Главная страница
Навигация по странице:

  • Механизм действия.

  • Фармакокинетика

  • Побочные эффекты.

  • Фенобарбитал.

  • Этаминал - натрий.

  • Хлоралгидрат

  • 29 Острое отравление снотворными средствами и его лечение.

  • 30 Болеутоляющие средства.

  • Фармакология. 2 Фармакокинетика лекарственных средств. Фармакокинетика


    Скачать 0.58 Mb.
    Название2 Фармакокинетика лекарственных средств. Фармакокинетика
    АнкорФармакология
    Дата29.06.2022
    Размер0.58 Mb.
    Формат файлаodt
    Имя файлаotvety_farma_ekzam.odt
    ТипДокументы
    #619814
    страница12 из 41
    1   ...   8   9   10   11   12   13   14   15   ...   41

    Классификация.

    1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

    1. Производные бензодиазепина:


    Нитразепам, Лоразепам, Нозепам, Диазепам, феназепам.

    2. Препараты разного химического строения:

    Золпидем, Зопиклон.

    II. Снотворные средства с наркотическим типом действия:

    1. Гетероциклические соединения:

    Производные барбитуровой кислоты

    Этаминал-натрий

    2. Алифатические соединения

    Хлоралгидрат

    Сон - это процесс, при к-ром активность гипногенных структур головного мозга повышена, а активирующей восходящей ретикулярной формации понижена. При воздействии снотв.средств изменяется взаимодействие этих двух систем в пользу гипногенной.

    Механизм действия. Основное действие производных барбитуровой к-ты связано с их влиянием на барбитурат - бензодиазепин - ГАМК - рецепторный комплекс, в рез-те чего повышается сродство ГАМК к соответствующему рецептору. Т.о. их снотворный и успокаивающий эффекты обусловлены, в основном, ГАМК - миметической активностью.

    Фармакокинетика. Прекращение снотворного действия барбитуратов обусловлено энзиматической их инактивацией микросомальными ферментами печени. Барбитураты вызывают индукцию микросомального окисления, поэтому при повторном введении скорость их метаболизма возрастает. В значительной мере продолжительность действия барбитуратов определяется функциональным состоянием почек и удлиняется при заболеваниях мочевыделительной системы. Вводят барбитураты внутрь, реже - ректально или парентерально. Они хорошо всасываются в пищеварительном канале. Частично связываются с белками крови. Легко проникают через тканевые барьеры. Выделяются почками.

    Показания. В основном барбитураты назначаются в кач-ве снотв.средств, однако их используют и как седативные. Фенобарбитал является активным противоэпилептическим препаратом.

    Побочные эффекты. После применения барбитуратов может возникать последействие: ощущение вялости, разбитости, нарушение внимания. Для барбитуратов характерна материальная кумуляция (особенно для фенобарбитала) при отмене препаратов возникает феномен “отдачи”.

    Непрерывное, длительное применение может быть причиной лекарств.зависимости, как психической, так и физической. При использовании данной группы препаратов в терапевтических дозах побочные эффекты отмечаются редко, однако возможны аллергические реакции, артральгии, гепатит, гипотония, атаксия.

    Фенобарбитал. Максимальный уровень препарата в крови отмечается через 2 - 3 часа после введения. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. 40% элиминируется с мочой в неизмененном виде, 60% - в виде гидрокси-форм и конъюгатов. Время п/выведения у детей - до 29 часов, у взрослых - 3,5 суток. Продолжительность эффекта до 6 - 8 часов.

    Помимо снотворного действия обладает седативным, противоэпилептическим. В малых дозах имеет гипотензивный, противоаритмический и местноанестезирующий эффекты.

    Этаминал - натрий. Накапливается в жировой ткани и повторно выделяется в кровь. Время п/выведения препарата 30 - 40 часов. Сон наступает быстро (через 15 - 20 минут) и длится 3 - 6 часов. По современным представлениям,

    Оказывает успокаивающее, снотворное, наркотическое и противосудорожное действие.

    Золпидем (ивадал) относится к производным имидазопиридинов. Сокращает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. В меньшей степени, чем барбитураты способствует развитию привыкания и лекарств.зависимости, меньше нарушает структуру сна. Побочные эффекты возникают редко, однако описаны боли в животе, аллергические реакции, головная боль.

