Фармакология экзамен стомат. фарма 1-25. Билет 1 Общие принципы лечения острых отравлений лс
 Скачать 354.89 Kb.
|
|
Сравнительная характеристика местноанестезирующих средств, применяемых для разных видов местной анестезии. МА-----МЕСТНАЯ АНЕСТЕЗИЯ 1.МА для терминальной анестезии – липофильные ЛС. Бензокаин (анестезин), тетракаина гидрохлорид (дикаин), лидокаин, бупивакаин, мепивакаин, пиромекаин. 2.МА для инфальтрационной анестезии – прокаина гидрохлорид (новокаин) , лидокаин, артикаин (ультракаин), бупивакаина гидрохлорид (маркаин),тримекаин, бензофурокаин. 3.МА для проводниковой анестезии – прокаина гидрохлорид, лидокаин, бупивакаин, артикаин, ропивакаин, тримекаин. 4.МА для спинальной и эпидуральной анестезии – лидокаин, бупивакаин(маркаимн спинал), артикаин, ропивакаин, тримекаин. 5.МА для всех видов анестезии – лидокаин. Показания для поверхностной анестезии в стоматологии. Обеспечение психологического комфорта пациента при проведении инъекций( уменьшение страха боли, обморочных состояний); малотравматичные вмешательства(удаление молочных или постоянных подвижных зубов, вскрытие подслизистых абсцессов, болезненные манипуляции у края десны, удаление зубного камня); для снижения рвотного рефлекса во время снятия слепков; для временного облегчения боли при стоматите, гингивите. Инфильтрационная МА – послойное пропитывание тканей МА. Используют малотоксичные МА в низких концентрациях(0,5%), приготовленные на гипотоническом растворе NaCl (меньше 0,6%) с добавление сосудосуживающих средств(андреналин). инъекцию делают под слизистую оболочку в переходную складку преддверия полости рта, где имеется подслизистый слой, под надкостницу, внутрикостно, интралигаментарно. Эффект развивается быстро. Используется при проведение кратковременных операций. Проводниковая(стволовая, анестезия нервных сплетений).Развивается при введении анестетика в ткань, окруающие нервные стволы и сплетения. Нарушается проведение НИ: по чувствительным и двигательным нервам, вызывает анестезию кожи и тканей, расслабление скелетных мышц – уменьшает высвобождение АХ из окончаний соматический нервов. Обезболивание при блокаде нервного ствола более длительное. Применяют в стоматологии, в хирургии для проведения вагосимпатической, межреберной, паранефральной блокады. Спинномозговая – введение МА в субарахноидальное пространство между 2-3 - 3-4 поясничными позвонками (ниже СМ), нарушая проведение НИ к органам малого таза, промежности и нижним конечностям. МА развивается через 2-10 мин, обеспечивает большую глубину моторного блока, чем при эпидуральном введение (нарушение проведения НИ по задним корешкам СМ). Используют лидокаин, бупивакаин (маркаин спинал), артикаин. при проведении хирургических операций: на нижних конечностях, на органах малого таза и нижнего отдела брюшной полости. Осложнения: 1.Остановка дыхания (паралич межреберных мышц, угнетение ДЦ) 2.Гипотензия (блокада проведения НИ по симп нервам сосудов) 3.Снижение венозного возврата приводит к развитию брадикардии. Резорбтивное действие МА. ЦНС – снижение возбудимости нейронов (кроме кокаина). На ГМ действие двухфазное: 1 фаза – возбуждение( беспокойство, тремор, клоникотонические судороги) за счет угнетения в первую очередь тормозных нейронов. 2 фаза – торможение (сонливость, потеря сознания, угнетение ДЦ). 100.Циклоспорин А Cyclosporinum (род. Cyclosporini) Фармакологическая группа вещества Циклоспорин-Иммунодепрессанты Фармакологическое действие - иммунодепрессивное. Специфически и обратимо ингибирует G0 и G1 фазы клеточного цикла иммунокомпетентных лимфоцитов, особенно Т-хелперов, подавляет образование и выход из клеток интерлейкина−2 и его связывание со специфическими рецепторами. Нарушает дифференцировку и пролиферацию Т-клеток, участвующих в отторжении трансплантата. Достаточно быстро и полно всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax после перорального приема варьирует от 1 до 6 ч. Абсолютная биодоступность — 20–50%. Связывание с белками плазмы (преимущественно липопротеинами) — около 90%. Распределяется главным образом вне кровяного русла, хотя и обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Кажущийся объем распределения — 3,5 л/кг. В печени при участии цитохром P450-зависимой монооксигеназной системы гидроксилируется и N-деметилируется. Все метаболиты (более 15) содержат интактную исходную пептидную основу, у некоторых сохраняется слабая иммуносупрессивная активность. T1/2 варьирует — от 6,3 ч до 20,4 ч. Выводится преимущественно с желчью, в моче обнаруживается около 6% дозы, менее 1% — в неизмененном виде. Повышает (особенно в комбинации с преднизолоном и азатиоприном) выживаемость после трансплантации трупной почки и уменьшает частоту кризов отторжения и реакций «трансплантат против хозяина». Удлиняет сохранность аллогенных трансплантатов кожи, сердца, легких и других органов. Эффективен при пересадке костного мозга, тяжелых обострениях болезни Крона, не поддающихся обычному лечению, ревматоидном артрите. 