Федеральное агентство по здравоохранению и социальному развитию
 Скачать 0.78 Mb.
|
|
Вопросы для подготовки к занятию 1. Влияние фармакокинетики лекарственных средств на проявление их механизма действия. 2. Основные составные элементы фармакокинетики или этапы движения лекарств в организме. 3. Проникновение лекарственных веществ через биологические мембраны. Энтеральные и парентеранльные пути введения ЛС в организм. 5. Всасывание лекарственных веществ при разных путях введения вор- ганизм. Понятие о биодоступности. 6. Распределение лекарственных веществ в организме. 7. Превращение лекарств в организме. 8. Пути введения лекарственных препаратов и (или) их метаболитов из организма. 9. Начало действия, максимум эффекта и продолжительность действия лекарств при их приеме внутрь, подкожном, внутримышечном и внутривенном введении (среднестатистический вариант. 10. Взаимосвязь между фармакокинетической особенностью действия препарата и частотой его приема. 11. Способы изменения фармакокинетики лекарств в организме. В общей фармакологии приводятся общие закономерности фармакоки- нетики и фармакодинамики лекарственных средств. Фармакокинетика — это раздел фармакологии о всасывании, распределении в организме, депонировании, метаболизме и выведении веществ. Задания для самоподготовки Задание №1. Проанализируйте ситуационные задачи 16 1. При одновременном приеме нитроглицерина (сублингвально) и диги- токсина (внутрь) первое лекарственное средство начинает действовать через 1 минуту, второе – через 3-6 часов. Чем обусловлена разница вскорости наступления эффектов 2. Магния сульфат применяют как седативное, желчегонное средство, в качестве слабительного средства, а также как гипотензивное средство для снижения АД при гипертоническом кризе. Какие рациональные пути введения магния сульфата необходимо выбрать для получения данных эффектов 3. Известно, что реакции биотрансформации ΙΙ фазы, как правило, приводят к прекращению эффекта лекарственных средств, но глюкуронирование может сопровождаться пролонгированием действия ряда препаратов (половые гормоны, сердечные гликозиды, хлорамфеникол и др. В чем причина данного эффекта 4. Противовирусный препарат ацикловир при приеме внутрь обладает низкой биодоступностью (20%), так как подвергается пресистемной элими- нации. Предложите пути повышения биодоступности этого препарата. Задание №2. Выполните тестовые задания 001. Фармакокинетика изучает процессы а) всасывания лекарственных средств б) распределения и биотрансфор- мации лекарственных средств в) выведения лекарственных средств г) механизм действия лекарственных средств. 002. Что такое биодоступность лекарственных средства) количество всосавшегося препарата в желудочно-кишечном тракте б) часть от введенной дозы вещества (выраженная в процентах, которая вне- измененном виде достигает системного кровотока в) количество препарата, поступившее к рецептору. 003. Основной механизм всасывания лекарственных средств в желудоч- но-кишечном тракте а) активный транспорт б) облегчённая диффузия в) пассивная диффузия через мембраны клеток г) пиноцитоз. 17 004. Энтеральный путь введения лекарственных средства) внутримышечный б) ингаляционный в) сублингвальный; г) внутривенный. Литература 1. Харкевич ДА. Фармакология Учебник – 8-ое изд, перераб. и доп. М «ГЭОТАР– МЕДИА», 2005. – С. 2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии Под ред. Д.А.Харкевича. – М Мед.информ.агентство, 2004. – С. 20–30. ЗАНЯТИЕ 5 Тема Общая фармакология. Фармакодинамика. Цель занятия изучить общие закономерности механизмов действия лекарственных средств, эффекты при их совместном и повторном применении, зависимость фармакодинамики от индивидуальных особенностей организма. Вопросы для подготовки к занятию 1. Основные принципы действия лекарственных веществ. 2. Понятие о специфических рецепторах, агонистах и антагонистах. 3. Фармакологические эффекты. 4. Виды действия ЛС. 5. Факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику лекарств. Физико-химические свойства лекарств. 5.2. Физиологические и (или) патофизиологические особенности путей введения, распределения. Метаболизма и выведения лекарств. 