Фармакология экзамен стомат. фарма 1-25. Билет 1 Общие принципы лечения острых отравлений лс
 Скачать 354.89 Kb.
|
|
Противопоказания к применению Гиперчувствительность, гипокальциемия, возраст до 18 лет (опыт использования ограничен). БИЛЕТ 18 Этиотропные, патогенетические и симптоматические средства. Этиотропная (каузальная) терапия направлена на устранение или ограничение причины заболевания. К ним относятся химиотерапевтические средства: антибиотики «Цефотаксим», сульфаниламиды др. при инфекционных заболеваниях, противоглистные препараты при гельминтозах, антидоты при отравлениях токсическими веществами. Патогенетическая терапия направлена на ограничение или устранение механизмов развития заболевания. Оказывают гипотензивное, антиаритмическое, противовоспалительное, психотропное и т.д. Так, противогистаминные средства устраняют действие гистамина, выделяющегося при аллергической реакции, но они не прекращают контакта организма с аллергеном и не устраняют причины развития аллергической реакции. Сердечные гликозиды повышают сократимость миокарда при сердечной недостаточности, но не устраняют причин, вызвавших ее. Симптоматическая терапия - устранение или уменьшение отдельных проявлений (симптомов) болезни. Например, обезболивающие препараты, не влияющие на причину или механизм развития болезни, жаропонижающие средства «Парацетамол», анальгетики – при болях, спазмолитики «Папаверин» – приспазмах гладкой мускулатурыи. Комбинированные препараты местных анестетиков с сосудосуживающими и антисептическими средствами Сосудосуживающие средства, замедляя всасывание местного анестетика, уменьшают его токсическое действие. Кроме того, выраженность и продолжительность обезболивания увеличиваются, а количество вводимого анестетика может быть уменьшено. Вазоконстрикторы относятся к группе симпатомиметических аминов. Наиболее распространенные вазоконстрикторы — адреналин, норадреналин, левонордефрин, фелипрессин. С одной стороны, вазоконстрикторы стимулируют ?-реценторы, которые ведут к увеличению сердечного выброса, уменьшению периферического сопротивления и развитию компенсаторной тахикардии, с другой — гемодинамические изменения способствуют увеличению выхода медиатора воспаления гистамина. Это может вести к психоэмоциональным нарушениям. Адреналин — гормон мозгового слоя надпочечников. Выпускается в виде 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида. Раствор нельзя нагревать. Адреналин влияет на ?- и ?-адренорецепторы, суживает сосуды органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек, повышает АД. Влияние адреналина на сердечную деятельность носит сложный характер: усиливает и учащает сердечные сокращения, но, рефлекторно возбуждая блуждающий нерв, вследствие повышения АД может замедлять сердечную деятельность и способствовать возникновению аритмий сердца. Адреналин расширяет бронхи, коронарные сосуды сердца, повышает содержание сахара в крови. Его используют как местное сосудосуживающее средство, добавляя к местным анестетикам для удлинения действия и уменьшения всасываемости их. Адреналин следует добавлять к раствору анестетика туберкулиновым шприцем, дозируя его в миллилитрах. Рационально добавлять 1 мл адреналина на 200 мл раствора анестетика, т.е. в соотношении 1:200 000. Повышение концентрации адреналина до 1:100 000 не дает ощутимых преимуществ по глубине и увеличению времени анестезии. Вместе с тем повышение концентрации вазоконстриктора всегда увеличивает риск развития осложнений. Кроме адреналина, для пролонгирования действия местных анестетиков могут быть использованы 0,02 % раствор норадреналина в соотношении 1:50 000, фелипрессин (синтетический аналог гормона задней доли гипофиза). Норадреналин оказывает более выраженное сосудосуживающее и прессорное действие. В современных ампулированных анестетиках норадреналин содержится в концентрации 1:200 000 и 1:100 000. Увеличение концентрации (1:25 000) норадреналина может вести к осложнениям: гипертензии, обмороку, коллапсу. Левонордефрин близок по своим свойствам к адреналину и используется в импортных местноанестезирующих препаратах в концентрации 1:20 000; его действие еще мало изучено. 137.Гентамицин Gentamicin Групповая принадлежность -Антибиотик, аминогликозид Описание действующего вещества (МНН)- Гентамицин Фармакологическое действие Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетичческого кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы . Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие. После в/м или в/в введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0.5-1.5 ч и сохраняются в течение 8-12 ч. Показания Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (менингит и др.), сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит. Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая ХПН с азотемией и уремией, беременность.C осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, период лактации. 105.