Антисептики и дезинфицирующие средства Антисептические средства
 Скачать 1.25 Mb.
|
|
Метронидазол — синтетическое антибактериальное и противопротозойное средство. Спектр действия: протозойные инфекции — внекишечный и кишечный амебиаз, трихомониаз (вагинит и уретрит), балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз. Эффективен в отношении анаэробных бактерий — бактероидов (в том числе Bacteroides fragilis), Clostridium difficile, Helicobacter pylori. Показания к применению метронидазола: инфекции костей и суставов, ЦНС (менингит, абсцесс мозга), эндокардит, пневмония, абсцесс легких, инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза, вызываемые бактероидами; псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков (вызываемый Clostridium difficile); гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, обусловленные Helicobacter pylori. Метронидазол чаще применяют внутрь, однако возможно ректальное и внутривенное капельное введение. Побочный эффект: металлический горький вкус во рту, нарушения функций ЖКТ, нарушение координации движений, аллергические реакции. Необходимо помнить, что метронидазол обладает дисульфирам-подобным эффектом (задерживает окисление этанола на стадии ацетальдегида). Тинидазол — препарат второго поколения группы нитроимидазола, родственный метронидазолу. Эффективен в отношении многих простейших, в частности при лечении лямблиоза, амебиаза и влагалищного трихомоноза. 6. Противовирусные средства. Определение, классификация, фармакокинетика и фармакодинамика, основные показания, противопоказания, побочные эффекты и меры их профилактики. Классификация противовирусных средств по влиянию на различные этапы репродукции вирусов: ● Ингибиторы адсорбции и проникновения вируса в клетку: — гамма-глобулин; — моноклональные антитела против респираторного синцитиального вируса: павилизумаб; — ингибиторы слияния вирусной оболочки с клеточной мембраной: энфувиртид (против ВИЧ); —ингибиторы рецепции вирусов: маравирок (против ВИЧ). ● Ингибиторы депротеинизации вируса: — блокаторы белка M2-протонового канала: амантадин, римантадин (против вируса гриппа А). ● Ингибиторы репликации вирусного генома (ингибиторы синтеза ДНК, ингибиторы ДНК-полимеразы): —аномальные нуклеозиды и нуклеотиды с антигерпесвирусной активностью: ацикловир; валацикловир; пенцикловир; фамцикловир; идоксуридин, трифлуридин (для местного действия); ганцикловир; валганцикловир; цидофовир; — ненуклеозидные антигерпесвирусные средства: фоскарнет; — нуклеотидные и нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ: азидотимидин♠; ламивудин; диданозин; зальцитабин♠; тенофовир; — ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ: эфавиренз; невирапин; делавирдин; —ингибиторы вирусной интегразы: ралтегравир. ● Ингибиторы созревания вируса: —ингибиторы протеазы ВИЧ: саквинавир; ритонавир; индинавир; нелфинавир; лопинавир. ● Ингибиторы высвобождения вируса из клетки: —ингибиторы нейраминидазы: осельтамивир; занамивир (против вирусов гриппа А и В). ● Противовирусные средства с различными механизмами действия: — рибавирин; —интерферон-альфа 2а; —интерферон-альфа 2b. 7. Противогрибковые средства. Определение, классификация, фармакокинетика и фармакодинамика, основные показания, противопоказания, побочные эффекты и меры их профилактики. Противогрибковыми средствами называют лекарственные вещества, которые применяются для лечения микозов — заболеваний, вызываемых патогенными или условно-патогенными грибами. Классификация противогрибковых средств по происхождению и химической структуре 1. Антибиотики • Полиеновые антибиотики: Амфотерицин В, нистатин, леворин • Гризеофульвин. 2. Синтетические средства • Производные имидазола: кетоконазол (Низорал), клотримазол (Канестен), миконазол, эконазол • Производные триазола: флуконазол (Дифлюкан), итраконазол (Орунгал) • Производные N-метилнафталина: тербинафин (Ламизил) • Производные ундециленовой кислоты: ундецин, цинкундан, микосептин • Бис-четвертичные аммониевые соли: деквалинил (Декамин). Классификация противогрибковых средств по клиническому применению
