Федеральное агентство по здравоохранению и социальному развитию
 Скачать 0.78 Mb.
|
|
Опиоидные (наркотические) анальгетики Морфина гидрохлорид — Morphini Под кожу, внутримышечно, внутрь 0,01 г Ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 1% раствора Промедол — Внутрь 0,025 г под кожу г Порошок таблетки по 0,025 г ампулы и шприц- тюбики по 1 мл 1% и 2% раствора 57 Фентанил — Внутримышечно и внутривенно 0,00005- 0,0001 г Ампулы пои мл 0,005% раствора Буторфанол — Butor- Внутримышечно 0,001—0,004 г внутривенно г Ампулы по 1 мл, содержащие г вещества Бупренорфин — Внутрь и сублингвалыю по 0,0002 г внутримышечно г/кг Таблетки по 0,0002 гам- пулы пои мл 0,03% раствора Анальгетик смешанного механизма действия Трамадол — Внутрь, ректально и па- рентерально по 0,05— 0,1 г Капсулы по 0,05 г, ампулы по 0,05—0,1 г, ректальные суппозитории по 0,1 г Антагонист опиоидных анальгетиков Налоксона гидрохлорид Под кожу, внутримышечно и внутривенно 0,0004-0,008 г Ампулы по 1 мл (0,4 мг/мл) Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики Парацетамол — Paracetamol Внутрь 0,2-0,4 г Порошок таблетки по 0,2 г, 0,325 и 0,5 г Задания для самоподготовки Задание №1. Укажите эффекты, возникающие при стимуляции опиоидных рецепторов Типы рецепторов Эффекты, возникающие при их стимуляции μ 1. 2. 3. 4. κ 1. 2. Задание №2. Сравните опиоидные анальгетики из разных групп Параметры сравнения Агонисты Агонисты- антагонисты и частичные агонисты Выраженность анальгезирующего действия Угнетение дыхательного центра Способность вызывать эйфорию Способность вызывать лекарственную зависимость Примечание. Выраженность эффекта обозначить следующим образом «++» - максимальное значение эффекта, «+» - значение эффекта меньше максимального. Задание №3. Дополните классификацию неопиоидных средств центрального действия с анальгетической активностью 1. Центральные α 2 -адреномиметики: а 2. Блокаторы натриевых каналов мембран нейронов а 3. Ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов: а 4. Средства для наркоза - Средство для неингаляционного наркоза (антагонист NMDA- рецепторов а - Средство для ингаляционного наркоза а 5. Ингибиторы ЦОГ-3 производные пара-аминофенола): а Задание №4. Выпишите в рецептах, обосновав выбор препарата 1. Анальгетик при травматическом шоке. 2. Анальгетик, обладающий жаропонижающими свойствами. 3. Анальгетик при инфаркте миокарда. 4. Анальгетик при невралгии. 59 5. Препарат, содержащий смесь алкалоидов опия. 6. Анальгетик при суставных и мышечных болях воспалительного происхождения. Анальгетик при головной боли. 8. Специфический антагонист при остром отравлении морфином. Задание №5. Выполните тестовые задания 001. Все перечисленные препараты используются как противовоспалительные средства, кроме одного а) парацетамол б) индометацин; в) аспирин г) диклофенак натрия д) ибупрофен. 002. Какой эффект опиоидных анальгетиков имеет диагностическое значение при их передозировке а) угнетение дыхания б) отсутствие сознания в) гипотензия г) брадикардия д) миоз. 003. Какой препарат является средством выбора при передозировке опиоидных анальгетиков а) кофеин б) кордиамин в) налоксон; г) пентазоцин; д) этимизол. 004. Болеутоляющее действие опиоидных анальгетиков связывают ас торможением образования простагландинов в периферических тканях б) с нарушением синаптической передачи в путях проведения болевой чувствыительности спинного и головного мозга в) с изменением эмоционального отношения к боли. 005. Симптомы острого отравления морфином а) коматозное состояние угнетение дыхания в) сужение зрачков г) повышение температуры тела д) понижение температуры тела. Литература 1. Харкевич ДА. Фармакология Учебник – 8-ое изд, перераб. и доп. М «ГЭОТАР– МЕДИА», 2005. – С. 189–207. 