Кальция глюконат Calcii gluconas (род. Calcii gluconatis) Фармакологическая группа вещества Кальция глюконат Макро- и микроэлементы Фармакологическое действие - противоаллергическое, дезинтоксикационное, гемостатическое, противовоспалительное, уменьшающее ломкость и проницаемость сосудов. Восполняет относительный или абсолютный дефицит кальция. Ионы кальция участвуют в передаче нервных импульсов, в сокращении скелетной и гладкой мускулатуры, миокарда, в свертывании крови и других физиологических процессах, в образовании и сохранении целостности костной ткани (межклеточное костное вещество содержит большое количество солей кальция, обеспечивающего вместе с коллагеновым белком оссеином твердость и эластичность). Применение вещества Кальция глюконат Гипокальциемия, недостаточность функции паращитовидных желез (латентная тетания, остеопороз), нарушения обмена витамина D, рахит (спазмофилия, остеомаляция), коррекция гиперфосфатемии у больных хронической почечной недостаточностью, повышенная потребность в кальции (беременность, период лактации, период роста), недостаточное поступление кальция с пищей, нарушение обмена кальция, в т.ч. в постменопаузном периоде, повышенное выведение кальция (хроническая диарея, вторичная гипокальциемия, в т.ч. на фоне длительного приема некоторых диуретиков, противосудорожных ЛС или глюкокортикоидов), миастения (в составе комплексной терапии), аллергические заболевания, кровотечения, повышенная проницаемость сосудов, паренхиматозный гепатит, токсические поражения печени, нефрит, эклампсия, отравление солями магния, щавелевой и фтористой кислотами. В стоматологии: острые воспалительные процессы, сопровождающиеся отеком, послеоперационный период (с целью уменьшения отека), реминерализующая терапия для профилактики и лечения кариеса и некариозных поражений зуба, аллергические заболевания, профилактика послеоперационного кровотечения. Противопоказания Гиперчувствительность, гиперкальциемия (концентрация кальция не должна превышать 12 мг% или 6 мЭкв/л), выраженная гиперкальциурия, кальциевый нефроуролитиаз, тромбофлебит, тромбоз, саркоидоз, одновременный прием сердечных гликозидов (риск возникновения аритмий). 109.Трипсин Trypsin. Фармакологическая группа: метаболики/ ферменты и антиферменты. Фармакологическое действие: противовоспалительное, протеолитическое, стимулирующее регенерацию. Показания Болезни дыхательных путей (включая и бронхит, трахеит, бронхоэктатическую болезнь, послеоперационный ателектаз легких, пневмонию, экссудативный плеврит, эмпиему плевры); пародонтоз (воспалительно-дистрофические формы); тромбофлебит; остеомиелит; отит; гайморит; иридоциклит; ирит; отек периорбитальной области после травм и операций; кровоизлияние в переднюю камеру глаза; пролежни; ожоги, гнойные раны (местно). Противопоказания к применению Для инъекций — эмфизема легких с дыхательной недостаточностью, декомпенсация сердечной деятельности, декомпенсированные формы туберкулеза легких, цирроз печени, дистрофия печени, инфекционный гепатит, геморрагический диатез, панкреатит. Не вводить трипсин в кровоточащие полости, внутривенно, не наносить на изъязвленные поверхности злокачественных новообразований БИЛЕТ 19 Дозирование ЛС. Виды терапевтических доз. Понятия: широта терапевтического действия. Доза (от греч. dosis — порция) — это определенное количество лекарственного вещества, вводимого в организм для профилактики и лечения. Дозы приводят в весовых или объемных единицах. Кривые доза-эффект. А) Градуальная зависимость. Б) Полулогарифмическая зависимость. ED50 - доза, вызывающая полумаксимальный эффект; Етах - величина максимального эффекта. При увеличении дозы ЛВ его действие повышается и через определенное время достигает максимальной (постоянной) величины (Етах). Поэтому при арифметической шкале доз зависимость доза-эффект имеет гиперболический характер (градуальная зависимость). При логарифмической шкале доз эта зависимость выражаетсяS-образной кривой. По величине дозы, вызывающей эффект определенной величины, судят обактивности вещества. Обычно для этих целей на графике зависимости доза-эффект определяют дозу, которая вызывает 50%-й (полумаксимальный) эффект и обозначают ее как ЭД50 (ED50). Такие дозы лекарственных веществ используют для сравнения их активности. Чем меньше величина ЭД50, тем выше активность вещества (если ЭД50 вещества А в 10 раз меньше, чем ЭД50 вещества В, следовательно, вещество А в 10 раз активнее вещества В). Кроме активности лекарственные вещества сравнивают по эффективности (определяется величиной максимального эффекта, Етах). Если максимальный эффект вещества А в 2 раза выше, чем максимальный эффект вещества В, следовательно, вещество А в 2 раза эффективнее вещества В. Различают терапевтические, токсические и летальные дозы. Дозы, оказывающие лечебное действие, называются терапевтическими. Выделяют следующие терапевтические дозы: подпороговые, минимальные (пороговые), средние терапевтические и высшие терапевтические дозы. 1. Подпороговые – дозы, не вызывающие видимого (регистрируемого) эффекта. 