Фармакология экзамен стомат. фарма 1-25. Билет 1 Общие принципы лечения острых отравлений лс
 Скачать 354.89 Kb.
|
|
Показания Капиллярное кровотечение, кровотечение из костной полости, десен, особенно при болезни Верльгофа, апластической и гипопластической анемии, носовые кровотечения. Противопоказания Гиперчувствительность, кровотечение из крупных сосудов. Побочные действия Вторичное инфицирование. Аллергические реакции. По инструкции Тромбин является естественным компонентом свертывающей системы крови, который в организме образуется из протромбина при его ферментативной активации тромбопластином. В медицинской практике препарат получают из плазмы крови доноров. Показания к применению Тромбина Согласно инструкции Тромбин применяют только местно для остановки кровотечения из паренхиматозных органов (внутренние органы – почки, печень и др.) и из мелких капилляров (мельчайших сосудов). Применяют препарат при операциях на почках, печени, черепно-мозговых операциях. Тромбин эффективен для остановки кровотечений из костной полости, десен, в частности при болезни Вергольфа (множественных подкожных кровоизлияниях или в слизистые оболочки при пониженном содержании тромбоцитов в крови), при гипопластической и апластической анемии (низком уровне в крови эритроцитов из-за угнетения кроветворной функции костного мозга). Не применяют препарат при кровотечениях из крупных сосудов. Тромбин применяют в составе комбинированного лечения для местного гемостаза. Способ применения Тромбина и режим дозирования Перед началом применения ампулу с препаратом вскрывают с соблюдением правил стерильности и при помощи стерильног о шприца вводят в нее изотонический раствор NaCl комнатной температуры. Полученным раствором пропитывают гемостатическую стерильную губку либо коллагеновую гемостатическую губку, или стерильный марлевый тампон, который следует наложить на кровоточащую рану. Марлевый тампон следует удалить сразу после остановки кровотечения в случае закрытия раны, либо при перевязке при проведении лечения открытым способом. Гемостатическую губку можно не удалять, так она впоследствии рассасывается сама. Во избежание появления тромбов удалять тампон из раны следует очень аккуратно. Не допускается внутримышечное и внутривенное введение препарата. Введение в кровеносные сосуды может спровоцировать распространенный тромбоз с летальным исходом. Противопоказания По инструкции Тромбин противопоказан при гиперчувствительности к компонентам препарата. 152.Фурацилин Фармакотерапевтическая группа Антисептическое и дезинфицирующее средство. Фармакодинамика: Фурацилин® относится к антибактериальным средствам. Действует на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы - стафилококки, стрептококки, дизентерийную и кишечную палочки, сальмонеллу, возбудителей газовой гангрены. Показания к использованию Наружно: гнойные раны, пролежни, язвенные поражения, ожоги II и III степени, остеомиелит, эмпиема плевры, хронические гнойные отиты, анаэробные инфекции; полоскание рта и горла. билет 13 Метаболизм ЛВ. Синтетические и несинтетические реакции метаболизма Метаболизм(биотрансформация) – изменение хим структуры лек веществ в организме, в результате которогообр полярные водорастворимые вещества(метаболиты). В результатыметаболизма лек вещватеряют свою фармокологическую активность. Две фазы метаболизмалек веществ 1 фаза- несентетические репкции( метаболическая трансформация) Метаболическая трансформация – превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза 2 фаза- синтетические реакции( коньюгация) конъюгация – биосинтетический процесс, который сопровождается присоединением к лекарственному .веществу или его метаболитам хим.группировок или молекул эндогенных соединений. Ненаркотические анальгетики (анальгетики-антипиретики) Классификация 1. Салицилаты: Ацетилсалициловая кислота (Аспирин). 2. Производные пиразолона: Метамизол натрия (Анальгин). 3. Производные пара-аминофенола: Парацетамол. 4. Производные пирролизинкарбоноваой кислоты: Кеторолак (Кеторол). Ненаркотические анальгетики (анальгетики-антипиретики) - синтетические вещества.