Фармакология экзамен стомат. фарма 1-25. Билет 1 Общие принципы лечения острых отравлений лс
 Скачать 354.89 Kb.
|
|
витамин Е Е – токоферол. Содержится практически во всех пищевых продуктах, но больше всего в растительных маслах. При недостатке витамина у детей развиваются мышечные дистрофии, гемолитическая анемия; у женщин – самопроизвольные аборты (антистерильный витамин). Фармакокинетика Всасывается в тонком кишечнике с помощью жира и желчи. Фармакодинамика Взаимодействует с хромосомным аппаратом клетки, стимулирует синтез геминовых (гемоглобин, миоглобин, цитохромы) и негеминовых белков (ИГМ, ИГG). Обладает анаболическим действием (увеличивает мышечную массу), увеличивает синтез сократительных белков в мышцах, в том числе в миокарде, коллагена, ферментов печени, синтез белков плаценты, слизистых оболочек, синтез сурфактанта. Вит. Е обладает антиоксидантными свойствами, тормозит ПОЛ и свободно – радикальные реакции. Увеличивает образование гонадотропных гормонов, развитие плаценты, образование в ней хорионического гонадотропина. Защищает плод, препятствует прерыванию беременности. Применение новорожденным (особенно недоношенным) при проведении кислородотерапии и лечении препаратами железа, которые стимулируют образование свободных радикалов и снижают всасывание витамина Е в ЖКТ. гипербилирубинемия (активирует метаболизм билирубина в печени гемолитическая, гипохромная анемии склеродермия и коллагенозы, гипотрофии у детей, миопатии рахит дистрофия миокарда бесплодие, угрозы выкидыша, поздний токсикоз беременности. атеросклероз, ИБС. Гипервитаминоз:нарушение фагоцитоза, так как снижает свободно – радикальные процессы, в результате – тяжелые инфекции, сепсис. 114.Эссенциале Фармакологическая группа Гепатопротекторное средство [Гепатопротекторы] Фармакологическое действие - гепатопротективное. Показания препарата Эссенциале® форте Н хронические гепатиты; цирроз печени; жировая дистрофия печени различной этиологии; токсические поражения печени; алкогольный гепатит; нарушения функции печени при других соматических заболеваниях; токсикоз беременности; профилактика рецидивов образования желчных камней; псориаз (в качестве средства вспомогательной терапии); радиационный синдром. Противопоказания известная повышенная чувствительность к фосфатидилхолину или другим вспомогательным ингредиентам препарата; детский возраст до 12 лет (отсутствие достаточной доказательной базы). 123.Триклозан МАЛО?? Латинское название вещества Триклозан Triclosanum (род. Triclosani) Фармакологическая группа вещества Триклозан Антисептики и дезинфицирующие средства Фармакологическое действие Антисептическое средство, хлоросодержащее производное фенола. Триклозан активен в отношении грамположительных и большинства грамотрицательных бактерий; активность в отношении Pseudomonas spp. недостаточна или вариабельна. Оказывает противогрибковое действие. Показания В качестве антисептического средства для обработки рук медперсонала, ран, кожи перед инъекцией или хирургическими вмешательствами. В составе комбинированных препаратов для гигиены полости рта, лечения акне. Режим дозирования Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы. Побочное действие Возможно: местное раздражение. Противопоказания Повышенная чувствительность к триклозану. 89.Этинилэстрадиол (Aethinyloestradiolum) Фармакологическая группа Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства Половые гормоны Лекарственные средства на основе женских половых гормонов и их синтетические аналоги Фармакологическое действие: Гормональное средство эстрогенового ряда (эстрогены - женские половые гормоны, вырабатываемые яичниками и корковым слоем надпочечников, вызывают развитие женских половых органов, вторичных половых признаков, а также способствуют пролиферации /разрастанию/ клеток эндометрия /внутреннего слоя матки/). При введении в организм вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет в организме женшины последствия недостаточной функции половых желез. Оказывает гипохолестеринемическое (снижающее уровень холестерина в крови) действие. Показания к применению: Заболевания, вызванные недостаточной функцией яичников (дисменорея, гипер- и гипоменоря /нарушения