спазмолитики. Цель исследования проведение маркетингового исследования рынка миотропных спазмолитиков в г. Серпухов. Для достижения этой цели были поставлены следующие задачи
 Скачать 303.5 Kb.
|
|
Ксантинола никотинат Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, антиагрегационное, антиатеросклеротическое. Блокирует аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивая уровень цАМФ в клетке, стимулирует синтез никотинадениндинуклеотида (НАД) и НАД-фосфата. Оказывает вазодилатирующее действие, снижает Общее периферическое сопротивление сосудов , тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей, усиливает мозговое кровообращение, уменьшает вязкость крови, активирует фибринолиз. При продолжительном применении способен задерживать развитие атеросклероза , снижает уровень холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы. Показания к применению Нарушения мозгового кровообращения. Атеросклероз сосудов мозга. Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей. Болезнь Рейно. Болезнь Бюргера. Облитерирующий эндартериит. Острый артериальный тромбоз. Диабетическая ангиопатия. Ретинопатия. Острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен). Посттромбофлебитический синдром. Трофические язвы нижних конечностей. Пролежни. Мигрень . Синдром Меньера. Дерматозы (из-за нарушения трофики сосудистого генеза). Атеросклероз коронарных сосудов. Гиперхолестеринемия. Гипертриглицеридемия. Внутриутробная и послеродовая асфиксия плода. Способ применения и дозы ЛФ –ампулы и таблетки. Внутрь, внутримышечно, внутривенно. Внутрь - Начинают со 150 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 300-600 мг 3 раза в день, после еды. Противопоказания Гиперчувствительность. Тяжелая застойная сердечная недостаточность . Острое кровотечение. Острый инфаркт миокарда. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. С осторожностью: Артериальная гипотензия. Беременность (особенно в I триместре). Одновременное назначении с антигипертензивными средствами и строфантином . Побочные действия Артериальная гипотензия. Преходящее ощущение тепла. Покраснение кожных покровов. Слабость. Головокружение . Тошнота . Диарея. Анорексия. Гастралгия. При длительном назначении высоких доз: Снижение толерантности к глюкозе . Повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы . Гиперурикемия. Взаимодействие Усиливает (взаимно) эффект гипотензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, алкалоидов спорыньи, альфа-адреноблокаторов, симпатолитиков, ганглиоблокаторов). Меры предосторожности Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с антигипертензивными средствами и строфантином. Магния сульфат Фармакологическое действие - седативное, снотворное, общеанестезирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое, слабительное, желчегонное, токолитическое. Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, нейрохимическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное). При инъекционном введении блокирует нейромышечную трансмиссию и предотвращает развитие судорог в больших дозах обладает курареподобными свойствами. При приеме внутрь плохо всасывается (не более 20%), повышает осмотическое давление в ЖКТ, вызывает задержку жидкости и ее выход (по градиенту концентрации) в просвет кишечника, увеличивая перистальтику на всем его протяжении, приводит к дефекации (через 4-6 ч). Способствует выделению холецистокинина, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки, оказывает желчегонное действие. Фармакокинетика - Абсорбированная часть выводится с мочой, при этом усиливается диурез, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме. Системные эффекты развиваются через 1 ч после в/м введения и почти мгновенно после в/в. Длительность их при в/в введении - 30 мин, при в/м - 3-4 ч. Проходит через ГЭБ и плаценту, создает в молоке концентрации в 2 раза превышающие концентрации в плазме. Показания к применению Инъекционно: Гипертонический криз (в т.ч. с явлениями отека мозга). Инфаркт миокарда. Эклампсия. Энцефалопатия. Гипомагниемия, в т.ч. профилактика (неполноценное или несбалансированное питание, прием контрацептивов, диуретиков, миорелаксантов, хронический алкоголизм). Повышенная потребность в магнии (беременность, период роста, период выздоровления, стрессы, чрезмерная потливость). Острая гипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокарда). Судорожный синдром (например, при остром нефрите у детей). Комплексная терапия преждевременных родов, бронхиальной астмы, стенокардии напряжения, сердечных аритмий (особенно суправентрикулярных и обусловленных терапией антиаритмическими или диуретическими средствами, глюкокортикоидами или сердечными гликозидами). Отравление солями тяжелых металлов, мышьяком, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария (антидот). Внутрь: Отравление. Запор. Холангит. Холецистит. Очищение кишечника. Перед диагностическими манипуляциями. Способ применения и дозы – ЛФ порошок и ампулы. В/м или в/в (медленно, первые 3 мл - в течение 3 мин) 5-20 мл 20-25% раствора 1-2 раза в сутки. При отравлениях в/в 5-10 мл 5-10% раствора. Для купирования судорог у детей в/м 20-40 мг/кг (0,1-0,2 мл/кг 20% раствора) в/м. В качестве слабительного - внутрь (на ночь или натощак) взрослым - по 10-30 г в 0,5 стакана воды, детям - из расчета 1 г на 1 год жизни. В качестве желчегонного - внутрь, по 1 ст.