фармакология. фарма. Источники получения лекарственных веществ
 Скачать 118.26 Kb.
|
|
ФЕНОЛЫ, ДЕГТИ И СИНТЕТИЧЕСКИЕ БАЛЬЗАМЫ К данной группе атисептических средств относятся фенол, трикрезол, резорцин, ваготил, деготь березовый, ихтиол, фенилсалицилат и др. ФЕНОЛ (Phenolum) обладает сильным бактерицидным действием в отношении вегетативных форм микроорганизмов. Сегодня для медицинских целей используют фенол, но применяют редко из-за возможных побочных эффектов. На кожу и слизистые он оказывает раздражающее и прижигающее действие, но для обработки тела почти не используется, так как легко всасывается и оказывает токсическое действие на весь организм, проявляющееся в виде головокружения, обшей слабости, коллапса, расстройства дыхания, изменений в составе крови и т.д. При попадании концентрированных растворов фенола на кожу ее необходимо обработать спиртом. РЕЗОРЦИН (Resorcinum) применяют при кожных заболеваниях (экзема, себорея, зуд, поражения грибками) наружно в виде 2—5% водных или спиртовых растворов, а также в форме 5, 10 и 20% мази. ДЕГОТЬ БЕРЕЗОВЫЙ (Pix liquida Betulae) — продукт сухой перегонки коры березы. Представляет собой черную маслянистую жидкость с характерным запахом. В состав дегтя входят фенол, ксилол, толуол, смолы и другие вещества, обладающие дезинфицирующим, антисептическим, инсектицидным и местнораздражающим действием. При нанесении дегтя и его препаратов на кожу улучшается ее кровоснабжение, регенерация тканей, активируется процесс их ороговения. Самостоятельно деготь почти не используется, но он входит в состав многих лекарственных препаратов, применяемых для лечения экзем, псориаза, чешуйчатого лишая, трихофитии, грибковых и других поражений кожи. Примером служит мазь Вилькинсона (Ungentum Wilkinsoni), применяемая для лечения грибковых поражений кожи и чесотки, и линимент бальзамический по А.В. Вишневскому (Linimentum balsamicum Wishnevsky) для лечения ран, язв, пролежней. При длительном применении дегтя и содержащих его препаратов возможно раздражение кожи. ИХТИОЛ (Ichthyolum) — черная сиропообразная жидкость с характерным запахом, обладающая противомикробным, противовоспалительным и местнообезболивающим действием. Используют ихтиол в составе мазей, паст, водно-спиртовых и глицериновых растворов, а также в форме вагинальных и ректальных суппозиториев. Применяют ихтиол для лечения ожогов, рожистого воспаления, экземы, невралгий, артритов и других заболеваний, его растворы рекомендуют использовать в виде примочек и втираний. При воспалении органов малого таза назначают суппозитории с ихтиолом. Выпускают ихтиол в виде 10 и 20% мази и суппозиториев, содержащих 0,2 г препарата, в упаковке по 10 штук. КРАСИТЕЛИ Эти препараты оказывают противомикробное действие в отношении грамположительных бактерий и кокков. Их невысокая токсичность позволяет принимать некоторые из них внутрь, но все же большей частью они используются наружно для лечения различных воспалительных и гнойных заболеваний кожи и слизистых оболочек (бриллиантовый зеленый, метиленовый синий, этакридина лактат). БРИЛЛИЛНТОВЫЙ ЗЕЛЕНЫЙ (Viride nitens) — наиболее активный числа красителей. Его водные и спиртовые растворы применяют наружно для обработки ссадин, царапин, операционных швов, лечения гнойничковых поражений кожи (пиодермия), блефарита (инфекционное поражение век) и т.д. Медицинская практика чаще всего использует 1 и 2% водные п спиртовые растворы. Единственным недостатком бриллиантового зеленого является его способность на длительное время окрашивать ткани, что объясняется более глубоким проникновением препарата через кожу по сравнению, например, со спиртовым раствором йода, поэтому раствор бриллиантового зеленого более предпочтителен при обработке послеоперационных швов. Выпускают бриллиантовый зеленый в порошке и в виде 1 и 2% спиртовых растворов (Solutio Viridis nitentis spirituosa) во флаконах по 10 мл. МЕТИЛЕНОВЫЙ СИНИЙ (Methylenum coeruleum) по противомикробной активности несколько уступает бриллиантовому зеленому. Применяют 1—3% спиртовые растворы в качестве антисептического средства при ожогах, пиодермии, фолликулитах и т.д. Водные 0,02% растворы используют для промывания полостей, для лечения цистита, уретрита и т.