менструации, обильные и скудные менструации/), бесплодие, климактерические расстройства и др.). Противопоказания: Опухоли у женщин в возрасте до 60 лет, мастопатия (очаговое уплотнение в молочной железе), эндометрит (воспаление внутренней оболочки матки), маточные кровотечения, гиперэстрогенная фаза климакса (период климакса, протекающий с увеличением выброса женских половых гормонов). БИЛЕТ 32 Основное и побочное действие ЛС. Практически все лекарственные средства в терапевтических дозах одновременно с желаемым, полезным действием оказывают нежелательное, а иногда и опасное действие. Нежелательное действие лекарственных веществ, при их применении в терапевтических дозах называют побочным действием. Одним из частых побочных действий многих ЛС является их раздражающее действие на кожу и слизистые оболочки. Так, ацетилсалициловая кислота может вызывать изъявления слизистой оболочки желудка и 12 перстной кишки (ульцерогенное действие). Нежелательные изменения функций органов под влиянием ЛС обозначается терминами: гепатотоксичность, нефротоксичность, нейротоксичность, кардиотоксичность и др. Дисбактериоз - нарушение естественного состава микрофлоры слизистых оболочек (ЖКТ, полости рта, влагалища и др.). Это состояние развивается в результате гибели полезной микрофлоры под влиянием некоторых противомикробных средств, в основном антибиотиков широкого спектра действия. Аллергические реакции. В основе этой группы осложнений лежат иммунные механизмы. ЛВ в этом случае играют роль антигенов (аллергенов). Аллергические реакции не зависят от дозы вводимого вещества. По тяжести течения аллергические реакции делят на легкие (кожный зуд, крапивница), средней тяжести (отек Квинке, сывороточная болезнь) и тяжелые (анафилактический шок). Способность лекарственного вещества вызывать аллергические осложнения зависит от так называемого индекса сенсибилизации. Например, фенил-этилгидантоин вызывает аллергию почти всегда — его индекс сенсибилизации составляет 80-90% (у пенициллина - 0,3-3%). Идиосинкразия – чаще всего является ферментопатией и имеет наследственное происхождение. Одним из примеров идиосинкразии является развитие гемолитической анемии от введения противомалярийных средств (хинин) у больных с генетически обусловленной недостаточностью фермента глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы. Эмбриотоксическое действие лекарственных средств развивается в первые 12 недель беременности. Могут оказывать отрицательное влияние на развитие эмбриона или плода. Эмбриотоксическое действие могут оказывать гормоны (эстрогены, гестагены, ДОКСА), антиметаболиты (меркаптопурин, фторурацил), антимитотические средства (колхицин и др.). Тератогенное действие развивается в период с 4-й по 8-ю неделю беременности. В это время происходит формирование скелета и закладка внутренних органов. На этой стадии беременности органы и ткани наиболее чувствительны к действию повреждающих факторов. Поэтому применение ЛВ может привести к аномалиям развития скелета и внутренних органов. Известно, что тератогенное действие могут оказывать противоопухолевые средства — антагонисты фолиевой кислоты (метотрексат), пероральные контрацептивы (их прием следует прекратить за несколько месяцев до планируемой беременности), спирт этиловый (принимаемый на фоне зачатия женщиной). Фетотоксическое действие является следствием влияния лекарственных веществ на плод в период, когда у него уже сформировались внутренние органы и физиологические системы. Например, антикоагулянты могут снижать свертывающую активность крови и провоцировать кровотечения у новорожденного, производные сульфонилмочевины — гипогликемию; алкоголь, наркотики, снотворные и транквилизаторы — угнетение ЦНС. Мутагенное действие - это способность лекарственных веществ вызывать изменение генетического аппарата в женских и мужских половых клетках на стадии их формирования и в клетках эмбриона. Канцерогенное действие - способность ЛВ вызывать изменение генетического аппарата соматических и половых клеток. При создании лекарственных препаратов и внедрении их в медицинскую практику эмбриотоксическое, тератогенное, фетотоксическое, мутагенное и канцерогенное действия у них должны быть исключены. При дозах, превышающих