ложке 20-25% раствора 3 раза в день или дуоденальное зондирование с введением 50 мл 25% раствора или 100 мл 10% раствора. Противопоказания Гиперчувствительность. Выраженная брадикардия . AV блокада . Нарушение функции почек. Выраженная почечная недостаточность. Миастения . Заболевания органов дыхания. Острые воспалительные заболевания ЖКТ. Беременность. Менструация. Побочные действия При инъекционном введении: Брадикардия. Нарушение проводимости. Диплопия. Ощущение жара. Потливость. Гипотензия. Тревога. Слабость. Головная боль. Глубокая седация Снижение сухожильных рефлексов. Одышка. Тошнота, рвота . Полиурия. При приеме внутрь: Тошнота. Рвота. Острые воспаление ЖКТ. Взаимодействие Усиливает эффект др. средств, угнетающих ЦНС. Гликозиды наперстянки увеличивают риск нарушения проводимости и AV блокады. Миорелаксанты и нифедипин усиливают нейромышечную блокаду. Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные препараты повышают вероятность угнетения дыхательного центра. В/в введение солей кальция уменьшает действие. Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, алкоголем (в высоких концентрациях), карбонатами, бикарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, новокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. Передозировка Симптомы: исчезновение коленного рефлекса (классический клинический признак начала интоксикации), тошнота, рвота, резкое понижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС. Лечение: в качестве антидота вводят в/в (медленно) препараты кальция (кальция хлорид или кальция глюконат), ИВЛ, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматические средства (корригирующие функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы). Меры предосторожности При длительном лечении рекомендуется мониторинг АД, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, функции почек, частоты дыхания. При необходимости одновременного в/в применения солей магния и кальция их следует вводить в разные вены. Платифиллин Алкалоид крестовника (ромболистного или широколистного). Белый кристаллический порошок горького вкуса, легко растворим в воде (1:5 в горячей, 1:10 в холодной), слабо растворим в спирте. pH 0,2% раствора — 3,6–4,0. Фармакологическое действие - спазмолитическое, вазодилатирующее, седативное. Блокирует м-холинорецепторы и оказывает прямое релаксирующее влияние на гладкие мышцы. Расширяет сосуды, понижает тонус гладкой мускулатуры желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, вызывает мидриаз. Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Легко проходит через гистогематические барьеры, клеточные и синаптические мембраны. При введении больших доз накапливается в тканях ЦНС в значимых концентрациях. Экскретируется мочевыделительной и пищеварительной системами. При правильном назначении (дозы, интервалы между приемами) не кумулирует. Показания. Спазмы гладких мышц при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечной, печеночной и почечной коликах, бронхиальная астма, гипертоническая болезнь, стенокардия, спазмы сосудов головного мозга, болевой синдром при панкреатите, панкреатическая кома, дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, брадиаритмии, отравления ацетоном, борной кислотой, крепкими кислотами, мышьяком, резерпином, понос (императивные позывы), в офтальмологической практике — для расширения зрачка в диагностических и лечебных целях. Противопоказания Глаукома, недостаточность функции печени и почек, паралитическая непроходимость или атония кишечника, язвенный колит, миастения. Побочные действия Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, сердцебиение, снижение АД, одышка, атония кишечника, задержка мочи, возбуждение, судороги. Взаимодействие с другими веществвами Увеличивает продолжительность снотворного эффекта фенобарбитала и этаминала натрия, блокирует эффекты прозерина, повышает — назначаемых внутрь H2-гистаминолитиков, дигоксина и рибофлавина (замедляет перистальтику и улучшает всасывание). Адреномиметики (усиливают мидриаз) и нитраты потенцируют повышение внутриглазного давления, амизил, дифенгидрамин, трициклические антидепрессанты, хинидина сульфат, новокаинамид, дизопирамид, изониазид, ингибиторы МАО, мидантан — антихолинергическую активность. Устраняет брадикардию, тошноту и рвоту, вызываемые морфином, брадикардию при приеме верапамила. Передозировка Симптомы: сухость во рту, охриплость голоса, нарушение глотания, расширение зрачков с отсутствием реакции на свет, тахикардия, гипертермия, покраснение кожи, возбуждение ЦНС с последующим угнетением, нарушение сознания, галлюцинации, судорожный синдром, дыхательная недостаточность, парез кишечника, острая задержка мочи. Лечение: форсированный диурез, введение ингибиторов холинэстеразы (физостигмина, галантамина или прозерина), ослабляющих парез кишечника и уменьшающих тахикардию; при умеренном возбуждении и невыраженных судорогах рекомендуется введение магния сульфата, в тяжелых случаях — оксибутирата натрия, оксигенотерапия, ИВЛ. Способ применения и дозы: ЛФ ампулы, таблетки, порошок. Внутрь, п/к. Детям назначают по 0,0002 г (0,2 мг)— 0,003 г (3 мг) на приём в зависимости от возраста. Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г. ! Препарат является строго рецептурным, входит в Список А Лекарственных сильнодействующих средств. Тримебутин Фармакологическое действие- Спазмолитическое средство. Действуя на энкефалинергическую систему кишечника, регулирует перистальтику ЖКТ. Оказывает стимулирующее действие при гипокинетических состояниях гладкой мускулатуры кишечника и спазмолитическое — при гиперкинетических. Действует на всем протяжении ЖКТ, снижает давление сфинктера пищевода, способствует опорожнению желудка и усилению перистальтики кишечника; способствует ответной реакции гладкой мускулатуры толстой кишки на пищевые раздражители. Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ — быстрая. TCmax — 1–2 ч. Быстро выводится почками (70% в течение 1 сут). Показания. Синдром раздраженного кишечника, послеоперационная паралитическая кишечная непроходимость, подготовка к рентгенологическому и эндоскопическому исследованиям ЖКТ. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации. Способ применения и дозы: ЛФ – таблетки и ампулы. Внутрь, по 100–200 мг 3 раза в сутки. В/м или в/в — разовая доза 50 мг. Побочное действие. Аллергические реакции. Мебеверин Фармакологическое действие - миотропное, спазмолитическое. Непосредственно расслабляет гладкую мускулатуру, преимущественно ЖКТ. Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует уровень цАМФ. Фармакокинетика –после приема подвергается пресистемному гидролизу и не обнаруживается в плазме. Экскретируется главным образом с мочой в виде продуктов гидролиза в небольших количествах определяется в желчи. Полностью выводится в течение 24 ч. Показания к применению: Синдром раздраженной толстой кишки: Персистирующая диарея. Чередование диареи и запора. Боль. Постпрандиальный дискомфорт. Боль в животе спастического характера, в т.ч. обусловленная органическими заболеваниями ЖКТ. Диспептические явления при: Дивертикулитах. Энтеритах. Др. воспалительных процессах ЖКТ. Функциональные расстройства печени и желчевыводящих путей. Способ применения и дозы : ЛФ – таблетки, внутрь. Не разжевывая, предпочтительнее до еды, запивая большим количеством воды по 200 мг 2 раза в сутки. Противопоказания- Гиперчувствительность. Применение при беременности и кормлении грудью - Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Кормящим матерям следует сторого соблюдать терапевтические дозы (при обычной схеме мебеверин не проникает в грудное молоко). Побочные действия Редко: Головокружение . Диарея или запор. Кожная сыпь. Передозировка Симптомы: возбуждение ЦНС. Лечение: удаление не абсорбировавшегося препарата из ЖКТ (промывание желудка, активированный уголь), симптоматическая и поддерживающая терапия. В настоящее время на российском рынке представлены 2 препарата, содержащие мебеверина гидрохлорид, — Дюспаталин (Abbott Products, Франция) и Ниаспам (Sun Pharmaceutical Inustries Ltd., Индия). Доза мебеверина гидрохлорида в 1 таблетке обоих препаратов идентична — 200 мг. Однако Дюспаталин и Ниаспам, имея идентичность состава, производятся по различной технологии. Так, Дюспаталин содержит микросферы мебеверина, покрытые двумя слоями. Внешний слой кислотоустойчив, а внутренний состоит из препарата пролонгированного действия. Ниаспам гранулируется из горячего расплава с добавлением гидрофобного материала (воска). Гранулы инкапсулируются и образуются капсулы с модифицированным высвобождением. Исходя из этой особенности производства Ниаспама, можно ожидать от него иного клинического эффекта по сравнению с Дюспаталином. По результатам выполненных исследований можно заключить следующее : Дюспаталин эффективен при нарушении моторики двенадцатиперстной кишки, билиарного тракта, обладает избирательным действием в отношении сфинктера Одди; однако Дюспаталин лишь незначительно влияет на моторную функцию кишечника, особенно нижних его отделов Ниаспам практически не влияет на тонус сфинктера Одди и моторику желчевыводящих путей; однако Ниаспам достоверно благотворно влияет на моторную функцию кишечника — гармонизирует отношение мощностей всех отделов кишечной трубки ниже желудка, значительно улучшает координированность сокращений всех отделов ЖКТ. 2. ПРАКТИЧЕСКОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ АПТЕЧНОГО АССОРТИМЕНТА МИОТРОПНЫХ СПАЗМОЛИТИКОВ |