Фармакология экзамен стомат. фарма 1-25. Билет 1 Общие принципы лечения острых отравлений лс
![]()
|
Резерпин - алкалоид растения рода раувольфия (RauwolfiaserpentinaBenth.). Резерпин нарушает процесс депонирования норадреналина в везикулах. Под его влиянием ускоряется высвобождение катехоламинов из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний. Высвободившийся норадреналин инактивируется специфическими ферментами и теряет свою активность. Ослабление адренергического влияния под действием резерпина на органы особенно выражено в кровеносных сосудах. Основной эффект резерпина - гипотензивный. Показаниями к применению резерпина является гипертоническая болезнь. Он входит в состав комбинированных препаратов Раунатин, Адельфан, Трирезид Средства, влияющие на адренергические синапсы: блокаторы адренорецепторов. Симпатолитики. Эти средства нарушают передачу возбуждения с окончаний постганглионарных симпатических нервов на исполнительные органы. Исходя из этих механизмов, средства блокирующие адренергические синапсы разделяют на: - адреноблокаторы - симпатолитики. Адреноблокаторы блокируют адренорецепторы и препятствуют действию на них медиатора норадреналина и циркулирующих в крови катехоламинов. Блокаторы а-адренорецепторов уменьшают или устраняют сосудосуживающиеэфекты, вызванные а-адреномиметиками и раздражением симпатических нервов. В связи с этим их применяют в качестве сосудорасширяющих и гипотензивных средств. Ницерголин по химической структуре является аналогом алколоидов спорыньи,содержащим помимо эрголинового ядра, бромзамещенный остаток никотиновой кислоты. Такая химическая структура обеспечивает наличие у этого препарата :-адреноблокирующих свойств и миотропной спазмолитической активности, особенно выраженной в отношении сосудов мозга и периферических сосудов. Препарат мало влияет на артериальное давление. Ницерголин показан при хронических мозговых .эсудистых расстройствах, мигрени, вертиго, расстройствах периферического ’ кровообращения (болезнь Рейно), диабетической ретинопатии, ишемических поражениях зрительного нерва, дистрофических заболеваниях роговицы глаза. Блокатор в-адренорецептора обладает способностью избирательно блокировать -адренорецепторыэффекторных органов и устранять или предупреждать эффекты, вызываемые стимуляцией симпатических нервов или катехоламинами. Они тормозят действие катехоламинов, связанное с возбуждением p-адренорецепторов, вызывая замедление и ослабление сердечных сокращений, повышая тонус гладкой мускулатуры Гэонхов и кишечника. Блокаторы бета-адренорецепторов обладают определенным спектром :армакологических эффектов, которые определяют показания к их применению: Антигипертензивный, Антиангинальный, Антиаритмический,Снижение внутриглазного давления Противопоказаны в-адреноблокаторы при бронхиальной астме (из-за усиления бронхоспазма), при брадикардии, нарушении атриовентрикулярной проводимости, сердечной недостаточности, артериальной гипотонии, заболеваниях артерий Пронранолол блокирует b-адренорецепторы оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Обладает мембрано стабилизирующим действием, которое связано с влиянием на мембраны калиевых каналов и стабилизацией содержание ионов калия в миокарде. Показан для лечения артериальной гипертонии; синусовой тахикардии, тахисистолической формы мерцания предсердий, экстрасистолии; пролапса митрального клапана; ИБС, кардиомиопатии, профилактики и лечения инфаркта миокарда. Нежелательные побочные эффекты: тошнота, рвота.диарея. брадикардия,головокружение, бронхоспазм. Метопролол блокирует преимущественно b1-адренорецепторы сердца, поэтому в меньшей степени влияет на тонус бронхов. К а р в е д и л о л блокирует а, b-адренорецепторы. Применяется для лечения гипертонической болезни. Симпатолитики (не дает депонироваться НА) - лекарственные средства, тормозящие передачу возбуждения с постганглионарных симпатических волокон на эффекторные органы путем уменьшения количества медиатора (норадреналина). Итогом такого действия является ослабление влияния симпатической нервной системы на органы. В результате этого тонус сосудов снижается, уменьшаются рефлекторные реакции сердечно-сосудистой системы на различные стимулы. АД снижается, особенно если оно было повышено. Выраженными симпатолитическими свойствами обладает Резерпин - алкалоид растения рода раувольфия (RauwolfiaserpentinaBenth.). Резерпин нарушает процесс депонирования норадреналина в везикулах. Под его влиянием ускоряется высвобождение катехоламинов из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний. Высвободившийся норадреналин инактивируется специфическими ферментами и теряет свою активность. Ослабление адренергического влияния под действием резерпина на органы особенно выражено в кровеносных сосудах. Основной эффект резерпина - гипотензивный. Показаниями к применению резерпина является гипертоническая болезнь. Он входит в состав комбинированных препаратов Раунатин, Адельфан, Трирезид 107.