5 ИКР.. 2. Механизм, показания, побочные осмотических диуретиков Механизм мочегонного действия
 Скачать 96.97 Kb.
|
|
43. Сальбутамол – бронхолитическое средство, селективный В2-адреномиметик короткого действия. Механизм действия: Акт-я бета2-АР в гладкой мускулатуре бронхов, связ. с Gs-белками -> акт-я АДЦ -> ↑цАМФ -> акт-] ПК-А->↓ Ca (СПР)-> расшир-е бронхов, сниж тонуса гл мускулатуры Акт-я бета2-АР в туч. кл. и базофилах -> акт-я АДЦ->↑цАМФ -> ↓ Ca (ЭПР)-> ↓ выброса МА (гистамина), уменьшение отека -> стаб-я мембран туч. кл. Стимуляция муколитического транспорта за счет усиления мерцания ресничек эпителия Основные эффекты: бронхолитический, токлитический Показания к применению: леч-е бронх. астмы, купир-е бронхоспазма Побочные эффекты: Головная боль, ????тахикардия(бета 1), тремор кистей рук, ↓ чув-ти к КА 44. Ипратропия бромид - бронхолитическое средство, М-холиноблокатор Механизм действия: Блок М3-ХР в глад. мускулатуре бронхов, связ. с Gq-белками -> ↓ акт-ть ФЛ-С -> не образуется инозитолтрифосфат и диацилглицерол (вторичные мессенджеры ИТФ и ДАГ) -> Ca не выходит из внутрикл. депо и не входит извне -> ↓ тонус (расшир) глад. мускулатуры бронхов Показания к применению: ХОБЛ, бронх астма, хронический обструк. бронхит, остр. и хрон. пневмония, бронхоспазм вагусной этиологии, премедикация Побочные эффекты: сухость во рту, нар-е четкости зрения: паралич аккомодации, мидриаз, сухость глаз, сгущ-е мокроты, тахикардия (М2 в сердце) Всю первую тему ЖКТ я не знаю (до 60-го задания) 47. Механизм анорексигенного действия Сибутрамин – средство, понижающее аппетит, анорексигенное средство) Механизм действия: Селективный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, в меньшей степени – допамина -> ускоряет наступление и пролонгирует чувство насыщения -> приводит к уменьшению потребления пищи Увеличивает расход энергии за счет стимуляции термогенеза. Показания к применению: алиментарном ожирении Побочные эффекты: сухость во рту, головокружение, тошнота, запор, диспепсия, анорексия. 49. Пирензепин – антисекреторное средство, селективный М1-холиноблокатор Механизм действия: Блок М1-холинрецепторов, сопряженных с Gq-белком -> снижается образование ИТФ и ДАГ -> снижается конц. Са в клетке -> снижается, на уровне ганглиев, влиянее вагуса на секрецию пепсиногена и HCl; снижается продукция энтерохромаффиноподбными клетками гистамина. Преимущество над атропином: селективность, снижает вероятность побочных реакций, обусловленных блокадой других подтипов М-холинорецепторов (тахикардия, ишемия миокарда, нарушение AV-проводимости) Показания к применению: ЯБ желудка и дпк, острый и хрон. гастрит с повышенной кислотообразующей функцией. Побочные эффекты: сухость во рту, нарушение зрения, диарея. 50. Фамотидин – антисекреторное средство, Н2-гистаминоблокатор 3 поколения. Механизм действия: Конкурентно и обратимо блокирует Н2-гистаминовые рецепторы обкладочных и главных клеток -> снижает секрецию HCl и пепсиногена; так же ослабляет влияние гастрина и вагуса на их секрецию Показания к применению: ЯБ желудка и дпк. Побочные эффекты: в целом переносятся хорошо, но могут наблюдаться: аллергия, диспепсия, нарушение функции печени, головная боль, головокружение, мышечные боли, феномен отдачи. 51. Омепразол - антисекреторное средство, ингибитор протонной помпы. Механизм действия: Омепразол является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу (протонный насос).=> приводит к уменьшению концентрации соляной кислоты повышению pH жел сока, снижению кислотности и снижение активности пепсина в целом уменьшает активность желудочного сока, что важно для заживления язвы Сульфенамид (активная форма препарата) не конкурентно и необратимо связывается с Н/К – АТФазой апикальной мембраны -> снижается секреция Н в просвет желудка -> снижается образование HCl Дополнительно угнетает рост H. Pylori Показания к применению: ЯБ желудка и дпк. Побочные эффекты: головная боль, сонливость, головокружение, диарея/запор, метеоризм, боли в животе 53.Механизм и особенности антацидного действия натрия гидрокарбоната, фосфолюгеля, викалина, показание к применению побочные эффекты
