|
|
Фармакология экзамен стомат. фарма 1-25. Билет 1 Общие принципы лечения острых отравлений лс
Средства для общей анестезии. Аналептические ср-ва.
Наркоз (от лат. narcosis - оцепенение, оглушение) - обратимое угнетение функций ЦНС, сопровождающееся потерей сознания, утратой чувствительности, в том числе болевой (анальгезией), угнетением соматических и вегетативных рефлексов, снижением мышечного тонуса.
В зависимости от путей введения выделяют средства для ингаляционного и неингаляционного наркоза.
Преимуществом ингаляционного наркоза является высокая управляемость, так как препараты этой группы легко всасываются и выделяются из организма через легкие.
В течение ингаляционного наркоза традиционно выделяют 4 стадии:
1 стадия - аналгезии (ап - отрицание, algos - боль), характеризуется снижением болевой
чувствительности, постепенным угнетением сознания (однако пациент еще находится в сознании). Частота дыхания, пульс и артериальное давление не изменены. К концу первой стадии развивается выраженная анальгезия и амнезия.
2 стадия - возбуждения. Во время этой стадии у пациентов сознание утрачивается, развивается двигательное возбуждение, во время которого они совершают немотивированные движения. Дыхание нерегулярное, отмечается тахикардия, зрачки расширены, усиливается
кашлевой и рвотный рефлексы, вследствие чего возможно возникновение рвоты. Спинномозговые рефлексы и мышечный тонус повышены.
3 стадия - наркоза. Начало этой стадии характеризуется нормализацией дыхания, отсутствием признаков возбуждения, значительным снижением мышечного тонуса и угнетением безусловных рефлексов. Сознание и болевая чувствительность отсутствуют. Зрачки сужены, дыхание регулярное, частота сердцебиений нормализуется. В этой стадии выделяют 4 уровня.
- 1-й уровень (III0 - поверхностный наркоз;
- 2-й уровень (III2) - легкий наркоз;
- 3-й уровень (Шз) - глубокий наркоз;
- 4-й уровень (Ш4) - сверхглубокий наркоз.
4 стадия - восстановления. Наступает при прекращении введения препарата. Постепенно происходит восстановление функций ЦНС в порядке, обратном их появлению.
Механизм действия средств для ингаляционного наркоза до конца не ясен. Известно, что препараты этой группы понижают спонтанную и вызванную активность нейронов различных областей головного мозга. Одной из концепций, объясняющих их механизм действия, является липидная теория. Средства для ингаляционного наркоза относятся к высоко липофильным веществам. Эти соединения легко растворяются в липидном слое мембран нейронов, что приводит к последующим конформационньтм изменениям ионых каналов и нарушению ионного обмена. Препараты этой группы активируют калиевые каналы и нарушают проводимость быстрых натриевых каналов, что, соответственно, вызывает гиперполяризацию мембраны и предотвращает возбуждение нейронов. Средства для ингаляционного наркоза способны уменьшать выделение ряда медиаторов (ацетилхолин.дофамин, серотонин, норадреналин) в головном мозге.
Согласно другой гипотезе, наркотическое действие общих анестетиков обусловлено их взаимодействием с комплексом «ГАМКд-рецептор - канал для хлора» и усилением действия эндогенной ГАМК, основного тормозного медиатора в ЦНС. Средства для наркоза, растворяясь в липидной мембране, взаимодействуют с отдельными субъединицами ГАМК-рецептора.
Галотан - относится к фторсодержащим алифатическим соединениям. Представляет собой бесцветную, прозрачную, подвижную, легко летучую жидкость со специфическим запахом. В связи с тем, что препарат разлагается под действием света, выпускается во флаконах из темного стекла. Галотан при смешивании с воздухом не горит и не взрывается.
Обладает высокой наркотической активностью. В смеси с кислородом или воздухом способен вызвать самостоятельно хирургическую стадию наркоза. Наркоз наступает быстро (3-5 мин), без выраженной стадии возбуждения. При использовании галотана наркоз легко управляем. После прекращения ингаляции галотана пациенты начинают приходить в сознание через 3-5 мин. Галотан обладает достаточной наркотической широтой. Галотан снижает артериальное давление за счет угнетения сосудодвигательного центра, симпатических ганглиев (ганглиоблокирующее действие), а также прямого миотропного воздействия на стенки сосудов. Возникающая на фоне галотана брадикардия является результатом стимуляции центра блуждающего нерва. Галотан сенсибилизирует миокард к катехоламинам - адреналину и норадреналину: введение этих препаратов на фоне галотанового наркоза вызывает нарушения сердечного ритма. В связи с этим в случае необходимости повышения артериального давления на фоне галотанового наркоза следует применять фенилэфрин. Имеются данные о гепатотоксическом действии галотана, которое связано с образованием токсичных метаболитов. Галотан используется для проведения оперативных вмешательств, в том числе полостных операций.