2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии Под ред. Д.А.Харкевича. – М Мед.информ.агентство, 2004. – С. 60 ЗАНЯТИЕ 14 Тема Противоэпилептические и противопаркинсонические средства. Цель занятия изучить механизмы, особенности действия, фармако- кинетику, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению противоэпилептических и противопаркинсонических средств. Научиться выписывать лекарственные средства в рецептах. Вопросы для подготовки к занятию 1. Противоэпилептические средства классификация, возможные механизмы действия, сравнительная оценка эффективности отдельных препаратов при разных формах эпилепсии. 2. Средства для купирования эпилептического статуса. 3. Противосудорожные средства. Сравнительная характеристика препаратов разных фармакологических групп. Механизм действия отдельных средств, показания, противопоказания, побочные эффекты, осложнения при применении препаратов, меры профилактики этих осложнений. 4. Противопаркинсонические средства. Основные принципы фармакологической коррекции экстрапирамидных расстройств. Механизм действия противопаркинсонических средств. Сравнительная оценка эффективности отдельных лекарственных препаратов. Побочные эффекты и их коррекция. Противоэпилептические средства применяют для предупреждения или уменьшения частоты и интенсивности эпилептических припадков – судорог или их бессудорожных эквивалентов. Классифицируют противоэпилептические средства, обычно исходя из их применения при определенных формах эпилепсии I. Генерализованные формы эпилепсии Большие судорожные припадки (grand mal; тонико-клонические судо- роги):Натрия вальпроат, Ламотриджин, Дифенин, Топирамат, Карбамазе- пин, Фенобарбитал, Гексамидин. 61 Эпилептический статус (обычно вводят в вену Диазепам, Клопазепам, Дифенин-натрий, Лоразепам, Фенобарбитал-натрий, Средства для наркоза. II. Фокальные (парциальные) формы эпилепсии Карбамазепин, Ламотри- джин, Клоназепам, Натрия вальпроат, Фенобарбитал, Топирамат, Дифенин, Гексамидин, Габапентин, Тиагабин, Вигабатрин. Кроме того, классифицировать противоэпилептические средства можно, исходя из принципов их действия 1. Средства, блокирующие натриевые каналы 2. Средства, блокирующие кальциевые каналы (Т-типа) 3.Средства, активирующие ГАМК-ергическую систему Средства, подавляющие центральные эффекты возбуждающих аминокислот. Отмену противоэпилептических препаратов следует производить постепенно, во избежание возникновения феномена отмены, проявляющегося возобновлением и усилением судорог. Противопаркинсонические средства применяют для лечения болезни Паркинсона, а также синдрома паркинсонизма. В основе болезни Паркинсона лежит уменьшение дофаминергических влияний черной субстанции на хо- линергичские нейроны неостратума (экстрапирамидной системы. В результате чего начинают преобладать стимулирующие влияния глутаматергиче- ских нейронов. Это приводит к растормаживанию холинергических нейронов экстрапирамидной системы, ведущее к двигательным расстройствам (гипокинезии, ригидности, тремору. Лекарственные препараты по теме Название Средняя терапевтическая доза для взрослых путь введения Форма выпуска Противоэпилептические средства Дифенин — Внутрь 0,117 г Таблетки по 0,117 г Гексамидин — Внутрь 0,125-0,5 г Таблетки пои г 62 Карбамазепин — Внутрь 0,2-0,4 г Таблетки по 0,2 г Клоназеиам — Внутрь 0,001-0,002 г Таблетки по 0,001 г Натрия вальпроат — Natrii Внутрь 5—10 мг/кг Таблетки пои г капсулы пои г Этосуксимид — Внутрь 0,25 г (15 капель) Капсулы по 0,25 г флаконы по 50 мл раствора (содержат 