Фармакология. 2 Фармакокинетика лекарственных средств. Фармакокинетика
 Скачать 0.58 Mb.
|
Показания к назначению для -адреноблокаторов.1. Лечение заболеваний периферических сосудов (эндартериит, болезнь Рейно), а также ряда трофических расстройств (вяло заживающие язвы голени, пролежни, обморожения).2.Специф.показанием к их назначению является феохромоцитома - гормонально активная опухоль мозгового слоя надпочечников. Для этого заболевания характерны симптомы избыточной секреции адреналина (внезапные подъёмы артериального давления, приступы тахикардии). Так как в генезе кризов (в отличие от гипертонических) принимает участие адреналин, то -адреноблокаторы служат для лечения и диагностики феохромоцитомы. 3.Для купирования гипертонических кризов. Побочные эффекты. Тахикардия, головокружение, заложенность носа (набухание слизистой оболочки вследствие расширения сосудов),ортостатический коллапс, нарушение сердечного ритма, диспепсические явления. Противопоказания. Органические изменения сердца и сосудов. Неселективные α-адреноблокаторыМеханизм: Группа фентоламина: неибирательно блокируют α1 и α2 а/р снижение активности фосфолипазы С и снижение концентрации в клетке ИТФ и ДАГ снижение внутриклет. Са2+. Эффекты: Глаз: миоз (за счет расслабления радиальной мышцы). ССС: расширение чревных сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; за счет блокады пресинаптических α2-а/р, повышается выброс НА, что ведет к тахикардии. ЖКТ: расслабление капсулы печени трабекул селезенки повышение депонирования крови в этих органах; усиление перистальтики и расслабление сфинктеров. Применение: ГБ (при гиперкризах в/в). Диагностика и лечение феохромацитомы. Лечение эрготизма (передозировки препаратами спорыньи). Гангрена конечности в начальных стадиях. Облитерирующие заболевания сосудов конечностей. Осложнения: Привыкание. Синдром отдачи. Гипотония (до коллапса). Выраженная тахикардия повышение потребности сердца в кислороде. Диспепсия. П/показания: Гиперчувствительность. Беременность. Артериальная гипотензия. Селективные 1-адреноблокаторыПразозинМеханизм: Избирательно блокируют α1-а/р снижение активностти фосфолипазы С снижение внутри-клеточных ИТФ и ДАГ снижение концентрации внутри-клеточного Са. Эффекты: Глаз: миоз (за счет расслабления радиальной мышцы).ССС: снижение АД за счет расширения чревных сосудов, рефлекторная тахикардия. ЖКТ: расслабление капсулы печени трабекул селезенки повышение депонирования крови в этих органах; усиление перистальтики и расслабление сфинктеров. Применение: ГБ (при гиперкризах под язык или в/в), Сердечная недостаточность в начальных стадиях, аденома простаты в начальных стадиях. α,β-адреноблокаторы Прямого типа действия:ЛабетололМеханизм: Неизбирательно блокируют α1, β1,2 а/р. Эффекты: Гипотензивный эффект: блокада α1-а/р чревных сосудов расширение сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; блокада β1-а/р сердца, что ведет к снижению УО, МОК и ОЦК и снижению АД. Антиангинальный обусловлен блокадой β1-а/р сердца. Применение: ГБ (при гиперкризах в/в). Симптоматические артериальные гипертензии. Предсердные и желудочковые тахиаритмии. ИБС. Осложнения: См. -адреноблокаторы. П/показания: См. -адреноблокаторы. Карведилол: адреноблокатор смешанного действия, антагонист в и а1-адренорецеторов. Обладает антиоксидантной активностью. Сосудорасширяющий эффект связан со снижением общего периферического сопротивления сосудов. Продукция ренина подавляется. Применение: при артериальной гипертензии, коронарной болезни сердца, хронической сердечной недостаточности. Побочные эффекты: головокружение, головная боль, бронхоспаз, кожные раакции. Непрямого типа действия (симпатолитики) Резерпин Механизм: Блокирует фермент в мембране везикулы (АТФ-зависимую протонную транслоказу, к-рая отвечает за транспорт НА внутрь везикулы в обмен на ионы Na+) НА остается в цитоплазме нервного окончания, где подвергается разрушению МАО, что ведет к постепенному истощению запасов медиатора. Эффекты: Гипотензивный: обусловлен расширением сосудов и снижением ОПСС. Развивается на 3-5 сутки, достигая максимума на 7-10, поэтому резерпин никогда не используется для купирования гиперкризов. Седативный. Нейролептический: обусловлен истощением запасов НА и ДОФамина в головном мозге. Применение: ГБ легкой и средней степени тяжести у пожилых (используется самостоятельно, а также входит в состав таблеток: адельфан, трирезид, трирезид К, раунатин, раусерил). Осложнения: Экстрапирамидные расстройства (лекарств. паркинсонизм). Сонливость, депрессия. Гипотония, брадикардия. Заложенность носа, бронхоспазм, бронхоррея. Гиперсаливация, повышенная потливость, диарея. Позывы на мочеиспускание. П/показания: Гиперчувствительность. Тяжелая сердечная недостаточность. Брадикардия. AV-блокада. Бронхиальная астма. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. № 21 α-Адреноблокирующие средства. Фентоламин - -адреноблокатор с кратковременным гипотензивным эффектом. Расширяет кровеносные сосуды, улучшает кровообращение в тканях и органах, снижает АД. Применяют фентоламин при спазмах перифер. сосудов, а также при лечении трофических язв конечностей. Празозин эффективно снижает АД при гипертонической болезни и в меньшей степени, чем фентоламин, вызывает тахикардию. Пирроксан кроме обычных свойств, характерных для -адреноблокаторов, обладает седативным, противозудным, снотворным действием. Профилактически применяют при морской болезни, а также при зудящих дерматозах, бессоннице. |