фармакология. фарма. Источники получения лекарственных веществ
 Скачать 118.26 Kb.
|
|
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Benzylpenicilli- num-natrium) — один из наиболее применяемых антибиотиков группы пенициллина. Его используют для лечения гнойных поражений кожи, слизистых оболочек, раневых инфекций, флегмон, абсцессов, плеврита, сепсиса, очаговой и крупозной пневмонии, бронхита, дифтерии, сифилиса, гонореи, рожистого воспаления и целого ряда других воспалительных и инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами. Бензилпенициллина натриевую соль в виде раствора вводят в мышцу, приготовляя препарат непосредственно перед введением (ех tempore), а в качестве растворителя используют чаще всего воду для инъекций или 0,5% раствор новокаина. Раствор бензилпенициллина в новокаине иногда мутнеет уже в шприце вследствие образования новокаиновой соли препарата, которая плохо растворима в воде, но это обстоятельство не препятствует внутримышечному введению препарата и даже обеспечивает более продолжительное его действие — до 6 часов, поэтому в таком виде его вводят до 4 раз в сутки. В тяжелых случаях при плеврите, перитоните, артрите натриевую соль бензилпенициллина вводят в плевральную, брюшную и другие полости или в суставные сумки, а при заболеваниях органов дыхания ее порошок используют в форме аэрозоля. Среди побочных эффектов бензилпенициллина отмечают иногда вызываемые им аллергические реакции в виде крапивницы, озноба, головной боли, отека Квинке, затрудненное дыхание, а в редких случаях анафилактический шок. Выпускают бензилпенициллина натриевую соль во флаконах в виде стерильного порошка по 250.000 ЕД, 500.000 ЕД и 1.000.000 ЕД. БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА КАЛИЕВАЯ СОЛЬ (BenzylpeniciUinum- kalium) по свойствам близка к натриевой соли, отличаясь лишь тем, что в вену ее не вводят, а применяют внутримышечно и наружно в виде мази, глазных капель или в форме аэрозоля. Возможные осложнения, противопоказания, формы выпуска аналогичны натриевой соли бензилпенициллина. БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ (Benzyl- penicillinum-novocainum) в отличие от других пенициллинов плохо растворима в воде, медленно всасывается, но при введении в мышцу оказывает более продолжительное действие, так как при разведении образует суспензию. БИЦИЛЛИН-1 (Bicillinum) — препарат бензилпенициллина пролонгированного действия, с водой образует суспензию, а при введении в мышцу создает депо препарата в организме в течение длительного времени. Показаниями к применению препарата служат заболевания, вызванные чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, а также лечение и профилактика гонореи, сифилиса и ревматизма. Вводят Бициллин-1 в мышцу в форме суспензии, приготовляемой непосредственно перед употреблением, по 300.000 ЕД и 600.000 ЕД 1 раз в неделю и по 1.200.000 ЕД 1 раз в 2 недели. Бициллин-1, как и другие пенициллины, может вызывать аллергические реакции у пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью к препаратам этой группы. Следует учитывать и тот факт, что после инъекции препарата некоторое время возможна болезненность в месте введения. Выпускают препарат во флаконах для инъекций по 300.000 ЕД, 600.000 ЕД и 1.200.000 ЕД. БИЦИЛЛИН-5 (Bicillinum-5) содержит смесь Бициллина-1 и бензилпенициллина новокаиновой соли в соотношении 4:1. Препарат пролонгированного действия для введения в мышцу, основным показанием к применению которого является круглогодичная профилактика рецидивов ревматизма. В этом случае препарат вводят в мышцу по 1.500.000 ЕД 1 раз в месяц. Выпускают Бициллин-5 по 1.500.000 ЕД в комплексе с растворителем в ампулах по 5 мл. Список Б. ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН (Phenoxymethylpenicillinum) по противомикробному действию аналогичен другим препаратам пенициллина. Он хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, малотоксичен и не кумулирует. Применяют препарат в таблетках по 0,1 и 0,25 г за 30—60 минут до еды 4—6 раз в день. Выпускают его в таблетках по 0,1 и 0,25 г в упаковке по 10 штук. Все природные пенициллины имеют один серьезный недостаток — они легко разрушаются ферментом пенициллиназой, поэтому неэффективны при заболеваниях, вызываемых пенициллиназообразующи- ми формами микроорганизмов. Полусинтетические пенициллины в отличие от солей бензилпенициллина не разрушаются в кислой среде желудка, устойчивы к пенициллиназе, имеют более широкий спектр противомикробного действия, влияют