2,5 г препарата) для приема внутрь Ламотриджин — Внутрь 0,05-0,2 г Таблетки пои г Триметин — Внутрь 0,2-0,3 г Порошок таблетки пои г Противопаркинсонические средства Леводопа — Внутрь 0,25—1 г Капсулы и таблетки по 0,25—0,5 г Мидантан — Внутрь 0,05-0,1 г Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 г Циклодол — Внутрь 0,001-0,005 г Таблетки пои г Селегилин — Внутрь 0,005-0,01 г Таблетки пои г Бромокриптин — Внутрь 0,03-0,04 г Таблетки по 0,0025 г капсулы пои г Задания для самоподготовки Задание №1. Распределите лекарственные средства согласно алгоритмам противоэпилептические средства бензобарбитал, вальпроевая кислота, карбамазепин, клоназепам, ламотриджин, прегабалин, примидон, фени- тоин, фенобарбитал Средства, эффективные при тонико- клонических припадках Средства, эффективные при парциальных припадках Не обладают снотворным действием Оказывают влияние на функции ГАМК и глутаминовой кислоты Потенцируют действие ГАМК: Уменьшают выделение глутаминовой 63 кислоты Препятствуют инактивации ГАМК: Обладает выраженным анальгетическим действием Задание №2. Совместите Препараты Механизм действия 1. Селегилин 2. Леводопа 3. Тригексифенидил 4. Амантадин 5. Бромокриптин А. Увеличивает синтез дофамина в ЦНС, являясь его предшественником Б. Блокирует рецепторы В. Угнетает МАО-В Г. Стимулирует дофаминовые рецепторы Д. Блокирует центральные холинергические рецепторы Задание №3. Выпишите в рецептах, обосновав выбор препарата 1. Противоэпилептическое средство, стимулирующее ГАМК-ергические процессы в ЦНС. 2. Противоэпилептическое средство из группы барбитуратов. 3. Противоэпилептическое средство, эффективное при малых припадках. 4. Противоэпилептическое средство, при больших припадках. 5. Средство для купирования эпилептического статуса. 6. Холиноблокатор для лечения паркинсонизма. 7. Средство для лечения паркинсонизма, агонист дофаминовых рецепторов. 8. Противопаркинсоническое средство, способствующее синтезу дофамина в ЦНС. Задание №4. Выполните тестовые задания 001. Противоэпилептические средства могут уменьшить патологически повышенную возбудимость нейронов головного мозга за счета) угнетения ГАМК-ергических процессов б) усиления ГАМК- ергических процессов в) блокады натриевых каналов нейронов г) блокады кальциевых каналов нейронов д) антагонизма с возбуждающими аминокислотами. Средство для купирования эпилептического статуса а) этосуксимид; б) карбамазепин; в) диазепам; г) тиопентал-натрий. 64 003. Какие препараты используются для лечения болезни Паркинсона? а) аминазин и леводопа; б) леводопа и циклодол в) циклодол и аминазин г) аминазин и галоперидол; д) галоперидол и хлорпротиксен. 004. Обладает противопаркинсонической активностью за счет центрального холиноблокирующего действия а) леводопа; б) циклодол в) бромокриптин; г) селегилин. 005. Какие побочные эффекты циклодола связаны сего влиянием на периферические холинорецепторы? а) сухость во рту б) повышение внутриглазного давления в) тахикардия г) двигательное возбуждение. Литература 1. Харкевич ДА. Фармакология Учебник – 8-ое изд, перераб. и доп. М «ГЭОТАР– МЕДИА», 2005. – С. 208–222. 2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии Под ред. Д.А.Харкевича. М Мед.информ.агентство, 2004. – С. ЗАНЯТИЕ 15 Тема Нейролептики (антипсихотические средства, анксиолитики, седативные средства. Цель занятия изучить механизмы, особенности действия, фармако- кинетику, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению антипсихотических средств, анксиолитиков и седативных средств. Научиться выписывать лекарственные средства в рецептах. Вопросы для подготовки к занятию 1. Понятие о нейролептическом, транквилизирующем и седативном действии. Классификация психотропных средств. 