Антибиотики Полиеновые Полиеновые антибиотики - вещества сложного химического строения, содержащие полиненасыщенное макроциклическое лактонное кольцо. Полиеновые антибиотики связываются с эргостеролом — основным компонентом оболочки грибов, в результате чего в оболочке образуются гидрофильные поры, через которые из клетки выходят ионы и низкомолекулярные вещества, что приводит к гибели клетки (фунгицидное действие). Амфотерицин В- антибиотик, продуцируемый лучистыми грибами. Обладает широким спектром противогрибковой активности. Применяется по жизненным показаниям при тяжелых формах системных микозов. Амфотерицин В не всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому его применяют парентерально. Очень токсичен. Нистатин и леворин наиболее активно действуют на дрожжеподобные грибы рода Candida. Применяются внутрь. Препараты практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте и оказывают местное действие. Применяются для лечения кандидомикозов слизистых оболочек рта, влагалища, кишечника. Гризеофульвин Гризеофульвин — антибиотик, продуцируемый Penicillium griseofulvum. По химическому строению отличается от полиеновых антибиотиков. Гризеофульвин обладает узким спектром активности (грибы-дерматофиты) и эффективен только при дерматомикозах. Препарат нарушает процесс деления грибковых клеток, т.е. оказывает фунгистатическое действие. Гризеофульвин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, особенно при приеме с жирной пищей, и накапливается в кератинсодержащих тканях (кожа, ногти, волосы). Препарат не убивает внедрившиеся в кератин грибы, а предотвращает инфицирование вновь образующегося кератина. Вновь образуемый во время лечения кератин содержит гризеофульвин и поэтому устойчив к грибковой инвазии. Применяется при поражениях стоп, кистей, кожи головы, волос и ногтей. При приеме препарата возможны следующие побочные эффекты: диспептические расстройства, нейротоксичность (головокружение, головная боль), нарушение функций печени, аллергические реакции. Препарат нельзя назначать при тяжелых поражениях печени, беременности, системной красной волчанке. Синтетические средства Производные имидазола, триазола; производные N-метилнафталина - тербинафин Механизм действия азолов (производные имидазола и триазола) и тербинафина связан с нарушением образования эргостерина в грибковой клетке. Эти препараты ингибируют ключевые ферменты биосинтеза эргостерина. Подавление синтеза эргостерина приводит к нарушению образования клеточной мембраны и подавлению репликации грибов. Тип действия этих препаратов зависит от концентрации: в малых дозах - преимущественно фунгистатическое действие, в больших — фунгицидное.  Производные имидазола и триазола являются противогрибковыми средствами широкого спектра действия. Резистентность грибов к этой группе встречается редко. Данная группа представлена препаратами для местного и системного применения. Кетоконазол - противогрибковый препарат, эффективный при поверхностных и системных микозах. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает во многие органы и ткани, через ГЭБ практически не проходит. Метаболизируется в печени, выделяется преимущественно через желудочно-кишечный тракт. Препарат характеризуется значительной токсичностью. Оказывает нейротоксическое действие, вызывает поражение печени, нарушает биосинтез стероидных гормонов, что проявляется гинекомастией, импотенцией (антиандрогенное действие). Флуконазол - противогрибковый препарат из группы производных триазола; содержит 2 атома фтора. Применяется при системных микозах. Назначают флуконазол внутрь и внутривенно. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается. Биодоступность составляет 90%. С белками плазмы крови связывается незначительно (11—12%). Хорошо проникает во все биологические жидкости в организме. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде. При применении препарата возможны тошнота, рвота, диспепсия, аллергические реакции. Тербинафин - представитель нового класса противогрибковых препаратов - ингибиторов скваленэпоксидазы. Подавление активности скваленэпоксидазы приводит к дефициту эргостерола в грибковой клетке, что приводит к торможению репликации грибов. Кроме того, происходит внутриклеточное накопление сквалена, приводящее к гибели грибковой клетки (фунгицидное действие). Тербинафин — противогрибковое средство для лечения дерматомикозов. Накапливается в коже, подкожной жировой ткани, ногтевых пластинках. Метаболизируется в печени. Показания к применению тербинафина: трихофития, микроспория, онихомикозы (грибковые поражения ногтей), а также отрубевидный (разноцветный) лишай. Применяют препарат внутрь (в виде таблеток) и местно (в виде крема). При введении внутрь возможны: потеря аппетита, тошнота, боли в животе, диарея, кожные реакции в виде сыпи; при применении крема — гиперемия, зуд, ощущение жжения, аллергические реакции. Препараты ундециленовой кислоты и ее солей Применяются местно при лечении грибковых заболеваний кожи - мази «Цинкундан», «Ундецин», микосептин. Бисчетвертичные аммониевые соединения При лечении кандидамикозов местно применяют бисчетвертичное аммониевое соединение - деквалинил, оказывающее антибактериальное и фунгицидное действие. Назначают деквалинил в виде 0,5% и 1% мази при лечении грибковых заболеваний кожи, а также в виде карамели (каждая карамель содержит 0,15 мг препарата) при воспалительных заболеваниях полости рта и кандидозном стоматите. Переносится препарат хорошо. |