Фармакология экзамен стомат. фарма 1-25. Билет 1 Общие принципы лечения острых отравлений лс
Скачать 354.89 Kb.
|
средства: антипсихотики (нейролептики), антидепрессанты, нормотимические средства Антипсихотические средства (нейролептики) Антипсихотические средства - это лекарственные средства, обладающие антипсихотическим действием (устраняют бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение). Их применяют при психозах. Типичные антипсихотики вызывают экстрапирамидные нарушения. Хлорпромазин - является одним из основных представителей нейролептиков из группы фенотиазинов. Препарат обладает умеренным антипсихотическим действием с выраженным седативным компонентом, а также анксиолитическим, противорвотным, гипотермическим, гипотензивным, антихолинергическим, антигистаминным эффектами, потенцирует действие наркозных, снотворных и ряда других средств, угнетающих ЦНС. Механизм антипсихотического действия препарата реализуется путем блокирования постсинаптических мезолимбических D2-рецепторов, а также адренергических структур головного мозга. Седативное действие связано с угнетающим влиянием хлорпромазина на восходящую часть ретикулярной формации и проявляется общим успокоением, устранением аффективных реакций, снижением тревоги, беспокойства, понижением двигательной активности. Противорвотное действие препарата связано с блокированием дофаминергических рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне рвотного центра. Одним из побочных эффектов хлорпромазина являются экстрапирамидные нарушения, которые связаны с блокадой дофаминергических 02-рецепторов в экстрапирамидной системе.эффектов. Препарат обладает антигистаминным действием, что связано с его способностью блокировать Н1-гистаминовые рецепторы. Блокада центральных гистаминовьгх рецепторов является одной из составляющих в механизмах действия хлорпромазина, ответственных за седативный эффект. Блокада периферических Hi-гистаминовых рецепторов оказывает антиаллергическое действие. Миорелаксирующее действие хлорпромазина обусловлено угнетением супраспинальной регуляции мышечного тонуса. Гипотермическое действие препарата связано с угнетением центра терморегуляции. Хлорпромазин противопоказан больным, имеющим тяжелые заболевания печени и почек (нефрит, пиелонефрит); нарушение функции кроветворных органов; микседема; прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга; некомпенсированные пороки сердца, тромбоэмболическая болезнь; бронхоэктатическая болезнь; беременность; коматозные состояния. Дроперидол обладает мощным, но кратковременным антипсихотическим действием, поэтому он нашел применение для купирования острых приступов психомоторного возбуждения. Кроме того, в сочетании с наркотическим анальгетиком фентанилом, дроперидол образует комбинированный препарат Таламонал используемый для нейролептанальгезии. Атипичные нейролептики в отличие от типичных, не вызывают экстрапирамидных расстройств. Они блокируют преимущественно дофаминергические D4 и серотонинергические структуры. На дофаминовые D2 рецепторы по сравнению с типичными нейролептиками они влияют слабо. Клозапин является мощным антипсихотическим средством с седативным эффектом, который практически не вызывает экстрапирамидных нарушений. Он блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы типа D4, а также серотонинергические структуры мозга. Показаниями к применению препарата являются шизофрения (все формы), маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза. Наиболее серьезным побочным эффектом клозапина является отмечаемая при приеме препарата гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза), а также гипотензия, в том числе ортостатическая. Антидепрессанты - лекарственные средства, применяемые для лечения депрессии.при депрессивных состояниях отмечается патологически пониженное содержание норадреналина и серотонина в головном мозге, а также снижается чувствительность рецепторов воспринимающих воздействие этих нейротрансмитеров. Антидепрессенты увеличивают содержание норадреналина и серотонина в ЦНС за счет блокады фермента МАО-азы и за счет блокады обратного нейронального захвата этих медиаторов. Амитриптилин неизбирательно блокирует обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина. Амитриптилин показан при эндогенных депрессиях, тревожно-депрессивных и невротических состояниях; некоторые виды постоянной боли невротического характера. Антидепрессивное сочетается у амитриптилина с выраженным седативным эффектом. Побочные эффекты амитриптилина и противопоказания для его применения в ряде случаев обусловленны блокадой перефирических М-холинорецепторов: сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания; нарушение сердечного ритма. Кроме того, препарат иногда вызывает сонливость, головокружение, тремор рук, парестезии: аллергические реакции. К препаратам, преимущественно блокирующим обратный нейрональный захват серотонина, относится препарат флуоксетин. Считается, что он наиболее сильный ингибитор обратного захвата серотонина из всех известных препаратов с подобным механизмом действия. Нормотимические средства - это препараты, нормализующие настроение при депрессии и мании. Мания проявляется чрезмерной веселостью (патологической), чрезмерной физической активностью, ускорением движений и речи. Представителем нормотимических средств является лития карбонат. 145.Линезолид (Зивокс) Клинико-фармакологическая групп Антибиотик группы оксазолидинонов Фармакологическое действие Линезолид, синтетический антибактериальный препарат, относится к новому классу противомикробных средств, оксазолидинонам, активных in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белка в бактериях. Показания Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, если известно или подозревается, что они вызваны чувствительными к линезолиду аэробными и анаэробными грамоположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией): — внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы); — госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы); — осложнённые инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenesил и Streptococcus agalactiae; — неосложнённые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes; — инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в том числе, сопровождающиеся бактериемией. Противопоказания Повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата. Одновременный приём линезолида с препаратами, ингибирующими моноаминоксидазы А или В (например, фенелзин, изокарбоксазид), а также в течение двух недель после прекращения приема названных препаратов. При отсутствии мониторинга артериального давления не следует назначать линезолид пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом и/или пациентам, получающим следующие типы препаратов: адреномиметики (например, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, эпинефрин, норэпинефрин, добугамин), дофаминомиметики (например, дофамин). При отсутствии тщательного наблюдения за пациентами с возможным развитием серотонинового синдрома не следует назначать линезолид лицам с карциноидным синдромом и/или пациентам, получающим следующие препараты: ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-НТ1 рецепторов (триптаны), меперидин или буспирон. 