5.3. Дозы (виды доз, широта терапевтического действия. 5.4. Зависимость действия ЛС от пола, возраста, состояния, генетических факторов и др. индивидуальных особенностей организма. 5.5. Комбинированное действие ЛС (синергизм, антагонизм, антидотизм и др) 18 5.6. Изменение действия лекарств при их повторных применениях. Привыкание, пристрастие, тахифилаксия, кумуляция. 5.7. Побочное действие лекарств. 5.8. Отрицательное действие лекарств (токсическое, дисбактериальное, тератогенное, эмбриотоксическое, мутагенное, бластомогенное, канцерогенное, аллергическое. Лекарственная болезнь. 6. Способы изменения фармакодинамики лекарств в организме. Задания для самоподготовки Задание №1. Проанализируйте ситуационные задачи 1. Укажите виды действия камфоры - камфора оказывает раздражающее и местное обезболивающее действие, а в связи с этим препараты камфоры применяют для втирания при миозите, невралгии и других воспалительных заболеваниях - после всасывания в кровь камфора тонизирует дыхательный и сосудодвигательный центры, улучшает биоэнергетику миокарда - при подкожном введении камфора тонизирует центры продолговатого мозга также в результате раздражения болевых окончаний. 2. Восстановление дыхания при его остановке можно вызывать - вдыханием раствора аммиака - введением в вену цитизина (стимулирует каротидные клубочки - введением в вену бемегрида (тонизирует центры продолговатого мозга. Как называются виды действия указанных лекарственных средств Можно ли при различных вариантах прямого (первичного) действия получить одинаковый косвенный (вторичный) эффект Может ли одно и тоже главное действие быть результатом различных прямых и косвенных эффектов. Как называется нежелательное действие лекарственных средств - индометацин, назначенный в последние недели беременности вызывает закрытие артериального протока у плода, что сопровождается тяжелыми 19 нарушениями гемодинамики. Ребенок может родиться с выраженной гипертензией в малом круге кровообращения - прием некоторых противогрибковых средств впервые недели беременности может сопровождаться самопроизвольным прерыванием беременности- при систематическом приеме анксиолитиков вовремя беременности появляется риск рождения ребенка с расщелиной неба и незаращением губы. 4. Атропин вызывает следующие эффекты расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации, расслабление органов с гладкой мускулатурой, уменьшение секреторной функции желез. Можно ли согласно этим данным выделить главный и побочные эффекты атропина. Сформулируйте задачу таким образом, чтобы это можно было сделать. Чем отличается побочное действие от токсического Задание №2. Совместите Виды действия Характеристика 1. Рефлекторное А. Эффект развивается на месте введения вещества. Резорбтивное Б. Эффект развивается после всасывания вещества в системный кровоток. 3. Местное В. Эффект развивается вследствие раздражения чувствительных рецепторов. Класс лигандов Характеристика 1. Полный аго- нист А. Обладает аффинитетом и не обладает внутренней активностью. 2. Частичный агонист Б. Обладает аффинитетом и максимальной внутренней активностью. 3. Антагонист В. Обладает аффинитетом и менее, чем максимальной внутренней активностью. Явления Проявления 1. Кумуляция А. Физический и психический дискомфорт при невозможности возобновления применения лекарственного вещества. 2. Привыкание толерантность) Б. Снижение эффекта лекарственного вещества при его повторном введении. 3. Лекарствен- В. Непреодолимое стремление к повторному 20 ная зависимость применению лекарственного вещества. 4. Абстиненция Г. Накопление лекарственного вещества в организме при его повторном введении. Задание №3. Подберите определение для каждого вида доз Разовая- Высшая суточная - Высшая разовая - Средняя терапевтическая - Суточная - Курсовая – 1. Количество вещества, принимаемое в течение суток. 2. Количество вещества, вызывающее терапевтический эффекту большинства больных. 3. Количество лекарственного вещества на один прием. 