2. Минимальные терапевтические дозы (пороговые) вызывают минимальный терапевтический эффект. Обычно они в 2—3 раза меньше средней терапевтической дозы. 3. Средние терапевтические дозы оказывают у большинства больных необходимое фармакотерапевтическое действие при минимуме нежелательных эффектов. Рассчитывают дозу лекарственного вещества на один прием — разовую дозу; и дозу, которую больной должен принять за сутки — суточную дозу. После достижения определенного терапевтического эффекта переходят на поддерживающие дозы, которые обычно в 1,5-2 раза меньше средних терапевтических. При длительном применении лекарственного вещества указывается его доза на курс лечения (курсовая доза). 4. Высшие терапевтические дозы (предельно допустимые) оказывают максимальное терапевтическое действие, при их использовании возникает риск развития побочных эффектов. Их назначают в тех случаях, когда применение средних доз не вызывает необходимого действия. Это предельные дозы, выше которых находится область токсических доз. Для ядовитых и сильнодействующих веществ установлены высшие разовые и высшие суточные дозы. Обычно при использовании антибиотиков, сульфаниламидов и некоторых других ЛС лечение начинают с назначения ударной дозы, которая является близкой или равной высшей дозе. Это делается для того, чтобы быстро создать высокую концентрацию вещества в крови. После достижения определенного терапевтического эффекта переходят на поддерживающие дозы. Дозы, оказывающие токсическое действие на организм, называются токсическими. Дозы, вызывающие смертельный исход, называются летальными. Диапазон доз от минимальной действующей до высшей терапевтической определяется как широта терапевтического действия. Чем больше широта терапевтического действия, тем безопаснее применение лекарственного средства. ЛС, повышающие свертывание крови. Средства, влияющие на фибринолиз. Лекарственные средства, повышающие свертываемость крови Гемостатические средства(прокоагулянты) - лекарственные препараты, способствующие образованию и сохранению тромба. К лекарственным средствам, повышающим свертываемость крови, или гемостатическим средствамотносятся коагулянты , ингибиторы фибринолиза, антагонисты гепарина, средства для лечения гемофилии, гемостатические лекарственные средства растительного происхождения, тромбообразующие лекарственные средства. В клинической практике эти лекарственные средства применяют для профилактики и лечения кровотечений. Гемостатическим действием обладают препараты, влияющие на различные этапы гемостаза: 1) Антагонисты гепарина (протамина сульфат). 2) Серотонина адипинат, как активатор клеточного гемостаза. 3) Активаторы плазменного гемостаза(викасол,фитоменадиони др.). 4) Ингибиторы фибринолиза(кислота аминокапроновая, памба, трансамча, контрикал, гордокс и др.). К прямым коагулянтам этой группы относятся соли кальция (хлорид, глюконат), применяемые местно губка и пленка фибринная изогенная и др. Стимуляторы фибринолиза способствуют растворению фибринных тромбов. Патологические тромбы образуются в пораженных атеросклерозом артериях, при синдроме диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови или являются результатом эмболии. В течение первых нескольких часов после образования тромбы находятся в нестабильном состоянии, так как активируются механизмы фибринолиза. При преобладании тромбогенных факторов над фибринолитическими происходит организация тромбов. Тромбоз коронарных артерий проявляется клиническими симптомами нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда, в особо опасных случаях наступает внезапная коронарная смерть. Фибринолитики применяются для растворения образовавшихся тромбов при коронарном тромбозе (остром инфаркте миокарда), тромбозе глубоких вен, остром тромбозе периферических артерий, тромбоэмболии легочной артерии ( Стрептокиназа А). СТРЕПТОКИНАЗА(АВЕЛИЗИН. КАБИКИНАЗА. СТРЕПТАЗА, ЦЕЛИАЗА) -одноцепочечный полипептид с молекулярной массой 47кДа, не содержащий углеводов. Стрептокиназу получают из культуры-гемолитического стрептококка группы С. Стрептокиназа активируется после ковалентного связывания с плазминогеном. Комплекс стрептокиназа-плазминоген, активируя вторую молекулу плазминогена, образует плазмин внутри тромбов и в циркулирующей крови. Стрептокиназа катализирует эндотромболизис. а также лизис фибриногена и других факторов свертывания. После введения стрептокиназы создается "литическое состояние" -гипофиб-риногенемия, повышенный уровень продуктов деградации фибрина и фибриногена. Удлиняются протромбиновое время и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Не рекомендуется повторное введение стрептокиназы после проведенного лечения и перенесенной стрептококковой инфекции. Для профилактики анафилактического шока у чувствительных больных перед вливанием стрептокиназы вводят в вену преднизолон и/или про-тивогистаминные средства. Ингибитор фибринолиза: |