Азота закись - бесцветный газ без запаха при комнатной температуре.. Азота закись является общим анестетиком с низкой наркотической активностью и может вызывать приемлемый хирургический наркоз только в гипербарических условиях. В концентрации 20% во вдыхаемой смеси азота закись проявляет анальгетическое действие; три увеличении концентрации до 30-80% способна вызвать седативное действие на поверхностный наркоз. При использовании указанной смеси характерен поверхностный наркоз без стадии возбуждения. Пробуждение наступает практически в первые минуты после прекращения ингаляции. Азота закись не метаболизируется в организме, выводится практически полностью через легкие Азота закись используется для
обезболивания при кратковременных операциях в стоматологии, гинекологии, обезболивания родов, купирования болей при инфаркте миокарда и острой коронарной недостаточности, остром панкреатите.
Пропофол - 2,6-диизопропилфенол. При внутривенном введении пропофол вызывает быстрое развитие наркоза и быстрое пробуждение. Через 30-60 с после внутривенного введения сознание теряется, часто отмечается угнетение дыхания. Пропофол снижает артериальное давление за ечет расширения периферических сосудов, не исключено отрицательное инотропное действие Пропофол применяется для вводного и поддерживающего наркоза в комбинации со средствами для ингаляционного наркоза.
Тиопентал натрия - производное барбитуровой кислоты. Отличается высокой наркотической активностью и быстрым развитием наркотического действия за счет высокой липофильности. В результате тиопентал натрия быстро накапливается в головном мозге. Угнетающее действие препарата начинается уже после однократной циркуляции препарата в организме. Длительность наркоза после однократного введения составляет 15-25 мин. После выхода из наркоза развивается продолжительный посленаркозный сон.
Натрия оксибутират - по химическому строению и свойствам близок ГАМК, тормозному медиатору в ЦНС. Натрия оксибутират в малых дозах оказывает седативное и мышечно-расслабляющее действие, а в больших вызывает сон и наркоз. Наркотическая активность натрия оксибутирата ниже, чем у тиопентала-натрия. Препарат медленно проникает в мозг (вероятно, путем активного транспорта), и, как следствие, наркотическое действие развивается медленно; после внутривенного введения хирургическая стадия наркоза наступает только через 30-40 мин. не вызывает стадию возбуждения. Длительность наркотического эффекта после однократного применения составляет 2-4 ч. Для наркотического действия натрия оксибутирата характерна выраженная миорелаксация. Натрия оксибутират повышает устойчивость организма к гипоксии. Применяют натрия оксибутират для вводного и базисного наркоза.
Аналептики
Аналептики - это группа лекарственных средств, оказывающих оживляющее действие на угнетенные жизнено-важные центры (дыхательный, сосудодвигательный), а также кору головного мозга. Аналептикам присущи следующие фармакологические свойства:
Стимулирование жизненоважных центров - дыхательного и сосудодвигательного - за счет понижения порога возбуждения этих структур.
1. к гуморальным и нервным раздражителям. Данный эффект особенно ярко проявляется на фоне угнетения этих центров - например, при отравлении наркотическими и другими средствами угнетающего действия на ЦНС, асфиксии новорожденного и др. Результатом стимулирования является усиление дыхания и продуктивности работы сердечно¬сосудистой системы.
1 Функциональный антагонизм к наркотическим средствам. Это свойство аналептиков
используют для ускорения вывода из наркоза больных в послеоперационном периоде.
Сульфакамфокаин представляет собой комплексное соединение, состоящее из .льфокамфорной кислоты и прокаина. Его применяют при угнетении дыхательных и судодвигательны центров (при инфекционных заболеваниях, в послеоперационном периоде, кардиогенный шок). Кроме того, препарат угнетает агрегацию тромбоцитов и улучшает микроциркуляцию, оказывает положительное влияние на альвеолярную вентиляцию, улучшает легочный кровоток и функцию миокарда.
Раствор аммиака рефлекторно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Кофеин умеренно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центр и другие этделы ЦНС. Может использоваться в качестве аналептического средства психостимулятора, при обмороке.
1.Тетракаин(Дикаин) Tetracainum белый кристаллический порошок, без запаха. Местноанестезирующее средство из группы сложных эфиров
Применение: Местная (поверхностная 0,05–1%и спинномозговая) анестезия. Поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологической (удаление поверхностных инородных тел, амбулаторные хирургические вмешательства, гониоскопия, тонометрия, другие диагностические процедуры) и оториноларингологической практике. Анестезия развивается через 2–5 мин после закапывания и продолжается 15–20 мин. В хирургии тетракаин используют только для субарахноидальной (спинальной) анестезии (СУБА) при наличии противопоказаний к применению амидных местных анестетиков.
Проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно натрия), уменьшает поток импульсов в ЦНС. Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые соматические заболевания, до 10 лет.
Побочные действия: При местном применении:ощущение жжения, припухлость и боль в области аппликации; при длительном — кератит, помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации. При инъекционном введении: возбуждение ЦНС, депрессия, нервозность, головокружение, нарушение зрения, сонливость, тремор, судороги, потеря сознания, сердечно-сосудистая недостаточность, изменение АД (обычно гипотензия), остановка сердца, расстройства дыхания, тошнота, рвота, озноб, сужение зрачков, шум в ушах, идиосинкразия или снижение толерантности, крапивница, анафилактический шок.
29.Карведилол Carvedilolum
Фармакологическая группа вещества Карведилол Альфа- и бета-адреноблокаторы Фармакология
Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиоксидантное, вазодилатирующее.
Блокирует бета- и альфа1-адренорецепторы. Блокирующее влияние на бета-адренорецепторы в 10–100 раз больше, чем на альфа1-адренорецепторы. Тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца. Оказывает выраженный сосудорасширяющий эффект, вследствие артериолярной вазодилатации снижает постнагрузку на сердце. Снижает активность ренина плазмы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующим свойствами. Тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток, действуя, по-видимому, на специфические митогенные рецепторы. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg 2+ в плазме.
При артериальной гипертензии снижение АД не сопровождается характерным для бета-адреноблокаторов увеличением ОПСС и изменением почечного кровотока. Продолжительное антиангинальное действие при ИБС связано с уменьшением пред- и постнагрузки. Способствует восстановлению сократительной функции миокарда и улучшению эвакуации крови из полости левого желудочка, уменьшению систолического и конечного диастолического размера левого желудочка. У пациентов с систолической формой застойной сердечной недостаточности увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, снижает ЧСС, ОПСС, повышает фракцию выброса левого желудочка, сердечный индекс, уменьшает давление заклинивания легочных капилляров. Применение Артериальная гипертензия, ИБС (стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (сАД менее 85 мм рт. ст.), декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), требующая назначения инотропных препаратов, вазодилататоров, диуретиков); выраженная брадикардия, AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, бронхиальная астма (сообщалось о двух летальных исходах вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола), тяжелые поражения печени.
Побочные действия вещества Карведилол Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, синкопальные состояния (редко и, как правило, только в начале лечения), мышечная слабость (чаще в начале лечения), расстройства сна, депрессия, парестезия, ксерофтальмия, понижение слезовыделения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нарушение AV проводимости, постуральная гипотензия, боль в груди, стенокардия, ухудшение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, обострение симптомов синдрома Рейно, отечный синдром, тромбоцитопения, лейкопения, повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, обстипация, повышение уровня трансаминаз в крови. Со стороны респираторной системы: заложенность носа, чиханье, одышка (у предрасположенных больных), бронхоспастические реакции. Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, гематурия, острая почечная недостаточность.
Аллергические реакции: кожные высыпания, в т.ч. аллергическая экзантема, крапивница, зуд.
Прочие: отеки и боль в конечностях, увеличение массы тела, гипергликемия, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гриппоподобный синдром, обострение симптомов псориаза.
52.Тримеперидин (Промедол) Trimeperidinum (род. Trimeperidini
Фармакологическая группа вещества Тримеперидин Опиоидные наркотические анальгетики
Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное), противошоковое, снотворное, спазмолитическое, утеротонизирующее.
Стимулирует опиоидные рецепторы в ЦНС. При в/в введении Cmax (9 мкг/мл) достигается через 15 мин, затем наблюдается быстрое снижение содержания в плазме и через 2 ч определяются лишь следовые концентрации. По сравнению с морфином оказывает более слабое и короткое обезболивающее действие, меньше влияет на дыхательный, рвотный и вагусный центры, не вызывает спазма гладкой мускулатуры (кроме миометрия), оказывает умеренное спазмолитическое и снотворное действие. При п/к и в/ м введении действие начинается через 10–20 мин и продолжается 3–4 ч и более; прием внутрь вызывает анальгезирующий эффект в 1,5–2 раза слабее, чем инъекционное введение аналогичной дозы.
Применение вещества Тримеперидин
Выраженный болевой синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, печеночная и почечная колика, паранефрит, острая дизурия, инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, уретры, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, травмы, протрузия межпозвоночного диска, злокачественные новообразования, послеоперационный период), острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок, подготовка к операции (премедикация), роды (обезболивание и стимуляция), высокая лихорадка, посттрансфузионные осложнения, отравления атропином, барбитуратами, барием, бензином, борной кислотой, крепкими кислотами, окисью углерода, скипидаром, формалином, укусы змей, каракурта.
|
|
|
Скачать 354.89 Kb.