1.Применение вещества Циклоспорин Пересадка почки, печени, сердца, легкого, поджелудочной железы (профилактика отторжения трансплантата, лечение реакции отторжения), костного мозга (профилактика реакции отторжения, профилактика и лечение болезни «трансплантат против хозяина»); острый неинфекционный увеит, угрожающий потерей зрения, увеит Бехчета с рецидивирующим воспалением и вовлечением в процесс сетчатки, хронический гломерулонефрит, сопровождающийся развитием нефротического синдрома, ревматоидный артрит с высокой степенью активности, псориаз, тяжелые формы атопического дерматита. 2.Показания к применению Средство назначают: для лечения и профилактики отторжения после операций трансплантации органов и тканей (почек, печени, костного мозга, сердца, легких, поджелудочной железы и т.д.); при аутоиммунных заболеваниях (эндогенном увеите, увеите Бехчета с воспалительными рецидивами); для профилактики и лечения реакций типа “трансплантат против хозяина”; при нефропатии минимальных изменений, очаговом или сегментарном гломерулосклерозе,мембранозном гломерулонефрите перед отменой глюкокортикостероидов или для поддержания ремиссии; для лечения тяжелых форм ревматоидного артрита, если применение других лекарственных средств невозможно; при псориазе, атопическом дерматите (в тяжелых случаях, в составе комплексной терапии). Противопоказания Гиперчувствительность к его компонентам ,злокачественные новообразования, тяжелые инфекционные заболевания, нарушения функции почек и/или печени, артериальная гипертензия, гиперурикемия, гиперкалиемия, беременность, кормление грудью 14.Атропин Atropinum Фармакологическая группа вещества Атропин неселект М-холиноблокатор Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС. После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин, после перорального приема (в виде капель) через 30 мин. В крови на 18% связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ. Выводится почками (50% — в неизмененном виде). Применение вещества Атропин Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AV блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия), для предоперационной премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника), бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика). В офтальмологии. Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна), создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза (ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, тромбоэмболия и спазм центральной артерии сетчатки). 46.Флуоксетин Fluoxetinum (род. Fluoxetini) Фармакологическая группа вещества Флуоксетин Антидепрессанты Фармакологическое действие - антидепрессивное, анорексигенное. Селективно ингибирует обратный захват серотонина, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели, усилению и пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторы. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении понижает активность 5-НТ1-рецепторов. Блокирует также обратный захват серотонина в тромбоцитах. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов, не вызывает понижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов. Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. У больных сахарным диабетом может вызывать гипогликемию, при отмене флуоксетина — гипергликемию. Выраженный клинический эффект при депрессии наступает через 1–4 недлечения, при обсессивно-компульсивных расстройствах — через 5 нед и более. Применение вещества Флуоксетин Депрессия (особенно сопровождающаяся страхом), в т.ч. при неэффективности других антидепрессантов, обсессивно-компульсивные расстройства, нервная булимия. Противопоказания Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), эпилепсия и судорожные состояния (в анамнезе), суицидальная настроенность, сахарный диабет, атония мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы. билет 9 9)Механизмы всасывания ЛВ из ЖКТ Всасывание- процесс поступления лек вещва из места введения в кровеносную или лимф сис через биолог мембраны Основные механизмы всасывания: 6) пассивная диффузия – через мембрану, по градиенту концентрации веществ, без затраты энергии. Легко всасываются липофильные вещества. Чем ↑ липофильность вещества, тем легче они проникают через клеточную мембрану. 7) фильтрация – через поры мембраны. Диффундируют вода, некоторые ионы, гидрофильные молекулы. 8) Активный транспорт – транспортные системы клеточных мембран =>избирательность к определенным соединениям, возможность конкуренции, насыщаемость, против градиента концентрации. Всасываются гидрофильные полярные молекулы, неорганические .