Фармакология экзамен стомат. фарма 1-25. Билет 1 Общие принципы лечения острых отравлений лс
 Скачать 354.89 Kb.
|
|
136.Стрептомицин Streptomycin) Групповая принадлежность- Антибиотик, аминогликозид Описание действующего вещества (МНН) -Стрептомицин Фармакологическое действие Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus (используемых для промышленного производства) или др. видов. Оказывает бактериостатическое действие: проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом, нарушая образование инициирующего комплекса - матричная РНК-30S субъединица рибосомы, что приводит к распаду полирибосом, и как следствие этого возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что приводит к остановке роста и развития микробной клетки. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp.Устойчив в слабокислой среде, но легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании. В комбинации с пенициллином или ванкомицином эффективен в лечении эндокардита, вызываемого Enterococcus faecalis или Streptococcus viridans. Показания Туберкулез различной локализации (в т.ч. туберкулезный менингит), венерическая гранулема, туляремия, бруцеллез, чума, эндокардит (в сочетании с ампициллином), кишечные инфекции, инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя). Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), тяжелая ХПН с азотемией и уремией, органические поражения VIII пары черепномозговых нервов, беременность.C осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), облитерирующий эндартериит, ХСН II-III ст., ХПН, дегидратация, нарушение мозгового кровообращения, склонность к кровоточивости, пожилой и детский возраст, период лактации БИЛЕТ 38 Механизмы всасывания ЛВ из ЖКТ Всасывание- процесс поступления лек вещва из места введения в кровеносную или лимф сис через биолог мембраны Основные механизмы всасывания: 6) пассивная диффузия – через мембрану, по градиенту концентрации веществ, без затраты энергии. Легко всасываются липофильные вещества. Чем ↑ липофильность вещества, тем легче они проникают через клеточную мембрану. 7) фильтрация – через поры мембраны. Диффундируют вода, некоторые ионы, гидрофильные молекулы. 8) Активный транспорт – транспортные системы клеточных мембран =>избирательность к определенным соединениям, возможность конкуренции, насыщаемость, против градиента концентрации. Всасываются гидрофильные полярные молекулы, неорганические .ионы, сахара, а/кислоты. 9) Пиноцитоз – инвагинация клеточной мембраны с последующим образованием пузырька. Он мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне клетки =>экзоцитоз. 10) Облегченная диффузия-переенос ЛС через мембраны по градиенту концентрации с помощью белка переносчика без затраты метаболической энергии Всасывание зависит от: функционального состояния слизистой, рН среды, кол-ва и качества содержимого клетки. Гормональные препараты стероидного строения: препараты половых гормонов и их антагонисты, анаболические стероиды. ПРЕПАРАТЫ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ: -эстрогены: Этинилэстрадиол ( заместительная терапия. Аменорея, олигоменорея, дисменорея, климактерический синдром), Кломифена цитрат (антагонист, конкурентный блокатор эстрогенновых рецепторов в гипофизе, гипоталамусе, яичниках. Лечение бесплодия) -гестагены: Прогестерон (вырабатывается желтым телом яичников и корой надпочечников по 2 фазу менстр.цикла. Применяется для сохранения беременности) ПРЕПАРАТЫ МУЖСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ: Естественные: тестостерона пропионовокислая соль - пропионат, тестостерон, метилтестостерон. Синтез стимулируется лютеинизирующим гормоном у плода - хорионическим гонадотропином в клетках Сертоли. Часть тестостерона под действием ФСГ идет на синтез эстрогенов. В крови имеется связь со специфическим транспортным глобулином. Андрогенной активностью обладают и метаболиты - дегидротестостерон. Максимальное содержание в простате, семенных пузырьках. Фармакодинамика. 1. Повышают синтез белка: задержка в организме N,K,P,S. Повышение синтеза белка на рибосомальном уровне, активное включение аминокислот. Анаболический эффект больше выражен у молодых и здоровых людей, с возрастом и у евнухоидов снижение результата действия - повышение массы мышц, скелета, повышение эритропоэза. 2. Участвует в эмбриогенезе. Формирование половых органов у плода и всех связанных с мужским полом признаков. 