Фармакология экзамен стомат. фарма 1-25. Билет 1 Общие принципы лечения острых отравлений лс
 Скачать 354.89 Kb.
|
|
Средства, влияющие на холинергические синапсы: стимуляторы холинорецепторов (холиномиметики) и антихолинэстеразные средства. ЛВ, влияющие на эфферентную иннервацию, регулируют возбуждения из ЦНС на исполнительные органы по эфферентным нервам. ЛВ, действующие на холинергические синапсы, увел. или уменш. Влияние парасимпатических нервов на исполнительные органы (сердце,сосуды,ЖКТ,матку и др.) и соматических(двигательных) нервов на скелетные мышцы.Медиатором в парасимпатической нервой системы является АЦЕТИЛХОЛИН. Холинорецепторы классифицируются: М-холинорец.(мускариночувствительные) и N-холинорецепт.(никотиночувствительные). Холиномиметики прямые стимуляторы холинорецепторов- Пилокарпин оказывает прямое стимулирующее действие на М-холинорец.и вызывает эффекты АХ и возбуждения парасимпатических нервов. Он применяется только в офтальмологии, в виде капель для снижения внутриглазного давления при глаукоме. Увел.выделение слюны,показан при воспалительных заболеваниях слюнных желез как слюногонное ср-во. Ингибитор ацетилхолинэстеразы (непрямые стимуляторы холинорецепторов, инактивирующие фермент АХ, в результате чего происходит накопление АХ в холинергических синапсах и увел. его влияния на М и N-холинорецепторы органов и склетных мышц) - Неостигмин метилсульфат (прозерин) является синтетическим соединением, содержащим четвертичный атом азота. Улучшает нервно-мышечную передачу, усаливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря. Применяется при миастении, двигательных нарушениях после черепно-мозговых травм, при параличах, при постоперационной атонии ЖКТ и мочевого пузыря. 146.Сульфадиметоксин Фармакологическая группа вещества Сульфадиметоксин Сульфаниламиды Фармакологическое действие Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными ксульфадиметоксину микроорганизмами, в т.ч. ангина, гайморит, отит, бронхит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, раневые инфекции, трахома. Противопоказания Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая сердечнаянедостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность 86.Метформин (Metforminum) Фармакологическая группа Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства Пероральные противодиабетические лекарственные средства Фармакологическое действие: Метформин (диметилбигуанид) – противодиабетическое средство для внутреннего применения, которое относится к классу бигуанидов. Эффективность Метформина связана со способностью активного вещества ингибировать глюконеогенез в организме. Активное вещество тормозит транспорт электронов дыхательной цепи митохондрий. Это приводит к уменьшению концентрации АТФ внутри клеток и стимулированию гликолиза, осуществляемого безкислородным путем. В результате этого увеличивается попадание глюкозы в клетки из внеклеточного пространства, увеличивается продукция лактата и пирувата в печени, кишечнике, жировых и мышечных тканях. Так же уменьшаются запасы гликогена в печеночных клетках. Не вызывает гипогликемических эффектов, поскольку не активизирует продукцию инсулина. Препарат тормозит развитие пролиферации гладкомышечных элементов стенки сосудов. Положительно действует на сердечно-сосудистую систему, предотвращает появление диабетической ангиопатии. Показания к применению: Назначается взрослым при сахарном диабете 1 и 2 типа. Метформин применяется в качестве дополнения к основной терапии инсулином или другими противодиабетическими средствами, а так же в виде монотерапии (при сахарном диабете 1 типа используется только в сочетании с инсулином). Особенно рекомендуется при наличии сопутствующего ожирения в случае, когда необходимый контроль за показателями глюкозы в крови не достигается при помощи только адекватной физической активности или диеты. Противопоказания: Детский возраст (до 15 лет); повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов Метформина; диабетическая прекома; почечная дисфункция или почечная недостаточность (уровень креатинина в сыворотке крови у мужчин 135 мкмоль/л и выше, у женщин 110 мкмоль/л и выше); диабетический кетоацидоз; гангрена; дегидратация организма (при рвоте или диарее); синдром