фармакология. фарма. Источники получения лекарственных веществ
 Скачать 118.26 Kb.
|
|
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ И МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ Фармакологическим эффектом называют наблюдаемые изменения, вызванные лекарственными веществами в деятельности отдельных органов или систем организма. Например, одни усиливают работу сердца, другие снимают спазм бронхов, третьи снижают артериальное давление и т.д. Для каждого лекарственного вещества характерны свои фармакологические эффекты, причем чаще используются те, что выражены наиболее сильно. Они носят название «основные фармакологические эффекты», остальные называют побочными. ПОМНИТЕ! Без полного знания фармакологических эффектов применение лекарственного вещества для лечения заболеваний недопустимо! Способы, которыми лекарственные вещества вызывают различные фармакологические эффекты, называют механизмом действия. Например, снижения артериального давления можно добиться за счет угнетения ЦНС, блокады ганглиев симпатической и парасимпатической нервной системы, непосредственного (миотропного) влияния препаратов на мышцы кровеносных сосудов и т.д Виды действия лекарств.
Если одновременно используются два и более лекарственных вещества, то принято считать, что они оказывают комбинированное действие. При этом общий характер действия лекарственных веществ может изменяться в сторону либо увеличения, либо ослабления эффекта. Если лекарственные вещества усиливают действие друг друга, то такой эффект называют синергизмом. Он может быть суммарным (простое сложение эффектов) и потенцированным, когда совместный эффект лекарственных веществ возрастает в несколько раз. Примером синергизма служат препараты «Цитрамон» и «Пенталгин», состоящие из нескольких ингредиентов и действующие по принципу синергизма. Если же лекарственные вещества, применяемые одновременно, ослабляют действие друг друга, то это явление называют антагонизмом. Например, антагонистами являются вяжущие и слабительные вещества, средства, снижающие артериальное давление и повышающие его. Основное – такое действие лекарства, на которое рассчитывает врач при его применении. Нежелательное: - побочное; - аллергическое; - токсическое. Побочное действие – это нежилательная реакции организма, обусловленные фармакологическими свойствами ЛС, и наблюдается при применении его в дозах, рекомендуемых для лечения. Возникают одновременно с основным лечебным эффектом. Эти реакции не опасны для жизни, а иногда используются и как основное действие. Например, побочный (снотворный) эффект противоалергического средства димедрол часто используется в качестве основного. Аллергическое действие - это способность ЛС вызывать к ним же повышенную чувствительность за счет активации реакции антиген-антитело. Токсическое действие – это реакции, которые возникают при поступлении в организм очень больших доз ЛС, что приводит к т.н. абсолютной передозировке. Относительная передозировка – это токсические реакции, которые могут возникнуть при поступлении в организм даже среднетерапевтических доз, если у больного нарушены функции метаболизирующих и экскретирующих ЛС органов. Тератогенное действие (tetas – урод) – это нежелательное действие ЛС на плод, которое приводит к рождению ребенка с аномалиями или уродствами. Эмбриотоксическое действие – это токсическое действие ЛС на плод до 12 недель беременности. Фетотоксическое действие – это токсическое действие на плод после 12 недель беременности. Мутагенное действие – способность ЛС нарушать генетический аппарат зародышевых клеток, изменяя генотип потомства. Канцерогенное действие – способность веществ вызывать образование злокачественных опухолей. Местное действие лекарств – это проявление лечебно-профилактического эффекта ЛС в месте аппликации (нанесения) ЛС. Резорбтивное действие лекарств – проявление фармакотерапевтического эффекта ЛС после всасывания препарата в системный кровоток. ВИДЫ ДОЗ. Известно, что действие лекарственных веществ на организм зависит от их химической структуры, физико-химических свойств и дозы. Дозы по своей характеристике, назначению и эффекту могут быть различны. Наименьшая доза лекарственного вещества, после приема которой наблюдается минимальный терапевтический эффект, называется пороговой или минимальной терапевтической дозой. Однако в медицинской практике для лечения больных используется так называемая средняя терапевтическая (лечебная) доза, после приема которой у большинстна больных наблюдается устойчивый терапевтический эффект. В ряде случаев, и эта доза дает недостаточный лечебный эффект, и тогда приходится прибегать к более высоким дозам, что небезопасно для организма. В связи с этим для большинства лекарственных веществ установлены предельно допустимые дозы на один прием и прием в течение суток. Их называют соответственно высшая разовая доза (ВРД) и высшая суточная доза (ВСД). Высшая разовая доза лекарственного вещества — это предельно допустимая доза, разрешенная (соответствующими руководствами) на один прием. После ее применения наблюдается наибольший лечебный эффект. Высшая суточная доза — это предельно допустимая доза лекарственного вещества, разрешенная на прием в течение суток. Обычно высшие