104.Левоцитиризин (Ксизал) Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат Фармакологическое действие Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Показания к применению препарата КСИЗАЛ® Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний: круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа); поллиноз (сенная лихорадка); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); отек Квинке; другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями. Противопоказания к применению препарата КСИЗАЛ® терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин); детский возраст до 6 лет (для таблеток); детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь); беременность; повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток); повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина. С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации). 98.Тималин Фармакологическая группа Другие иммуномодуляторы Фармакологическое действие - иммуностимулирующее. ® Показания препарата Тималин Бронхиальная астма, вирусные и бактериальные инфекции, иммунодефицит 97.Ликопид* Фармакологическая группа Иммуномодулирующее средство [Другие иммуномодуляторы] Фармакологическое действие - иммуномодулирующее. Показания препарата Ликопид® Комплексная терапия заболеваний, сопровождающихся вторичными иммунодефицитными состояниями, у взрослых и детей с 3 лет. Взрослые: хронические инфекции дыхательных путей; острые и хронические гнойно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез); герпетическая инфекция; профилактика и снижение сезонной заболеваемости ОРЗ и частоты обострений хронических заболеваний лор-органов, верхних и нижних дыхательных путей. Дети: хронические, рецидивирующие инфекции верхних и нижних дыхательных путей в стадии обострения и в стадии ремиссии; острые и хронические гнойно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез); герпетическая инфекция. Противопоказания повышенная чувствительность к глюкозаминилмурамилдипептиду и другим компонентам препарата; аутоиммунный тиреоидит в фазе обострения; состояния, сопровождающиеся фебрильной температурой (>38 °C) на момент приема препарата; редко встречающиеся врожденные нарушения обмена веществ: алактазия, галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость сахарозы, непереносимость фруктозы, лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы; беременность; лактация; применение при аутоиммунных заболеваниях не рекомендуется вследствие отсутствия клинических данных билет 8 Повторное применение ЛС. Повторные введения одного и того же лекарственного вещества в постоянной дозе могут приводить к количественному (увеличение или уменьшение) и к качественному изменению фармакологического эффекта. Среди явлений, наблюдаемых при повторных введениях лекарственных средств, различают кумуляцию, сенсибилизацию, привыкание (толерантность) и лекарственную зависимость. Кумуляция (от лат. cumulatio — увеличение, скопление) - накопление в организме фармакологически активного вещества или вызываемых им эффектов. Если при каждом новом введении лекарственного вещества его концентрация в крови и/или тканях увеличивается по сравнению с предыдущим введением, такое явление называется материальной кумуляцией. Если при повторных введениях лекарственного вещества наблюдается увеличение эффекта без повышения концентрации вещества в крови и/или тканях, такое явление называется функциональной кумуляцией. Сенсибилизация. В основе этого явления лежат иммунные механизмы, в результате которых развиваются аллергические реакции. Многие ЛВ образуют комплексы с белками плазмы крови, которые при определенных условиях приобретают антигенные свойства. Это сопровождается образованием антител и сенсибилизацией. Повторное введение тех же ЛВ в сенсибилизированный организм проявляется аллергическими реакциями. Часто такие реакции возникают при повторных введениях пенициллинов, прокаина, водорастворимых витаминов, сульфаниламидов и др. Привыкание (толерантность, от лат. tolerantia — терпение) — уменьшение фармакологического эффекта ЛВ при повторных введениях лекарственного вещества в одной и той же дозе. Привыкание может быть обусловлено изменением фармакокинетики ЛВ (уменьшением всасывания, увеличением скорости метаболизма и выведения), а также снижением чувствительности рецепторов и/или уменьшением их плотности на постсинаптической мембране. Частным случаем привыкания является тахифилаксия - быстрое развитие привыкания при повторных введениях препарата через короткие промежутки времени (10-15 мин). Другим частным случаем привыкания является митридатизм — постепенное развитие нечувствительности к действию лекарственных средств и ядов, возникающее при длительном их применении вначале в очень малых, а затем в возрастающих дозах. Лекарственная зависимость — настоятельная потребность (непреодолимое стремление) в постоянном или периодически возобновляемом приеме определенного ЛВ или группы веществ. Вначале прием связан с целью достижения состояния эйфории. Однако через определенное время потребность в повторном приеме становится непреодолимой, что усугубляется синдромом отмены - возникновением при прекращении приема данного вещества тяжелого состояния, связанного не только с изменениями в психической сфере, но и с развитием тяжелых соматических нарушений. Такое состояние называют синдромом «абстиненция» (от лат. abstinentia — воздержание). Различают психическую и физическую лекарственную зависимость. Психическая лекарственная зависимость характеризуется резким ухудшением настроения и эмоциональным дискомфортом, ощущением усталости при лишении препарата. Физическая лекарственная зависимость характеризуется не только эмоциональным дискомфортом, но и возникновением синдрома абстиненции. Наиболее тяжело лекарственная зависимость протекает в случае сочетания психической зависимости, физической зависимости и привыкания. |