Фармакология экзамен стомат. фарма 1-25. Билет 1 Общие принципы лечения острых отравлений лс
 Скачать 354.89 Kb.
|
|
59.Кеторолак Фармакологическая группа Нестероидный противовоспалительный препарат [НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения] Фармакологическое действие - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное. Показания препарата Кеторолак Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы; зубная боль; боли в послеродовом и послеоперационном периоде; онкологические заболевания; миалгия, артралгия, невралгия, радикулит; вывихи, растяжения; ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания гиперчувствительность; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе); непереносимость ЛС пиразолонового ряда; гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); кровотечения или высокий риск их развития; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; беременность (III триместр); воспалительные заболевания кишечника; период родов; период лактации; детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). БИЛЕТ 43 Синергизм и антагонизм (см. 24, 25 вопросы). При комбинированном применении лекарственных веществ их действие может усиливаться (синергизм) или ослабляться (антагонизм). Синергизм (от греч. syn — вместе,erg — работа) — однонаправленное действие двух или нескольких лекарственных веществ, при котором наблюдается более выраженный фармакологический эффект, чем у каждого вещества в отдельности. Синергизм ЛВ проявляется в двух формах: суммировании и потенцировании эффектов. Синергизм ЛВ проявляется в двух формах: суммировании и потенцировании эффектов. Различают следующие виды синергизма: аддитивное действие (простое суммирование эффектов), потенцирование (значительное усиление эффектов), прямой синергизм (действует на один и тот же субстрат), косвенный синергизм (имеют разную локализацию действия). Антагонизм (от греч. anti — против,agon — борьба) - уменьшение или полное устранение фармакологического эффекта одного лекарственного вещества другим при их совместном применении. Явление антагонизма используют при лечении отравлений и для устранения нежелательных реакций лекарственных средств. Различают следующие виды антагонизма. Физический антагонизм возникает в результате физического взаимодействия лекарственных веществ — адсорбция одного лекарственного вещества на поверхности другого, в результате чего образуются неактивные или плохо всасывающиеся комплексы (например, адсорбция ЛВ и токсинов на поверхности активированного угля). Физический антагонизм используют при отравлении токсинами, попавшими в ЖКТ. Химический антагонизм наступает в результате химической реакции между веществами, в результате которой образуются неактивные соединения или неактивные комплексы. Антагонисты, действующие подобным образом, называются антидотами. Например, при отравлении соединениями мышьяка, ртути, свинца применяется натрия тиосульфат, в результате химической реакции с которым образуются неядовитые сульфиты. При передозировке или отравлении сердечными гликозидами применяют унитиол, который образует с ними неактивные комплексные соединения. При передозировке гепарина вводят протамина.сульфат, катионные группы которого связываются с анионными центрами гепарина, нейтрализуя его антикоагулянтное действие. Прямой функциональный антагонизм развивается в тех случаях, когда лекарственные вещества оказывают противоположное (разнонаправленное) действие на одни и те же функциональные элементы (рецепторы, ферменты, транспортные системы и др.). Например, функциональными антагонистами являются стимуляторы и блокаторы β-адренорецепторов, стимуляторы и блокаторы М-холинорецепторов. Частным случаем прямого антагонизма является конкурентный антагонизм. Он имеет место в тех случаях, когда лекарственные вещества имеют близкую химическую структуру и между ними происходит конкуренция за связь с рецептором. Так, конкурентным антагонистом морфина и других наркотических анальгетиков является налоксон. Некоторые лекарственные средства имеют сходную химическую структуру с метаболитами микробных и опухолевых клеток и вступают с ними в конкурентную борьбу за влияние на одно из звеньев биохимического процесса (синтез белка). Их называют антиметаболитами. Замещая один из элементов в цепочке биохимического синтеза, антиметаболиты нарушают размножение микро-организмов, опухолевых клеток. Например, сульфаниламиды являются конкурентными антагонистами парааминобензойной кислоты в микробной клетке, метотрексат — конкурентным антагонистом дигидрофолатредуктазы в опухолевых клетках (см. соответствующие разделы). Косвенный функциональный антагонизм развивается в тех случаях, когда лекарственные вещества оказывают противоположное влияние на работу какого-либо органа и при этом их действие реализуется по разным механизмам. Например, косвенными антагонистами в отношении действия на глад-комышечные органы являются ацеклидин (повышает тонус гладкомышечных органов за счет возбуждения М-холинорецепторов) и папаверин (снижает тонус гладкомышечных органов за счет прямого миотропного действия). Противовирусные, противогрибковые средства. Противовирусные ср-ва – способны тормозить процессы адсорбции, проникновения и размножения вирусов. Механизм действия противовирусных препаратов состоит в ингибировании репликации ДНК И РНК вирусов. интерфероны (эндогенного происхождения и генно-инженерные) низкомолекулярные белки альфа 1 альфа 2, бета, гамма интерфероны (бета гамма- гликопротеины) синтетические соединения(амантадины, арбидол, бонафтон) вещества растительного происхождения(алпизарин, флакозид) производные нуклеозидов (ацикловир, ставудин, рибавирин) - в клетках фосфорилируются, преращаются в нуклеотиды, конкурируют с нормальными нуклеотидами за встраивание в вирусную днк и останавливают репликацию вируса Противогрибковые –ЛВ, которые применяются для лечения микозов – заболеваний, вызываемых патогенными или условно-патогенными грибами. (ПОЛИЕНОВЫЕ АБ нистатин, левворин, нитамицин, ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА: миконазол, кетоконазол, изоконазол, ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛА: флуконазол, итраконазол, вориконазол) 38.Вальпроевая кислота Acidum valproicum Фармакологическая группа вещества Вальпроевая кислота Нормотимики Противоэпилептические средства Фармакологическое действие- противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное. Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции. C в плазме определяется через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация в крови составляет 50–100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже, в зависимости от max проницаемости ГЭБ у данного пациента). Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике. Побочные действия вещества Вальпроевая кислота Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос. 63.Фуросемид Furosemidum (род. Furosemidi) Фармакологическая группа вещества Фуросемид Диуретики Фармакологическое действие - диуретическое, натрийуретическое. Действует на всем протяжении толстого сегмента восходящего колена петли Генле и блокирует реабсорбцию 15–20% профильтровавших ионов Na+. Секретируется в просвет проксимальных почечных канальцев. Диуретический эффект характеризуется значительной выраженностью, кратковременностью и зависит от дозы. После перорального назначения он наступает через 15–30 мин, достигает максимума спустя 1–2 ч и длится 6–8 ч Применение вещества Фуросемид Внутрь: отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, заболеваниях печени (включая цирроз печени), отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания), острая почечная недостаточность (включая таковую при беременности и ожогах, для поддержания экскреции жидкости), артериальная гипертензия. Парентерально: отечный синдром при хронической сердечной недостаточности II–III ст., острой сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, циррозе печени; отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия; проведение форсированного диуреза, в т.ч. при отравлении химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде. Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам), почечная недостаточность с анурией, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, тяжелое нарушение электролитного баланса (в т.ч. выраженные гипокалиемия и гипонатриемия), гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация, резко выраженное нарушение оттока мочи любой этиологии (в т.ч.одностороннее поражение мочевыводящих путей), дигиталисная интоксикация, острый гломерулонефрит, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение давления в яремной вене свыше 10 мм рт. ст., гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гиперурикемия, детский возраст до 3 лет (для таблеток) 127.Бициллин-5 Фармакотерапевтическая группа Пенициллины, чувствительные к действию b-лактамаз. Фармакодинамика Фармакодинамика: К бициллину чувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (кроме продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательные: Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israelii, а также Treponema spp., анаэробные спорообразующие палочки. К действию препарата устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие. Бактерицидное действие препарат оказывает путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. Бициллин – форма бензилпенициллина пролонгированного действия. При внутримышечном введении образуется депо препарата в мышечной ткани. Высокий уровень концентрации препарата создается уже в первые часы после инъекции, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови на протяжении 28 дней и более у подавляющего большинства больных (детей и взрослых). Из организма выводится преимущественно почками, небольшое количество препарата выделяется с мокротой, потом, слюной, грудным молоком, слезной жидкостью. Показания к использованию Лечение инфекций, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости длительного воздействия на последние. Применение Бициллина-5 КМП особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма у взрослых и детей. Особенности использования Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначают с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бициллин-5 КМП следует отменить и назначить соответствующую терапию. БИЛЕТ 44 Нежелательное побочное действие ЛС на органы, слизистую оболочку ЖКТ и меры их предупреждения. Эфекты лекарственного средства, не являющиеся основными, то есть выходящие за рамки цели, ради которой оно назначалось, называются побочными. Одним из частых побочных действий многих лекарственных средств является их раздражающее действие на кожу и слизистые оболочки. Так, ацетилсалициловая кислота может вызвать изъязвление слизистой оболочки желудка и 12 перстной кишки ( у л ь ц е р о г е н н о е д е й с т в и е). Нежелательное изменение функции органов под влиянием лекарственных средств обозначается терминами: гепатотоксичность, нефротоксичность, нейротоксичность, кардиотоксичность и др. Дисбактериоз—нарушение естественного состава микрофлоры слизистых оболочек (ЖКТ, полости рта, влагалища и др). Аллергические реакции( от греч. allos - другой, ergon - действие).В основе этой группы осложнений лежат иммунные механизмы. Лекарственные вещества в этом случае играют роль антигенов (аллергенов). Идиосинкразия чаще всего является ферментопатией и имеет наследственное происхождение. Одним из примеров идиосинкразии является развитие гемолитической анемии от введения противомалярийных средств (хинин) у больных с генетически обусловленной недостаточностью фермента глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы. К нежелательному побочному действию лекарственных средств относятся также привыкание и лекарственная зависимость. Побочное действие антибиотиков и меры профилактики. Многие антибиотики обладают побочным действием на организм человек. Различают несколько видов побочного действия на организм: 1) токсическое действие; 2) дисбактериозы; 3) отрицательное влияние на систему иммунитета; 4) реакция обострения; 5) отрицательное влияние на плод (тератогенное действие). 1. Токсическое действие на различные органы и ткани зависит от самого препарата, его свойств, дозы, способа введения. Антибиотики вызывают: а) поражение печени (тетрациклины); б) поражение почек (аминогликозиды, тетрациклины, цефалоспорины); в) поражение слухового нерва (аминогликозиды); г) угнетение кроветворения (левомицетин); д) поражение ЦНС (длительное применение пенициллина); е) нарушение желудочно-кишечного тракта (тетрациклины, противоопухолевые антибиотики). Для предупреждения токсического действия нужно назначать больному человеку наиболее безвредные для его состояния антибиотики Нужно использовать комбинации антибиотиков с другими лекарственными средствами. Это позволит снизить дозу антибиотика, а, следовательно, и его токсичность. Чтобы не причинить вреда организму человека, антибиотики должны обладать специфической тропностью. Trope – направляю, т.е. их действие должно быть целенаправленно на подавление (уничтожение) патогенных микробов. Антибиотики также должны обладать органотропностью – свойство антибиотика избирательно действовать на определенные органы. Например, энтеросептол применяют для лечения кишечных инфекций, т.к. он практически не всасывается из ЖКТ. |