Шпаргалка по частной фармакологии. 3 местноанастезирующие
 Скачать 355 Kb.
|
|
3 МЕСТНОАНАСТЕЗИРУЮЩИЕ Местноанестезирующие средства понижают чувствительность окончаний афферентных нервных волокон, и/или угнетают проведение возбуждения по нервным волокнам. При этом они прежде всего нарушают проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам, но могут угнетать проведение импульсов и по двигательным волокнам. Местные анестетики в первую очередь устраняют болевую чувствительность, затем температурную и другие виды чувствительности (в последнюю очередь устраняется тактильная чувствительность). В связи с преимущественным угнетающим действием местных анестетиков на болевые рецепторы и чувствительные нервные волокна их применяют для местного обезболивания (местной анестезии). Механизм действия местных анестетиков связан с блокадой потенциалозависимых натриевых каналов клеточных мембран чувствительных нервных волокон. Местные анестетики (слабые основания) в неионизированной форме проникают через клеточную мембрану внутрь аксона и там ионизируются. Ионизированные молекулы вещества взаимодействуют со специфическими местами связывания на натриевых каналах с внутренней стороны мембраны и, блокируя натриевые каналы, препятствуют входу Na+ в клетку и деполяризации мембраны. В результате нарушается генерация потенциала действия и распространение импульсов по нервному волокну. Действие местных анестетиков обратимо (после инактивации вещества функция чувствительных нервных окончаний и нервных волокон полностью восстанавливается).Новокаин белый порошок, раствр в воде, можно стерилизовать, не сужает сосуды, не проникает ч/з слизистые, примен для инфильтрацион и проводников анестезии ( введение анестетика по ходу нерва), конц 0.25%-2%. Дозы от 1-300мл крупным жив, местное действие. Общее действие ганглиоблокирующее, противоаритмическое. Побочка – алергич р-ции, расширение сосудов. Противояд – кофеин. Выпуск амп0,25-0,5-2-1-5-8 % по 1-2-5мл. исп-ют в хирургии для блокад, в виде патогенетич препаратов при папиломотозе. Дозы в/в 0,5мл на 1кг, мелким не более 10мо, круп 200-300мл. при метиоризме, для растворения антибиотиков. Тримекаин – сильнее новокаина но слабее кокаина. Попрошок раст в воде, не гидролизуется, можно исп с сульфаниламидами.для проводников и инфильтрац анастезии конц 0,25%-0,5%. При хир опер в стамотологии.дозы 2-30мл. Кокаина гидрохлорид порош раств в воде, суживает сосуды,вызыв эйфорию. Примен для поверхностной анестезии конц 1-2%. Дозы 2-30мл в завис от вида.Лидокаин (ксикоин) бел пор раств в воде, сильный анестетик. Действует продолжительнее чем новокаин.проникает ч/з слизистые. Примен для проводников и поверхностной анестезии, инфильтрационной, длится действие 2 часа, конц 0,5-1-2%. Р-р в амп 2-20% по 2мл.в/в, в/м при инфаркте. Дикаин пор раств в воде, хор проход ч/з слизистые и кожу.в 10 раз сильнее новокаина, примен в офтальмологии. Конц 0,25-0,5%. Р-р готовят перед применением. Выпис по рецепту. Суживает сосуды. Дозы мелк жив 0,5мл на гол, круп 5мл/гол.Анестезин порош плох раств в воде, хор раств в жирах.