4. Максимальное количество вещества на один прием, установленное в законодательном порядке для сильнодействующих и ядовитых веществ. Количество вещества, необходимое на курс лечения. 6. Максимальное количество вещества, принимаемое в течение, установленное в законодательном порядке для сильнодействующих и ядовитых веществ. Задание №4. Выполните тестовые задания 001. Взаимное усиление эффекта одного лекарственного средства другим называется а) синергизм б) антагонизм 002. Как называется накопление в организме лекарственного средства при его повторных введениях а) функциональная кумуляция б) сенсибилизация в) материальная кумуляция г) тахифилаксия. 003. Тератогенное действие – это а) повреждение генетического аппарата зародышевой клетки б) нарушение дифференцировки тканей плода, вызывающее различные аномалии в) побочный эффект, возникающий впервые недель после оплодотворения и вызывающий гибель зародыша. 004. Вещества, обладающие при взаимодействии с рецепторами максимальной внутренней активностью а) полные агонисты; б) антагонисты в) частичные агонисты. 005. Нежелательное действие лекарственных веществ при их применении в терапевтических дозах а) побочное действие б) токсическое действие. Литература 1. Харкевич ДА. Фармакология Учебник – 8-ое изд, перераб. и доп. М «ГЭОТАР– МЕДИА», 2005. – С. 53–73. 2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии Под ред. Д.А.Харкевича. – М Мед.информ.агентство, 2004. – С. ЗАНЯТИЕ 6 Тема Средства, влияющие на афферентную иннервацию (анестезирующие, обволакивающие, вяжущие, адсорбирующие, раздражающие средства. Цель занятия изучить классификацию, механизмы, особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению лекарственных средств, влияющих на афферентную иннервацию. Научиться выписывать лекарственные средства в рецептах. Вопросы для подготовки к занятию 1. Средства для местной анестезии. Классификация. Локализация и механизм действия. Сравнительная оценка современных анестетиков и их применение при различных видах анестезии. Токсическое действие анестезирующих веществ и меры его предупреждения. 2. Органические и неорганические вяжущие средства. Принцип действия. Показания к применению. 3. Обволакивающие средства. Принцип действия. Применение. 4. Адсорбирующие средства. Принцип действия. Применение. 22 5. Раздражающие средства. Влияние на кожу и слизистые оболочки. Значение возникающих при этом рефлексов. Применение раздражающих средств. Афферентная часть периферической нервной системы характеризуется центростремительным движением нервного импульса и проводит различные виды чувствительности (термическую, тактильную, проприоцептивную, болевую. В основе классификациисредств, действующих на афферентную иннервацию, лежит направленность их действия (угнетающая или стимулирующая. Местноанестезирующие Вяжущие Обволакивающие Адсорбирующие Раздражающие Лекарственные средства угнетающего типа могут действовать следующим образом а) снижать чувствительность окончаний афферентных нервов б) предохранять окончания чувствительных нервов от воздействия раздражающих агентов в) угнетать проведение возбуждения по афферентным нервным волокнам. Препараты стимулирующего типа действия избирательно возбуждают окончания чувствительных нервов. Лекарственные препараты по теме Название Средняя терапевтическая доза для взрослых путь введения Форма выпуска Анестезирующие средства Дикаин — Dicainum В полость конъюнктивы 2- 3 капли 0,25-2% раствора в оториноларингологии 2-3 мл Порошок пленки глазные с дикаином 23 0,5-1% раствора Анестезин - Внутрь 0,3 г ректально 0,05-0,1 г на слизистые оболочки масляный раствор на кожу 5-10% мазь и присыпка Порошок таблетки по 0,3 г 5% мазь Новокаин - Для инфильтрационной анестезии 0,25-0,5% раствор для проводниковой анестезии 1- 2% раствор для перидуральной анестезии 2% раствор для спинномозговой анестезии 5% раствор для терминальной анестезии раствор внутрь 30-40 мл 0,25-0,5% раствора внутривенно 5— 15 мл 0,25- 0,5% раствора (медленно) Порошок ампулы пои мл 0,25% и 0,5% раствора и пои мл 1% и 2% раствора флаконы, содержащие 200 и 400 мл стерильного 0,25% и 0,5% раствора 5% и 10% мази суппозитории ректальные по 0,1 г Тримекаин - Для