Фармакология экзамен стомат. фарма 1-25. Билет 1 Общие принципы лечения острых отравлений лс
 Скачать 354.89 Kb.
|
|
53.Фентанил Phentanylum (род. Phentanyli) Фармакологическая группа вещества Фентанил Опиоидные наркотические анальгетики Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное). Возбуждает опиатные (преимущественно мю-) рецепторы ЦНС, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает пороги болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическому болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу. Изменяет эмоциональную окраску боли. Оказывает снотворное влияние (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости. Угнетает дыхательный центр, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный. Повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров, в т.ч. уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, уменьшает кишечную перистальтику, улучшает всасывание воды из ЖКТ. Снижает почечный кровоток. В крови нарастает содержание амилазы и липазы. Применение вещества Фентанил Премедикация перед хирургическими операциями, вводный наркоз, послеоперационная анальгезия, нейролептанальгезия, выраженный болевой синдром, хронические боли при онкологических заболеваниях; некупирующиеся боли (аппликация пластыря). Противопоказания Гиперчувствительность, бронхиальная астма, угнетение дыхательного центра, черепно-мозговая гипертензия, акушерские операции, наркомания, беременность, кормление грудью. 74.Варфарин Антикоагулянтное средство непрямого действия. Показания к применению Лечение и профилактика тромбозов и эмболии кровеносных сосудов: острого и рецидивирующего венозного тромбоза, эмболии легочной артерии; вторичная профилактика инфаркта миокарда и профилактика тромбоэмболических осложнений после инфаркта миокарда; профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий, поражениями сердечных клапанов или с протезированными клапанами сердца; лечение и профилактика преходящих ишемических атак и инсультов, профилактика послеоперационных тромбозов Противопоказания Установленная или подозреваемая повышенная чувствительность к компонентам препарата, острое кровотечение, беременность (первый триместр и последние 4 недели беременности), тяжелые заболевания печени или почек, острый ДВС-синдром, дефицит белков С и S, тромбоцитопения, пациенты с высоким риском кровотечений, включая пациентов с геморрагическими расстройствами, варикозным расширением вен пищевода, аневризмой артерий, люмбальной пункцией, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, с тяжелыми ранами (включая операционные), бактериальным эндокардитом, злокачественной гипертензией, геморрагическим инсультом, внутричерепным кровоизлиянием. БИЛЕТ 16 Виды действия ЛС:местное, рефлекторное, резорбтивное Местное- развивается на месте первого контакта лекарственного вещества с клетками и тканями. Например, обезболивающее действие местных анестетиков новокаина, лидокаина и др. Рефлекторное – лекарственное вещество возбуждает рецепторы (окончания чувствительных нервов), далее возбуждение по чувствительным нервам передается в центральную нервную систему, а затем ЦНС по центробежным нервам передает возбуждение органу. Валидол, нитроглицерин обладают рефлекторным действием. Расширяют коронарные сосуды после сублингвального применения. (например: нашатырный спирт, возбуждая рецепторы слизистой носовой полости приводит к возбуждению клеток дыхательного центра головного мозга, в результате повышается частота и глубина дыхания). Резорбтивное – совокупность эффектов возникающих после всасывания или введения лекарственного вещества в кровь. (например: сердечные гликозиды: дигоксин, коргликон и др. оказывают свой основной положительный инотропный эффект на мышцу сердца в результате резорбтивного действия). Антиангинальные средства ЛС, применяемые при нарушениях коронарного кровообращения (антиангинальные). 1. Антиангинальные средства: а) средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде и увеличивающие доставку кислорода к миокарду: -органические нитраты: Нитроглицерин, Изосорбид 5-мононитрат (Моночинкве); - блокаторы кальциевых каналов: Верапамил, Нифедипин; б) средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде: - (3-адреноблокаторы:Пропранолол; - брадикардитические средства: Ивабрадин; в) средства, увеличивающие доставку кислорода к миокарду (коронарорасширяющие): Дипиридамол; г) кардиопротекторы: Триметазидин (Предуктал). Ишемическая болезнь сердца - патологический процесс, вызванный недостаточностью коронарного кровообращения, развивающийся в результате нарушения равновесия между потребностью миокарда в кислороде и питательных веществах и уровнем их доставки кровью. Основной причиной является атеросклероз коронарных артерий. ИБС проявляется приступами стенокардии (грудной жабы - «Anginapectoris»), поэтому средства, применяемые для её лечения называютсяантиангиналъными. Они увеличивают снабжение миокарда кислородом, уменьшают