разовые и суточные дозы устанавливаются Государственной фармакопеей РФ для препаратов списка А (ядовитые и наркотические вещества) и препаратов списка Б (сильнодействующие вещества). Диапазон доз лекарственных веществ от минимальной терапевтической до высшей разовой называется широтой терапевтического действия данного вещества. Чем больше широта терапевтического действия препарата, тем он менее токсичен, и наоборот. Кроме гою, известны другие дозы лекарственных веществ. Токсическая доза — это доза лекарственного вещества, вызывающая отравление без смертельного исхода. Смертельная, или летальная, доза вызывает смерть после ее употребления. Курсовая доза — это доза лекарственного вещества, предназначенная на курс лечения. Обычно в таблетках, порошках, суппозиториях она обозначается D.t.d. № 20, а в настоях, настойках и других растворах — как общий объем (10 мл, 200 мл) выписываемого препарата. Нередко врачи, фельдшеры назначают поддерживающую дозу — это доза лекарственного вещества, которая поддерживает функциональное состояние отдельных органов или систем организма на определенном уровне. Такие дозы применяют, например, для профилактики приступов эпилепсии, шизофрении, для предупреждения гипертонических кризов. ДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВ ПРИ ИХ ПОВТОРНОМ ВВЕДЕНИИ В ОРГАНИЗМ. При повторном применении эффективность лекарственных средств может изменятся как в сторону повышения, так и в сторону снижения. Возникают нежелательные эффекты. Повышение фармакологического эффекта связано с его способностью к кумуляции. Кумуляция (cumulatio) – это усиление действия ЛС при их повторном введении в организм. Кумуляция бывает двух видов: материальная (физическая) и функциональная. Материальная кумуляция – реализуется, когда увеличение лечебного эффекта происходит за счет накопления в организме ЛС. Функциональная кумуляция – это когда увеличение лечебного эффекта и появление симптомов передозировки происходит быстрее, чем накопление в организме самого препарата. Привыкание – это снижение фармакологической активности препарата при его повторном введении в организм. Перекрестное привыкание – это привыкание к препаратам, сходного (близкого) химического строения. Действие лекарственных веществ на организм в зависимости от возраста различно. Известно, что дети и люди старше 60 лет более чувствительны к действию лекарств, поэтому при определении доз лекарственных веществ возраст больных обязательно принимают во внимание. Высшие разовые и высшие суточные дозы на ядовитые и сильнодействующие вещества приведены в соответствующих таблицах Государственной фармакопеи РФ. Они даны как для взрослых, так и для детей различного возраста. На остальные лекарственные вещества дозы рассчитываются исходя из дозы взрослого (старше 25 лет), которая принимается за единицу. Далее в зависимости от возраста она равна: ■ для 18 лет — 3/4 дозы взрослого; ■ 14 лет — У2 дозы взрослого; ■ 7 лет — Уз дозы взрослого; ■ 6 лет — у4 дозы взрослого; ■ 4 лет — У6 дозы взрослого; ■ 2 лет — У8 дозы взрослого; ■ 1 года — У|2 дозы взрослого; ■ до 1 года — У12—У24 дозы взрослого. Для лиц старше 60 лет доза лекарственного вещества уменьшается до 2/3 или У2 дозы взрослого, кроме антибиотиков, витаминов и сульфаниламидных средств. Например, если средняя терапевтическая доза анальгина для взрослого составляет 0,5 г, то ребенку 7 лет следует назначить Уз этой дозы, т.е. ‘/3 таблетки; или если лечебная доза 25% раствора магния сульфата для инъекций составляет 10 мл, то для ребенка 6 лет она будет равна У4 части этого объема, т.е. 2,5 мл. Однако масса тела людей одного возраста может быть различна, а от этого в определенной степени зависит действие лекарственных веществ. В связи с этим понятно, что чем больше масса тела больного, тем выше должна быть доза лекарственного вещества. В таких случаях дозы лекарственных веществ назначают из расчета на 1 кг массы тела больного. Подобное дозирование считается более точным, и его нередко используют, например, при дозировании антибиотиков и других лекарственных веществ в детской практике. ТВЕРДЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ В данной теме рассматриваются основные твердые лекарственные формы (порошки, таблетки, драже), их краткие характеристики, особенности применения и правила их выписывания в рецептах. К твердым лекарственным формам в настоящее время относят порошки, таблетки, драже, пилюли, гранулы, карамели, пастилки и т.д. Первые три применяются наиболее часто и считаются основными. ПОРОШКИ (Порошок — им.п. ед. ч. — Pulvis, род.п. ед. ч. — Pulveris) Характеристика порошков Порошок — твердая сыпучая лекарственная форма. Они могут быть приготовлены из минеральных солей, органических веществ, синтетических соединений, а также из частей растений. Различают порошки: 1) простые, состоящие из одного вещества, и сложные, состоящие из двух или более веществ; 2) разделенные на дозы (дозированные), когда каждая доза отпускается в отдельной упаковке, и не разделенные на дозы (недозированные), когда они выписываются и отпускаются общим весом в одной упаковке; 3) для наружного и внутреннего применения; 4) крупные, мелкие и мельчайшие. ТАБЛЕТКИ Характеристика таблеток Таблетка — твердая, дозированная лекарственная форма, изготовляемая на фармацевтических заводах и фабриках. По форме они могут быть округлые, овальные, эллипсоидные, с плоской или двояковыпуклой поверхностью. Таблетки могут быть покрыты специальной оболочкой (Tabulettae obductas), а сложные таблетки — иметь специальное (условное, коммерческое) название, которое всегда указывается в кавычках. Различают таблетки: 1) простые, состоящие из одного вещества, и сложные, состоящие из двух или более лекарственных веществ; 2) для внутреннего и наружного употребления. ДРАЖЕ (Драже — им.