3. Стимулирует развитие вторичных половых признаков (расположение жира, рост волос, тембр голоса). Влияют на слизистую гортани, голосовые связки. 4. В физиологических дозах: поддерживает сперматогенез, в высоких - понижает уровень ТТГ - нарушение функции половых желез 5. Стимулируют потенцию, либидо, стимулируют половое поведение мужчин, влияют на мозговую гипоталамическую зону, на поведение вообще 6. У девочек тестостерон проявляет антагонизм с эстрогенами. Применение: гипогонадизм у мальчиков, эндокринная форма импотенции, климактерические нарушения у мужчин, нарушения сперматогенеза, связанные с эндокринными причинами, гормонозависимые опухоли у женщин (рак яичников, рак молочной железы), климактерическая патология у женщин, мастопатия, эндометриоз, фибромиомы. Hазначение зависит от формы патологии и гормонального статуса. Молодым женщинам лучше не назначать, т.к. выраженная мускулинизация женщин происходит. Побочное действие: у мужчин - атрофия желез, понижение сперматогенеза (дозозависимое). Дети и подростки - преждевременное окостенение скелета. Противопоказания: рак простаты, почечная и печеночная недостаточность. Антагонисты андрогенов. - ципротерон. Конкурентно связывается с рецепторами андрогенов, обладает гестогенным действием (активность гормона желтого тела). Применяется у мужчин при патологической гиперсексуальности, у женщин - при гирсутизме. АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ: (на основе андрогенов. Андрогены к анаболическому эффекту дают еще и другие эффекты, а у анаболиков их мало). Феноболин, ретаболил (инъекционный масляный раствор в/м), метандростенолон (в рот в таблетках). Механизмы: 1. Повышают синтез ДHК, РHК, структурных белков и ферментов. 2. Активируется система цитохромов 3. Повышается синтез СТГ в передней доли гипофиза 4. Процесс биосинтеза преобладает над распадом 5. Задержка N,P,S в организме 6. Повышение массы тела за счет скелетной мускулатуры. Применение: истощение, кахексия (туберкулез), тяжелые травмы, операции и ожоги, плохо срастающиеся переломы, после цитостатиков, при длительном применении глюкокортикоидов. NB! Понижают эффекты ГК - может быть обострение основного заболевания. Хорошо сочетать с минеральными и витаминными добавками, белково-аминокислотными смесями. Противопоказания: рак простаты, простатит, беременность, лактация, печеночная недостаточность. Применяются с немедицинскими целями в бодибилдинге, однако вызывают в данном случае к 30 годам жизни смертельный исход в результате перераспределения белков, миокардиодистрофии, печеночной недостаточности, импотенции. 86.Метформин (Metforminum) Фармакологическая группа Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства Пероральные противодиабетические лекарственные средства Фармакологическое действие: Метформин (диметилбигуанид) – противодиабетическое средство для внутреннего применения, которое относится к классу бигуанидов. Эффективность Метформина связана со способностью активного вещества ингибировать глюконеогенез в организме. Активное вещество тормозит транспорт электронов дыхательной цепи митохондрий. Это приводит к уменьшению концентрации АТФ внутри клеток и стимулированию гликолиза, осуществляемого безкислородным путем. В результате этого увеличивается попадание глюкозы в клетки из внеклеточного пространства, увеличивается продукция лактата и пирувата в печени, кишечнике, жировых и мышечных тканях. Так же уменьшаются запасы гликогена в печеночных клетках. Не вызывает гипогликемических эффектов, поскольку не активизирует продукцию инсулина. Препарат тормозит развитие пролиферации гладкомышечных элементов стенки сосудов. Положительно действует на сердечно-сосудистую систему, предотвращает появление диабетической ангиопатии. Показания к применению: Назначается взрослым при сахарном диабете 1 и 2 типа. Метформин применяется в качестве дополнения к основной терапии инсулином или другими противодиабетическими средствами, а так же в виде монотерапии (при сахарном диабете 1 типа используется только в сочетании с инсулином). Особенно рекомендуется при наличии сопутствующего ожирения в случае, когда необходимый контроль за показателями глюкозы в крови не достигается при помощи только адекватной физической активности или диеты. Противопоказания: Детский возраст (до 15 