Федеральное агентство по здравоохранению и социальному развитию
 Скачать 0.78 Mb.
|
|
1. Средства, влияющие нами н-холинорецепторы • М, Н-холиномиметики: Ацетилхолин, Карбахолин; 29 • М, Н-холиноблокаторы: Циклодол. 2. Антихолинэстеразные средства Физостигмина салицилат, Прозерин, Галантамина гидробромид, Армин. 3. Средства, влияющие на м-холинорецепторы • М-холиномиметики (мускариномиметические средства Пилокарпина гидрохлорид, Ацеклидин; • М-холиноблокаторы (антихолинергические, атропиноподобные средства Атропина сульфат, Метацин, Платифиллина гидротартрат, Ипратро- пия бромид, Скополамина гидробромид; 4. Средства, влияющие на н-холинорецепторы • Н-холиномиметики (никотиномиметические средства Цититон, Лобелина гидрохлорид • Блокаторы Н-холинорецепторов или связанных сними ионных каналов Ганглиоблокирующие средства (Бензогексоний, Пентамин, Гигроний, Пирилен, Арфонад); Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)Тубокурарина хлорид, Панкурония бромид, Пипекурония бромид. Средства, стимулирующие холинергические синапсы, представлены двумя группами 1. Холиномиметики (вещества, прямо стимулирующие холинорецепто- ры); 2. Антихолинэстеразные средства (вещества этой группы ингибируют ацетилхолинэстеразу, гидролизующую ацетилхолин в синапсах, за счет чего усиливают действие медиатора на холинорецепторы). Лекарственные препараты по теме Название Средняя терапевтическая доза для взрослых путь введения Форма выпуска М-холиномиметики Пилокарпина гидрохлорид- Pilocarpini В конъюнкти- вальную полость 1 — 2 капли 1—4% раство- Порошок; флаконы пои мл 1 % и 2% раствора 1 % и 2% глазная мазь пленки глазные сора мазь держат по 0,0027 г препарата) Ацеклидин - В конъюнкти- вальную полость 1 — 2 капли 2-5% раствора, под кожу 0,002- 0,04 г Порошок ампулы пои мл 0,2% раствора Антихолинэстеразные средства Прозерин - Proserinum Внутрь 0,01 г под кожу 0,0005 г в полость конъюнктивы 1—2 капли раствора Порошок таблетки по 0,015 г ампулы по 1 мл раствора Физостигмина салицилат - Physostigmini В полость конъюнктивы капли 0,25—1% раствора под кожу 0,0005 г (в виде 0,1% раствора) Порошок, ампулы по 1 мл 0,1% Галантами- на гидробромид - Galanthamini Под кожу 0,0025- 0,005 г Ампулы по 1 мл 0,1%; 0,25%; 0,5% и 1% раствора Задания для самоподготовки Задание №1. Распределите лекарственные средства согласно алгоритму. Агонисты холинорецепторов и антихолинэстеразные средства армин, ацеклидин, ацетилхолин-хлорид, карбахол, неостигмина метилсульфат, пилокарпин Возбуждают Н-холинорецепторы: Возбуждают М-холинорецепторы: Неэффективны в условиях денерва- ции: Холиномиметики, эффекты, которых устраняются атропином Применяются при миастении Применяются при атонии кишечника Задание №2. Проанализируйте ситуационные задачи 1. Больному миастенией было назначено лекарственное средство для повышения тонуса скелетных мышц. Состояние больного улучшилось, но появились жалобы на гиперсаливацию, потливость, усиленную перистальтику 31 кишечника. Какой препарат был назначен Каков механизм осложнений Какими лекарственными средствами можно предупредить их развитие 2. Мужчина после работы в бункере элеватора почувствовал слабость, тошноту, затем появились рвота, тенезмы, непроизвольная дефекация. Через полчаса к этим явлениям присоединились беспокойство, головокружение, головная боль, потемнение в глазах, обильное потоотделение, мышечные подергивания языка и век. В больнице, куда был доставлен пострадавший, его состояние продолжало ухудшаться, появилось затруднение дыхания, особенно выдоха. Врач диагностировал резко выраженный миоз, пульс – 92 удара в минуту, АД – 160/100 мм.