д. Метиленовый синий иногда назначают внутрь по 0,1 г до 4 раз в день при воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей. При этом, выделяясь с мочой, препарат окрашивает ее в синий цвет, что используют иногда для исследования функций почек. Метиленовый синий представляет интерес и как антидот при отравлениях цианидами, нитритами, окисью углерода, сероводородом. В этих случаях препарат проявляет свои окислительно- восстановительные свойства, способствуя разрушению яда. При отравлениях 1 % растворы метиленового синего вводят внутривенно. Выпускают метиленовый синий в форме порошка, в виде 1% водного и спиртового растворов и ампул, содержащих по 20 и 50 мл 1% раствора метиленового синего в 25% растворе глюкозы. ЭТАКРИДИНА ЛАКТАТ (Aethacridini lactas) используют в виде свежеприготовленного раствора в соотношении 1:500 и 1: 1000. Применяют препарат как наружное профилактическое и лечебное антисептическое средство в хирургической, гинекологической, урологической, офтальмологической, дерматологической практике. Его назначают для промывания плевральной, брюшной полостей, при гнойном артрите или цистите. При воспалительных заболеваниях слизистых оболочек рта, зева, носа назначают полоскания и обрабатывают их 0,1% раствором, а при поражениях кожи используют этакри- дина лактат в форме присыпок, мазей и паст. Выпускают этакридина лактат в порошке, таблетках, содержащих 0,01 г препарата и кислоты борной 0,09 г, в упаковке по 50 штук. ДЕТЕРГЕНТЫ Детергенты — это вещества, обладающие высокой поверхностной активностью, моющим, противомикробным и мягчительным действием. Противомикробное действие детергентов объясняется изменением под их влиянием проницаемости клеточных мембран бактерий и нарушением их нормальной жизнедеятельности. Изменение транспорта необходимых микроорганизмам веществ через клеточную оболочку приводит к их гибели. Если к детергенту добавить воду, поверхностное натяжение последней изменяется и вследствие этого кожа, поверхность предметов, инструментария очищается от жира, гноя, крови, инородных частиц. Таким образом проявляется моющее действие детергентов. После удаления с кожи защитной жировой пленки она сохнет, сморщивается и образует трещины. Чтобы этого не произошло, в детергенты добавляют мягчительные вещества (глицериды), позволяющие после обработки кожи предупредить ее высыхание и сохранить эластичность. Применяют детергенты для обработки рук медицинского персонала перед и после выполнения манипуляций, хирургических операций, для обработки раневых поверхностей, предметов ухода за больными и т.д. К детергентам относят препараты «Церигель», «Дегмицид», «Ди- мексид», «Этоний», мыло «Зеленое» и др. СОЛИ ТЯЖЕЛЫХ МЕТАЛЛОВ Соли тяжелых металлов как антисептические средства представлены препаратами ртути, серебра, меди, цинка, свинца и др. Противомикробное действие солей тяжелых металлов обусловлено способностью блокировать сульфгидрильные (-SH) группы белков и ферментов, необходимых для жизнедеятельности микроорганизмов. Инактивация их происходит путем замещения иона водорода в сульфгидрильной группе на катион металла (-SH -+ -SAg), вследствие чего наступает гибель микробной клетки. На кожу и слизистые данные препараты оказывают выраженное местное действие, которое в зависимости от концентрации и еще ряда факторов может быть вяжущим, противомикробным или прижигающим. Механизм местного действия солей тяжелых металлов основан на их способности вступать в реакцию с белками тканей и денатурировать (свертывать) последние. При вяжущем действии солей тяжелых металлов реакция их с белками тканей обратима и затрагивает лишь поверхностные слои кожи и слизистых оболочек. После окончания действия препарата функции белка воссганавливаются полностью. В случае прижигающего действия реакция солей тяжелых металлов с белками тканей необратима и сопровождается их гибелью. В качестве антисептических средств препараты солей тяжелых металлов (в зависимости от их токсичности и других свойств) используются для обработки предметов ухода за больными, лечения эрозий, язв, ушибов, воспалительных заболеваний кожи и слизистых оболочек. Но их не используют для обеззараживания выделений инфекционных больных, так как наличие в выделениях большого количества белка (гной, кровь, мокрота) резко снижает противомикробный эффект солей тяжелых металлов. Прогивомикробпое действие ионов серебра известно давно. Как антисептическое средство медицинская практика использует чаще всего серебра нитрат в различных концентрациях и лекарственных формах, протаргол, серебряную соль сульфазина и др. СЕРЕБРА НИТРАТ (Argenti nitras) в зависимости от концентрации обладает вяжущим, противовоспалительным и прижигающим действием. Используют растворы