не только на грамположительные, но и на грамотрицательные формы патогенных микробов. К полусинтетическим пенициллинам относятся ампициллин, оксациллин, карбенециллин, азлоциллин и др. АМПИЦИЛЛИНА ТРИГИДРАТ (Ampicillini trihydras) — препарат широкого спектра действия, не разрушается хлористоводородной кислотой желудка и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его применяют для лечения воспалительных заболеваний органов дыхания, брюшной полости, вызванных палочкой брюшного тифа, сальмонеллами, гонококками, протеем и др. В организме он накапли- вется в желчи, моче, поэтому его используют для лечения инфекционных заболеваний желче- и мочевыводящих путей. Выпускают препарат в таблетках и капсулах по 0,25 г в упаковке по 10 штук. АМПИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Ampicillinum-natrium) подобна своему аналогу, но выпускается в виде стерильного порошка для внутримышечных инъекций. Препарат быстро всасывается в кровь, проникает в ткани, где оказывает противомикробное действие, не кумулирует и малотоксичен. Выпускают данную форму ампициллина во флаконах для инъекций по 0,25 и 0,5 г. Растворы ампициллина натриевой соли приготовляются непосредственно перед введением! ОКСАЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Oxacillinum-natrium) эффективна в отношении многих микроорганизмов, чувствительных к препаратам группы пенициллина, и даже к тем, которые устойчивы к феноксиметилпенициллину. Используют оксациллина натриевую соль так же, как и ампициллины. Выпускают препарат в таблетках по 0,25 г, в капсулах по 0,25 и 0,5 г и во флаконах для инъекций по 0,25 и 0,5 г, иногда в комплексе с растворителем. Комплексный препарат, содержащий натриевые соли ампициллина и оксациллина в соотношении 2:1, называется «Ампиокс». Его выпускают в капсулах по 0,25 г для приема внутрь и для инъекций во флаконах по 0,1; 0,2 и 0,5 г. АМОКСИЦИЛЛИН (Amoxicillinum) — новый полусинтетический кислотоустойчивый антибиотик группы пенициллина, обладающий широким противомикробным спектром действия. Препарат нарушает синтез белка клеточной стенки возбудителя в период его роста и развития. Действие его начинается через 15—30 минут после применения и продолжается до 8 часов. Амоксициллин используют для лечения инфекций дыхательных путей (пневмония, бронхит, тонзиллит), мочеполовой системы (цистит, гонорея, эндометрит), желудочно-кишечного тракта (дизентерия, холецистит, перитонит), при инфекциях кожи и мягких тканей (рожа, дерматозы), болезни Лайма, менингита, сепсиса и др. Назначают амоксициллин взрослым в таблетках по 0,5 г 3 раза в день, а при острых инфекциях дозы препарата увеличивают в 1,5—2 раза. Среди побочных эффектов при приеме препарата возможны аллергические реакции, дисбактериоз, тошнота, общее возбуждение, бессонница и др. Не следует использовать препарат при гиперчувствительности организма к нему: аллергическом диатезе, бронхиальной астме, недостаточной функции печени и во время грудного вскармливания. Выпускают амоксициллин в таблетках по 0,25 и 0,5 г № 10 и № 20. Список Б. ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ ЦЕФАЛОСПОРИНА К цефалоспоринам относится группа природных антибиотиков и их полусинтетических аналогов, имеющих по химической структуре некоторое сходство с пенициллинами и относящихся также к группе бета-лактамных антибиотиков. Но от пенициллинов их отличает более широкий спектр противомикробного действия и устойчивость к пени- циллиназе. Цефалоспорины губительно действуют на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе и на пе- нициллиназообразующие, устойчивые к бензилпенициллину. Подобно пенициллинам, цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, связанное с их способностью снижать активность некоторых компонентов клеточной оболочки, нарушая ее структуру, что приводит к гибели возбудителей заболеваний, находящихся в стадии размножения. Применяют цефалоспорины для лечения острых и хронических заболеваний органов дыхания, различных инфекций мочевыводящих путей, половых органов, при заболеваниях, вызванных кишечной палочкой, протеем, диплококками и другими патогенными микроорганизмами. Сегодня используют четыре поколения цефалоспоринов. Все они отличаются высокой химиотерапевтической активностью, но неодинаковы по скорости всасывания в желудочно-кишечном тракте, путям введения, широте противомикробного действия, устойчи вости к действию бета-лактамазы — ферменту, инактивирующему цефалоспорины. Представителями первого поколения