оказывающие анальгетическое. жаропонижающее и умеренное противовоспалительное действие. Эти препараты широко применяются при болях слабой и средней интенсивности: головной и зубной боли, невралгии, радикулитах, миозитах, а также лихорадочных состояниях (ОРВИ, грипп и др.). Они не вызывают лекарственной зависимости. Анальгетическое и жаропонижающее действие ненаркотических анальгетиков .вязано с ингибированием фермента циклооксигеназы (ЦОГ), что приводит к нарушению биосинтеза простагландинов (Г1Г) группа Е. что сопровождается снижением чувствительность ноцицепторов к болевым стимулам. Нарушение биосинтеза ПГ в центре терморегуляции приводит к снижению повышенной температуры тела. Понижение температуры сопровождается расширением периферических сосудов кожи, потоотделением и повышенной теплоотдачей. Жаропонижающий эффект проявляется только на фоне лихорадки. Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгетическое действие. В настоящее время применяется в основном как жаропонижающее, болеутоляющее и антиагрегантное средство. Антиагрегантное действие связано с блокадой синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Основные нежелательные эффекты: ульцерогенныйантиагрегантный (у больных с нарушением свертывания крови), аллергические реакции, «аспириновая астма» Метамизол натрия (анальгин) обладает выраженным анальгезирующим и жаропонижающим действием, входит в состав многочисленных комбинированных препаратов. Побочные эффекты: аллергические реакции, нарушения кроветворения ' лейкопения, агранулоцитоз). Парацетамол входит в состав комбинированных препаратов. Продолжительность действия препарата небольшая - 3^4 часа. Входит в состав комбинированных препаратов. Побочные эффекты: гепатотоксическое и нефротоксическое действие; тошнота, головокружение; кожная сыпь с зудом и другие аллергические реакции; нарушения кроветворения. Кеторолак обладает выраженным анальгетическим, применяется в основном при послеоперационных болях, травмах и невралгиях. Длительность курса не более 7 дней. Нежелательные эффекты: диспепсия, отеки, боли в месте инъекций. 111.Альмагель Действующее вещество: Алгелдрат + Магния гидроксид* (Algeldrate + Magnesium hydroxide*) Фармакологическая группа Антациды в комбинациях Фармакологическое действие - антацидное, обволакивающее, адсорбирующее. Нейтрализует соляную кислоту и уменьшает активность пепсина, желудочного сока, предохраняет слизистую оболочку ЖКТ от повреждающих воздействий. Показания препарата Алмагель® Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения), острый или хронический гастрит на фоне нормальной или повышенной секреции (фаза обострения), рефлюкс-эзофагит, диафрагмальная грыжа, дуоденит, энтерит, желудочно-кишечные расстройства, обусловленные нарушением диеты, приемом лекарственных препаратов (НПВС, глюкокортикоиды), употреблением кофе или алкоголя, курением. Противопоказания Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек, болезнь Альцгеймера, период новорожденности, кормление грудью 110.Гиалуронидаза HYALURONIDASE Клинико-фармакологическая группа Препарат с протеолитической активностью Фармакологическое действие Ферментный препарат, выделенный из семенников крупного рогатого скота. Расщепляет основной компонент межуточного вещества соединительной ткани — гиалуроновую кислоту (мукополисахарид, в состав которого входят ацетилглюкозамин и глюкуроновая кислота, является цементирующим веществом соединительной ткани), уменьшает ее вязкость, повышает тканевую и сосудистую проницаемость, облегчает движение жидкостей в межтканевых пространствах; уменьшает отечность ткани, размягчает и уплощает рубцы, увеличивает объем движений в суставах, уменьшает контрактуры и предупреждает их формирование. Гиалуронидаза вызывает распад гиалуроновой кислоты до глюкозамина и глюкуровой кислоты и тем самым уменьшает ее вязкость. Продолжительность действия при в/к введении — до 48 ч. Лекарственное взаимодействие Улучшает всасывание лекарственных средств, вводимых п/к или в/м, усиливает эффект местных анестетиков. Показания Ожоговые, травматические, послеоперационные рубцы; длительно не заживающие язвы (в т.