инфильтрационной анестезии 0,125—0,25—0,5% раствор для проводниковой анестезии 1—2% раствор для перидуральной анестезии 1— 1,5— 2% раствор для спинномозговой анестезии 5% раствор для поверхностной анестезии 2—5% раствор Порошок ампулы по 10 мл 0,25% раствора, пои мл 0,5% и 1% раствора, пои мл 2% раствора, пои мл 5% раствора Лидокаина гидрохлорид - Lidocaini Для инфильтрационной анестезии 0,25—0,5% раствор для проводниковой анестезии 0,5—2% раствор для терминальной анестезии 1—5% раствор Ампулы пои мл 1%, пои мл 2%, по 2 мл 10% раствора флаконы по 5 мл 2% и 4% раствора Вяжущие средства Танин - Для полоскания рта, носа, зева, гортани 1-2% растворы водные, глицериновые для смазывания пораженных поверхностей раствори мазь Порошок флаконы по 25 мл 4% спиртового раствора Отвар коры дуба - Decoctum corticis Для полосканий отвар 1:10, наружно (при лечении ожогов) отвар 1:5 Отвары 1:10 и 1:5 Свинца ацетат - Plumbi Наружно 0,25-0,5% раствор Порошок 24 Висмута нитрат основной - Bismuthi sub- Внутрь 0,25-0,5 г наружно 5-10% мазь и присыпки Порошок таблетки пои г 10% мазь Квасцы - Alumen Наружно 0,5-1% раствор Порошок Обволакивающие средства Слизь крахмала - Mucilago Внутрь и ректально (15-30 мл) Порошок Адсорбирующие средства Уголь активированный Внутрь 1-2 г при метеоризме г (в виде взвесив воде) при отравлениях Порошок таблетки пои г Раздражающие средства Масло терпентинное очищенное Наружно 20% мазь, 40% линимент Флаконы по 50 г Ментол -Наружно 0,5-2% спиртовой раствор, 1% мазь, 10% масляная взвесь под язык 2-3 капли 5% спиртового раствора (на кусочке сахара) Порошок 1% и 2% масло ментоловое 1% и 2% спиртовые растворы карандаш ментоловый Раствор аммиака - Solu- tio Ammonii cаustici Внутрь 5-10 капель в 100 мл воды наружно (для мытья рук) 25 мл на 5 л воды Флаконы пои мл ампулы по 1 мл 10 % раствора Задания для самоподготовки Задание №1. Проанализируйте ситуационные задачи 1. При экстракции зуба по поводу периодонтита с сильным воспалительным отеком десны врач использовал для инфильтрационной анестезии лидокаин. Вовремя операции пациент чувствовал сильную боль. Почему местный анестетик оказался неэффективным. Перед применением горчичники поместили в посуду с температурой воды 80º Сна секунд. После аппликации горчичника на кожу эффект отсутствовал. Объясните, с чем связано отсутствие эффекта. Задание №2. Совместите 25 Препараты Механизмы действия 1. Водный раствор аммиака А. Образует коллоидную пленку в области чувствительных нервных окончаний 2. Артикаин Б. Вызывает поверхностную коагуляцию белков 3. Танин В. Блокирует натриевые каналы мембран чувствительных нейронов 4. Слизь из крахмала Г. Стимулирует чувствительные нервные окончания Задание №3. Проведите анализ врачебных рецептов А. Раствор лидокаина в ампулах Rp.: Sol. Lidocaini hydrochloride 2 %-2 ml D.t.d. № 10 S. Для проводниковой анестезии Ваши замечания Б. Отвар коры дуба Rp.: Decocti Corticis Quercus 1:30 D.S. Для полосканий Ваши замечания В. Средство при метеоризме Rp.: Tab. Carbonis activati D.t.d. № 10 S. Применять внутрь Ваши замечания Задание №4. Выпишите в рецептах 1. Средство, используемое только для терминальной анестезии (масляный раствор, мазь, ректальные суппозитории, порошки для приема внутрь, таблетки. 2. Наиболее короткодействующий местный анестетик для инфильтрационной анестезии (раствор для инъекций. 3. Средство, применяемое при всех видах анестезии (раствор для инъекций. Вяжущее средство для обработки ожоговых ран (раствор для наружного применения. 5. Адсорбирующее средство при отравлениях (порошок. 26 6. Раздражающее средство при мышечных болях (спиртовый раствор, масляный раствор. 7. Обволакивающее средство для приема внутрь (слизь. 8. Средство при метеоризме (таблетки. 9. Средство для рефлекторной стимуляции центров продолговатого мозга при обмороке (раствор. 10. Средство для терминальной анестезии (аэрозоль). Задание №5. Выполните тестовые задания 001. Местноанестезирующие средства применяют а) для терминальной анестезии б) для инфильтрационной анестезии в) для проводниковой анестезии. 002. Эффекты вяжущих средства) противовоспалительный, б) болеутоляющий в) отвлекающий. 