цефалоспоринов являются цефалоридин, цефалексин; второго — цефуроксим, цефокситин; третьего — цефотаксим, цефоперазон; четвертого — цефепин, цефокситин, цефотетан и др. ЦЕФАЛОРИДИН (Cefaloridinum) — полусинтетический антибиотик первого поколения, активен в отношении всех видов кокков, возбудителей сибирской язвы, сифилиса, гонореи и других патогенных микроорганизмов, устойчивых к бензилпенициллину. Вводят цефалоридин в мышцу, а при тяжелых формах инфекционных заболеваний — внутривенно. Растворы его приготовляют непосредственно перед введением. Цефалоридин противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к препаратам этой группы. Не рекомендуют применять цефалоридин в первые три месяца беременности. Выпускают цефалоридин во флаконах по 0,2; 0,5 и 1 г. Список Б. ЦЕФАЛЕКСИН (Cefalexinum) отличается от цефалоридина устойчивостью в кислой среде и предназначен для приема внутрь. Его применяют при гнойно-септических заболеваниях различной локализации, для лечения цистита, пиелонефрита, при инфекциях верхних дыхательных путей, остром и хроническом остеомиелите, гонорее и других заболеваниях. Назначают цефалексин внутрь по 0,25 г на прием независимо от приема пищи до 4 раз в сутки. Выпускают препарат в капсулах по 0,25 г и в таблетках по 0,5 г. Цефалоспорины второго поколения отличаются от рассмотренных выше тем, что обладают более сильным действием на грамотрицательные микроорганизмы. Они лучше проникают через клеточную оболочку возбудителя заболевания, вызывают их гибель, а сами проявляют ббльшую устойчивость к ферментам, разрушающим их. ЦЕФУРОКСИМ (Cefuroxim) оказывает бактерицидное действие вследствие нарушения синтеза клеточной оболочки микроорганизма, обладает широким спектром противомикробного действия, но особенно активен в отношении многих кокков и грамотрицательных бактерий (кишечная палочка, сальмонеллы, энтеробактерии и др.). Препарат устойчив к действию бета-лактамазы. Цефуроксим применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях дыхательных путей (пневмония, бронхит), уха, горла и носа (синусит, тонзиллит), инфекциях мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит), инфекциях мягких тканей (целлюлит, рожистое воспаление) и т.д. Вводят препарат взрослым по 0,75 г в мышцу или в вену 3—4 раза в сутки при наличии грамположительных возбудителей и по 1,5 г 3—4 раза в сутки при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами. Препарат может вызывать аллергические реакции и другие побочные эффекты. Выпускают цефуроксим во флаконах для инъекций по 0,75 г. Список Б. Цефалоспорины третьего поколения отличаются от других препаратов более высокой активностью в отношении энтеробактерий, но слабее действуют на грамположительных возбудителей и особенно стафилококков. ЦЕФОТАКСИМ (Cefotaxim) по химической структуре близок к препаратам первого и второго поколения, обладает широким спектром действия и более продолжительным эффектом. Вводят препарат в мышцу и в вену, так как в желудочно-кишечном тракте он не всасывается. После однократного введения бактерицидная концентрация его сохраняется более 12 часов. Используют цефотаксим при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, инфекциях уха, горла и носа, менингите, эндокардите, инфекциях костной ткани и брюшной полости. При введении цефотаксима возможны аллергические реакции, повышение температуры, лейкопения, а в месте инъекции — раздражение. Выпускают цефотаксим во флаконах по 0,5; 1 и 2 г для инъекций. ЦЕФОБИД (Cefobid) — полусинтетический антибиотик, представляющий собой натриевую соль цефоперазона, обладающего широким спектром противомикробного действия. Он применяется в тех же случаях, что и цефотаксим, а также при инфекциях кожных покровов, заболеваниях органов таза, при перитоните, холецистите и других заболеваниях. Выделяется преимущественно с желчью, поэтому рекомендован для лечения воспалительных заболеваний желчевыводящих путей. Вводят Цефобид в мышцу или в вену по 1 —2 г, реже по 2—4 г, разделяя эти дозы на равные части, которые используют каждые 12 часов. Во время лечения Цефобидом возможны потливость, прилив крови к лицу, головная боль и аллергические реакции. Выпускают Цефобид во флаконах, содержащих 1 г натриевой соли цефоперазона для инъекций. ЦЕФСПАН (Cefspan) — полусинтетический антибиотик для перорального применения. Обладает широким спектром противомикробного действия, нарушает синтез некоторых компонентов клеточных оболочек возбудителей заболеваний. Применяют Цефспан при заболеваниях верхних