ч. лучевые); контрактура Дюпюитрена; тугоподвижность суставов, контрактуры суставов (после воспалительных процессов, травм), остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, тяжелые заболевания поясничных дисков; хронический тендовагинит, склеродермия (кожные проявления), гематома мягких тканей поверхностной локализации; подготовка к кожно-пластическим операциям по поводу рубцовых стяжений.Инфаркт миокарда, гидроцефалия.Туберкулез легких (осложненный неспецифическими поражениями бронхов), воспалительные процессы в верхних дыхательных путях и бронхах с явлениями обструкции.Комплексная терапия аллергического ринита, ревматоидного артрита, арахноидита.Травматические поражения нервных сплетений и периферических нервов (плексит, неврит).Для улучшения всасывания лекарственных средств, вводимых п/к и в/м.Гифема, гемофтальм, ретинопатия различной этиологии. Противопоказания — гиперчувствительность; — острые инфекционно-воспалительные заболевания; — недавние кровоизлияния; — для ингаляционного введения: туберкулез легких с выраженной дыхательной недостаточностью; легочное кровотечение, кровохарканье; острые интеркуррентные заболевания; злокачественные новообразования; — свежее кровоизлияние в стекловидное тело;— сопутствующий прием эстрогенов. 91.Прогестерон Описание действующего вещества Прогестерон/Progesterone. Фармакологическая группа: противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов; гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены, их гомологи и антагонисты. Фармакологическое действие: прогестагенное.. Показания Капсулы: для приема внутрь — фиброзно-кистозная мастопатия, предменструальный синдром, менопауза (включая и преждевременную), пременопауза, постменопауза — как гестагенный компонент заместительной гормональной терапии вместе с эстрогенами; интравагинально — поддержка лютеиновой фазы при подготовке к экстракорпоральному оплодотворению, заместительная гормональная терапия при нефункционирующих яичниках в случае отсутствия прогестерона (донорство яйцеклеток), поддержка лютеиновой фазы в индуцированном или спонтанном менструальном цикле, эндокринное бесплодие, профилактика угрожающего и привычного выкидыша из-за гестагенной недостаточности, эндометриоз, профилактика миомы матки. Раствор в масле: олигоменорея, аменорея, ановуляторная метроррагия, альгодисменорея (на почве гипогенитализма), угроза прерывания беременности, эндокринное бесплодие (включая и при недостаточности желтого тела), диагностика секреции эстрогенов. Гель для наружного использования: мастопатия, мастодиния. Противопоказания к применению Гиперчувствительность; для капсул: склонность к тромбозам, выраженные нарушения функционального состояния печени, острые формы тромбоэмболических заболеваний или флебита, неполный аборт, вагинальные кровотечения неустановленного происхождения, порфирия; для масляного раствора: рак половых органов и молочной железы (для монотерапии), склонность к тромбозам, выраженные нарушения функционального состояния печени, несостоявшийся выкидыш, беременность (2 и 3 триместр), острые формы тромбоэмболических заболеваний или флебита, вагинальные кровотечения неустановленного происхождения, порфирия. билет 14 Фармакокинетика: метаболизм и выведение ЛВ. Метаболизм(биотрансформация) – изменение хим структуры лек веществ в организме, в результате которого обр полярные водорастворимые вещества(метаболиты). В результате метаболизма лек вещества теряют свою фармокологическую активность. Две фазы метаболизма лек веществ 1 фаза- несинтетические реакции( метаболическая трансформация) Метаболическая трансформация – превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза 2 фаза- синтетические реакции( коньюгация) конъюгация – биосинтетический процесс, который сопровождается присоединением к лекарственному .веществу или его метаболитам хим.