003. Механизм действия адсорбирующих средства) адсорбируют на своей поверхности химические вещества, предохраняя окончания чувствительных нервов от их раздражающего действия б) адсорбируют вещества в просвете желудка и кишечника, препятствуя их всасыванию в системный кровоток в) образуют защитный слой на поверхности слизистых оболочек, препятствуя возбуждению чувствительных нервных окончаний. 004. С какими целями используют раздражающие средства а) для расширения сосудов кожи б) для рефлекторного улучшения трофики внутренних органов, мышц, суставов в) для достижения болеутоляющего эффекта г) для рефлекторной стимуляции бульбарных центров. Литература 1. Харкевич ДА. Фармакология Учебник – 8-ое изд, перераб. и доп. М «ГЭОТАР– МЕДИА», 2005. – С. 81–93. 2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии Под ред. Д.А.Харкевича. – М Мед.информ.агентство, 2004. – С. 27 ЗАНЯТИЕ 7 Тема Холиномиметические и антихолинэстеразные средства Цель занятия изучить функциональную биохимию холинергических синапсов, классификации, механизмы и особенности действия лекарственных средств перечисленных групп, их значение для офтальмологии, клиники внутренних болезней, неврологии с учетом возможных побочных эффектов и противопоказаний к применению. Научиться выписывать лекарственные средства в рецептах. Вопросы для подготовки к занятию 1. Понятия о рецепторах, медиаторах, метаболизм ацетилхолина и его роль в осуществлении передачи нервного импульса. 2. Классификация рецепторов. Ми Н-холинорецепторы, их локализация. Классификация средств, влияющих на М-холинорецепторы. 4. Ми Н-холиномиметические средства ацетилхолин, карбахолин. М- холиномиметические средства (пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин). Механизм действия. Показания и противопоказания к назначению. Острое отравление и меры помощи. 5. Антихолинэстеразные средства – обратимые ингибиторы холинэстеразы (прозерин, галантамина гидробромид, физиостигмина салицилат. Механизм действия. Показания и противопоказания к назначению. Острое отравление и меры помощи. 6. Антихолинэстеразные средства – необратимые ингибиторы холинэстеразы. Механизм действия. Применение в офтальмологии. Возможность использования ФОС как БОВ. Острое отравление и меры помощи. Ре- активаторы холинэстеразы (дипироксим, изонитрозин) при отравлении ФОС. 7. Классификация средств, влияющих на Н-холинореактивные структуры. Н-холиномиметические средства (цититон, лобелина гидрохлорид. Влияние на Н-холинорецепторы синокаротидной зоны. Показания и противопоказания к применению. Холинергические синапсы локализованы в центральной нервной системе (ацетилхолин регулирует моторику, пробуждение, память, обучение, а также в вегетативных ганглиях, мозговом слое надпочечников, каротидных клубочках, скелетных мышцах и внутренних органах, получающих постганглионарные парасимпатические волокна. В холинергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством ацетилхолина. Ацетилхолин синтезируется в цитоплазме окончаний холинергических нейронов. Образуется он из холина и ацетилкоэнзима А (митохондриального происхождения) при участии цитоплазматического энзима холинацетилазы (холин-ацетилтрансферазы). Депонируется ацетилхолин в синаптических пузырьках (везикулах. В каждом из них находится несколько тысяч молекул ацетилхолина. Нервные импульсы вызывают высвобождение ацетилхолина в синаптическую щель, после чего он взаимодействует с холинорецепторами. Холинорецепторы разной локализации обладают неодинаковой чувствительностью к фармакологическим веществам. На этом основано выделение так называемых мускариночувствительных и никотиночувствительных холи- норецепторов (соответственно м-холинорецепторы и н-холинорецепторы). Вещества, влияющие на холинорецепторы, могут оказывать стимулирующий (холиномиметический) или угнетающий (холиноблокирующий) эффект. Основой классификации таких средств является направленность их действия на определенные холинорецепторы. Исходя из этого принципа, препараты, влияющие на холинергические синапсы, могут быть систематизированы следующим образом |