диабетической стопы; некоторые острые состояния, которые потенциально могут вызвать ухудшение функционирования почечной ткани (например, тяжелые инфекционные заболевания, обезвоживание, шок); острый инфаркт миокарда; недостаточность функции надпочечников; соблюдение диеты с суточной калорийностью менее 1000 ккал; печеночная недостаточность; лактатацидоз (включая анамнестическое указание на лактатацидоз); тяжелые инфекционные заболевания; хронический алкоголизм; острые или хронические патологические состояния, которые вызывают тканевую гипоксию (например, дыхательная или сердечная недостаточность, шок, указание на недавно перенесенный инфаркт миокарда); лихорадка; обширные травмы или большие хирургические вмешательства (особенно тогда, когда показан инсулин); внутриартериальное или внутривенное применение рентгенконтрастных препаратов, содержащих йод; острое отравление алкоголем; период беременности и кормления грудью. 34.Тиопентал натрия Thiopentalum Natrium Фармакологическая группа вещества Тиопентал натрий Наркозные средства Фармакология Фармакологическое действие - наркозное, противосудорожное, снотворное. Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активируетГАМК -рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата). Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность). Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации. Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию. Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД, увеличивает емкость венозного русла; снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6–12 раз) ткани. Связывание с белками плазмы — на 80–86%; проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т в фазе распределения — 5–9 мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т составляет 10–12 ч. Экскретируется преимущественно почками. После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном — через 8–10 мин; продолжительность наркоза — до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует). Применение вещества Тиопентал натрий В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах. билет 3 Нежелательное побочное действие ЛС: дисбактериоз, канцерогенное и мутагенное действие. Побочные действия неаллергического характера- эффекты, возникающие при применении лекарственных веществ в терапевтических дозах и относящиеся к спектру их фармакологического действия. Это побочное действие также принято называть специфическим. Например, морфин в оптимальных дозах вызывает спазм сфинктеров в пищеварительном тракте, что приводит к скоплению газа. К побочным эффектам неаллергического характера относят: 1.дисбактериоз, 2.эмбриотоксическое действие, 3.тератогенное действие, 4.мутагенное действие, 5.канцерогенное действие. Дисбактериоз— это нарушение естественного состава микрофлоры, преимущественно в кишечнике, вследствие гибели сапрофитной микробной флоры при длительном применении антибиотиков (тетрациклин, левомицетин и др.). При дисбактериозе наблюдаются выраженные диареи. Эмбриотоксическое действиеможет возникнуть в первые недели после оплодотворения до образования или центы. Лекарственные вещества, оказывая токсические действие на эмбрион и слизистую оболочку матки, нарушают процессы имплантации, вызывают гибель эмбриона, и беременность прекращается.Эмбриотоксическое действие возможно при применении антибиотиков, гормональных препаратов оплодотворившимся животным. Тератогенное(от греч. teratos — урод),или уродующее действиелекарств на плод могут вызывать антибиотики, антибластомогенные и гормональные препараты при введении их беременным животным. Структурные и функциональные дефекты развития плода могут возникнуть в первые 3 месяца внутриутробного развития. Прием лекарств во вторую половину беременности видимых уродств у плода не вызывает, но может изменить у него функцию органов. Мутагенное действиеможет возникать вследствие применения лекарственных или иных химических средств в период развития плода. Материальную основу мутационных изменений составляют количественные и качественные изменения ДНК — основного носителя наследственной информации или клеточных элементов хромосом, главных специальных структур носителей, в которых хранится ДНК. Мутагенные эффекты стойко закреплены в биологическом