группировок или молекул эндогенных соединений. Выведение – лекарственные вещества и их метаболиты выводтся из оргнанизма в основном с мочой и желчью. Наряду с этим они могут выводиться с выдыхаемым воздухом, секретом потовых желез , слюнных, молочных. Процессы всасывания распределения и выведения лек веществ в организме количественно характеризуются рядом фармакокинетических параметров: биодоступномть , оббьем распределения, общий клиренс, период полужизни Биодоступность опред часть введенной дозы ЛС, которая достигла в неизмененном виде системного кровотока относительно исходной дозы препарата в процентах (F%) абсолютная биодоступность достигается при непосредственном введении препарата в кровоток( при в\в введении F=100%) относительная биодоступность наблюдается при введении другями путями показатнль F всегда меньше 100) ЛС, влияющие на свертывающую систему крови: антиагреганты и антикоагулянты Средства, влияющие па свертывание крови. Средства, понижающие свёртываемость крови Антикоагулянты могут влиять на разные этапы свертывания крови. По направленности действия они относятся к 2 основным группам. 1. Антикоагулянты прямого действия (вещества, влияющие на факторы свертывания непосредственно в крови) Гепарин Фраксипарин Эноксапарин Лепирудин 2. Антикоагулянты непрямого действия (вещества, угнетающие синтез факторов свертывания крови — протромбина и др. — в печени) Неодикумарин Синкумар Варфарин Фенилин К антикоагулянтам прямого действия относится гепарин — естественное противосвертывающее вещество, образующееся в организме тучными клетками. Гепарин расценивается как кофактор антитромбина III. В плазме крови он активирует последний, ускоряя его противосвертывающее действие. При этом нейтрализуется ряд факторов, активирующих свер¬тывание крови. Нарушается переход протромбина в тромбин. Кроме того, ингибируется тромбин. В больших дозах гепарин тормозит агрегацию тромбоцитов. Гепа¬рин инактивируется в печени ферментом гепариназой. Гепарин выпускают также для наружного применения при флебитах, тромбо¬флебитах, варикозных язвах конечностей, подкожных гематомах. Помимо основного противосвертывающего действия, у гепарина отмечена способность понижать содержание в крови липидов. Считается, что это происхо¬дит за счет высвобождения из тканей липопротеинлипазы. Последняя гидролизует сорбированные на эндотелии триглицериды липопротеинов с высвобожде¬нием свободных жирных кислот, которые поступают в ткани. Низкомолекулярные гепарины — фраксипарин. Они обладают выражен¬ной антиагрегантной и антикоагулянтной активностью. Снижение свертываемости крови под влиянием низкомолекулярных гепаринов связано с тем, что они усиливают угнетающее действие антитромбина III на фактор Ха. Последний не¬обходим для перехода протромбина в тромбин. В отличие от гепарина его низко-молекулярные аналоги не оказывают ингибирующего влияния на тромбин. В связи с тем, что эти препараты мало связываются с белками плазмы, их биодоступность выше, чем у гепарина. Выводятся они из организма медленно. Действуют более продолжительно, чем гепарин. К этой группе препаратов относится также эноксапарин. Антагонистом гепарина и низкомолекуляр¬ных гепаринов является протамина сульфат. Гирудин, лепирудин. Гирудин инактивирует тромбин; эффект его не зависит от антитромбина III. К антикоагулянтам прямого действия может быть отнесен и натрия гидро¬цитрат. Механизм его противосвертывающего действия заключается в связыва¬нии ионов кальция (образуется кальция цитрат), необходимых для превращения протромбина в тромбин. Используется натрия гидроцитрат для стабили¬зации крови при консервации. Антикоагулянты непрямого действия включают 2 химические группы веществ: а) производные 4-оксикумарина — неодикумарин, синкумар, варфарин; б) производное индандиона — фенилин. Производные 4-оксикумарина и индандиона ингибируют редуктазу эпоксида витамина К и препятствуют восстановлению K-эпоксида в активную форму витамина К, что блокирует синтез факторов II, VII, IX, X. Таким образом, они угнетают в печени зависимый от витамина К син-тез протромбина, а также проконвертина и ряда других факторов (содержание этих факторов в крови понижается). В отличие от гепарина антикоагулянты непрямо¬го действия эффективны только в условиях целостного организма; in vitro они не влияют на свертываемость крови. Большим преимуществом данной группы ан¬тикоагулянтов является их активность при энтеральном применении. Побочные эффекты 4-оксикумаринов и производных индандиона сходны. Чаще это кровотечения, кровоизлияния, диспепсические расстройства, угнете¬ние функции печени, аллергические реакции. Антагонистом антикоагулянтов непрямого действия является витамин Кг. Один из наиболее широко применяемых антикоагулянтов непрямого дейст¬вия — |