Фармакология. 2 Фармакокинетика лекарственных средств. Фармакокинетика
 Скачать 0.58 Mb.
|
3. Длительного действия (60 - 90 минут): натрия оксибутират.Пропанидид (сомбревин) представляет собой маслянистую жидкость, отличается быстрым наступлением наркоза (30 - 40 сек). Продолжительность наркозного действия 3 - 5 минут. Разрушается холинэстеразой плазмы крови. Используется для вводного наркоза и проведения кратковременных операций. Из побочных эффектов отмечается гипервентиляция с коротким апноэ непосредственно после введения, небольшая тахикардия, гипотензия. Имеется опасность тромбообразования из-за раздражающего действия по ходу вены. Кетамин представляет собой порошкообразное вещ-во, к-рое применяют в виде растворов для в/венного и в/мышечного введения. Вызывает состояние близкое к нейролептанальгезии; хирургический наркоз под влиянием кетамина не развивается. При внутривенном введении эффект наступает через 30 - 60 секунд и продолжается 5 - 10 минут, а при внутримышечном - через 2 - 6 минут и продолжается 15 - 30 минут. Расслабления скелетной мускулатуры не происходит, отмечаются непроизвольные движения конечностей, повышается АД, наблюдается тахикардия, может повышаться слюноотделение, растет внутриглазное давление. В послеоперационном периоде часто наблюдаются галлюцинации, неприятные сновидения. Бриетал (метогекситал) относится к производным барбитуровой кислоты. Наркоз наступает через 30 секунд после введения. Используется для наркоза при кратковременных оперативных вмешательствах и вводного наркоза. Может вызывать гипотензию, тахикардию, оказывает раздражающее воздействие по месту введения, редко возможны бронхоспазмы, апноэ. Тиопентал - натрий (пентотал) вызывает наркоз через одну минуту после введения. Продолжительность наркоза 20 - 30 минут. Препарат накапливается в жировой ткани, инактивируется в печени. При введении в наркоз могут наблюдаться подергивания мышц, ларингоспазм. Быстрое введение может привести к коллапсу, апноэ. Натрия оксибутират является синтетическим аналогом естественного метаболита. Наряду с наркотическим оказывает снотворное и антигипоксическое действие. Анальгетическая активность невысока, выражено релаксирует скелетные мышцы. Стадия хирургического наркоза наступает через 30 - 40 минут после внутривенного введения. Длительность - 1,5 - 3 часа. Препарат можно вводить перорально. Через 40 - 60 минут вызывает наркоз, который продолжается 1,5 - 2,5 часа. Токсичность препарата низкая. Иногда развивается гипокалиемия, возможна рвота. Применяют препарат для вводного и базисного наркоза, для обезболивания родов, как противошоковое средство, при гипоксическом отеке мозга. № 27 Спирт этиловый. Спирт этиловый - типичное вещ-во наркотического типа действия. При местном применении обладает выраженными антисептическими свойствами, основанными на способности коагулировать белки микробной клетки. Его применяют для дезинфекции инструментов, обработки рук хирурга и операционного поля. Противомикробная активность повышается с увеличением его концентрации. Фармакокинетика. При приеме внутрь спирт этиловый быстро всасывается в желудке (до 20%) и тонком кишечнике (80%). Скорость всасывания зависит от характера содержимого пищеварит. канала и интенсивности перистальтики. Жиры и углеводы задерживают его всасывание. Около 90% введенного в организм спирта метаболизируется до CO2 и H2O. Окисление его в печени сопровождается высвобождением значительного количества. Неизмененный спирт выделяется легкими, почками и потовыми железами. Фармакодинамика. Резорбтивное действие спирта этилового направлено в основном на ЦНС, угнетающее действие возрастает с увеличением его концентрации в плазме крови. Проявляется в виде 3 основных стадий: стадии возбуждения, стадии наркоза и агональной стадии. В первой стадии возникает эйфория, повышается настроение, появляются чрезмерная общительность, говорливость, резко страдает поведение человека, самоконтроль, адекватная оценка окружающей обстановки. При повышении концентрации спирта в крови следует стадия анальгезии, сонливости, затем нарушается сознание. Угнетаются спинальные рефлексы, наступает стадия наркоза и вскоре переходит в агональную стадию. Поскольку у этилового спирта небольшая наркотическая широта, он не может быть использован в кач-ве средства для наркоза. Спирт этиловый влияет на теплорегуляцию путем повышение теплоотдачи (угнетение сосудодвигательного центра, расширение сосудов кожи). Вследствие этого спирт на холоде способствует переохлаждению организма, а не препятствует ему, как принято считать. Прием спирта этилового оправдан лишь при попадании с холода в теплое помещение. Мочегонный эффект спирта обусловлен снижением продукции АДГ задней доли гипофиза. Спирт этиловый оказывает выраженное активирующее влияние на секреция слюнных и желудочных желез. Усиливает секрецию HCl, активность пепсина при увеличении концентрации спирта снижается. Высокие концентрации спирта повышают продукцию слизи железами желудка, вызывают спазм привратника и снижают моторику желудка. Показания. В медицинской практике резорбтивное действие спирта этилового практически не используется, редко в качестве противошокового, снотворного, седативного средства. При длительном применении развивается привыкание и лекарственная зависимость. Может применяться как противошоковое средство, редко - в качестве снотворного, седативного средства. Отравления. Острое отравление спиртом этиловым наступает при его концентрации в плазме крови 3-4 г/л, смерть наступает при 5-8 г/л. Лечение алкогольной комы начинают с налаживания адекватного дыхания: проводят туалет ротовой полости, очищают верхние дыхат.пути, назначают кислород, при необходимости - ИВЛ. Можно вводить аналептики (кордиамин, кофеин, бемегрид). Следует промыть желудок и проводить симптоматическую терапию (вводить сердечно сосудистые средства, противорвотные и др.). Пациенты должны находится в тепле. Хрон.отравление спиртом этиловым (алкоголизм) характеризуется разнообразной симптоматикой. Сильно страдает ВНД, интеллект, снижается умственная работоспособность, внимание, память. Могут возникать психические расстройства (белая горячка). Страдает перифер.иннервация (невриты, полиневриты). Со стороны внутренних органов – хрон.гастрит, цирроз печени, жировая дистрофия сердца, почек. Развивается психическая и физическая деградация личности. Лечение алкоголизма: тетурам – задерживает окисление спирта на уровне ацетальдегида. Накопление последнего вызывает интоксикацию. Возникает чувство страха, боли в области сердца, головная боль. Эспераль – таблетки, препарат пролонгированного действия. Налтрексон – антагонист опиоидных анальгетиков. № 28 Снотворные средства. Снотворные – средства, к-рые способствуют развитию и нормализации сна. В кач-ве снотворных используют препараты наркотического типа действия, не применяемые для наркоза из-за малой наркотической широты (барбитураты, некоторые алифатические соединения), а также некоторые транквилизаторы |