние нейроплегии, сонливость, заторможенность, ступор у здоровых людей. Сущность антипсихотического действия нейролептиков - устранение продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций) и задержка дальнейшего развития заболевания. Фармакокинетические особенности АПС. 1. Всасываются в ЖКТ быстро, но не полностью 2. Частично подвергаются значительной пресистемной элиминации 3. Высоколипофильны, накапливаются в головной мозге 4. Трансформируются в печени, выводятся в виде полярных метаболитов 5. Малая часть выводится в неизменном виде. Аминазинявляется одним из основных представителей нейролептиков. Главная особенность - сильный седативный эффект. Фарм.д-е: Аминазин обладает сильным противорвотным, гипотермическим, холинолитическим и антигистаминным действием, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает противовоспалительное действие, снижает АД, температуру тела и кровяное давление, усиливает действие снотворных, обезболивающих, местноанестезирующих, сосудорасширяющих средств, наркотиков и противосудорожных препаратов. Важным свойством аминазина является его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Купирует различные виды психомоторного возбуждения, купирует бред и галлюцинации, уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами. Показания: Психические заболевания, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, страхом, бессонницей; острые алкогольные психозы; рвота беременных; болезнь Меньера; зудящие дерматиты. ПД: Тошнота, рвота, артериальная гипотония (вплоть до коллапса), паркинсонизм, фотосенсибилизация, аллергические реакции (со стороны кожи и слизистых оболочек). Хлорпротиксен - нейролептик, производное тиоксантена. Фарм.д-е:нейролептическое, антипсихотическое, тимолептическое, противорвотное, противосудорожное. Обладает антисеротониновой, холино- и адренолитической активностью. Блокирует дофаминовые рецепторы в полинейрональных синапсах головного мозга (купирует продуктивную симптоматику психоза — бред и галлюцинации). Связывает гистаминовые, серотониновые, альфа-адрено- и холинорецепторы в ЦНС, угнетает триггерную зону рвотного центра. При приеме внутрь быстро всасывается. Действие наступает через 20 мин. Показания: психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, депрессивные состояния в период климакса; пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговая травма, абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании; гиперактивность, раздражительность, возбуждение, нарушение сна при тревожных состояниях, премедикация, тревожность, зудящий дерматоз, бронхоспазм, рвота. ПД: повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, персистирующая поздняя дискинезия, помутнение роговицы и/или хрусталика, парез аккомодации; ортостатическая гипотензия, тахикардия, изменение интервала QT на ЭКГ; сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха; кожная сыпь, дерматиты; гинекомастия, повышение аппетита, увеличение массы тела, повышенное потоотделение. Галопиридол - нейролептик, производное бутирофенона. Фарм.д-е: нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное, анальгезирующее, противосудорожнее, антигистаминнон. Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование, потенцирует действие снотворных средств и наркотиков. Показания: психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. ПД: Депрессия, сонливость, головная боль; тошнота, запор, понос, потеря аппетита, нарушение функций печени, бронхоспазм, потливость, мышечная ригидность, сухость во рту; тахикардия, при передозировке — бессонница. 3.Гемостатики, классификация, механизм, показания, побочка. Для предупреждения и остановки кровотечений применяют средства, повышающие свертываемость крови (гемостатики). Гемостатические средства представлены препаратами разных групп и различаются по механизму действия. Классификация: Коагулянты (средства, стимулирующие образование фибринных тромбов): а) прямого действия (тромбин, фибриноген); б) непрямого действия (викасол, фитоменадион). 2. Ингибиторы фибринолиза : а) синтетического происхождения (аминокапроновая и транексамовая кислоты, амбен); б) животного происхождения (апротинин, контрикал, пантрипин, гордокс); 3. Стимуляторы агрегации тромбоцитов (серотонина адипинат, хлористый кальций). 4. Средства, понижающие проницаемость сосудов : а) синтетические (адроксон, этамзилат, ипразохром) б) препараты витаминов (аскорбиновая кислота, рутин, кверцетин). в) препараты растительного происхождения (крапивы, тысячелистника, калины, водяного перца, арники и др.) Местно для остановки капиллярных и паренхиматозных кровотечений применяют Тромбин (препарат естественного тромбина) и другие местные гемостатики (гемостатическая губка с амбеном, гемостатическая коллагеновая губка и др.), оказывающие не только гемостатическое, но и антисептическое действие, способствующие регенерации тканей и заживлению ран. К гемостатикам общего (системного) действия относится витамин К и его гомологи, менадиона натрия бисульфит и др. Витамин К называют противогеморрагическим или коагуляционным витамином, т.к. он участвует в биосинтезе протромбинового комплекса (протромбина и факторов VII, IX и X) и способствует нормальному свертыванию крови. При дефиците в организме витамина К развиваются геморрагические явления. Для нормализации свертывания крови у больных гемофилией, а также при нарушениях гемостаза, вызванных циркулирующими ингибиторами факторов свертывания крови, применяют специальные препараты, содержащие различные факторы свертывания крови (антигемофильный фактор VIII и др.). В некоторых случаях для уменьшения кровотечения применяют также экстракты и настои из растительного сырья (листья крапивы, трава тысячелистника, пастушьей сумки, перца водяного и др.). Специфическим антагонистом гепарина, способствующим нормализации свертываемости крови при его передозировке, является протамина сульфат. Механизм его действия связан с образованием комплексов с гепарином. Викасол синтетический водорастворимый аналог витамина К, который активизирует процесс образования фибринных тромбов. Обозначают как витамин К3.Нназначают при при чрезмерном снижении протромбинового индекса, при выраженной К-витаминной недостаточности, обусловленной кровотечением из паренхиматозных органов, длительном применении антагонистов витамина К аспирина, НПВС, антибиотиков широкого спектра действия, применении сульфаниламидов, передозировке антикоагулянтов непрямого действия и др. Побочные эффекты : гемолиз эритроцитов при внутривенном введении. Фитометадион – показания: геморрагический синдром с гипопротромбинемией, вызванной снижением функций печени (гепатиты, циррозы печени), при язвенных колитах, при передозировке антикоагулянтов, при длительном использовании высоких доз антибиотиков широкого спектра действия и сульфаниламидов; перед тяжелыми операциями для снижения кровоточивости. Побочные эффекты: явления гиперкоагуляции при несоблюдении режима дозирования. Билеты 35, 36 Вопрос 1: Лекарственные средства, действующие преимущественно в области афферентных нервных окончаний. Классификация. Горечи, механизм действия, показания и противопоказания к применению. Местно-раздражающие средства, механизм действия, показания к применению. В медицинской практике используются вещества, которые возбуждают окончания чувствительных нервных волокон (чувствительные рецепторы) кожи и слизистых оболочек и не повреждают окружающие эти рецепторы ткани. Некоторые вещества достаточно избирательно стимулируют определенные группы чувствительных рецепторов. К ним относятся:
отхаркивающие средства рефлекторного действия (избирательно возбуждают рецепторы желудка): настои и экстракты травы термопсиса, отвар корня истода, препараты корня солодки, алтейного корня, плодов аниса, пер-туссин и др., а также натрия бензоат, терпингидрат.
|