рт.ст. В дальнейшем развились коматозное состояние, приступы судорог, брадикардия и артериальная гипотензия. Поставьте диагноз, объясните патогенез и симптомы отравления, выделив мускарино- и никотиноподобные эффекты предложите меры помощи. Задание №3. Выпишите в рецептах 1. Холиномиметик для снижения внутриглазного давления при глаукоме глазные капли, глазная мазь. 2. Средство из группы холиномиметиков для стимуляции моторики кишечника (раствор для инъекций. 3. Средство из группы холиномиметиков при атонии мочевого пузыря раствор для инъекций. 4. Средство для рефлекторной стимуляции дыхания (раствор для инъекций. Антихолинэстеразное средство для снижения внутриглазного средства при глаукоме (глазные капли. 6. Антихолинэстеразное средство для усиления моторики кишечника при атонии кишечника. 7. Средство, облегчающее передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах. Задание №4. Выполните тестовые задания 32 001. Как антихолинэстеразные средства влияют на тонус кишечника и мочевого пузыря а) повышают тонус и перистальтику кишечника б) снижают тонус и перистальтику кишечника. 002. Показания к применению м-холиномиметиков: а) миастения б) глаукома в) почечная колика г) атония кишечника д) бронхиальная астма е) атония мочевого пузыря. 003. Показания к применению антихолинэстеразных средства) миастения б) глаукома в) остаточные явления после парезов и параличей г) атония кишечника д) бронхиальная астма е) атония мочевого пузыря ж) отравление м-холиноблокаторами; з) отравлением- холиномиметиками. Литература 1. Харкевич ДА. Фармакология Учебник – 8-ое изд, перераб. и доп. М «ГЭОТАР– МЕДИА», 2005. – С. 103–120. 2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии Под ред. Д.А.Харкевича. М Мед.информ.агентство, 2004. – С. ЗАНЯТИЕ 8 Тема Холиноблокирующие средства. Цель занятия изучить классификацию, механизмы и особенности действия холиноблокирующих средств, их значение для офтальмологии, клиники внутренних болезней, хирургии с учетом возможных побочных эффектов и противопоказаний к применению. Научиться выписывать лекарственные средства в рецептах. Вопросы для подготовки к занятию 1. М-холинолитические средства (атропина сульфат, скополамина гид- робромид, платифиллина гидротартрат, метацин). Механизм действия. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к назначению. Острое отравление атропином и меры помощи. 33 2. Ганглиоблокаторы (бензогексоний, гигроний). Классификация по длительности действия. Влияние на сердечно-сосудистую систему, желудоч- но-кишечный тракт, мускулатуру матки, секреторные железы и др. Показания и противопоказания к применению. 3. Миорелаксанты (курареподобные средства) периферического действия (тубокурарин, дитилин). Классификация. Механизм действия деполя- ризующих и антидеполяризующих миорелаксантов. Показания и противопоказания к применению. Меры помощи при передозировке. Побочные эффекты. Классификация Средства, блокирующие холинергические синапсы представлены двумя группами 1) м-холиноблокаторы (атропиноподобные средства, средства, блокирующие никотиночувствительные холинорецепторы и (или) связанные сними ионные каналы (ганглиоблокирующие средства, миорелаксанты периферического действия и некоторые центральные холиноблокаторы). Ганглиоблокирующие средства блокируют симпатические и парасимпатические ганглии, а также н-холинорецепторы клеток мозгового вещества надпочечников и каротидного