Натрия фторид Латинское название вещества -Natrii fluoridum (род. Natrii fluoridi) Фармакологическая группа - Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани Макро- и микроэлементы Стоматологические средства Фармакологическое действие - восполняющее дефицит фтора, противокариозное, ингибирующее костную резорбцию. Ионы фтора стабилизируют кальций в процессе минерализации, замещая гидроксильную группу в кристаллах апатитов с образованием плохо растворимого фторапатита (обусловливает плотность твердых тканей). Индуцирует остеогенез путем стимуляции остеобластов. Уменьшает резорбцию кости, повышает ее устойчивость к действию остеокластов, увеличивает костную массу. Способствует пенетрации ионов фтора в эмаль зуба, стимулирует созревание и обеспечивает прочность эмали, предупреждая развитие кариеса. Оказывает бактерицидное действие в отношении кариесогенной микрофлоры, уменьшает продукцию ею кислот, в частности молочной. При приеме внутрь хорошо абсорбируется (93–97% ионов фтора) независимо от приема пищи. Cmax в плазме достигается через 4 ч. При любой дозе 50% поступившего фтора накапливается в твердых тканях зуба и костной ткани. Не участвующий в процессе минерализации фторид выводится почками. Применение вещества Натрия фторид Остеопороз: первичный (постменопаузальный, пресенильный, сенильный, идиопатический), стероидный (профилактика и лечение); локальные остеопатии, профилактика кариеса у детей и взрослых, при содержании в питьевой воде фторидов ниже 0,6 мг/мл. Противопоказания Для системного применения: выраженные нарушения функции почек или печени, обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 мес, 3 лет, 6 или 14 лет (в зависимости от лекарственной формы и дозы). 135.Цефепим(Максипим) Cefepime Групповая принадлежность- Антибиотик, цефалоспорин Описание действующего вещества (МНН)- Цефепим Фармакологическое действие Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к бета-лактамазам. Активен в отношении грамположительных аэробов: Уступает цефтазидиму по активности в отношении штаммов Pseudomonas. Неактивен в отношении Xanthomonas maltophilia; Bacteroides fragilis и Clostridium difficile, метициллиноустойчивых стафилококков, пенициллиноустойчивых пневмококков. Показания Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, бронхит, абсцесс легких, эмпиема плевры), ЖКТ (в т.ч. холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря), мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит, гонорея), костей и суставов, кожи и мягких тканей, перитонит, сепсис, менингит, инфицированные раны и ожоги, фебрильная нейтропения, инфекции на фоне иммунодефицита. Профилактика послеоперационной инфекции. Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, др. бета-лактамным антибиотикам).C осторожностью. Беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет эффективность и безопасность не установлены); заболевания ЖКТ (в т.ч. в анамнезе): язвенный колит, региональный энтерит или антибиотико-ассоциированный колит, тяжелая ХПН. 88.Дексаметазон (Dexamethasonum) Фармакологическая группа Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства Гормоны коры надпочечников Фармакологическое действие: Глюкокортикостероидный гормон (гормон коры надпочечников, влияющий на углеводный и белковый обмен), обладающий сильным антиаллергическим и противовоспалительным свойством (в 35 раз активнее кортизона). Показания к применению: Циркуляторный коллапс (резкое падение артериального давления): шок во время или после хирургической операции, травма, потеря крови, инфаркт миокарда, ожоги. Тяжелые инфекции: токсемия (наличие в крови токсинов - веществ, способных привести к заболеванию или гибели организма), сосудистый коллапс (резкое падение артериального давления) при менингококковой инфекции (менингите - гнойном воспалении оболочек мозга), септицемия (форма заражения крови микроорганизмами), дифтерия, брюшной тиф, пневмония (воспаление легких), грипп, перитонит (воспаление брюшины), эклампсия (токсикоз второй половины беременности). Экстренные аллергические состояния: астматический статус (затянувшийся приступ бронхиальной астмы, не поддающийся лечению обычно применяемыми больным лекарственными средствами), отек гортани, дерматоз (кожное заболевание), острая анафилактическая реакция (аллергическая реакция немедленного типа) на лекарственные препараты (в том числе, антибиотики), переливание сыворотки, пирогенные реакции (повышение температуры тела). БИЛЕТ 28 Влияние физико-химических свойств ЛВ на их всасывание, распределение, переход через гистогематические барьеры и выведение Свойства веществ (химическое строение, физико-химические