54. Гастропротекторы. Перечислить препараты, механизм и особенности действия, показания к применению. Классификация 1)Препараты коллоидного висмута Висмута трикалия дицитрат (Де-нол) 2)Сукральфат (Вентер) 3)Синтетические аналоги простагландинов Мизопростол (аналог ПГЕ1) 4)Опиоидные пептиды Даларгин (Биокард) Висмута трикалия дицитрат МД: 1)В кислой среде соединения висмута образуют с белками, покрывающими слизистую, коллоидную массу — гликопротеин-висмутовый комплекс. 2)В результате на поврежденной поверхности образуется прочная пленка, которая хорошо защищает от воздействия агрессивных факторов (HCl, пепсин, соли желчных кислот и др.) и затрудняет разрушающее воздействие бактерий H. pylori. 3)Под защитной пленкой создаются благоприятные условия для регенерации слизистой; 4) препараты активируют продукцию физиологического фактора защиты — простагландинов. 5) бактерицидное действие препаратов на бактерии H. pylori. Применение: 1. Гастродуоденальные язвы 2. Хронический антральный гастрит 3. Неязвенные диспепсии 4. Антидиарейное действие – субсалицилат висмута Побочные эффекты. · гол.боль, головокружение, диарея, запоры, тошнота, рвота · при длительном примнении – энцефалопатия Сукральфат (Вентер) — комплекс алюминия с сахарозой. МД: 1.он активно связывается с белками эрозированных и изъязвленных поверхностей, 2.сукральфат имеет более высокое сродство к протеинам некротизированных участков и белкового экссудата на дне эрозий и язв, за счет чего он образует защитный барьерный слой, препятствующий повреждающему действию кислоты, пепсина и солей желчных кислот Применение: при лечении язвенной болезни, эрозивных гастритов и эзофагитов. ПЭ: Диспепсия, запор или диарея, боли (в животе, спине, головная), головокружение, сонливость, сухость в ротовой полости, тошнота, кожная сыпь и зуд, крапивница Мизопростол (аналог ПГЕ1) МД: Обладает антисекреторной активностью. Связывается с рецепторами ПГЕ париетальных клеток желудка, угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливает образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток и проявляет цитопротективное действие. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышает устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждает развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. Применение: Эрозии ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки ПЭ: боль в животе, диспепсия, метеоризм, тошнота и/или рвота, диарея или запор кожная сыпь, зуд Головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, гипертермия, озноб Даларгин (Биокард) МД: эндогенный антагонист опиоидных рецепторов Подавляет протеолиз и способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Обладает умеренной антисекреторной активностью, снижает кислотность желудочного сока. Подавляет внешнюю секрецию поджелудочной железы в ответ на различные раздражители (пища, секретин и др.). Применение: В составе комбинированной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, остром панкреатите, панкреонекрозе. Побочные действия Аллергические реакции, снижение артериального давления. 56. Механизм желчегонного действия холензима, препаратов растений, магния сульфата. Показания к применению.
58. Механизм действия и показания к применению гепатопротекторов. Механизм действия: 1)Установлено, что флавоноиды расторопши обладают выраженной антиоксидантной активностью и имеют высокую гепатотропность. В гепатоцитах они нейтрализуют повреждающее действие активных радикалов кислорода на клеточные мембраны и другие структуры клеток. 2)Стабилизация мембран, стимуляция синтеза РНК, белка и фосфолипидов улучшает течение восстановительных процессов и способствует повышению устойчивости клеток печени к повреждающим воздействиям. 3)В поврежденных клетках, испытывающих к тому же энергетический дефицит, активируются ферменты (в частности, фосфолипазы), которые с участием перекиси водорода и простых (негеминовых) соединений железа образуют весьма агрессивные свободные радикалы. Последние окисляют жирные кислоты мембран, повреждают их, высвобождают из лизосом ферменты аутолиза, «добираются» до хромосом и могут вызвать в них мутации. Применение: — хронические гепатиты, гепатохолангиты, цирроз печени (поддерживающая и восстанавливающая терапия); — токсические поражения печени (гепатозы) промышленными ядами и другими гепатотоксичными веществами, в том числе лекарственными (противотуберкулезные средства, пероральные контрацептивы, парацетамол, некоторые антибиотики и др.), алкогольная болезнь печени; профилактика таких поражений; — острые гепатиты разной природы, печеночная кома и прекома; — профилактика вторичных поражений печени при сепсисе, обширных ожогах, синдроме сдавления ПЭ: Они хорошо переносятся и не вызывают побочных реакций, лишь иногда наблюдается повышенная чувствительность (сыпи, тошнота и др.), которая становится противопоказанием к дальнейшему приему препарата. 60. Лактулоза Фарм.группа: Слабительное с-во, Препарат, увеличивающий объем кишечного содержимого, Осмотическое слабительное |