клубочка. Миорелаксанты периферического действия вызывают расслабление скелетных мышц в результате блокирующего влияния на нервно-мышечную передачу. Первоначально такие свойства были обнаружены у кураре, поэтому вещества этой группы называют курареподобные средствами. Лекарственные препараты по теме Название Средняя терапевтическая доза для взрослых путь введения Форма выпуска М-холиноблокаторы Атропина сульфат - Atropini Внутрь, под кожу, внутримышечно и внутривенно г в конъюнктивальную полость 1 — 2 капли 0,5— 1 % раствора, Порошок таблетки по 0,0005 г ампулы и шприц- тюбики по 1 мл 0,1% раствора 1% глазная мазь пленки глазные (содержат по 0,0016 г препарата мазь 1 % Экстракт красавки белладонны) сухой- Внутрь и ректально 0,02-0,04 г Порошок Скополамина гид- робромид - Sco- polamini hydro- Внутрь и под кожу 0,00025 г в конъюнкти- вальную полость 1-2 капли 0,25% раствора Порошок ампулы по 1 мл 0,05% раствора Платифиллина гидротартрат - Platyphyllini hy- Внутрь 0,003-0,005 г под кожу 0,002-0,004 г в полость конъюнктивы капли 1 -2% раствора Порошок таблетки по 0,005 г ампулы по 1 мл 0,2% раствора Метацин -Внутрь 0,002-0,004 г под кожу, внутримышечно и внутривенно 0,0005-0,002 г Таблетки по 0,002 г ампулы по I мл 0,1 % раствора Ганглиоблокаторы Пентамин – Внутримышечно 0,05-0,1 г внутривенно 0,01-0,025 г (медленно) Ампулы пои мл 5% раствора Гигроний – Внутривенно (ка- пельно) 0,04— 0,08 г Флаконы и ампулы, содержащие по 0,1 г препарата (растворяют перед употреблением) Курареподобные средства Тубокура- рина хлорид - Tubocurarini Внутривенно 0,0004-0,0005 г/кг Ампулы по 1,5 мл 1% раствора Дитилин -Внутривенно 0,0015-0,002 г/кг Порошок ампулы пои мл 2% раствора Задания для самоподготовки Задание №1. Проанализируйте ситуационные задачи 1. Больному для купирования гипертонического криза был назначен азаметоний. Давление снизилось больной почувствовав себя лучше, быстро встали потерял сознание. Объясните механизм развития этого побочного 35 эффекта дайте рекомендацию по рациональному применению ганглиоблока- торов. 2. Объясните, почему индейцы, применявшие стрельный яд кураре для охоты, могли употреблять мясо отравленного животного в пищу без последствий для своего здоровья 3. Вовремя тренировки тяжелоатлет вывихнул плечевой сустав. Командный врач не смог вправить вывих ввиду сильно развитой мускулатуры пострадавшего. Каким миорелаксантом следует воспользоваться врачу для облегчения вправления вывиха Объясните почему. 4. В отделение реанимации поступил ребенок 3 лет в тяжелом состоянии. Он резко возбужден, испуганна вопросы не отвечает, кричит хриплым голосом. При осмотре ребенка обращают на себя внимание резкое расширение зрачков с утратой реакции на свет, сухость кожи и слизистых оболочек, покраснение кожи лица, шеи, груди, затруднение глотания. Пульс частый, слабый. Дыхание вначале глубокое, ускоренное, сменилось затрудненным, замедленным. Со стороны других органов изменений не выявлено. Ребенку сделано промывание желудка, в промывных водах обнаружены ягоды. Поставьте диагноз, объясните патогенез и симптомы отравления, предложите меры помощи. Задание №2. Выпишите в рецептах 1. Средство, расширяющее зрачок (глазная мазь. 2. Средство из группы м-холиноблокаторов для предупреждения рефлекторной брадикардии вовремя хирургических операций (раствор для инъекции. 3. Средство, используемое для подбора очков, вызывающее паралич аккомодации (глазные капли. 4. Аэрозоль для ингаляций, используемый только для снижения тонуса гладких мышц бронхов. 