свойства, дозы) Фармакодинамика и фармакокинетика веществ зависят прежде всего от их химического строения. Вещества сходной химической структуры оказывают, как правило, сходное фармакологическое действие. Несомненное значение имеют физико-химические свойства веществ (липофильность, полярность, степень ионизации). Действие каждого лекарственного вещества зависит от его дозы или концентрации. В общем, при увеличении дозы действие вещества усиливается. Сравнивая дозы, в которых два вещества вызывают эффект одинаковой величины, судят об их активности. Кроме того, выделяют понятие «эффективность» лекарственных веществ, о которой судят по величине максимального эффекта Выделяют пороговые, или минимальные действующие дозы, средние и высшие терапевтические дозы. Диапазон терапевтических доз от минимальной до высшей определяют термином «широта терапевтического действия» (терапевтическая широта). В более высоких дозах вещества вызывают токсические эффекты; такие дозы называют токсическими. -Свойства организма (пол, возраст, генетические особенности, функциональное состояние, патологическое состояние) Фармакодинамика и фармакокинетика веществ зависят от пола, возраста, массы тела, индивидуальной чувствительности, функциональных и патологических состояний человека, которому эти вещества назначают. Детям лекарственные вещества назначают в меньших дозах, чем взрослым. Во-первых, это связано с тем, что у детей масса тела меньше, чем у взрослых. Во-вторых, ко многим веществам маленькие дети более чувствительны, чем взрослые. С возрастом чувствительность организма к разным лекарственным веществам изменяется по-разному. Поэтому нельзя пересчитывать дозу лекарственного вещества для ребенка, исходя из дозы для взрослого. Каждый лекарственный препарат следует назначать детям в дозах, рекомендуемых для определенного возраста. У пожилых людей (старше 60 лет) снижается активность микросомальных ферментов печени, замедляется выведение многих веществ почками. Поэтому при назначении лекарств пожилым лю-дям дозы препаратов, угнетающих ЦНС (снотворные, нейролептики, препараты группы морфина и др.), а также дозы сердечных глико-зидов, мочегонных средств рекомендуют уменьшать до 1/2 от доз для лиц среднего возраста. Антибиотики, сульфаниламиды, витаминные препараты назначают взрослым людям в дозах, не зависящих от возраста. Синтетические антибактериальные средства: сульфаниламидные препараты, производные нитроимидазола. Сульфаниламиды - противомикробные средства, производные амида сульфаниловой кислоты.Они являютсщя конкурентными антагонистами парааминобензойной кислоты (ПАБК), необходимой микроорганизмам для синтеза фолиевой кислоты. Производные нитроимидазола.Проявляют бактерицидное действие в отношении всех анаэробов, простейших, Helicobacter pylori. В отношении аэробных бактерий и грибов неактивны.Метаболизируются в печени, выводятся с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов, окрашивая ее в красно-коричневый цвет. В стоматологии исп при различных заболеваниях пульпы, периодонта, глубокий кариес, инфекции после операций. 127.Бициллин-5 Фармакотерапевтическая группа Пенициллины, чувствительные к действию b-лактамаз. Фармакодинамика Фармакодинамика: К бициллину чувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (кроме продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательные: Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israelii, а также Treponema spp., анаэробные спорообразующие палочки. К действию препарата устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие. Бактерицидное действие препарат оказывает путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. Бициллин – форма бензилпенициллина пролонгированного действия. При внутримышечном введении образуется депо препарата в мышечной ткани. Высокий уровень концентрации препарата создается уже в первые часы после инъекции, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови на протяжении 28 дней и более у подавляющего большинства больных (детей и взрослых). Из организма выводится преимущественно почками, небольшое количество препарата выделяется с мокротой, потом, слюной, грудным молоком, слезной жидкостью. Показания к использованию Лечение инфекций, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости длительного воздействия на последние. Применение Бициллина-5 КМП особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма у взрослых и детей. Особенности использования Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначают с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бициллин-5 КМП следует отменить и назначить соответствующую терапию. 85.Глибенкламид (Glibenclamidum) Фармакологическая группа Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства Пероральные противодиабетические лекарственные средства |