2. Общая характеристика нейролептиков (производных фенотиазина, бутирофенона, тиоксантина и резерпина. Показания, потивопоказания к применению, побочные эффекты и осложнения. 3. Понятие о нейролептанальгезии. Сравнение этого способа обезболивания с наркозом, анестезией и анальгезией. 65 4. Экстрапирамидные расстройства, возникающие при приеме нейролептиков. Общая характеристика транквилизаторов. Механизм их действия, побочные эффекты, осложнения при приеме, показания и противопоказания к назначению. 6. Общая характеристика седативных средств. Сравнительная оценка силы и длительности действия отдельных лекарственных препаратов (бромидов и вытяжек лекарственных растений. Механизм действия. Показания и противопоказания к применению, побочные эффекты и осложнения лечения. 7. Лекарства – антагонисты нейролептиков, транквилизаторов и седативных средств. Острое отравление психотропными средствами и применение лекарств для оказания экстренной помощи. 8. Соли лития. Возможные механизмы действия. Показания, противопоказания, побочные эффекты, осложнения. Нейролептики (антипсихотические средства) Антипсихотические средства применяют при лечении психозов. Специфическое антипсихотическое действие проявляется в уменьшении продуктивной симптоматики психозов (галлюцинаций, бреда. Типичным побочным эффектом большинства антипсихотических средств являются экстрапирамидные нарушения, обусловленные, как и основное терапевтическое действие, блокированием дофаминовых рецепторов в головном мозге. Антипсихотические средства классифицируют по нескольким критериям- по химической структуре - по выраженности экстрапирамидных расстройств (препараты делятся на типичные и атипичные. А. Типичные антипсихотические средства І. Производные фенотиазина: аминази, трифтазин ІІ. Производные битирофенона: галоперидол 66 ІІІ. Производные тиоксантена: хлорпротиксен Б. Атипичные антипсихотические средства Сульпирид, клозапин Анксиолитические средства (транквилизаторы) Основной эффект транквилизаторов анксиолитический. В клинике проявляется уменьшением чувства внутреннего напряжения, беспокойства, тревоги, страха. Большинство препаратов данной группы оказывают также седативной действие. Применяют анксиолитики преимущественно при неврозах и неврозоподобных состояниях. Классификация анксиолитиков 1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам и др. 2. Агонисты серотониновых рецепторов (буспирон). 3. Вещества разного типа действия (амизил и др. Седативные средства Седативные средства оказывают общее успокаивающее действие. К ним относятся соли брома, а также препараты лекарственных растений. Применяют седативные средства при неврозах, нарушениях сна, повышенной раздражительности. По эффективности они уступают анксиолитикам. Лекарственные препараты по теме Название Средняя терапевтическая доза для взрослых путь введения Форма выпуска Антипсихотические средства Аминазин — Aminazinum Внутрь 0,025—0,1 г внутримышечно 0,1 г внутривенно 0,025-0,05 г Драже пои г ампулы пои мл 2,5% раствора Трифтазин — Triftazinum Внутрь 0,005—0,01 г внутримышечно 0,001- 0,002 г Таблетки, покрытые оболочкой, пои г ампулы по 1 мл 0,2% раствора 67 Фторфеназин — Phthorphenazinum Внутрь 0,002-0,005 г внутримышечно 0,00125-0,0025 г Таблетки пои г ампулы по 1 мл 0,25% раствора Хлорпротиксен — Chlorprothixene Внутрь 0,005—0,05 г внутримышечно 0,025— 0,05 г Таблетки (драже) пои г ампулы по 1 мл 2,5% раствора Галоперидол — Haloperidole Внутрь 0,0015-0,005 г внутримышечно 0,002— 0,005 г Таблетки пои г флаконы по 10 мл 0,2% раствора (для приема внутрь