часто использ в виде паст, присыпок, в каплях внутрь. Сосуды не суживает, примен наружно.есть свечи.дозы внутрь мелк жив 0,3-1гр, круп 3-10гр. 21.НЕИНГАЛЯЦИОННЫЕ Ср-ва, угнетающие цнс и вводят их парентерально, реже энтерально. ХЗар-р действия наркотический.Стадия возбуждения короткая или отсутствует.получается сон у жив-х.Это порошки.Недостаток их – управлять наркозом очень сложно.Глубокий наркоз получ-ся при дозах близких к токсическим.Быстро вводятся.Они угнетают ретикулярную формацию среднего мозга, снижают возбудимость сенсорных и двигат зон коры, увелич-ют выброс гаммааминомасляной к-ты в синаптическую щель, которая явл-ся медиатором торможения. Угнетающее действие распр-ся на таламус и меньше на спинной мозг. Хлоралгидрат пор бел цв, с характерным запахом и раздр вкусом, хор раств в аоде, летуч, разлагается на свету, стерилиз нельзя. в/в, ректально, внутрь. В больш дозах вызыв наркоз, наркотич широта действия небольшая. Быстро наступ-ет угнетение продолговат мозга, стадия возбужден короткая, ослаб работу сердца и дых центра, при длит наркозе неруш-ся ф-ция печени и почек.при даче внутрь больш доз м.б рвота, поэтому оптимал конц внутрь 1%. Ректально вводят со слизистыми в-вами, т.к. обладает раздражающ дейстием конц 5%(с крахмалом). При в/в конц 10%, большая конц вызывает гемолиз эритроцитов.Хор перенос наркоз свин и лош. У крс – метиоризм, поетому предварит-но вводят за 15 мин уксус или молоч к-ту внутрь. У собак при дозе внутрь сильное возб-е.Противопок: заб легких,с ердца, печени, истощен жив.применен: как успокаив ср-во, при чуме собак, неврозах, коликах, сильных потугах, выпадение матки, спазмы моч пуз. Вып:порошок. Доза в/в лош 0,2-0,3г/гол. БАРБИТУРАТЫ – производ барьитур к-ты, она явл-ся продуктом мочевины и малоновой к-ты. В чистом виде не оказ угнетающ действия на цнс.При присоединении радикалов – барбитураты.чем больше радикалов, тем сильнее нарк д-е.3 группы: 1. барбит-ты длит-го д-я 6-8час.2.среднего 4-5час.3.короткого 30мин-1,5час. Преп-ты длительного действия: а)Брбитал бел пор плохо раств в воде, горький вкус, действие развив-ся медленно, длится долго. В малой дозе-успокаив, в больш-снотвор. Примен свин и собакам. Доза внутрь: успокаивабщая: свин 0.5-1г/гол,соб0,3-0,5. снотворная:свин2-3г,соб 0,6-2гр. Вып: таб 0,25-0,5, порошок. Б)Барбитал натрия бел пор раств в оде. Действие наступает быстрее, короче 1-4часа. Хор всас из жкт. п/к, в/м – 10%, внутрь. Р-ры нестойкие, поетому надо вводить сразу. Вып таб 0,3, порошок. Дозы свин 0,5-2гр/гол, соб0,3-0,5. в)Фенобарбитал плохораств порошок. Проявл снотвор, успокаив, противосудорож действ. Выводится медленно.вып табл, дозы свин 0,1-0,5г/гол, соб 0,05-0,2г/гол.При его действии активизир-ся ферменты печени, они способствуют повышению ф-ции печени. А,б,в – при чуме собак, расклеве у цыплят, эклямпсии, для снятия возб-я. Преп-ты средней прод-ти: а) БАрбамил – пор раст в воде, сильное снотвор д-е. у собак действие короче и может вызвать наркоз.