5. Средство для профилактики морской и воздушной болезни (таблетки. 36 6. Средство для управляемой гипотензии вовремя оперативного вмешательства (раствор для внутривенной инфузии). 7. Средство для назначения при гипертоническом кризе с целью снижения артериального давления (раствор для инъекций. 8. Средство, вызывающее длительное расслабление скелетных мышц раствор для инъекций. 9. Средство, применяемое при отеке легких (раствор для инъекций. Задание №3. Выполните тестовые задания 001. Группа веществ вызывают тахикардию, снижают секрецию бронхиальных и пищеварительных желёз, снижают тонус гладких мышц внутренних органов, расширяют зрачок и повышают внутриглазное давление а) β-Адреноблокаторы; б) м-холиномиметики; в) н-холиномиметики; гм- холиноблокаторы. 002. Показания к применеию курареподобных средства) кишечная, пенченочная и почечная колики б) проведение интубации трахеи в) для расслабления скелетных мышц вовремя операции г) для облегчения вравления вывихов д) для облегчения репозиции костных отломков при переломах. 003. Показания к применению ганглиоблокаторов: а) сосудистый коллапс б) гипертензивные кризы в) атония кишечника г) для управляемой гипотензии дотек легких е) отек мозга. Литература 1. Харкевич ДА. Фармакология Учебник – 8-ое изд, перераб. и доп. М «ГЭОТАР–МЕДИА», 2005. – С. 113–117, 120–131. 2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии Под ред. Д.А.Харкевича. М Мед.информ.агентство, 2004. – С . ЗАНЯТИЕ 9 Тема Адреномиметические, адреноблокирующие, симпатомимети- ческие, симпатолитические средства. 37 Цель занятия изучить классификацию, механизмы и особенности действия средств с адреномиметическими и адреноблокирующими эффектами, с симпатомиметическими и симпатолитическими эффектами. Научиться выписывать лекарственные средства в рецептах. Вопросы для подготовки к занятию 1. Понятие об α- и β- адренорецепторах, их локализация и функциональное значение. Биосинтез и метаболизм катехоламинов. Механизм передачи импульсов в адренергические синапсы. 2. Классификация ЛС, действующих в области адренореактивных биохимических систем. 3. Адреномиметические средства с преимущественным влиянием на α- адренорецепторы норадреналина гидротартрат, мезатон), β- адренорецепторы (изадрин), α- и β-адренорецепторы (адреналина гидрохлорид, адреномиметики преимущественно непрямого действия симпатомиметики эфедрин. Их фармакодинамика. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты, меры по их предупреждению и устранению. Адренолитические средства с преимущественным влиянием на α- адренорецепторы (фентоламин) и β–адренорецепторы (метопролол, анапри- лин). Их влияние на функциональные системы организма. Основные показания и противопоказания к назначению. Побочные эффекты. 5. Симпатолитические средства (октадин, резерпин. Сравнительная характеристика по механизму действия. Влияние на функциональные системы организма. Показания к применению. Побочные действия. Классификация Наиболее часто в медицинской практике используют вещества, влияющие на адренорецепторы (АР. Выделяют α-адренорецепторы и β- адренорецепторы. Каждый из типов адренорецепторов, в свою очередь, подразделяется на подтипы 38 α АР локализованы в кровеносных сосудах и радиальной мышце радужной оболочки на постсинаптических мембранах адренергических синапсов АР локализованы в кровеносных сосудах, где имеют внесинаптическую локализацию АР локализованы в миокарде и юкстагломерулярных клетках почек на постсинаптических мембранах адренергических синапсов АР локализованы в бронхах, миометрии и кровеносных сосудах, где имеют внесинаптическую локализацию. Кроме того, α 2 - и β 2 -адренорецепторы локализуются в адренергических синапсах на пресинаптических мембранах, регулируя выделение норадреналина. Вещества, стимулирующие адренорецепторы, называют адреномимети- ками, а угнетающие их - адреноблокаторами. С учетом преимущественной локализации действия основные средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, подразделяют наследующие группы. 1. Вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы: а) адреномиметики прямого действия — норадреналина гидротартрат, адреналина гидрохлорид, изадрин и др б) адреноблокаторы — фентоламин, анаприлин и др. 2. Вещества пресинаптического действия, влияющие на высвобождение и (или) депонирование норадреналина а) симпатомиметики или адреномиметики непрямого действия - ти- рамин, эфедрина гидрохлорид б) симпатолитики — октадин, резерпин. Исходя из тропности адреномиметиков и адреноблокаторов в отношении и β-адренорецепторов, их можно систематизировать следующим образом. Адреномиметические средства 39 Адреномиметические средства, стимулирующие α- и β- адренорецепторы Адреналина гидрохлорид, Норадреналина гидротартрат (β 1 , β 2 , α 1 , α 2 ) (α 1 , α 2 , β 1 ); Стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы Мезатон (α 1 ), Нафтизин (α 2 ), Галазолин (α 2 ); Стимулирующие преимущественно β-адренорецепторы Изадрин (β 1 , β 2 ), Сальбутамол (β 2 ), Добутамин (β 1 ), Фенотерол (β 2 ), Тербуталин (β 2 ). Адреноблокирующие средства Блокирующие α-адренорецепторы Фентоламин (α 1 , α 2 ); Празозин (α 1 ), Тропафен (α 1 , α 2 ), Дигидроэр- готоксин (α 1 , α 2 ); Блокирующие β-адренорецепторы Анаприлин (β 1 , β 2 ),Метопролол (β 1 ), Окспренолол (β 1 , β 2 ), Тали- нолол (β 1 ), Атенолол (β 1 ); Блокирующие α- и β-адренорецепторы Лабеталол (β 1 , β 2 , α 1 ). Лекарственные препараты по теме Название Средняя терапевтическая доза для взрослых путь введения Форма выпуска Адреномиметики Адреналина гидрохлорид- Под кожу и внутримышечно г в конъюнктивальную полость 1-2 капли 1-2% раствора Ампулы по 1 мл 0,1% раствора флаконы по 10 мл 0,1 % раствора (для наружного применения) Норадреналина гидро- тартрат — Noradrena- lini Внутривенно капельно 2-4 мл 0,2% раствора (0,004-0,008 г) в I л 5% раствора Ампулы по 1 мл 0,2% раствора Мезатон — Внутрь 0,01- 0,025 г под кожу ив мышцу 0,003-0,005 г в вену 0,001-0,003 г в полость носа 2-3 капли 0,25- 0,5% раствора в конъ- юнктивальную полость 2-3 капли 1-2% раствора Порошок ампулы по 1 мл 1% раствора Нафтизин — Naphthyz- В полость носа 1-2 капли раствора Флаконы пои мл 0,05% и 0,1% раствора Изадрин — IsadrinumИнгаляционно 0,1-0,2 мл 0,5-1% раствора под язык г Порошок флаконы пои мл 0,5% и 1% раствора таблетки по 0,005 г Сальбутамол — Sal- Внутрь 0,002 г ингаля- ционно 0,0001 г Таблетки по 0,002 г аэрозоль для ингаляции (1 ингаляция г флаконы с 0,5% раствором (для респиратора) Симпатомиметики Эфедрина гидрохлорид- Внутрь, под кожу, внутримышечно и внутривенно г в полость носа 2-3% раствор (2-4 капли) Порошок таблетки по 0,025 г ампулы по 1 мл 5% раствора флаконы по 10 мл 2% и 3% раствора Адреноблокаторы Фентоламин — Phen- Внутрь 0,05 г Порошок таблетки по 0,025 г Тропафен — Tropa- Под кожу и внутримышечно г в вену 0,01 г Порошок ампулы, содержащие г препарата растворяют перед употреблением) Дигидроэрготоксин — Внутрь 5-40 капель 0,1% раствора Флаконы по 10 мл 0,1% раствора Празозин - Внутрь 0,0005-0,002 г Таблетки пои г Анаприлин |