серебра для лечения ран, трещин, эрозий, конъюнктивита, трахомы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Для лечения воспалительных заболеваний слизистых оболочек в качестве астисеитического и вяжущего средства применяют 0,25— 2% растворы серебра нитрата. В качестве прижигающего средства, например, при трещинах сосков у кормящих матерей, используют 5—10% растворы, а для лечения язв, ран применяют иногда 1—2% мазь. Для прижигания бородавок, трещин, ран иногда используют ляписный карандаш (Stilius Lapidis). Хранят серебра нитрат в хорошо закрытых склянках темного стекла в защищенном от света месте. Список А. ПРОТАРГОЛ (Protargolum) — коричневый порошок слабогорького вкуса, легко растворимый в воде и обладающий антисептическим, вяжущим и противовоспалительным действием. Применяют растворы протаргола для смазывания слизистых оболочек верхних дыхательных путей — 1—5%, для промывания мочеиспускательного канала и мочевого пузыря — 1—3%, при гнойном хроническом уретрите. В глазной практике — 1—3% растворы протаргола используют в виде глазных капель для лечения конъюнктивита, блефарита, бленореи. ЦИНКА СУЛЬФАТ (Zinci sulfas) используется как антисептическое и вяжущее средство в виде растворов при воспалительных заболеваниях глаз (конъюнктивит), гортани (ларингит) и мочеиспускательного канала (уретрит). С этой целью применяют 0,1—0,5% растворы цинка сульфата. Выпускают цинка сульфат в порошке, в виде глазных капель (0,25 и 0,5% растворов цинка сульфата и борной кислоты 2%) во флаконах по 10 мл и в тюбиках-капельницах по 1,5 мл. АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА В эту группу включены лекарственные средства, оказывающие активное противомикробное действие и применяемые для лечения многих инфекционных заболеваний. В отличие от антисептических химиотерапевтические средства в большинстве случаев назначают для приема внутрь, под кожу, в мышцу и даже в вену с целью воздействия на возбудителей заболеваний, находящихся в организме больного. Их эффект развивается только после всасывания в кровь. Характерной особенностью химиотерапевтических средств является их избирательное действие на определенные виды возбудителей заболеваний, поэтому каждый препарат или группа препаратов имеет свой спектр противомикробного, противопаразитарного или противовирусного действия На возбудителей заболеваний химиотерапевтические средства оказывают либо бактерицидное, либо бактериостатическое действие. В результате бактериостатического действия химиопрепаратов рост и размножение возбудителей заболеваний прекращается или резко замедляется, а при бактерицидном — их гибель наступает сразу. Нередко химиотерапевтические средства используются наружно — на кожу, слизистые оболочки, инфицированные патогенной микрофлорой раны и т.д. Классификацию химиотерапевтических средств осуществляют по спектру противомикробного, противопаразитарного действия, различая среди них противомикробные, противотуберкулезные, противоспирахетозные, противогрибковые и другие средства. Кроме того, их классифицируют по природе происхождения и химической структуре — антибиотики, сульфаниламидные средства, производные нитрофурана, противотуберкулезные и другие средства. Применение химиотерапевтических средств при лечении многих инфекционных заболеваний требует выполнения ряда правил (принципов) химиотерапии, без соблюдения которых полное достижение лечебного эффекта становится невозможным. При практическом применении химиотерапевтических средств необходимо соблюдать ряд правил (принципов химиотерапии), важнейшими среди которых являются следующие: При химиотерапии нужно использовать только тот препарат, к которому чувствителен возбудитель данной инфекционной болезни. В связи с этим необходимо определить возбудителя заболевания и чувствительность возбудителя к химиотерапевтическому средству. Лечение химиотерапевтическими средствами следует начинать как можно раньше после начала заболевания. В начале заболевания микробные клетки находятся в состоянии активного роста и являются наиболее чувствительными к действию препарата. Кроме того, раннее начало лечения ограничивает возможность распространения инфекции. Необходимо выбрать путь введения препарата и соответствующие лекарственные формы с целью обеспечения наибольшего контакта химиотерапевтического средства с возбудителем заболевания. Лечение начинают с ударных доз и продолжают максимально допустимыми дозами, точно соблюдая интервал между введениями отдельных