отношении и передаются по наследству, в то время как тератогенные аномалии по наследству не передаются. В результате действия лекарств развиваются различные уродства. Активными мутагенами являются фенацетин, четыреххлористый углерод, фенол, формальдегид, нитрофураны, гормоны (эстрадиол, прогестерон), антибиотики (левомицетин), алкоголь, препараты свинца, ртути и др. Канцерогенное (бластомогенное) действиехимических веществ связано с наличием в их структуре положительно заряженной (электрофильной) группы. Взаимодействие электрофильной группы вещества с нуклеофильными (отрицательно заряженными) компонентами клетки приводит в конечном счете к превращению нормальной клетки в опухолевую. Ряд канцерогенов не имеют в своей структуре положительно заряженных компонентов, но у них в организме в результате ферментативного воздействия в молекуле появляются высокоактивные группы, превращающие нормальные клетки в опухолевые. Активными канцерогенами являются гормоны (эстрадиол, прогестерон, тестостерон), препараты свинца, хрома, мышьяка и соединения ароматических углеводов Особое место занимает ряд отрицательных явлений, возникающих в результате особых биологических свойств организма. Эти осложнения возникают как следствие индивидуальной несовместимости организма с лекарственным препаратом. Причем вещества, самые разнообразные по своему происхождению и физико-химическим свойствам, вызывают примерно одинаковые отрицательные изменения в организме. Принято считать, что при индивидуальной несовместимости организма с лекарством имеется своя специфическая извращенная реактивность, не связанная с нормальной реакцией организма на данный лекарственный препарат. Наркотические (опиоидные) анальгетики и их антогонисты; анальгетики со смешанным механизмом действия. Классификация 1. Наркотические анальгетики: а) природные (группа морфина): Морфин. Омнопон. Кодеин. б) синтетические: Тримеперидин (Промедол) Фентанил. в) препараты смешанного действия: Трамадол. 2. Антагонисты наркотических анальгетиков: Налоксон. Анальгезирующие средства при резорбтивном действии избирательно подавляют болевую чувствительность, что не сопровождается выключением сознания. Наркотические анальгетики - являются агонистами опиоидных рецепторов антиноцицептивной (противоболевой) системы. При длительном применении могут вызвать лекарственную зависимость. Они включены в «Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в РФ ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством РФ и международными договорами». Оказывают обезболивающее действие за счет изменения эмоционального восприятия боли без погружения в сон или утраты сознания. Механизм болеутоляющего действия наркотических анатьгетиков обусловлен их взаимодействием по типу агонистов с опиоидными рецепторами - р (мю). 5 (дельта), у (каппа). Кроме того, наркотические анатьгетики ингибируют энкефалиназы - ферменты, разрушающие энкефалины (элементы противоболевой системы). Для наркотических анальгетиков характерны: 1. Высокая анальгезирующая активность. 2. Угнетение кашлевого центра. 3. Угнетение дыхательного центра. 4. Седативный эффект. 5. Появление привыкания при повторном приеме. 6. Стимуляция/угнетение рвотного центра (зависит от дозы). 7. Эйфория - развитие приятных ощущений и состояние свободы от тревог и проблем. Это является причиной развития лекарственной зависимости (психической и физической). 8. Снижение температуры тела. 9. Миоз - сужение зрачков, являющееся характерным признаком при отравлении опиатами. 10. Повышение тонуса сфинктеров ЖКТ и мочевого пузыря. При отравлении наркотическими анальгетиками применяют специфические антагонисты опиоидных рецепторов - налоксон и налтрек сон. Морфин - производное фенантрена, основной алкалоид опия. Действие морфина развивается через 10-15 минут после введения под кожу и продолжается 3-5 часов. Показания к применению морфина: выраженные болевые синдромы (онкологические больные, постоперациионные боли, тяжелые травмы, инфаркт миокарда). Противопоказания: дыхательная недостаточность, паралитические, спастические и обструктивные заболевания ЖКТ, беременность, детский возраст. Побочное действие: лекарственная зависимость, угнетение дыхательного центра, запор, миоз, спазмы гладкомышечных органов. |