Фармакология экзамен стомат. фарма 1-25. Билет 1 Общие принципы лечения острых отравлений лс
 Скачать 354.89 Kb.
|
|
Аминокарпоновая к-та (связывается с плазминогенном и препятствует его превращению в плазмин. Кроме того, она препятствует действию плазмина на фибрин. В стоматологии применяют местно в форме инъекций для остановки кровотечений при хирург вмешат) Средства, повышающие свертывание крови(гемостатики): Местное применение- тромбин, губка гемостатическая (применяют для остановки кровотечений из мелких капилляров и паренхиматозных органов, в стоматологической практике способствуют образованию тромба при местном применении, используются для остановки кровотечений после травматических операций ЧЛ области, после удаления пульпы и др.) Резорбтивное применение – протамин сульфат( антагонист гепарина, образует с ним нерастворимый комплекс, применяется для прекращения действия гепарина и низкомолекулярных гепаринов). Витамин К (увел синтез протромбина в печени и применяется для предупреждения и остановки кровотечений и других геморраргических осложнений,вызванных неостатком витамином К. применяется при стоматите,гингивите, после хирург вмешат) 132.Цефазолин(Кефзол) Cefazolin Групповая принадлежность Антибиотик, цефалоспорин Описание действующего вещества (МНН) -Цефазолин Фармакологическое действие Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp. Показания Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде. Противопоказания Гиперчувствительность, младенческий возраст (до 1 мес).C осторожностью. Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе). 92.Тестостерона пропионат Testosteronipropionas) Фармакологическая группа Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства Половые гормоны Андрогены и их синтетические аналоги Лекарственные средства на основе мужских половых гормонов и их синтетические аналоги Фармакологическое действие: Обладает значительной андрогенной и анаболической активностью (т. е. регулирует функцию мужских половых желез и синтез белка). Показания к применению: У мужчин - половое недоразвитие, функциональные нарушения в половой системе, климактерий (период жизни, наступающий после 50 лет, когда мужчины не в состоянии воспроизводить потомство) и связанные с ним сосудистые и нервные расстройства, акромегалия (заболевание гипофиза, характеризующееся увеличением кистей, стоп, нижней челюсти, носа, внутренних органов, нарушением обмена веществ), гипертрофия (увеличение объема) предстательной железы; у женщин - климактерические сосудистые и нервные расстройства (когда противопоказаны эстрогенные препараты /препараты женских половых гормонов/), рак молочной железы и яичников (в возрасте до 60 лет); дисфункциональные маточные кровотечения (маточные кровотечения, вызванные нарушением функции яичников) у женщин пожилого возраста. Побочные действия: Большие дозы могут вызвать повышенное половое возбуждение, задержку воды и солей в организме, у женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (появление у женшин мужских черт - огрубение голоса, появление избыточного роста волос на лице и теле), пастозность лица (побеление и потеря эластичности кожи лица, на фоне слабо выраженного отека), атрофия (уменьшение массы) молочных желез. Передозировка препарата при дисменореях (расстройстве менструального цикла) может привести к прекращению менструации. 27.Пропранолол (Анаприлин) Propranololum Фармакологическая группа вещества Пропранолол Бета-адреноблокаторы неселективный Фармакология Фармакологическое действие- антиангинальное, антиаритмическое, утеротонизирующее, гипотензивное. Блокирует бета и бета -адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает 1 2 скорость проведения возбуждения в AVсоединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД. После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги. Применение Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторная дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз (в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками. Противопоказания Гиперчувствительность, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма. Побочные Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит. Со стороны органовЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит. Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром. Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза. Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка. БИЛЕТ 20 Комбинированное применение ЛС. Синергизм и антагонизм (см. 24, 25 вопросы). При комбинированном применении лекарственных веществ их действие может усиливаться (синергизм) или ослабляться (антагонизм). Синергизм (от греч. syn — вместе,erg — работа) — однонаправленное действие двух или нескольких лекарственных веществ, при котором наблюдается более выраженный фармакологический эффект, чем у каждого вещества в отдельности. Синергизм ЛВ проявляется в двух формах: суммировании и потенцировании эффектов. Антагонизм (от греч. anti — против,agon — борьба) - уменьшение или полное устранение фармакологического эффекта одного лекарственного вещества другим при их совместном применении. Явление антагонизма используют при лечении отравлений и для устранения нежелательных реакций лекарственных средств. 23. Виды синергизма и антагонизма ЛС (см. 24, 25 вопросы) При комбинированном применении лекарственных веществ их действие может усиливаться (синергизм) или ослабляться (антагонизм). Синергизм (от греч. syn — вместе,erg — работа) — однонаправленное действие двух или нескольких лекарственных веществ, при котором наблюдается более выраженный фармакологический эффект, чем у каждого вещества в отдельности. Синергизм ЛВ проявляется в двух формах: суммировании и потенцировании эффектов. Различают следующие виды синергизма: аддитивное действие (простое суммирование эффектов), потенцирование (значительное усиление эффектов), прямой синергизм (действует на один и тот же субстрат), косвенный синергизм (имеют разную локализацию действия). Антагонизм (от греч. anti — против,agon — борьба) - уменьшение или пол¬ное устранение фармакологического эффекта одного лекарственного вещества другим при их совместном применении. Явление антагонизма используют при лечении отравлений и для устранения нежелательных реакций лекарственных средств. Различают следующие виды антагонизма: физический, химический, функциональный (прямой и косвенный). 24. Виды синергизма ЛС: суммирование и потенцирование. Синергизм, объединенное действие двух лекарственных препаратов, которое является более сильным, чем сумма действий этих двух лекарств при их раздельном использовании. Различают следующие виды синергизма: аддитивное действие (простое суммирование эффектов), потенцирование (значительное усиление эффектов), прямой синергизм (действует на один и тот же субстрат), косвенный синергизм (имеют разную локализацию действия). Если эффект от одновременного применения одинаково действующих лекарственных веществ равен сумме эффектов отдельных веществ, входящих в комбинацию, такое действие определяют как суммирование, или аддитивное действие. Суммирование наблюдается при введении в организм ЛВ, влияющих на одни и те же субстраты (рецепторы, клетки и др.). Например, сум-мируются сосудосуживающие и гипертензивные эффекты норадреналина и мезатона, которые действуют на α-адренорецепторы периферических сосудов; суммируются эффекты ингаляционных наркозных средств, оказывающих тормозное действие на нервные клетки. Если одно вещество значительно усиливает фармакологический эффект другого вещества, такое взаимодействие называют потенцированием. При потенцировании общий эффект комбинации двух веществ превышает сумму эффектов отдельных веществ. Например, хлорпромазин (антипсихотическое средство) усиливает (потенцирует) действие средств для наркоза, что позволяет снизить концентрации наркозных средств. Как правило, суммирование наблюдается в тех случаях, когда применяемые лекарства имеют однотипный механизм действия. Потенцирующий же эффект возникает при комбинации лекарственных средств с разным механизмом действия. ЛВ могут действовать на один и тот же субстрат (прямой синергизм), или иметь разную локализацию действия (косвенный синергизм). Явление синергизма часто используется в медицинской практике, так как позволяет получить желаемый фармакологический эффект при назначении нескольких лекарственных средств в меньших дозах. При этом риск появления нежелательных побочных эффектов уменьшается. 25. Виды антагонизма ЛС: физический, химический, функциональный. Антагонизм (от греч. anti — против,agon — борьба) - уменьшение или полное устранение фармакологического эффекта одного лекарственного вещества другим при их совместном применении. Явление антагонизма используют при лечении отравлений и для устранения нежелательных реакций лекарственных средств. Различают следующие виды антагонизма. Физический антагонизм возникает в результате физического взаимодействия лекарственных веществ — адсорбция одного лекарственного вещества на поверхности другого, в результате чего образуются неактивные или плохо всасывающиеся комплексы (например, адсорбция ЛВ и токсинов на поверхности активированного угля). Физический антагонизм используют при отравлении токсинами, попавшими в ЖКТ. Химический антагонизм наступает в результате химической реакции между веществами, в результате которой образуются неактивные соединения или неактивные комплексы. Антагонисты, действующие подобным образом, называются антидотами. Например, при отравлении соединениями мышьяка, ртути, свинца применяется натрия тиосульфат, в результате химической реакции с которым образуются неядовитые сульфиты. При передозировке или отравлении сердечными гликозидами применяют унитиол, который образует с ними неактивные комплексные соединения. При передозировке гепарина вводят протамина.