п. ед.ч. — Dragee, род.п. ед.ч. — Dragee) Драже — твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, приготовляемая в заводских условиях путем многократного наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы. При применении драже рекомендуется либо рассасывать, либо проглатывать. Раскусывать их нежелательно, так как в их составе могут быть раздражающие, горькие и другие вещества. Драже выписывают как таблетки, но чаще всего используют лишь одну форму прописи. ЖИДКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ К жидким лекарственным формам относятся растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, суспензии, новогаленовые препараты, линименты, эмульсии, сиропы, медицинские масла, соки свежих растений и т.д. РАСТВОРЫ (Раствор — им.п. ед.ч.— Solutio, род.п. ед.ч.— Solutionis) Раствор — жидкая лекарственная форма, состоящая из растворяемого вещества и растворителя. Растворы должны быть прозрачными, не содержать взвешенных частиц или осадка. В качестве растворителя может быть использована вода дистиллированная (Aqua destillata), спирт этиловый (Spiritus aethylicus) различной концентрации, жидкие масла, например вазелиновое масло (Oleum Vaselini). Следовательно, в зависимости от растворителя различают водные, спиртовые, масляные и другие растворы. Их используют для внутреннего и наружного применения, а стерильные — для инъекций. Растворы для приема внутрь дозируют каплями, ложками или градуированными специальными стаканчиками для приема лекарств. Растворы для наружного применения дозируют каплями (глазные, ушные капли, капли в нос) или применяют в виде полосканий, примочек, спринцеваний, ванночек и т.д. НАСТОИ И ОТВАРЫ (Настой — им.п. ед.ч.— Infusum, род.п. ед.ч.— Infusi, Отвар — им.п. ед.ч.— Decoctum, род.п. ед.ч.— Decocti) Настои и отвары — водное извлечение из частей (корень, лист, трава) лекарственных растений. Их получают путем настаивания в горячей воде или кипячения в течение определенного времени. Приготовить настои и отвары можно в аптеке и дома. Настои приготовляют преимущественно из цветков, листьев, травы, а отвары — из грубых частей растений: корней, коры, плотных листьев. Эти лекарственные формы относятся к числу быстропортящихся, поэтому их хранят не более 2—3 дней и выписывают не более 200—300 мл. Применяют настои внутрь и наружно. При внутреннем применении их в основном дозируют ложками, а наружно используют в виде полосканий, промываний, примочек и т.д. НАСТОЙКИ (Настойка — им.п. ед.ч.— Tinctura, род.п. ед.ч.— Tincturae) Настойка — спиртовое извлечение из частей лекарственных растений. Они относятся к галеновым препаратам и в отличие от настоев изготавливаются на фармацевтических заводах и фабриках. Срок хранения настоек — до пяти лет и более. Применяют настойки внутрь и наружно в зависимости от назначения, выписывают их в количестве от 5 до 100 мл и дозируют при приеме внутрь каплями, а наружно используют для растираний, полосканий (после разбавления водой) ит.д. ЭКСТРАКТЫ (Экстракт — им.п. ед.ч.— Extraction, род.п. ед.ч.— Extracti) Экстракт — концентрированное спиртовое извлечение из частей лекарственных растений и органов животных. Они, как и настойки, изготовляются на заводах и относятся к галеновым препаратам. В зависимости от консистенции различают экстракты жидкие (fluidum), густые (spissum) и сухие (siccum). На практике чаще используют жидкие и сухие экстракты. Жидкие экстракты в основном применяют так же, как и настойки, а сухие — в составе порошков, таблеток, суппозиториев или для приготовления настоев путем их разведения в очищенной воде. НОВОГАЛЕНОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ Новогаленовыми называют препараты, полученные заводским путем из лекарственного растительного сырья, но максимально очищенные от балластных веществ. Степень их очистки бывает настолько высока, что их можно применять не только внутрь, но и в виде инъекций. Именно это и отличает их от галеновых препаратов — настоек, отваров, экстрактов. Каждый новогаленовый препарат имеет свое специальное название. При приеме внутрь их чаще всего дозируют каплями, а в рецептах выписывают без указания лекарственной формы и концентрации. МИКСТУРЫ Микстура — сложная лекарственная форма, в состав которой могут входить растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, порошки, т.е. микстуры представляют собой смесь жидких и твердых лекарственных форм. Изготовляют микстуры в основном в аптеках, назначают чаще всего внутрь и дозируют ложками. Срок хранения микстур — не более 2—3 суток. По своему характеру они могут быть прозрачными, мутными и даже с осадком. В последнем случае перед употреблением их взбалтывают. |