    Зопиклон (имован) относится к производным циклопирролонов. Помимо снотворного обладает психотропным действием. Отличается высоким сродством к ГАМК-рецепторному комплексу. Сохраняет нормальную фазовую структуру сна. Период п/выведения составляет 3,5 - 6 часов, не кумулирует в организме. Хорошо переносится, практически не вызывает последействия и эффектов отмены. Из побочных эффектов могут наблюдаться аллергические реакции, редко тошнота, рвота.

    Хлоралгидрат относится к алифатическим производным. Оказывает выраженный снотворный эффект продолжительностью до 8 часов. Практически не нарушает структуру сна, не кумулирует в организме. Может вызывать привыкание, психическую и физическую лекарств. зависимость. Применяется внутрь и ректально в кач-ве снотворного, седативного и противосудорожного средства. К побочным эффектам хлоралгидрата относят выраженное раздражающее действие, токсическое действие на паренхиматозные органы и сердце.

    Многие бензодиазепиновые транквилизаторы помимо анксиолитического обладают выраженным снотворным действием.

    Нитразепам (радедорм, эуноктин) относится к производным бензодиазепина, у к-рого снотворное действие является доминирующим. Он обладает анксиолитической, седативной, противосудорожной и миорелаксирующей активностью.

    Снотворный эффект реализуется за счет взаимодействия с бензодиазепиновыми рецепторами, что приводит к повышению чувствительности ГАМК - рецепторов к ГАМК и усилению ее тормозного действия.

    Снотворный эффект развивается через 30 - 60 минут и продолжается 8 часов. Последействие мало выражено. Препарат кумулирует. По сравнению с барбитуратами меньше нарушает структуру сна, обладает большей терапевтической широтой, в меньшей мере вызывает привыкание и лекарственную зависимость.
    29 Острое отравление снотворными средствами и его лечение.
    Острые отравления барбитуратами возникают в рез-те передозировки. Наступает угнетение ЦНС. В тяжелых случаях развивается кома, сознание отсутствует, рефлекторная активность подавлена; угнетаются центры продолговатого мозга (снижается объем дыхания, падает АД, отмечается гипотермия и гипоксия). Нарушается функция почек.

    Помощь заключается в ускорении выведения препарата из организма и поддержании жизненно важных функций. Делают промывание желудка, дают адсорбенты, солевые слабительные. Проводят форсированный диурез (в/в большие кол-ва жидкости и высокоэффективные мочегонные средства (осмотические диуретики или фуросемид)). Показано также введение щелочных растворов, гемосорбция, перитонеальный гемодиализ. Для налаживания дыхат.функции в тяжелых случаях проводят искусственное дыхание, в легких - вводят аналептики (бемегрид, кордиамин и др.). При коллапсе показано введение кровозаменителей и адреномиметиков. Данные принципы лечения отравлений барбитуратами используют и при передозировке снотворных из других групп.

    Одна из основных задач лечения отравлений барбитуратами заключается в налаживании адекватного дыхания и устранении или предупреждении гипоксии. В тяжелых случаях проводят искусственное дыхание. Аналептики (бемегрид, коразол) назначают только при легких формах отравления; при тяжелом отравлении они не только не способствуют восстановлению дыхания, но могут даже ухудшить состояние пациента. Следует учитывать возможность развития пневмонии. При возникновении гипотензии, коллапса вводят кровь, кровезаменители, а также норадреналин. При почечной недостаточности (олигурия\анурия) нередко показан гемодиализ. Прогноз зависит от дозы снотворно­го вещества, своевременности начала лечения, состояния организма.

    Изложенные принципы лечения острых отравлений барбитуратами использу­ют и при передозировке снотворных средств из других групп.

    Хроническое отравление чаше всего возникает при приеме барбитуратов, об­ладающих выраженной кумуляцией (фенобарбитал). Проявляется это апатией, сонливостью, слабостью, нарушением равновесия, нечленораздельной речью, головокружением. Возможны галлюцинации, психомоторное возбуждение, судо­роги. Могут страдать также кровообращение, пищеварение, функции печени, почек. При этом следует учитывать возможность развития лекарственной зави­симости, при которой нельзя тотчас прекращать введение препарата, так как воз­никает синдром абстиненции. В связи с этим при лечении хронических отравле­ний дозу барбитурата снижают постепенно до полной его отмены. Одновременно проводят симптоматическое лечение и психотерапию.
    30 Болеутоляющие средства.
    Анальгетики – препараты, которые при резорбтивном действии подавляют болевую чувствительность без нарушения сознания и угнетения других видов чувствительности.
    1   ...   8   9   10   11   12   13   14   15   ...   41


    написать администратору сайта