сульфат, катионные группы которого связываются с анионными центрами гепарина, нейтрализуя его антикоагулянтное действие. Прямой функциональный антагонизм развивается в тех случаях, когда лекарственные вещества оказывают противоположное (разнонаправленное) действие на одни и те же функциональные элементы (рецепторы, ферменты, транспортные системы и др.). Например, функциональными антагонистами являются стимуляторы и блокаторы β-адренорецепторов, стимуляторы и блокаторы М-холинорецепторов. Частным случаем прямого антагонизма является конкурентный антагонизм. Он имеет место в тех случаях, когда лекарственные вещества имеют близкую химическую структуру и между ними происходит конкуренция за связь с рецептором. Так, конкурентным антагонистом морфина и других наркотических анальгетиков является налоксон. Некоторые лекарственные средства имеют сходную химическую структуру с метаболитами микробных и опухолевых клеток и вступают с ними в конкурентную борьбу за влияние на одно из звеньев биохимического процесса (синтез белка). Их называют антиметаболитами. Замещая один из элементов в цепочке биохимического синтеза, антиметаболиты нарушают размножение микро-организмов, опухолевых клеток. Например, сульфаниламиды являются конкурентными антагонистами парааминобензойной кислоты в микробной клетке, метотрексат — конкурентным антагонистом дигидрофолатредуктазы в опухолевых клетках (см. соответствующие разделы). Косвенный функциональный антагонизм развивается в тех случаях, когда лекарственные вещества оказывают противоположное влияние на работу какого-либо органа и при этом их действие реализуется по разным механизмам. Например, косвенными антагонистами в отношении действия на глад-комышечные органы являются ацеклидин (повышает тонус гладкомышечных органов за счет возбуждения М-холинорецепторов) и папаверин (снижает тонус гладкомышечных органов за счет прямого миотропного действия). 47.Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Классификация 1. Неселективные ингибиторы ЦОГ (ЦОГ1 и ЦОГ2): а) производные арилуксусной кислоты: Диклофенак натрия (Вольтарен); б) производные арилпропионовой кислоты: Кетопрофен (ОКИ), Ибупрофен (Нурофен), Напроксен; в) салицилаты: Ацетилсалициловая кислота. 2. Селективные ингибиторы ЦОГ (ЦОГ2): а) оксикамы: Мелоксикам (Мовалис); б) коксибы: Целекоксиб (Целебрекс); в) сульфонанилиды: Нимесулид. Несгероидные противовоспалительные средства (НПВС) обладают выраженным противовоспалительным действием и используются при воспалительных заболеваниях различной этиологии. Общими свойствами всех НПВС являются: -Нарушение синтеза простагландина Е2 в очаге воспаления, в путях проведения болевых импульсов в спинном мозге и центре терморегуляции в гипоталамусе. -Неспецифичность противовоспалительного действия (торможение воспаления любого генеза). -Сочетание противовоспалительного действия с анальгезирующим и жаропонижающим эффектами. -Большая широта терапевтического действия. -Высокая степень связывания с белками плазмы крови. -НПВС ингибируют синтез эйкозаноидов, являющихсяредшественниками ряда высокоактивных биогенных веществ: простагландинов, тромбоксана и простациклина. Механизм действия НПВС связан с угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) -ключевого фермента метаболизма арахидоновой кислоты.являющейся предшественником медиаторов воспаления простагландинов (ПГ). В основе противовоспалительного действия НПВС лежит их способность блокировать ЦОГ-2 и нарушать синтез простагландина Е2 в очаге воспаления. Механизм анальгетического и жаропонижающего действия НПВС такой же, как и анальгетиков- антипиретиков. В стоматологической практике НПВС широко применяются при воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области и слизистой оболочки полости рта, воспалительном отеке после перенесенных травм, операций, болевом синдроме, артрозах и артритах нижнечелюстного сустава, миофасциальном болевом синдроме челюстно¬лицевой обладает выраженным противовоспалительным действием, является одним из наиболее активных противовоспалительных средств с анальгетической и жаропонижающей активностью. Продолжительность действия при пероральном приёме - около 8 часов; Т1/2 составляет 1.2-2 часа. Побочные эффекты: изъязвление слизистой ЖКТ, головная боль, диспепсия, аллергические реакции. |