ампулы по 1 мл 0,5% раствора Сульпирид — Sulpiride Внутрь и внутримышечно г Капсулы по 0,05-0,1-0,2 г 5% раствор в ампулах по 2 мл 0,5% раствор во флаконах Анксиолитики Диазепам — Diazepam Внутрь 0,005—0,015 г внутримышечно 0,01— 0,02 г внутривенно 0,01-0,03 г Таблетки по 0,005 г ампулы по 2 мл 0,5% раствора Феназепам — Phenazepamum Внутрь 0,00025-0,0005 г Таблетки пои г Нозепам — Nozepamum Внутрь 0,01-0,03 г Таблетки по 0,01 г Мезапам — Mezapamum Внутрь 0,005-0,01 г Таблетки по 0,01 г Лоразепам — Lorazepam Внутрь 0,00125-0,005 г Таблетки по 0,0025 г Буспирон — Buspirone Внутрь 0,005 г Таблетки пои г Седативные средства Натрия бромид — Natrii Внутрь 0,1-1 г Порошок таблетки по 0,5 г 3% раствор Настойка валерианы — Tinctura Внутрь 20—30 капель Флаконы по 30 мл Настойка пустырника — Tinctura Внутрь 30—50 капель Флаконы по 25 мл 68 Задания для самоподготовки Задание №1. Проанализируйте ситуационные задачи 1. Больному шизофренией был назначен антипсихотический препарат, не вызывающий экстрапирамидных нарушений. Очередной анализ крови выявил у больного агранулоцитоз. Определите лекарственный препарат, назначенный больному. 2. Мужчине пожилого возраста, страдающему болезнью Паркинсона, в связи с возникшим аффективным расстройством было назначено лекарственное средство. Курсовой прием этого средства устранил психоз, но появились тахикардия и затруднение мочеиспускания. При анализе крови выявлен агра- нулоцитоз. Какое лекарственное средство принимал больной Правильно ли был выбран препарат для лечения данного пациента 3. В результате длительного приема больным препарата для устранения повышенной раздражительности на фоне положительного терапевтического эффекта появились общая слабость, вялость, ослабление памяти, кашель, насморк, конъюнктивит и кожная сыпь. Какой препарат принимал больной Каковы причины осложнений Каких устранить Задание №2. Выпишите в рецептах, обосновав выбор препарата 1. Средство для купирования острого психомоторного возбуждения. 2. Психотропное средство, обладающее противорвотной активностью. 3. Средство, устраняющее чувство эмоционального напряжения, беспокойства, тревоги, страха. 4. Средство для лечения гипертонической болезни. 5. Седативное средство при нарушениях сна. 6. Средство при неврозоподобных состояниях. Задание №3. Выполните тестовые задания 001. Основной эффект антипсихотических средств обусловлена) стимуляцией адрененргических процессов в ЦНС; б) угнетением ад- рененргических процессов в ЦНС; в) стимуляцией дофаминергических процессов в ЦНС; г) угнетением дофаминергических процессов в ЦНС. 69 002. Антипсихотические средства применяют а) для лечения психозов б) для лечения паркинсонизма в) для купирования психомоторного возбуждения г) при рвоте центрального происхождения д) для нейролептанальгезии. 003. Дневной анксиолитик: а) диазепам; б) феназепам; в) мезапам. 004. Основное показание к применению анксиолитиков: а) невротические состояния б) психотические нарушения, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями в) экстрапирамидные расстойства. 005. Побочные эффекты, которые могут наблюдаться при терапии анксиолитическими средствами а) нарушение координации движений б) сонливость в) снижение тонуса скелетной мускулатуры г) лекарственная зависимость д) экстрапирамидные расстройства е) нарушение памяти. Литература 1. Харкевич ДА. Фармакология Учебник – 8-ое изд, перераб. и доп. М «ГЭОТАР– МЕДИА», 2005. – С. 225–232, 241–246. 2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии Под ред. Д.А.Харкевича. – М Мед.информ.агентство, 2004. – С, 156–162. ЗАНЯТИЕ 16 Тема Психостимуляторы, антидепрессанты, аналептики, ноо- |