терапевтические дозы (токсические дозы), неблагоприятное действие лекарственных веществ обозначают как токсическое действие. Это могут быть тяжелые наруше-ния функции почек, печени, системы крови, ЦНС, пищеварения и др. О лечении отравлений лекарственными средствами Противовирусные, противогрибковые средства. Противовирусные ср-ва – способны тормозить процессы адсорбции, проникновения и размножения вирусов. Механизм действия противовирусных препаратов состоит в ингибировании репликации ДНК И РНК вирусов. интерфероны (эндогенного происхождения и генно-инженерные) низкомолекулярные белки альфа 1 альфа 2, бета, гамма интерфероны (бета гамма- гликопротеины) синтетические соединения(амантадины, арбидол, бонафтон) вещества растительного происхождения(алпизарин, флакозид) производные нуклеозидов (ацикловир, ставудин, рибавирин) - в клетках фосфорилируются, преращаются в нуклеотиды, конкурируют с нормальными нуклеотидами за встраивание в вирусную днк и останавливают репликацию вируса Противогрибковые –ЛВ, которые применяются для лечения микозов – заболеваний, вызываемых патогенными или условно-патогенными грибами. (ПОЛИЕНОВЫЕ АБ нистатин, левворин, нитамицин, ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА: миконазол, кетоконазол, изоконазол, ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛА: флуконазол, итраконазол, вориконазол) 160.Мебендазол Mebendazole Групповая принадлежность-Противогельминтное средство Описание действующего вещества (МНН)-Мебендазол Фармакологическое действие Антигельминтный препарат широкого спектра действия; наиболее эффективен при энтеробиозе и трихоцефалезе. Вызывая необратимое нарушение утилизации глюкозы, истощает запасы гликогена в тканях гельминтов, препятствует синтезу клеточного тубулина, а также тормозит синтез АТФ. Показания Энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомидоз, стронгилоидоз, трихоцефалез, трихинеллез, тениоз, эхинококкоз, множественные нематоды, альвеококкоз, капилляриоз, гнатостомоз, смешанные гельминтозы. Противопоказания Гиперчувствительность, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, печеночная недостаточность, детский возраст (до 2 лет), беременность, период лактации. 126.Бензилпенициллин Nа benzylpenicillin Бензилпенициллина Na-соль Фармакологическая группа- Пенициллины Показания Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры; сепсис, септицемия, пиемия; острый и подострый септический эндокардит; менингит; острый и хронический остеомиелит; инфекции мочевыводящих и желчных путей; ангина; гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек; рожа; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней; гонорея, бленнорея, сифилис. Фармакологическое действие Антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Эффективен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. S.pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis; Actinomyces spp., Spirochetoceae. К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы стафилококков, продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде. Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия. Противопоказания Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией. ЛЕВОДОПА Фарм. группа ДОФАМИНОМИМЕТИКИ, ПРОТИВОПАКРИНСОнические средстваХарактеристика вещества Леводопа Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, нерастворим в спирте. Фармакологическое действие - противопаркинсоническое. Является предшественником дофамина. Проникает через ГЭБ, накапливается в базальных ганглиях и превращается в дофамин, восполняя недостаток последнего в кстрапирамидной системе. Как следствие — уменьшается ригидность мышц и гипокинезия. Хорошо всасывается при приеме внутрь; Cmax определяется через 1–2 ч, некоторая часть его уже в крови трансформируется в дофамин и не попадает в базальные ядра (дофамин не проходит ГЭБ). Выводится в основном почками. Применение вещества Леводопа Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм. Противопоказания Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь, заболевания печени, почек, крови, глаукома, меланома, бронхиальная астма, психические заболевания, некомпенсированная патология сердечно-сосудистой, дыхательной, эндокринной