противосудорожное д-е. внутрь, в/в, п/к – 10%. Доза для всех жив 0,1г/кг. Вып: порош, таб 0,1-2гр б)Этаминал натрия пор раств в воде, быстро впитывает воду(гидроскопичен). Разруш-ся в печени.седативное, снотвор, противосудорож д-е. в/в, ректально, внутрь-5%. Вып таб0,1г, пор. Дозы:внутрь свин-0,4-0,6, собак о,1-0,2. Преп-ты а, б исп-ют при эклямпсии, эпилепсии, неврозах, успокаив ср-во. Преп короткого д-я:а)Тиопентал натрия пор желт цв, хор раств в воде, в/в, быстро разруш-ся, р-р не стойкий, хранить 4 часа, малотоксичен.В завис от дозы сон или наркоз, длитя при в/в 1 час, внутрь – 1,5часа.не раздражает ткани, не вызыв изменений в сердце и паренхиматоз о-нах. При быстром введении м.б. остановка дых-я, при медленном не тивызыв наркоз, поетому скор введения 1 мл в мин. У жвачных перед наступлением наркоза солевация. При выходе из наркоза у всех жив-х двигательное возб-е. депонируется в жировой подкож кл-ке. Выд-ся с мочей в неизмен виде.исп-ют для расслабления мускул-ры, в виде базисного наркоза. в/в 0,025-0,04г/кг, п/к,в/м. конц 2-5%. Вып: флакон с порошком 0,5-1гр. Противопок при заб печени, почек, истощен жив. Б) Гексинал бело-желт пор, раств в воде, р-ры нестойкие, хранятся 1 час. Слабее тиопентала натрия. Наркоз 25-30мин при в/в. Вводят 1мл в мин. Угнетает сердеч деят, снижает арт давл. Комбинируют с дитилином, промидолом, миорелаксантами. в/в10%. Лучше перенос лош и саин. Лош 25-30мг/кг, свин 35-50мг/кг.вып флакон 0,5-1гр, порош/// Оксибутерат натрия хор проник ч/з ГЭБ, облад седатив, снотвор, наркотич, антигипоксич д-ем.Анальгетический эффект выр слабо. Вызыв релаксацию скелетной мусс-ры, повышает устойчивость тканей мозга и сердца к гипоксии.Вводят в больших дозах, стадии возб-я нет. Наркоз ч/з 30мин при в/в.длится 1,5-3часа.вводят внутрь еще, всас из к-ка хорошо. При передозе остановка дых-я.исп-ют как базисный наркоз. Собаки 120-150мг/кг в/в,в/м – наркозная доза. Для успокаения – 0,75-1г/кг.вып: 20% 10мл.Кетамин гидрохлорид (кетолар, колепсол, золитил).бел крист пор, легко раствр в воде. Угнетает ретикул формацию, ассоциативные зоны КГМ, толламические стр-ры. Расслабляет скелет мусс-ру, сохраняет рефлексы со слизистой дыхат путей, физиол вентиляцию легких. Угнетает серд деят, вызыв аритмию. Назнач-ют с даизапамом.сочетают с атропином. Примен в кач-ве мононаркоза, комбинир наркоза.противопок:эпилепсия, эклямпсия, декомпинсац миокарда. Вып: в5% 2мл 10мл амп. в/в 2-3мг/кг. в/м6-8мг/кг. Рометар пор раств в воде, облад анестезир, снотвор, успокаив, релаксирующ действием. Обезбал д-е выр слабо. Д-е начин ч/з 10-30мин, у некотор жив предшеств рвота. Продолжит д-я 30-120мин. У свин не примен. в/мдозы: урс 0,25-0,5на 100гк, лош 5мл/кг, мрс0,15-0,25на 10кг, соб, кош0,1-0,2мл/кг. Осложнен: угнетение дых-я, сердеч деятельности. Противопок: болезни сердца. Помощь: атропин, камфора. Противоядие – антиседан, вводится в 2р меньше чем рометара. 12. НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ Это в-в которые отрицают боль. Действие направ-но на угнетен рецеп-ров боли.1точка воздействия: волна в задних корешках спин мозга. При ноющей боли идет угнетение рецепторов распол-ных в желатинозной субстанции спин мозга, ретикуляр формации сред мозга, рецепторов в гипоталамусе, рецепторы ядра таламуса, верхней лобной и теменной извилин КГМ. Это неспецифический путь снятия ноющей боли. специфический путь снятия острой боли – угнетение ядер продолговат мозга, вентральные ядра таламуса, задняя центральная извилина КГМ. Классиф: 1. Производные фенантрена (группа мофина) – угнетает цнс и стимулир-ет мускул-ру к-ка. 2.Производные изохиналина (ношпа, папаверин). Расслабляют глад мусс-ру, слабое угнетающее действие на цнс. Группа морфина : основной алкалоид, содержащийся в опии это высушенный сок снотворного мака. При примен внутрь опий вызыв привыкан, при длит применен – отравлен. В опии 10%морфина. А)Морфин-кристал в-во, раствр в воде, не совмещ с окислителями, поетому явл-ся нейтрализатом марганца. В крови кисляется на 30%, выводится из о-ма медленно.Часть выд-ся кишеч железами обратно в ж-ок и к-к и оказ свое действие, поэтому действие его медленное, эффект в теч 10часов.Вызыв эйфорию.Угнетает цнс. В мал доз снимет остр боль, в ср. вызыв сон у чел и соб, крол. У лош угнетен, у крс возбужд. Угнетает дыхание. В б дозах дых-е чейнстокса, у соб рвота, у др видов это противорвот ср-во, угнет кашляв центр, центр терморегуляции, сниж темпир, замед перестальтику к-ка, стимулир сфинктры, вызыв запоры, сниж секрец ж-з ж-ка, спазм моч пуз, пониж ОВ, м.б. отравлен т.е. нарушен ритма дых-я, паралич дых-я. Помощь: промыван ж-ка марганцем, актив уголь, кофеин, камфора, атропин. Антидот – налоксон. Примен как болеутол ср-во для лош и соб. Лош 0.1-0,4г/гол, соб 0,02-0,01г/гол. п/к 1%.при болез кашле, легочных кровотеч. Противопок: истощен жив, стар жив, молоч возрст, острые токсикозы, пневмония, кошки, крс. Вып: порош, амп 1% 1мл, 4%10мл. б) Промедол синтетич заменитель морфина, бел крист пор, раствр в воде и спирте. Р-р м стерилиз, действует 3-4часа, меньше угнет дых центр, тонус гладких м-ц мочеточников, бронхов сниж-ет, а к-ка, желчевывод путей повышает. Усил сократит актив-ть миометрия. п/к. для снятия боли. Лош0,015-0,05г/гол, крс0,004-0,008, соб 0,002-0,003. вып 1%1мл, таб0,025.в) Кодеина фосфат пор раств в воде, сним боль при болез кашле, угнетает возбудим-ть кашл центра не изменяя легочной вентиляции, угнет перестильтику. Задается внутрь в составе микстуры Бехтерева, коттермопс. Дозы внутрь крс и лош 0,5-3гр, овцы 0,05-0,2гр, свин0,1-0,5, кош и соб 0,03-0,1гр. Вып таб0,015, пор.г)Амнапон 50%морфина, желтоват пор с корич оттенк, раств в вод.меньше угнет дых, перестальтику, сниж секрец ж-з жкт, не вызыв возбужден, не вызыв спазма сфинктер, быстро всас из жкт, быстро наступ эффект. Примен при колике, п/к. круп 0,2-0,6г/гол, сред 0,04-0,2г/гол, кош соб 0,02-0,1г/гол. Вып 2% 1мл, порош. Группа изохиналина а) Папаверина гидрохлорид пор, раств в вод. Спазмолитическое действие на глад мусс-ру ж-ка, преджел-ов, к-ка, бронхов, моч пуз, мочеточ, желч проток, матки, сосудов. Примен при желуд, печен коликах, спазме моч пуз, при моче и желчекам болезни, выкидыше, схватках и потугах, бронхопневмон. Болеутол д-е, малотоксич, быстро разруш-ся в о-ме. Вып: табл 0,2-0,04, амп 2%2мл, свечи. Дозы: лош0,3-0,6гр, крс 0,3-0,6, соб 0,03-01гр. Б)Но-шпа желтоват пор, раствр в воде, спазмолитич д-е, примен папаверин+ношпа, п/к,в/м,в/в.