дыхательных путей, отитах, неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и шейки матки. Назначают препарат в капсулах по 0,4 г 1 раз в сутки или по 0,2 г 2 раза в сутки. Выпускают Цефспан в капсулах по 0,4 г № 6 и в виде порошка для приготовления суспензии по 1,2 г для приема внутрь. Представителями цефалоспоринов четвертого поколения являются Максипим, Цефпирон, Цефотитан и др. Они отличаются от других цефалоспоринов высокой противомикробной активностью в отношении бактериоидов (грамотрицательных, чаще неподвижных, анаэробных палочковидных бактерий), часто присутствующих в полости рта, зубном налете, в желудочно-кишечном тракте и мочеполовых путях. ЦЕФЕПИМ (Cefepimum), синоним: Максипим, обладает широким спектром действия, в том числе оказывает губительный эффект на бактерии, устойчивые к другим цефалоспоринам, антибиотикам- аминогликозидам и гноеродным микроорганизмам, находящимся в крови. Препарат применяют для лечения инфекций дыхательных, мочевыводящих и желчевыводящих путей, кожи и мягких тканей. Вводят Максипим в мышцу или в вену по 1 г с интервалом в 12 часов при курсе лечения 7—10 дней, но в тяжелых случаях курс лечения более продолжительный. Побочные эффекты при применении препарата проявляются в виде тошноты, боли в животе, диареи и головной боли. Выпускают препарат во флаконах, содержащих 0,5; 1 и 2 г цефепим гидрохлорида. ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ ТЕТРАЦИКЛИНА Группа антибиотиков тетрациклина оказывает противомикробное действие на возбудителей инфекционных заболеваний желудочно- кишечного тракта (дизентерия, холера, брюшной тиф), спирохеты, риккетсии и крупные вирусы. В отличие от пенициллинов тетрациклины обладают бактериостатическим действием, нарушая био синтез белка микробной клетки. Это приводит к задержке роста, развития и размножения, а в конечном итоге к постепенной гибели микроорганизма. Тетрациклины назначают для лечения бруцеллеза, сыпного, возвратного и брюшного тифа, холеры, туляремии, менингита, сифилиса, пневмонии, трахомы и других заболеваний. Препараты тетрациклинов эффективны при гнойно-септических заболеваниях, пиодермии, плеврите, инфицированных ожогах и фурункулах. При приеме внутрь тетрациклины не разрушаются в желудочно- кишечном тракте и хорошо всасываются в кровь. Их действие после однократного применения продолжается от 6 до 24 часов, в связи с чем различают препараты короткого (6—8 часов) и длительного (12—24 часа) действия. К препаратам короткого действия относятся тетрациклин и окситетрациклин, а длительного действия — метаци- клин и доксициклин. ТЕТРАЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Tetracyclini hydrochloridum) - основной препарат группы, используемый для приема внутрь, наружно и для инъекций. Внутрь препарат назначают больным пневмонией, бронхитом, гнойным плевритом, бактериальной и амебной дизентерией, холерой, бруцеллезом, скарлатиной и другими заболеваниями. Применяют тетрациклин внутрь в таблетках по 0,2—0,25 г 3—4 раза в день. Курс лечения продолжается около 7 дней, а после исчезновения симптомов заболевания его продолжают принимать еще 2—3 дня. При инфекционных поражениях глаз (трахома, конъюнктивит, блефарит) используют 1% глазную мазь (Unguentum Tetracycliniophthalmicum), а для лечения кожных заболеваний (угревая сыпь, фурункулез, трофические язвы) применяют 3% тетрациклиновую мазь, которую наносят на очаги поражения 1—2 раза в сутки. Во время лечения тетрациклины иногда вызывают побочные эффекты в виде аллергий, тошноты, расстройства кишечника и снижения аппетита. Тетрациклины способны накапливаться в печени, костях, зубах, слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, что может привести к нарушению их функций. С солями кальция они образуют нерастворимые соединения, которые, откладываясь в костной ткани, эмали зубов и дентине, изменяют их структуру, поэтому тетрациклины не рекомендуют применять детям до 8 лет и беременным. При длительном применении тетрациклинов возможно грибковое поражение кишечника (кандидамикоз), при котором назначают противогрибковые средства и витамины. Тетрациклина гидрохлорид используют для введения в мышцу или полости организма при тяжелых инфекционных заболеваниях, когда требуется быстрое создание в крови высокой концентрации препарата (сепсис, перитонит), а также в случаях, если прием внутрь затруднен. Выпускают тетрациклин в таблетках, покрытых оболочкой, по 0,1 и 0,2 г, а тетрациклина гидрохлорид для инъекций — во флаконах по 0,1 г. Список Б. |