доз препарата; при несоблюдении этого принципа может возникнуть обострение болезни и легче развивается лекарственная устойчивость микроорганизмов. Необходимо правильно определить оптимальную продолжительность лечения, доводить курс лечения до конца во избежание рецидива болезни или перехода ее в хроническое течение. Целесообразно проводить в ряде случаев комбинированную химиотерапию, так как это повышает эффективность лечения и уменьшает вероятность развития устойчивых форм микроорганизмов. При необходимости следует проводить повторные курсы лечения для профилактики рецидивов болезни. Механизм действия различных групп химиотерапевтических средств неодинаков. Одни вызывают денатурацию (свертывание) белка протоплазмы микроорганизмов, другие — тормозят синтез и нарушают структуру клеточной оболочки, третьи — повышают проницаемость цитоплазматической мембраны микробной клетки, четвертые — нарушают функции РНК и ДНК, а вместе с ними синтез белка, рост и размножение возбудителей заболеваний; ряд препаратов блокируют активность ферментативных систем бактерий. Первые три характеризуют бактерицидное действие химиотерапевтических средств, а последние — подтверждают их бактериостатическое воздействие на патогенные микроорганизмы. Механизм и характер антимикробного действия антибиотиков
АНТИБИОТИКИ Сущность антибиоза (anti — против, bios — жизнь), под которым понимают антагонизм между микроорганизмами, заключается в том, что одни из них уничтожают другие с помощью вырабатываемых и выделяемых ими специфических веществ, получивших название «антибиотики». По спектру противомикробного действия антибиотики делят: 1) на антибиотики, действующие преимущественно на грамположительные микроорганизмы. К этой группе относятся пенициллины, эритромицин, линкомицин и др.; 2) антибиотики широкого спектра действия, т.е. действующие на грамположительную и грамотрицательную микрофлору. Эту группу представляют тетрациклины, цефалоспорины, некоторые аминогли- козиды и др.; противогрибковые антибиотики: нистатин, леворин, гризео фульвин и др. ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ ПЕНИЦИЛЛИНА Впервые пенициллин был открыт в 1928 г. А. Флемингом, а в чистом виде его получили Г. Флори и Э. Чейн в 1940 г. В нашей стране заслуга получения пенициллина, разработка его препаратов и внедрения их в медицинскую практику принадлежит З.В. Ермольевой и Т.И. Балезиной. Пенициллины относятся к группе бета-лактамных антибиотиков и делятся на природные пенициллины и их полусинтетические и синтетические аналоги. Основными источниками получения природных пенициллинов являются различные виды зеленой плесени пеницил- лиума. Получаемые таким образом пенициллины отличаются друг от друга по своим свойствам и противомикробной активности. Наиболее широкое практическое применение из них получили бензилпе- нициллин и его соли. Последние обладают почти одинаковым спектром противомикробного действия и подавляют жизнедеятельность стафилококков, стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков, а также возбудителей особо опасных инфекций — сибирской язвы, дифтерии, газовой гангрены и сифилиса. Механизм противомикробного действия пенициллинов объясняют их способностью нарушать биосинтез клеточной стенки микроорганизмов, находящихся в фазе роста и деления. В качестве лекарственных средств природных пенициллинов используют соли бензилпени- циллина, предназначенные для парентерального введения, потому что они при приеме внутрь разрушаются хлористоводородной кислотой желудка. Основными препаратами бензилпенициллина являются его натриевая и калиевая соли, новокаиновая соль и бициллины. Они отличаются неодинаковой способностью растворяться в воде и продолжи гель ностью действия. Натриевая и калиевая соли бензилпенициллина хорошо растворимы в воде, быстро всасываются, действуют, по эффект их продолжается 4—6 часов, поэтому их относят к препаратам короткого действия. Новокаиновая соль бензилпенициллина и би- циллины плохо растворимы в воде, медленнее всасываются, но действие их после однократного введения продолжается от 8—12 часов до 7—14 и более суток, вследствие чего их относят к препаратам длительного действия. Один из немногих пенициллинов в этой группе — феноксиметил- пенициллин — является кислотоустойчивым и может применяться внутрь независимо от кислотности желудочного сока. Широкое применение в настоящее время получили полусинтетические пенициллины: ампициллин, оксациллин, карбенициллин и др. |