вып: 2%2мл, таб 0,04.. примен как папаверин. 19. ВОЗБУЖДАЮЩИЕ (АНАЛЕПТИКИ) Возбужд-ют цнс, угнетают межнейронную передачу возбуждения, в б дозах вызыв торможение н.с. в плоть до судорог.в состав группы входят: 1.Подгруппа кофеина2. камфоры 3 стрехнина. 1.Группа кофеина. Кофеин алкалоид. Игольчатые кристаллы кисло-горьк вкуса, раств в вод. Малотоксичен, имеет больш шир действия. Вывод из о-ма на 80% в виде окисленной мочев к-ты, 20% в неизмен виде.действ-ет как психостимулятор, прямое возбужд д-е на КГМ, повыш-ет умств, физич, двигат актив-ть, укорач время реакции на внеш раздражение. Влияет на ВНД, в мал дозах стимулир, в б. – угнет. Для слабого типа нерв деят-ти для возб-я нужны мал дозы, для сильн –большие. Длит его исп-е может вызвать функцион истощен н.с. Возбужд сосудодвиг и дыхат центр, дыхание станов учащен, глубок, стимулир-ся проводим-ть сердца, возбудимость, в б дозах тахикардия.сердце работает на износ. Повыш-ет тонус сосудов, давление повыш.коронар сосуд расшир, мозговые – суж. Спазмолитич д-е на на гладкомыш о-ны, основной обмен повышает, увелич гликогенолиз, вызыв гипергликемию, повыш липолиз, вызыв в б дозах высвобожден адреналина из надпоч-ков, в мал дозах диуретич эффект, терморегулир д-е, повыш темп на 1-2град. В б дозах повыш секрец ж-з ж-ка, снимает спазм к-ка. В сред дозах стимулир работу к-капримен при угнетен цнс, для возбуждения раб-ты сердца, лихорадки, для снятия спазма ГМ, сосудов почек, сердца, диуретич ср-во, противоядие при отравлении наркотиками, снотвор, наркоз ср-вами, спазм к-ка. Внутрь,в/в,п/к. вып:10%-20% 1,2,10мл. дозы внутрь круп 2-8гр/гол, млк 0,2-2гр/гол.противопок: некомпенсир пороки, параличи переферич сосудов.отравления только при привышении дозы в 15раз.б)Темисал бел пор, раств в вод, не возб цнс. Расшир коронар сос, сосуд почек, мозга, легких. Хор выр диурет эффект. При водянках. Внутрь. Доз:круп5-10гр/гол, сред 0,5-3,мелк0,1-0,3. при в/в восполение сосуд. Вып:порош. В)Теофилин пор, плохо раст в вод, основ действ мочегон. Расшир сос сердца, почек, ГМ, расслаб глад мусс-ру бронх. В ж-ке восполение, возбужден цнс до судорог. Внутрь при водянках, бронхоспазме. Вып табл 0,1-0,7. доз круп 2-6г/гол, мелк 0,1-0,7. г)Эуфилин пор раст в вод, возб цнс, стимулир деят миокарда, улучш кровоток в сердце, почках, ГМ. Умер диурет действ, сниж давл, расшир бронхи. При водянках сердечно-почечного происх, интоксикац, для сниж давл.в/м, рект,внутр,в/в. Вып амп в/в 2,4%10мл, в/в,п/к – амп12%1мл. таб 0,15гр. Доз как у теофилина. Группа камфоры. А)Камфора бел пора, крупинчатый, хор раст в спирте и масле.горьк вкус, раздр слиз об-ку, летуча. Местно на кожу – противомикроб, противовосп действ. п/к спирт р-ры сильное раздр тканей, поэтому только масл р-ры. Хор расп по о-му, основная часть вывод-ся ч/з почки, а часть ч/з бронх ж-зы, отхарк эффект, часть с желчью-желчегон эффект. Возб цнс. Учащен дых-я. Усил серд деят, каронар сосуд расшир, взбудим и проводим серд м-цы повыш, вывод токсины из серд м-цы. Сосуды брюш пол суж.