лет); повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов Метформина; диабетическая прекома; почечная дисфункция или почечная недостаточность (уровень креатинина в сыворотке крови у мужчин 135 мкмоль/л и выше, у женщин 110 мкмоль/л и выше); диабетический кетоацидоз; гангрена; дегидратация организма (при рвоте или диарее); синдром диабетической стопы; некоторые острые состояния, которые потенциально могут вызвать ухудшение функционирования почечной ткани (например, тяжелые инфекционные заболевания, обезвоживание, шок); острый инфаркт миокарда; недостаточность функции надпочечников; соблюдение диеты с суточной калорийностью менее 1000 ккал; печеночная недостаточность; лактатацидоз (включая анамнестическое указание на лактатацидоз); тяжелые инфекционные заболевания; хронический алкоголизм; острые или хронические патологические состояния, которые вызывают тканевую гипоксию (например, дыхательная или сердечная недостаточность, шок, указание на недавно перенесенный инфаркт миокарда); лихорадка; обширные травмы или большие хирургические вмешательства (особенно тогда, когда показан инсулин); внутриартериальное или внутривенное применение рентгенконтрастных препаратов, содержащих йод; острое отравление алкоголем; период беременности и кормления грудью. 151.Спарфлоксацин (Спарфло) Sparfloxacin Групповая принадлежность Противомикробное средство, фторхинолон Описание действующего вещества (МНН)-Спарфлоксацин Фармакологическое действие Противомикробное средство.Является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия (прежде всего в отношении грамотрицательной флоры, в этом плане близок к аминогликозидам). Показания Инфекции дыхательных путей, вызванные чувствительными микроорганизмами (Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli); инфекции среднего уха, придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными возбудителями, включая Pseudomonas, или Staphylococcus; инфекции глаз; почек и мочевыводящих путей, половых органов (в т.ч. аднексит), негонорейный уретрит, простатит; инфекции брюшной полости (например бактериальные инфекции ЖКТ, желчных путей, перитонит), кожи и мягких тканей, костей и суставов (например остеомиелит), сепсис, инфекции на фоне иммунодефицита, например на фоне лечения иммунодепрессивными ЛС, или у больных с нейтропенией. Гонорея, хламидиоз. Лепра. 35.Натрия оксибутират Natrii oxybutiras Фармакологическая группа вещества Натрия оксибутират Наркозные средства Антигипоксанты и антиоксиданты Седативные средства Фармакология Фармакологическое действие - наркозное, снотворное, антигипоксическое, анксиолитическое.
В торможение. Угнетает ЦНС. В малых дозах обладает анксиолитическим действием, уменьшает выраженность невротических расстройств и вегетативных реакций на стрессорные воздействия; оказывает снотворное действие. В больших дозах вызывает общую анестезию и миорелаксацию. Оказывает седативное, миорелаксирующее (центральное), противосудорожное и противошоковое действие. Обладает элементами ноотропной активности. Повышает устойчивость организма в целом, а также сердца, мозга и сетчатки глаза к кислородной недостаточности. Улучшает микроциркуляцию, повышает клубочковую фильтрацию, стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ. Применение вещества Натрия оксибутират Неингаляционный наркоз (вводный и базисный, при малотравмирующих операциях, при оперативном родоразрешении, для отдыха рожениц, для повышения устойчивости матери и плода к гипоксии; у пожилых пациентов с гипотонией и гиповолемией, в шоковом состоянии), открытоугольная глаукома (для улучшения метаболизма в сетчатке), неврозы, неврозоподобные состояния, интоксикация и травматические повреждения ЦНС, бессонница, нарколепсия. Противопоказания Гипокалиемия, миастения, поздний токсикоз беременности с артериальной гипертензией и гипокалиемией. Побочные действия вещества Натрия оксибутират Сонливость в дневное время, судорожные подергивания языка, мимической мускулатуры и конечностей (при быстром введении — более 2 мл 20% раствора в минуту), двигательное и речевое возбуждение (в т.ч. при выходе из наркоза), парадоксальная реакция и транзиторное психомоторное возбуждение у больных алкоголизмом с явлениями энцефалопатии (реже — у больных наркоманией); нарушение дыхания вплоть до остановки (при быстром в/в введении); тошнота, рвота; гипокалиемия; развитие пристрастия. |