сократимость миокарда и тем самым уменьшают потребности его в кислороде, снижают «преднагрузку» и «постнагрузку» на сердце. Типичными формами ИБС являются: стенокардия напряжения (стабильная или классическая); вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала); стенокардия покоя (спонтанная); нестабильная стенокардия; инфаркт миокарда. Нитроглицерин и изособид 5-мононитрат относятся к органическим нитратам. Механизм действия нитратов определяется несколькими факторами. Нитраты расширяют периферические сосуды (преимущественно вены), уменьшают венозный возврат к сердцу (снижают преднагрузку и конечное диастолическое давление); расширяют артериолы (снижают постнагрузку); стимулируют коллатеральное кровообращение и перераспределяют коронарный кровоток в пользу ишемизированного участка; расширяют коронарные сосуды сердца, устраняют их спазм. нитраты действуют подобно эндотелиальному релаксирующему фактору, который представляет собой оксид азота (N0).образующийся в процессе метаболизма L-аргинина в неповрежденном эндотелии артерий и вен. N0 рассматривается как сигнальная молекула в сердечно-сосудистой системе, управляющая как внутриклеточными, так и межклеточными процессами. Механизм действия нитратов реализуется путем взаимодействия их с сульфгидрильными группами гладкомышечной клетки сосудов с образованием N0, либо с образованием короткоживущих S-нитрозотиолов, которые за счет активации гуанилатциклазной системы способствуют накоплению цГМФ. активирующего фосфорилированиепротеинкиназ. Это приводит к снижению содержания катьция в цитозоле. Показаниями к назначению нитратов являются купирование и профилактика приступов стенокардии, острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность. Нитроглицерин - рассматривается в настоящее время как эталонный препарат в группе нитратов и применяется для купирования приступов стенокардии (короткодействующие формы) или для профилактики приступов стенокардии (пролонгированные формы). Обладая липофильностью, нитроглицерин достаточно полно и быстро всасывается через слизистые оболочки и поступает в системный кровоток при сублингвальном, буккальном, внутривенном и ингаляционном введении. Эффект при сублингвальном приеме наступает через 1-2 мин и продолжается 20-30 мин. Т1/2 препарата составляет от 1 до 4 мин; выводится почками. Изосорбид 5-мононитрат - обладает более высокойбиодоступностью и имеет более продолжительный период полувыведения (до 6 часов) после перорального и внутривенного введения. Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после перорального приема препарата и продолжается до 6-8 часов. Побочные эффекты нитратов: тахикардия, гипотензия, вплоть до коллапса, головная боль. При длительном непрерывном приеме нитратов к ним развивается толерантность (привыкание), выражающееся в уменьшении продолжительности и выраженности лечебного эффекта. Антиангинальный эффект антагонистов кальция обусловлен улучшением коронарного кровотока вследствие купирования и предупреждения спазма коронарных сосудов и снижения их сопротивления; уменьшением постнагрузки сердца за счет расширения периферических артерий и артериол и снижения общего периферического сопротивления сосудов и прямого отрицательного инотропного действия. Блокаторы кальциевых каналов оказывают также гипотензивный и антиаритмический эффекты. Из побочных эффектов, общих для всех блокаторов кальциевых каналов, следует отметить: нарушения сердечного ритма - тахикардия (нифедипин), брадикардия (верапамил); снижение сократимости миокарда, гипотония, головокружение, отеки на лодыжках и голенях, гиперчувствительность. Верапамил, блокируя «медленные» кальцевые каналы сердца, значительно угнетает синоатриальный и атриовентрикулярный узлы, оказывает отрицательное инотропное действие и урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Препарат также оказывает сосудорасширяющее действие, приводящее к снижению постнагрузки и уменьшению потребности миокарда в кислороде. Увеличивает коллатеральный кровоток в зоне ишемизированных участков. Действие верапамила после приема таблеток внутрь начинается через 1 час, достигает максимума к 2 часам и продолжается 8-10 часов. Антиангинальный эффект нифедипина обусловлен его выраженным коронарорасширяющим действием за счет угнетения входящего тока кальция в медленных кальциевых каналах клеточных мембран клеток гладкой мускулатуры сосудов, что приводит к уменьшению внутриклеточной концентрации кальция, снижению’ тонуса сосудов и последующей дилатации коронарных сосудов и улучшению кровоснабжения миокарда. препарат расширяет периферические артерии и артериолы. эиводит к уменьшению постнагрузки, снижению сердечного выброса и уменьшению потребности миокарда в кислороде. Понижение артериального давления может вызывать -рефлекторную тахикардию. Антиангинальный эффект препарата при приеме внутрь начинается через 15-20 мин и сохраняется в течение 6-8 часов. (б-Адреноблокаторы (пропранолол) снижают потребность миокарда в кислороде за счёт блокады pi-адренорецепторов сердца, что приводит к снижению частоты и силы сердечных сокращений (уменьшению работы сердца) и понижению артериального давления, что способствует гемодинамической разгрузке сердца.