систем. Ограничения к применению Беременность, грудное вскармливание, детский возраст (до 12 лет), инфаркт миокарда в анамнезе. Побочные действия вещества Леводопа Хореоатетоидные гиперкинезы, аритмия, психотические и параноидальные реакции, диспептические явления, ульцерация ЖКТ, головная боль, головокружение, нарушения зрения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз и лейкопения, алопеция, аллергические реакции. Взаимодействие Эффект ослабляет витамин B6. Усиливает действие ингибиторов МАО. БИЛЕТ 33 Дозирование ЛС. Виды терапевтических доз. Понятия: широта терапевтического действия. Доза (от греч. dosis — порция) — это определенное количество лекарственного вещества, вводимого в организм для профилактики и лечения. Дозы приводят в весовых или объемных единицах. Кривые доза-эффект. А) Градуальная зависимость. Б) Полулогарифмическая зависимость. ED50 - доза, вызывающая полумаксимальный эффект; Етах - величина максимального эффекта. При увеличении дозы ЛВ его действие повышается и через определенное время достигает максимальной (постоянной) величины (Етах). Поэтому при арифметической шкале доз зависимость доза-эффект имеет гиперболический характер (градуальная зависимость). При логарифмической шкале доз эта зависимость выражаетсяS-образной кривой. По величине дозы, вызывающей эффект определенной величины, судят обактивности вещества. Обычно для этих целей на графике зависимости доза-эффект определяют дозу, которая вызывает 50%-й (полумаксимальный) эффект и обозначают ее как ЭД50 (ED50). Такие дозы лекарственных веществ используют для сравнения их активности. Чем меньше величина ЭД50, тем выше активность вещества (если ЭД50 вещества А в 10 раз меньше, чем ЭД50 вещества В, следовательно, вещество А в 10 раз активнее вещества В). Кроме активности лекарственные вещества сравнивают по эффективности (определяется величиной максимального эффекта, Етах). Если максимальный эффект вещества А в 2 раза выше, чем максимальный эффект вещества В, следовательно, вещество А в 2 раза эффективнее вещества В. Различают терапевтические, токсические и летальные дозы. Дозы, оказывающие лечебное действие, называются терапевтическими. Выделяют следующие терапевтические дозы: подпороговые, минимальные (пороговые), средние терапевтические и высшие терапевтические дозы. 1. Подпороговые – дозы, не вызывающие видимого (регистрируемого) эффекта. 2. Минимальные терапевтические дозы (пороговые) вызывают минимальный терапевтический эффект. Обычно они в 2—3 раза меньше средней терапевтической дозы. 3. Средние терапевтические дозы оказывают у большинства больных необходимое фармакотерапевтическое действие при минимуме нежелательных эффектов. Рассчитывают дозу лекарственного вещества на один прием — разовую дозу; и дозу, которую больной должен принять за сутки — суточную дозу. После достижения определенного терапевтического эффекта переходят на поддерживающие дозы, которые обычно в 1,5-2 раза меньше средних терапевтических. При длительном применении лекарственного вещества указывается его доза на курс лечения (курсовая доза). 4. Высшие терапевтические дозы (предельно допустимые) оказывают максимальное терапевтическое действие, при их использовании возникает риск развития побочных эффектов. Их назначают в тех случаях, когда применение средних доз не вызывает необходимого действия. Это предельные дозы, выше которых находится область токсических доз. Для ядовитых и сильнодействующих веществ установлены высшие разовые и высшие суточные дозы. Обычно при использовании антибиотиков, сульфаниламидов и некоторых других ЛС лечение начинают с назначения ударной дозы, которая является близкой или равной высшей дозе. Это делается для того, чтобы быстро создать высокую концентрацию вещества в крови. После достижения определенного терапевтического эффекта переходят на поддерживающие дозы. Дозы, оказывающие токсическое действие на организм, называются токсическими. Дозы, вызывающие смертельный исход, называются летальными. Диапазон доз от минимальной действующей до высшей терапевтической определяется как широта терапевтического действия. Чем больше широта терапевтического действия, тем безопаснее применение лекарственного средства. |