повыш темпир на 1град, при б дозах отравлен до судорог, антидот- барбитураты, седативные. Примен для стимул дыхания, серд деят-ти, бронхит, наруж при воспален. Мазь 10%, отиты. Вып: масл р-р в амп 20% 10-20-1-2мл. п/к., порош. Доз круп 20-40мл, мелк0,5-2мл.б)Коразол бел крист пор, раст в вод. Возб цнс, усил дыхан, повыш кров давл, улучш раб сердца, замедл ритм, повыш тонус поперечнопол мусс-ры. В б доз возб ГМ и СМ. д-е быстр, сильн, кратковрем. Примен при шоке, асфиксии, ослаб раб серд, отравлен наркотик. Вып амп 10%1мл, таб 0,1. антидот-хлоралгидрат, аналептики, барбтураты. До круп п/к 0,2-2гр, мелк 0,02-0,4.в)Кордиаминжидкость раств в вод, учащает ритм, увелич глубину дых-я, учащ раб серд, повыш проводим и сократим серд м-цы. Противопелларгическое д-е. м.б. судороги. п/к. доз круп 10-20мл, мелк0,3-2мл. вып:флак30-15мл, амп1-2мл25%.3. Гр.стрихнина а)Стрихнина нитратбесцвет крист горьк, хор раств в вод, р-ры стойкие. Вывод медленно.80%разруш в печени, лечение курсами 3-4 инъек, 1-2 дня перерыв, курс 10дн. Возб цнс, в терапевт дозах расшир поле зрен, повыш острота слуха, обонян, усил зрен. Возб дых центр, сос брюш пол суж, давл повыш, пульс уреж, улучш пищевар, усил секрец. Травлен-тонич судороги, помощь – барбитураты, хлоралгидрат.примен при парезах, паралич, улучшен обмена в-в, стимул дых и серд деят. Вып амп0,1%1мл, настойка. Доз круп 0,02-0,15, мелк 0,0005-0,001г/гол. Б) Секуринина нитрат бел пор раств в вод, пониж усталость, улучш серд деят, давл повыш, дыхан стимулир. Мелк жив-м. п/к доза 0,001-0,002г/кг. Вып таб0,02, амп 0,2%1мл. г)Лимонник (фруктус схизандра) в-во схизандрин, тонизир цнс, активизир кровообр, улучш ОВ, увелич сод-е сах в крови, стимулир серд деят, дыхат деят. Вып настойка. Противопок пои повыш давл. Доз внутрь круп 2-5мл, мелк 20-25мл 2р день.д)Корень женьшеня (радикс гинсенг) 2 в-ва:панаквилон – пониж чувствит ГМ к внеш раздр-лям. Панаксин – тонизир нс, улучш УВ обмен. Вып настойка. Только мелк жив15-20кап 2р ден. 25.М - ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ Ср-ва действ на вегетитив нс, иметир действие ацетилхолина. Возб-ют ли угнет m и n-холинорец-ры. M-рец проявляют д-е мукарина, они нах-ся в цнс в постганглионар окончаниях парасимпатич нервов.в нервах, иннервирующих пот ж-зы, сосуды скелет м-ц, о-нов мал таза. Д-е препаратов на эти рец-ры м.б. возбуждающее-mхолиномиметики, угнетающ – mхолинолитики. Они могут проявлять д-е, подобное никотину, это n-холиномиметики и n-хол.литики.n-холиносис-мы наход в цнс в задней доле гипофиза, в симпат и парасимп ганглиях, коротидных клубочках дуги аорты, хромофильной ткани надпоч-ков, нервномыш синапсах. При действии этих средств происх деполяризаця пресинаптической мембраны, это увелич-ет прохождение Ca. Выделившийся ацетилхолин взаимод с рецеп-рами, вызыв изменение их сонфигурации, что приводит к поступлению Na,Ca,K,Cl и мембрана станов более проницаема для лек-ва. 1)М-холиномиметики |