Таким образом, возникающее при ИБС несоответствие между притоком и потребностью сердца в артериальной крови с кислородом устраняется б-адреноблокаторами путём уменьшения работы сердца и соответственно, снижением его потребности в кислороде. Кроме того, б-адреноблокаторы перераспределяют коронарный кровоток в пользу ишемизированных участков миокарда. Ивабрадин замедляет ритм сердца путем блокады If-каналов синусового узла, что приводит к снижению ЧСС и уменьшению работы сердца. Коронарорасширяющим средством миотропного действия является производное пиримидина дипиридамол. Препарат способствует накоплению аденозина в миокарде за счёт ингибирования фермента аденозиндезаминазы, что приводит к выраженному коронарорасширяющему эффекту. Кроме этого, дипиридамол оказывает антиагрегатное действие, улучшает микроциркуляцию в миокарде, способствуя росту эндотелиальных клеток и «прорастанию» капилляров в зону ишемии. Следует учитывать, что дипиридамол вызывает синдром «обкрадывания» т.е. расширение неповрежденных артериол будет более выраженным, чем в ишемизированном участке, поэтому уменьшается поступление артериальной крови в зону ишемии. Цитопротективные средства непосредственно влияют на метаболические нарушения в органах и тканях, возникающие при ишемии. Цитопротекторы могут использоваться в качестве средств «базисной» терапии ишемической болезни сердца, нормализуя обменные процессы миокарда (кардиопротективное действие). Триметазидин блокирует бета-окисление жирных кислот, ингибируя ацетил-КоА-трансферазукардиомиоцитов, усиливает окислительные реакции в митохондриях и способствует метаболическому сдвигу в сторону активации окисления глюкозы. Препарат препятствует перегрузке кардиомиоцитов кальцием и натрием, сохраняя в нем нормальное содержание калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз, образование тромбоксана А2 и активность нейтрофилов в ишемизированном участке. ЛС, влияющие на сердечно-сосудистую систему: гипотензивные (антигипертензивные) средства. ЛС, применяемые для лечения артериальной гипотензии. 2.Бензокаин(Анестезин)Benzocainum Местноанестезирующее средство Белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов Na+, вытесняет Ca2+ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует возникновение и проведение нервных импульсов. При местном и пероральном применении абсорбция минимальна. При нанесении на слизистые оболочки действие развивается в течение 1 мин и продолжается 15–20 мин. Применение вещества Бензокаин Внутрь: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Местно: острое воспаление среднего уха, боль в области наружного слухового прохода, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом; перианальные трещины, геморрой. Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроскопия, гинекологические процедуры). В стоматологии: поверхностная анестезия. Для обезболивания слизистых оболочек, при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода, для обезболивания раневой и язвенной поверхности кожи; при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом. В стоматологии. Местно 5–20% раствор в масле или глицерине наносят на слизистую оболочку полости рта, порошок или 50–70% паста — для обезболивания твердых тканей зуба. Противопоказания Гиперчувствительность. (до 2 лет). ВАЛОКОРДИН Фарм. группа - СЕДАТИВНОЕ СРЕДСТВО Описание лекарственной формы Прозрачная бесцветная жидкость с ароматным запахом. Фармакологическое действие — седативное. Валокордин® — комбинированное ЛС Фенобарбитал обладает седативным и мягким снотворным эффектом. Способствует снижению возбуждения ЦНС и облегчает наступление естественного сна. Этилбромизовалерианат оказывает седативное, снотворное и спазмолитическое действие. Показания препарата Валокордин® функциональные расстройства ССС (в т.ч. кардиалгия, синусовая тахикардия); неврозы, сопровождающиеся раздражительностью, беспокойством, страхом; бессонница (затруднение засыпания); состояния возбуждения, сопровождающиеся выраженными вегетативными реакциями. Противопоказания повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; выраженные нарушения функции почек и/или печени; беременность; период лактации; детский возраст до 18 лет. С осторожностью: заболевания печени; алкоголизм; черепно-мозговая травма; заболевания головного мозга (препарат содержит этанол). 142.Джозамицин (Вильпрафен) Клинико-фармакологическая группа Антибиотик группы макролидов Фармакологическое действие Антибиотик группы макролидов. Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосомы. В терапевтических концентрациях, как правило, оказывает бактериостатическое действие, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидный эффект. |