ионы, сахара, а/кислоты. 9) Пиноцитоз – инвагинация клеточной мембраны с последующим образованием пузырька. Он мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне клетки =>экзоцитоз. 10) Облегченная диффузия-переенос ЛС через мембраны по градиенту концентрации с помощью белка переносчика без затраты метаболической энергии Всасывание зависит от: функционального состояния слизистой, рН среды, кол-ва и качества содержимого клетки. 48.ЛС, влияющие на сердечно-сосудистую систему: кардиотонические, антиаритмические средства Классификация 1. Кардиотонические средства: а) гликозидной природы: Дигоксин. б) негликозидной природы: Эпинефрин, Добутамин. 2. Антиаритмические средства: а) блокаторы Na-каналов: Прокаинамид (Новокаинамид), Лидокаин, Пропафенон. б) блокаторы Са-каналов: Верапамил (Изоптин). в) блокаторы К-каналов: Амиодарон (Кордарон). г) блокаторы p-адренорецепторов: Иронранолол (Анаприлин). Кардиотонические средства стимулируют сократительную деятельность и применяются при острой и хронической сердечной недостаточности, а также при некоторых формах аритмий сердца. Сердечная недостаточность характеризуется нарушением сократительной функции миокарда, что приводит к неспособности системы кровообращения доставлять органам и тканям количество крови, необходимое для их нормального функционирования. Действие сердечных гликозидов на миокард выражается в следующих основных эффектах: 1. Положительный ннотроиный эффект (греч.Inos - волокно, мускул; tropes — направление) - увеличение силы сердечных сокращений. Систола становится более сильной и короткой: при сердечной недостаточности увеличивается ударный и минутный объем сердца. 2. Отрицательный хронотропный эффект (греч.Chronos - время) - урежение сердечного ритма и удлинение диастолы, связанное с усилением парасимптического влияния (ваготропное действие). Сердечные гликозиды повышают чувствительность сердца к ацетилхолину. 3. Отрицательный дромотропный эффект (греч.Dromos - дорога) - прямое угнетающее влияние на проводящую систему сердца. Сердечные гликозиды угнетают проводимость в атриовентрикулярном (предсердно-желудочковом) узле, уменьшают скорость проведения возбуждения от синусового узла («водителя ритма») к миокарду. В токсических дозах сердечные гликозиды могут вызвать полную атриовентрикулярную блокаду и остановку сердца. 4. Положительный батмотропный эффект (греч.Bathmos - порог) - в терапевтических дозах сердечные гликозиды увеличивают возбудимость миокарда за счет повышения внутриклеточного уровня ионов кальция, снижения содержания ионов калия в клетках синусового узла и появления деполяризационныхпостпотенциалов. Дигоксин - умеренно полярный сердечный гликозид, наиболее широко применяемый в клинике. Кардиотонический эффект при приеме внутрь развивается через 30 мин-2 часа и достигает максимума в течение 8 часов. При внутривенном введении действие наступает через 5-30 мин и достигает максимума через 3 часа. Применяется при острой и хронической сердечной недостаточности. Добутамин - избирательно стимулирует (3i-адренорецепторы миокарда, повышает сократимость миокарда, усиливает частоту сердечных сокращений. Из побочных эффектов возможны: тахикардия, аритмия. Эпинефрин - (см. а.(3-адреномиметки). Антиаритмические средства применяются для профилактики и лечения нарушений ритма сердечных сокращений. Аритмия - это нарушение частоты, ритмичности и последовательности возбуждения и сокращения отделов сердца. Прокаинамид - тормозит быстрый входящий ионный ток натрия, удлиняет рефрактерный период, понижает возбудимость и проводимость сердечной мышцы, подавляет образование импульсов в эктопических очагах возбуждения. Антиаритмический эффект препарата не сопровождается тахикардией. Препарат используется как средство скорой помощи при угрожающих жизни желудочковых аритмиях и при пароксизмах мерцательной аритмии. Побочные эффекты: агранулоцитоз: тахикардия; гипотония; головная боль; отеки; аллергические реакции; синдром системной красной волчанки; нервно-психические расстройства; диспепсия. Лидокаин обладает выраженным, но кратковременным антиаритмическим действием.а также оказывает незначительное коронарорасширяющее и калийсберегаюгцее действие. Вводится парентерально. Показания к применению: профилактика опасных для жизни желудочковых аритмий на фоне инфаркта миокарда. Лидокаин переносится хорошо, но возможны побочные эффекты: онемение языка и губ.затруднение речи, адинамия, сонливость, головокружение, судорожные реакции. Пропафенон - обладает также свойствами местного анестетика, слабого (3-адреноблокатора и антагониста кальция. Из побочных эффектов отмечаются: тошнота, рвота, бронхоспазм, нарушение сна. |